Nolodatak - les instructions pour l'utilisation, les revues, les analogues et la forme de la libération (gélules ou comprimés 100 mg) de l'anesthésique pour le traitement des maux de tête, pendant la menstruation et après la chirurgie chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Nolodatak. Il y a des commentaires sur les visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Nolodataka dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Nolodatak en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour le traitement des maux de tête, pendant la menstruation et après la chirurgie chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition d'un médicament anesthésique.

Nolodatak - un analgésique non opioïde de l'action centrale. Flupirtine (la substance active de la préparation Nolodatak) est un représentant de la classe des activateurs sélectifs des canaux potassiques neuronaux. Ne provoque pas de dépendance et de dépendance, il a un effet miorelaksiruyuschee.

La flupirtine active les canaux potassiques neuronaux associés aux protéines G de la rectification interne. Le rendement en ions potassium entraîne la stabilisation du potentiel de repos et une diminution de l'excitabilité des membranes neuronales. En conséquence, une inhibition indirecte des récepteurs NMDA (N-méthyl-D-aspartate) se produit, puisque le blocage des récepteurs NMDA avec des ions magnésium persiste jusqu'à la survenue de la dépolarisation de la membrane cellulaire (antagonisme indirect des récepteurs NMDA).

En concentrations thérapeutiques, la flupirtine ne se lie pas aux récepteurs alpha1, alpha2-adrénergiques, aux récepteurs sérotoninergiques 5HT1, 5HT2, à la dopamine, aux benzodiazépines, aux opiacés, aux récepteurs centraux m et n-cholinergiques.

Effet analgésique

Le nolodate active les canaux potassiques indépendants du potentiel, ce qui conduit à la stabilisation du potentiel membranaire de la cellule nerveuse. Ceci inhibe l'activité des récepteurs NMDA et, par conséquent, le blocage des canaux calciques ioniques neuronaux, une diminution du courant intracellulaire des ions calcium. . En raison du développement de l'inhibition de l'excitation neuronale en réponse à des stimuli nociceptifs (inhibition de l'activation nociceptive), un effet analgésique est réalisé. Cela inhibe la croissance de la réponse neuronale à des stimuli douloureux répétés, ce qui empêche l'augmentation de la douleur et son passage à une forme chronique, et avec le syndrome de douleur chronique existant conduit à une diminution de son intensité. L'effet modulateur de la flupirtine sur la perception de la douleur à travers le système noradrénergique descendant a également été établi.

Miorelaksiruyuschee action

L'action antispasmodique sur les muscles est associée au blocage de la transmission de l'excitation aux motoneurones et aux neurones intercalaires, conduisant à l'élimination de la tension musculaire. Cette action de Nolodatak se manifeste dans de nombreuses maladies chroniques accompagnées de spasmes musculaires douloureux (douleurs musculo-squelettiques dans le cou et le dos, arthropathie, céphalées de tension, fibromyalgie).

Composition

Maléate de flupirtine + excipients.

Pharmacocinétique

Après l'ingestion de Nolodatak rapidement et presque complètement (90%) est absorbé par le tube digestif. La concentration de la substance active dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose. Jusqu'à 75% de la dose est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites M1 et M2. Le métabolite actif M1 (2-amino-3-acétamino-6- [4-fluoro] -benzilaminopiridine) formé par l'hydrolyse des structures uréthanes (réactions de phase 1) suivi d'acétylation (réaction en 2 phases) fournit en moyenne 25% de l'activité analgésique de la flupirtine. Un autre métabolite M2 - biologiquement inactif, est formé par la réaction d'oxydation (réactions de phase 1), para-fluorobenzyle suivie d'une conjugaison (réaction biphasique) de l'acide p-fluorobenzoïque avec la glycine. On devrait s'attendre à ce que la flupirtine n'ait qu'une faible capacité d'interaction. Ecrire principalement reins (69%): 27% - inchangé, 28% - comme un métabolite M1 (métabolite acétylé), 12% - sous la forme métabolite M2 (para-ftorgippurovaya acide); 1/3 de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites d'une structure inexpliquée. Une petite partie de la dose est excrétée du corps avec de la bile dans l'intestin.

