Anaprilin - Anweisungen für die Verwendung, Bewertungen, Analoga und Formulierungen (Tabletten 10 mg und 40 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Bluthochdruck, Tachykardie und Angina bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Anaprilin. Präsentiert werden Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten von Experten über die Verwendung von Anaprilin in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Anaprilin in Gegenwart vorhandener struktureller Analoga. Anwendung zur Behandlung von Bluthochdruck, Tachykardie und Angina pectoris bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Anaprilin nicht-selektiver Beta-Blocker. Es hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Aufgrund der Blockade von Beta-Adrenorezeptoren nimmt die durch Catecholamine induzierte cAMP-Bildung aus ATP ab, wodurch die intrazelluläre Aufnahme von Calciumionen reduziert wird, hat einen negativen chrono-, dromo-, batmo- und inotropen Effekt (verringert die Herzfrequenz, hemmt die Aktivität) Reizleitung und Erregbarkeit, reduziert myokardiale Kontraktilität). Zu Beginn der Anwendung von Betablockern erhöht sich OPSS in den ersten 24 Stunden (infolge der reziproken Steigerung der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und Beseitigung der Stimulation von Beta2-Adrenorezeptoren der Gefäße der Skelettmuskulatur), aber nach 1-3 Tagen kehrt es zum Anfang zurück und nimmt bei längerem Gebrauch ab.

Der blutdrucksenkende Effekt ist verbunden mit einer Abnahme des minimalen Blutvolumens, Sympathikusstimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig bei Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), der Empfindlichkeit der Aortenbarorezeptoren (Es gibt keine Zunahme ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und die Wirkung auf das ZNS. Der blutdrucksenkende Effekt stabilisiert sich bis zum Ende der zweiten Kurswoche.

Die antianginöse Wirkung beruht auf einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs (aufgrund eines negativen chronotropen und inotropen Effekts). Die Abnahme der Herzfrequenz führt zu einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Eliminierung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), einer Abnahme der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und einer Verlangsamung der AV-Leitung. Die Unterdrückung von Impulsen wird vorwiegend im antegraden und in geringerem Ausmaß in der retrograden Richtung durch den AV-Knoten und entlang zusätzlicher Wege festgestellt. Es gehört zur 2. Klasse der Antiarrhythmika. Verringerung des Schweregrads der Myokardischämie - durch Senkung des myokardialen Sauerstoffbedarfs kann die Postinfarktmortalität aufgrund der antiarrhythmischen Wirkung ebenfalls abnehmen.

Die Fähigkeit, die Entwicklung von Kopfschmerz durch vaskuläre Genese zu verhindern, ist auf eine Abnahme der Ausdehnung der zerebralen Arterien aufgrund von Beta-Adrenoblockade von vaskulären Rezeptoren, Hemmung der durch Catecholamin induzierten Plättchenaggregation und Lipolyse, eine Abnahme der Plättchenadhäsion, Verhinderung der Aktivierung zurückzuführen Gerinnungsfaktoren während der Adrenalinfreisetzung, Stimulation der Sauerstoffversorgung des Gewebes und eine Abnahme der Sekretion Renin.

Die Verringerung des Tremors vor dem Hintergrund der Verwendung von Propranolol (der Wirkstoff des Medikaments Anaprilin) ​​ist in erster Linie auf eine Blockade der peripheren beta2-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen.

Erhöht die atherogenen Eigenschaften des Blutes. Erhöht die Kontraktionen der Gebärmutter (spontan und verursacht durch Mittel, die das Myometrium stimulieren). Erhöht den Bronchustonus. In hohen Dosen bewirkt es eine Sedierung.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme werden ca. 90% der eingenommenen Dosis absorbiert, aber die Bioverfügbarkeit ist aufgrund des Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch die Leber gering. Es wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten in unveränderter Form - weniger als 1% - ausgeschieden.

