Topapepsina: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg) del medicamento para el tratamiento de la epilepsia, síndrome de Lennox-Gastaut y prevención de la migraña en adultos, niños y embarazo. Composición y alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Topaleptsin. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Topaleptsin en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Topaleptsin en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la epilepsia, el síndrome de Lennox-Gastaut y la prevención de la migraña en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Topaleptsin - agente antiepiléptico, se refiere a la clase de monosacáridos sustituidos con sulfato.

Topiramato (ingrediente activo de Topalepsin) reduce la incidencia de potenciales de acción que son característicos de una neurona en un estado de despolarización persistente, lo que indica la dependencia de la acción de bloqueo del fármaco en los canales de sodio sobre el estado de la neurona. El topiramato potencia la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA) contra ciertos subtipos de receptores GABA (incluidos los receptores GABAA), y también modula la actividad de los receptores GABAA en sí mismos, inhibe la activación de la sensibilidad al kainato de los receptores de kainato y el ácido alfa-aminometilisoxazol propiónico receptores (receptores AMPK) al glutamato, no afecta la actividad del N-metil-D-aspartato contra los receptores ionotrópicos de glutamato que se unen selectivamente al N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Estos efectos del topiramato dependen de la dosis con una concentración plasmática de topiramato de 1 μM a 200 μM, con una actividad mínima que varía de 1 μM a 10 μM.

Además, el topiramato inhibe la actividad de ciertas isoenzimas de la anhidrasa carbónica, pero este efecto en el topiramato es más débil que el de la acetazolamida y, aparentemente, no es la principal actividad antiepiléptica del topiramato.

Composición

Topiramato + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la ingestión, el topiramato se absorbe de manera rápida y eficiente. Biodisponibilidad - 81%. Comer no tiene un efecto clínicamente significativo en la biodisponibilidad del topiramato. La unión a proteínas plasmáticas es 13-17%. Después de la ingestión, aproximadamente el 20% de la dosis se metaboliza. En el plasma, la orina y las heces de los humanos, se identificaron 6 metabolitos prácticamente inactivos. Se excreta principalmente por los riñones en forma inalterada (70%) y en forma de metabolitos.

 Indicaciones

• epilepsia - como monoterapia para el tratamiento inicial en pacientes mayores de 2 años (convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias o parciales);
• epilepsia - como parte de una terapia compleja en pacientes mayores de 2 años (convulsiones tónico-clónicas parciales o generalizadas);
• convulsiones en el contexto del síndrome de Lennox-Gastaut;
• prevención de ataques de migraña en adultos.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con un recubrimiento, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos. Las tabletas no deben dividirse.

Para un control óptimo de las convulsiones, se recomienda comenzar el tratamiento con dosis bajas con el aumento posterior a una dosis efectiva. Cuando se usa como monoterapia, es necesario tener en cuenta el posible efecto de la retirada de los fármacos antiepilépticos (PEP) en la frecuencia de las convulsiones. En los casos en que no sea necesario cancelar la PPE abruptamente, se recomienda que su dosis se reduzca gradualmente, disminuyendo en 1/3 cada 2 semanas. Con la retirada de medicamentos (LS), que son inductores de enzimas hepáticas microsómicas, aumentará la concentración de topiramato en el plasma sanguíneo, lo que debería tenerse en cuenta en la terapia.

Monoterapia

Adultos: al comienzo de la monoterapia: 25 mg una vez al día por la noche durante 1 semana. Luego la dosis se incrementa a intervalos de 1-2 semanas por 25-50 mg por día (la dosis diaria se divide en 2 dosis divididas). Si este modo de tratamiento es intolerante, la dosis se incrementa en una cantidad menor o en intervalos grandes. La dosis se selecciona según la efectividad y la tolerabilidad de la terapia. La dosis inicial recomendada es de 100-200 mg por día, la dosis máxima diaria no debe superar los 500 mg con monoterapia. Las recomendaciones de dosificación se aplican a todos los adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada que no padecen enfermedad renal.

Niños: mayores de 6 años con monoterapia con topaleptsin en la primera semana de tratamiento: 0.5-1 mg por 1 kg de peso corporal antes de acostarse. Luego la dosis aumenta con un intervalo de 1-2 semanas en 0.5-1 mg por 1 kg de peso corporal por día (la dosis diaria se divide en 2 dosis divididas). Si este modo de terapia es intolerante, la dosis aumenta de forma más uniforme o a intervalos grandes entre aumentos de dosis. La magnitud de la dosis y la tasa de su aumento están determinadas por la eficacia clínica y la tolerabilidad de la terapia. El rango de dosis recomendado para la monoterapia con topiramato en niños: 100 mg por día, depende de la eficacia clínica (en niños de 6 a 16 años, esta dosis es de aproximadamente 2 mg por 1 kg de peso corporal por día).

Terapia de combinación

Adultos: con la cita como parte de la terapia combinada con otros medicamentos anticonvulsivos en adultos, la dosis inicial es de 25-50 mg una vez al día por la noche durante 1 semana. Luego, la dosis se aumenta en 25-50 mg cada semana hasta que se alcanza la dosis efectiva. La dosis mínima efectiva es de 200 mg por día, la dosis diaria promedio es de 200-400 mg, la frecuencia de administración es de 2 veces por día. No se han estudiado dosis superiores a 1600 mg por día. El criterio para elegir la dosis es el efecto clínico y la tolerabilidad, en algunos pacientes este efecto se puede lograr con el medicamento una vez al día. Las recomendaciones de dosificación se aplican a todos los adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada que no padecen enfermedad renal.