Les indications

• traitement de la douleur aiguë d'intensité légère à modérée chez l'adulte (spasme musculaire, néoplasmes malins, algodismenorea, céphalées, douleurs post-traumatiques, interventions traumatologiques / orthopédiques et interventions).

Formes de libération

Capsules 100 mg.

D'autres formes posologiques, qu'il s'agisse de comprimés ou d'injections dans des ampoules pour injection au moment de la publication du médicament dans le Directoire n'existaient pas.

Instructions d'utilisation et de dosage

Le médicament est pris par voie orale. La capsule doit être avalée entière, non liquide et pressée avec une petite quantité de liquide (100 ml). Si possible, prenez le médicament en position assise ou debout. Dans des cas exceptionnels, la capsule peut être ouverte et dissoute dans l'eau; neutraliser le goût amer du contenu de la capsule est recommandé en mangeant de la nourriture.

La dose est choisie en fonction de l'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle du patient au médicament.

La dose recommandée est 1 capsule 3-4 fois par jour à des intervalles égaux entre les doses. Aux douleurs exprimées - selon 2 capsules 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 600 mg (6 capsules).

La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant et dépend de la dynamique du syndrome douloureux et de la tolérabilité.En cas d'utilisation prolongée, l'activité des transaminases hépatiques doit être surveillée afin d'identifier les premiers symptômes d'hépatotoxicité. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

Les patients âgés de plus de 65 ans au début du traitement sont prescrits 1 capsule 2 fois par jour (matin et soir). La dose peut être augmentée à 300 mg, en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérabilité du médicament.

Chez les patients dont la fonction hépatique est réduite, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 200 mg (2 gélules).

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être surveillée. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 300 mg par jour (3 gélules). Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une hypoalbuminémie, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 300 mg par jour (3 gélules).

S'il est nécessaire de prescrire le médicament à des doses plus élevées, une surveillance attentive est établie pour les patients.

Effet secondaire

• hypersensibilité à la drogue;
• réactions allergiques (dans certains cas accompagnées de fièvre, d'éruptions cutanées, d'urticaire, de démangeaisons cutanées);
• manque d'appétit;
• trouble du sommeil;
• dépression;
• anxiété / nervosité;
• vertiges;
• tremblement;
• mal de tête;
• conscience confuse;
• troubles de la vision;
• dyspepsie;
• nausées Vomissements;
• douleur dans la région épigastrique;
• constipation, diarrhée;
• douleur abdominale;
• sécheresse de la muqueuse buccale;
• flatulence;
• augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• hépatite;
• insuffisance hépatique;
• transpiration;
• fatigue / faiblesse (chez 15% des patients), surtout en début de traitement.

Les effets secondaires, principalement, dépendent de la dose du médicament (à l'exception des réactions allergiques). Dans de nombreux cas, ils disparaissent d'eux-mêmes au fur et à mesure qu'ils surviennent ou après la fin du traitement.

Contre-indications

• les patients présentant un risque de développer une encéphalopathie hépatique et une cholestase (peut-être le développement d'une encéphalopathie ou l'aggravation d'une encéphalopathie ou d'une ataxie déjà existantes);
• myasthénie grave (due à l'effet myorelaxant de la flupirtine);
• maladie hépatique concomitante;
• alcoolisme;
• application simultanée de flupirtine avec d'autres médicaments pouvant avoir des effets hépatotoxiques;
• acouphène (y compris récemment guéri);
• les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
• hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Les données sur l'utilisation de Nolodatak pendant la grossesse sont insuffisantes. Lors d'études expérimentales chez l'animal, la flupirtine a montré une toxicité pour la reproduction, mais pas de tératogénicité. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Le médicament Nolodatak ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Selon les études, la flupirtine en petites quantités est excrétée dans le lait maternel. À cet égard, le médicament Nolodatak ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement, sauf lorsqu'il y a un besoin extrême de prendre le médicament. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Utiliser chez les enfants

L'utilisation contre-indiquée du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Application chez les patients âgés

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, un ajustement de la dose est nécessaire.

instructions spéciales

Le médicament Nolodatak doit être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par exemple, des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou des médicaments opioïdes) est contre-indiqué.

Chez les patients souffrant d'acouphènes (y compris récemment guéris), le risque d'augmentation de l'activité transaminase hépatique avec la flupirtine est augmenté, et l'utilisation du médicament est contre-indiquée chez ces patients.