Hinweise

• arterieller Hypertonie;
• Angina pectoris Spannung;
• instabile Angina;
• Sinustachykardie (einschließlich Hyperthyreose);
• supraventrikuläre Tachykardie;
• tahisystolische Form von Vorhofflimmern;
• supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen;
• wesentlicher Tremor;
• Prävention von Migräne;
• Alkoholabstinenz (Agitation und Zittern);
• Angst;
• Phäochromozytom (Hilfsbehandlung);
• diffus-toxische Struma und thyreotoxische Krise (als Hilfsstoff, einschließlich bei Intoleranz von Thyreostatika);
• sympatoadrenale Krisen vor dem Hintergrund des Dienzephalen Syndroms.

Formen der Freisetzung

Tabletten 10 mg und 40 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Individuell. Bei der Anwendung beträgt die Anfangsdosis 20 mg, eine Einzeldosis von 40-80 mg, die Häufigkeit der Aufnahme - 2-3 mal pro Tag.

Nebenwirkung

• erhöhte Müdigkeit;
• die Schwäche;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• Benommenheit oder Schlaflosigkeit;
• Depression;
• Angst;
• Verwirrung des Bewusstseins;
• Halluzinationen;
• Tremor;
• Nervosität;
• Angst;
• Abnahme der Sekretion der Tränenflüssigkeit (Trockenheit und Schmerzen der Augen);
• Sinus-Bradykardie, AV-Blockade (bis zur Entwicklung einer vollständigen Querblockade und Herzstillstand);
• Arrhythmien;
• Entwicklung (Verschlimmerung) von chronischer Herzinsuffizienz;
• eine Abnahme des Blutdrucks;
• orthostatische Hypotonie;
• Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom);
• Brustschmerz;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Unbehagen in der Oberbauchgegend;
• Verstopfung oder Durchfall;
• Veränderungen im Geschmack;
• verstopfte Nase;
• Bronchospasmus;
• Veränderungen der Blutglucosekonzentration (Hypo- oder Hyperglykämie);
• Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutung und Blutung), Leukopenie;
• vermehrtes Schwitzen;
• Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen;
• Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome;
• Juckreiz;
• Hautausschlag;
• Nesselsucht;
• Rückenschmerzen;
• Arthralgie;
• verringerte Potenz;
• Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, Myokardinfarkt, erhöhter Blutdruck).

Kontraindikationen

• AV-Blockade von 2 und 3 Grad;
• sinoatriale Blockade;
• Bradykardie (Herzfrequenz unter 55 Schläge / Minute);
• Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;
• arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck weniger als 90 mm Hg, insbesondere bei Myokardinfarkt);
• chronische Herzinsuffizienz 2B-3 Stadium;
• akute Herzinsuffizienz;
• kardiogener Schock;
• Überempfindlichkeit gegen Propranolol.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Propranolol in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, während dieser Periode zu verwenden, ist eine sorgfältige Überwachung des fetalen Zustandes notwendig, 48 bis 72 Stunden vor der Geburt von Propranolol sollte verworfen werden.

Es sollte berücksichtigt werden, dass eine mögliche negative Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Propranolol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, ist es notwendig, eine ärztliche Überwachung des Kindes einzurichten oder das Stillen zu stoppen.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit Bronchialasthma, COPD, Bronchitis, dekompensierter Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Hyperthyreose, Depression, Myasthenia gravis, Psoriasis, peripheren vaskulären Verschlüssen, Schwangerschaft, Stillzeit, älteren Patienten, bei Kindern mit Vorsicht anwenden (Wirksamkeit und Sicherheit nicht definiert).

Während der Behandlung kann Psoriasis verschlimmern.

Mit Phäochromozytom kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers verwendet werden.

Nach längerer Behandlung sollte Propranolol unter Aufsicht eines Arztes schrittweise entfernt werden.

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Propranolol sollte in / bei der Einführung von Verapamil, Diltiazem vermieden werden. Ein paar Tage vor der Narkose sollte die Einnahme von Propranolol beendet werden oder ein Mittel zur Anästhesie mit einer minimalen negativen inotropen Wirkung gewählt werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Bei Patienten, deren Aktivitäten eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol in einem ambulanten Umfeld nur nach der Beurteilung der individuellen Reaktion des Patienten behandelt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Verwendung mit hypoglykämischen Mitteln besteht die Gefahr, dass Hypoglykämie durch Erhöhung der Wirkung von hypoglykämischen Mitteln auftritt.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit MAO-Inhibitoren besteht die Möglichkeit, unerwünschte Manifestationen der Arzneimittelwechselwirkung zu entwickeln.