Lors de l'utilisation du médicament chez les patients ayant une fonction rénale réduite devrait surveiller la concentration de la créatinine dans le plasma sanguin.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance rénale sévère ou une hypoalbuminémie, un ajustement de la dose est nécessaire.

Pendant le traitement par Nolodatak, la fonction hépatique doit être surveillée une fois par semaine. lorsque la flupirtine est utilisée, une augmentation de l'activité hépatique des transaminases, une hépatite et une insuffisance hépatique peuvent survenir. Si les résultats d'un test hépatique s'écartent de la norme ou s'il y a des symptômes cliniques qui indiquent une atteinte hépatique, le médicament doit être arrêté.

Les patients doivent être avertis que pendant le traitement par Nolodatak, il convient d'être attentif à tout symptôme de lésion hépatique (manque d'appétit, nausées, vomissements, douleurs abdominales, fatigue, urine foncée, jaunisse, prurit). Si ces symptômes apparaissent, arrêter prendre le médicament et consulter le médecin de toute urgence.

Lors du traitement de Nolodatakom, des réactions faussement positives du test avec des bandelettes diagnostiques pour la bilirubine, l'urobilinogène et la protéine dans l'urine sont possibles. Une réaction similaire est possible avec une détermination quantitative de la concentration de bilirubine dans le plasma sanguin.

Lors de l'application du médicament à fortes doses, dans certains cas, la couleur de l'urine peut être marquée en vert, ce qui n'est pas un signe clinique de toute pathologie.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Lors de l'utilisation du médicament devrait s'abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle, en raison du fait que les patients peuvent développer une somnolence et des étourdissements, ce qui peut affecter la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices. Il est particulièrement important de s'en souvenir en consommant de l'alcool en même temps.

Interactions médicamenteuses

Nolodatak améliore l'effet de l'éthanol (alcool), des sédatifs et des myorelaxants.

Étant donné que la flupirtine se lie aux protéines, il faut tenir compte du fait qu'elle peut interagir avec d'autres médicaments concurrents (par exemple l'acide acétylsalicylique, la benzylpénicilline, la digoxine, le glibenclamide, le propranolol, la clonidine, la warfarine et le diazépam). par la flupirtine de se lier aux protéines, ce qui peut conduire à une activité accrue. Surtout cet effet peut être exprimé avec l'utilisation simultanée de la warfarine ou du diazépam avec la flupirtine.

Avec l'application simultanée de dérivés de flupirtine et de coumarine, il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine afin d'ajuster en temps opportun la dose de dérivés de la coumarine. Il n'y a pas de données sur l'interaction avec d'autres anticoagulants ou agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique).

Avec l'utilisation simultanée de Nolodatac avec des médicaments métabolisés dans le foie, une surveillance régulière de l'activité hépatique transaminase est requise. L'utilisation combinée de flupirtine et de médicaments contenant du paracétamol et de la carbamazépine doit être évitée.

Analogues de la drogue Nolodutak

Analogues structuraux pour la substance active:

• Catadolone;
• Catadolon forte;
• Neurodolone;
• Flugénique
• Maléate de flupirtine.

Analogues sur l'effet curatif (remèdes pour le soulagement de la douleur persistante):

• Amitriptyline;
• Bupranal;
• Butorphanol;
• Dexalgin;
• Dicluberl;
• Le diclofénac;
• Dimexide;
• Dipidolor;
• Durogesic;
• Zaldiar;
• L'indométhacine;
• Ketalgin;
• Ketanov;
• Ketonal DUO;
• Ketonof;
• Le kétorolac;
• Le kétorol;
• Le métindole;
• Metindol retard;
• Moradol;
• Morphine;
• La nalbuphine;
• Nopan;
• Omnopon;
• Promedol;
• Protradon;
• Rapten Duo;
• Rekofol;
• Simbalta;
• Schenan;
• Stad;
• Le tiapride;
• Tiapridal;
• Thoradol;
• Tramadol;
• Tramal;
• Retardé à l'écart;
• La trémoline;
• Tramundine retard;
• Transtec;
• Fendivia;
• Le fentanyl;
• Flamadex;
• Flamax;
• Flamax forte;
• Flugalin.

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