Die Fälle der Entwicklung von schwerer Bradykardie bei der Verwendung von Anaprilin für Arrhythmien, die durch Digitalis-Präparate verursacht werden, werden beschrieben.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Mitteln zur Inhalationsnarkose steigt das Risiko einer Unterdrückung der Myokardfunktion und der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amiodaron mögliche arterielle Hypotonie, Bradykardie, Kammerflimmern, Asystolie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Verapamil mögliche arterielle Hypotonie, Bradykardie, Dyspnoe. Erhöht Cmax im Blutplasma, erhöht AUC, verringert die Clearance von Propranolol aufgrund der Hemmung seines Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Verapamil.

Anaprilin beeinflusst die Pharmakokinetik von Verapamil nicht.

Ein Fall der Entwicklung von schwerer arterieller Hypotonie und Herzstillstand wird bei gleichzeitiger Anwendung mit Haloperidol beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Hydralazin steigt Cmax im Blutplasma und AUC von Propranolol. Es wird angenommen, dass Hydralazin den hepatischen Blutfluss reduzieren oder die Aktivität von Leberenzymen hemmen kann, was zu einer Verlangsamung des Metabolismus von Propranolol führt.

Mit der gleichzeitigen Verwendung von Propranolol kann die Wirkung von Glibenclamid, Glyburid, Chlorpropamid, Tolbutamid zu hemmen, t.nonselective Beta2-Adrenoblockers sind in der Lage, Beta-2-adrenerge Rezeptoren der Bauchspeicheldrüse mit Insulinsekretion zu blockieren.

Die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse, die durch die Wirkung von Sulfonylharnstoffen verursacht wird, wird durch Betablocker gehemmt, was die Entwicklung einer hypoglykämischen Wirkung in gewissem Maße behindert.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diltiazem steigt die Konzentration von Propranolol im Blutplasma aufgrund der Hemmung seines Metabolismus unter dem Einfluss von Diltiazem.Es gibt eine zusätzliche hemmende Wirkung auf die Aktivität des Herzens aufgrund der durch Diltiazem verursachten Verlangsamung des Impulses durch den AV-Knoten. Es besteht ein Risiko für die Entwicklung einer schweren Bradykardie, die Auswirkungen und Minutenvolumen deutlich verringert.

Bei gleichzeitiger Anwendung werden Fälle der Erhöhung der Konzentration von Warfarin und Phenindion im Blutplasma beschrieben.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit doxorubizin in den experimentalen Forschungen wird die Verstärkung der Kardiotoxizität gezeigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Propranolol stört die Entwicklung der bronchodilatorischen Wirkung von Isoprenalin, Salbutamol, Terbutalin.

Bei gleichzeitiger Anwendung werden die Fälle der Erhöhung der Konzentration von Imipramin im Blutplasma beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin, Naproxen, Piroxicam, Acetylsalicylsäure ist eine Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung von Propranolol möglich.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit ketanserinom ist die Entwicklung der additiven blutdrucksenkenden Wirkung möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clonidin wird die antihypertensive Wirkung verstärkt.

Bei Patienten, die Propranolol erhalten, ist im Falle eines starken Entzugs von Clonidin die Entwicklung einer schweren arteriellen Hypertonie möglich. Es wird angenommen, dass dies auf eine Erhöhung des Gehalts an Catecholaminen im zirkulierenden Blut und eine Erhöhung ihrer vasokonstriktorischen Wirkung zurückzuführen ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Coffein ist eine Verminderung der Wirksamkeit von Propranolol möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Wirkungen von Lidocain und Bupivacain (einschließlich toxisch) zu verstärken, offensichtlich aufgrund einer Verlangsamung des Metabolismus von Lokalanästhetika in der Leber.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit Lithiumcarbonat wird der Fall der Entwicklung der Bradykardie beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung wird der Fall der Verstärkung der Nebenwirkungen von Maprotilin beschrieben, was offensichtlich auf eine Verlangsamung des Metabolismus in der Leber und der Kumulation im Körper zurückzuführen ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mefloquin erhöht sich das QT-Intervall, der Fall eines Herzstillstandes wird beschrieben; mit Morphin - verschlimmernder Wirkung auf das ZNS, verursacht durch Morphin; mit Natriumamidotrizoat - Fälle von schwerer arterieller Hypotonie wurden beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nizoldipin können Cmax und AUC von Propranolol und Nizoldipin im Blutplasma zunehmen, was zu schwerer arterieller Hypotonie führt. Es gibt einen Bericht über die Verstärkung der Betablocking-Aktion.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit ist es möglich, eine schwere arterielle Hypotonie, ein erhöhtes Risiko für Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt zu entwickeln, was auf einen Anstieg der negativ inotropen Wirkung von Nifedipin zurückzuführen sein kann.

Patienten, die Anaprilin erhalten, haben das Risiko einer schweren Hypotonie nach Einnahme der ersten Dosis von Prazosin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Prenylamin erhöht sich das QT-Intervall.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Propafenon erhöht sich die Konzentration von Propranolol im Blutplasma und es entwickelt sich eine toxische Wirkung. Es wird angenommen, dass Propafenon den Metabolismus von Propranolol in der Leber hemmt, seine Clearance verringert und die Serumkonzentrationen erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Reserpin und anderen blutdrucksenkenden Mitteln erhöht sich das Risiko, eine arterielle Hypotonie und Bradykardie zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung sind Cmax und AUC von Rizatriptan erhöht; mit Rifampicin - die Konzentration von Propranolol im Blutplasma nimmt ab; mit Suxamethoniumchlorid, Tubocurarinchlorid - ist es möglich, die Wirkung von Muskelrelaxantien zu modifizieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung nimmt die Clearance von Theophyllin aufgrund der Verlangsamung seines Metabolismus in der Leber ab. Bei Patienten mit Bronchialasthma oder COPD besteht das Risiko, Bronchospasmen zu entwickeln. Beta-Adrenoblocker können die inotrope Wirkung von Theophyllin blockieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenyldione kam es zu einigen Blutungen ohne Veränderung der Gerinnungsfähigkeit des Blutes.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Flecainid ist additives kardiodepressives Vorgehen möglich.

Fluoxetin hemmt das Isoenzym CYP2D6, das zu einer Unterdrückung des Propranolol-Metabolismus und dessen Kumulation führt und die kardiodepressive Wirkung (einschließlich Bradykardie) verstärken kann. Fluoxetin und vor allem seine Metaboliten sind durch verlängerte T1 / 2 charakterisiert, so dass die Wahrscheinlichkeit einer Arzneimittelinteraktion noch besteht einige Tage nach der Fluoxetin-Aufhebung.

Bei gleichzeitiger Verwendung im Blutplasma steigen die Konzentrationen von Propranolol, Chlorpromazin, Thioridazin an. Vielleicht ein starker Blutdruckabfall.

Cimetidin hemmt die Aktivität von mikrosomalen Leberenzymen (einschließlich des Isoenzyms CYP2D6), was zu einer Unterdrückung des Propranolol-Metabolismus und seiner Kumulation führt: eine Zunahme der negativ inotropen Wirkung und die Entwicklung einer kardiodepressiven Wirkung werden beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich der hypertensive Effekt von Adrenalin, es besteht das Risiko schwerer lebensbedrohlicher hypertensiver Reaktionen und Bradykardie. Der bronchodilatatorische Effekt der Sympathomimetika (Epinephrin, Ephedrin) nimmt ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung werden Fälle einer Verringerung der Wirksamkeit von Ergotamin beschrieben.

Es gibt Berichte über Veränderungen der hämodynamischen Wirkungen von Anaprilin bei gleichzeitiger Anwendung von Ethanol (Alkohol).

Analoge des Medikaments Anaprilin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Inderal;
• Obsidan;
• Propranoloben;
• Propranolol;
• Propranolol Nycomed;
• Propranololhydrochlorid.

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