Niños: cuando se receta como parte de la terapia anticonvulsiva combinada en niños mayores de 3 años, la dosis diaria total recomendada es de 5-9 mg por 1 kg de peso corporal en 2 dosis divididas. La selección de la dosis comienza con 25 mg por día (a razón de 1-3 mg por 1 kg de peso corporal por día) durante la noche durante 1 semana. En el futuro, la dosis puede aumentarse en 1-3 mg por 1 kg de peso corporal durante 1-2 semanas y tomarse en 2 dosis divididas. El criterio para la selección correcta de la dosis es un efecto clínico estable y buena tolerabilidad. La dosis diaria de 30 mg por 1 kg de peso corporal generalmente es bien tolerada.

Prevención de la migraña

La dosis diaria total recomendada es de 100 mg en 2 dosis divididas. Comience el tratamiento con una dosis de 25 mg o menos al acostarse durante 1 semana. Luego la dosis aumenta en 25 mg por día con un intervalo de 1 semana. Si este régimen es intolerante, la dosis se incrementa en una cantidad menor o en intervalos más largos. La dosis se selecciona dependiendo del efecto clínico. En algunos pacientes, se logra un resultado positivo con una dosis diaria de 50 mg por día. Cuando se aplica una dosis de más de 100 mg por día, no se observa un efecto adicional en la prevención de la migraña.

Efecto secundario

• somnolencia;
• mareo;
• violación de la atención;
• amnesia (deterioro de la memoria);
• trastornos psicomotores;
• convulsiones;
• coordinación incorrecta;
• temblor (temblor de extremidades o tronco);
• letargo (una condición dolorosa caracterizada por lentitud, letargo, fatiga);
• alteración del equilibrio;
• Trastorno de articulación (habla), trastornos del habla pronunciados;
• opresión de la conciencia;
• convulsiones del tipo de grandes ataques convulsivos;
• defecto del campo visual;
• desmayo;
• salivación;
• discurso repetitivo;
• mala calidad del sueño;
• pérdida de sensibilidad;
• depresión;
• pensamiento lento;
• trastornos cognitivos (disminución de la memoria, rendimiento mental);
• insomnio;
• confusión, desorientación;
• agresión, labilidad del estado de ánimo;
• excitación ansiosa, enojo;
• comportamiento inadecuado, ideación o intento suicida;
• alucinaciones auditivas y visuales;
• disminución de la libido (deseo sexual);
• llanto, euforia;
• violación de las habilidades de lectura;
• aplanamiento de las emociones;
• visión borrosa, diplopía (visión doble), disminución de la agudeza visual;
• ojos secos, fotofobia, aumento de lagrimeo;
• ceguera unilateral, ceguera transitoria;
• glaucoma;
• violación de la acomodación (adaptación de los ojos a cambios en las condiciones externas);
• hinchazón de los párpados;
• ceguera nocturna;
• trastornos oculomotores;
• anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, neutropenia;
• edema alérgico, edema de la conjuntiva;
• anorexia (trastorno alimentario), disminución del apetito, aumento del apetito;
• sed constante;
• zumbido en los oídos, incomodidad en los oídos, dolor en el oído;
• sordera, sordera unilateral, sordera neurosensorial;
• bradicardia (disminución de la frecuencia cardíaca), palpitaciones del corazón;
• oleadas de sangre;
• nasofaringitis (inflamación de la mucosa nasal y la pared posterior de la faringe);
• hemorragias nasales, congestión nasal;
• tos, dificultad para respirar durante el ejercicio físico;
• náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento;
• dolor abdominal;
• boca seca;
• gastritis (inflamación de la mucosa gástrica);
• pancreatitis (inflamación del páncreas);
• flatulencia (aumento de gases en el intestino);
• sangrado de las encías;
• hipersecreción de las glándulas salivales;
• dolor en la cavidad oral, mal aliento;
• hepatitis (inflamación del hígado), insuficiencia hepática;
• alopecia (calvicie);
• picazón de la piel, erupción cutánea, urticaria, eritema (enrojecimiento de la piel);
• dermatitis alérgica;
• hinchazón de la cara;
• Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
• artralgia (dolor en las articulaciones);
• espasmos musculares, mialgia (dolor muscular), calambres musculares, debilidad muscular, dolor muscular en el pecho;
• hinchazón de las articulaciones;
• nefrolitiasis (formación de cálculos renales);
• pollakiuria (micción frecuente), disuria (trastorno urinario);
• incontinencia urinaria;
• hematuria (sangre en la orina);
• un impulso urgente y doloroso de orinar;
• dolor en los riñones;
• disfunción eréctil, disfunción sexual;
• irritabilidad;
• violación de la marcha;
• condición similar a la influenza;
• frialdad de las extremidades;
• sensación de intoxicación;
• pérdida de peso, aumento de peso;
• cristaluria (cristales de sales en la orina);
• un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, hipocalemia, una disminución en el contenido de hidrocarburos en la sangre.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad al topiramato;
• niños menores de 2 años.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han realizado ensayos clínicos adecuados y estrictamente controlados de la seguridad del topiramato en el embarazo.

El uso de topaleptsin durante el embarazo puede causar daño al feto.Los datos del registro de mujeres embarazadas muestran que cuando el efecto intrauterino del topiramato en el feto aumenta el riesgo de desarrollar malformaciones congénitas (por ejemplo, defectos craneofaciales, como "labios de liebre" y "boca de lobo", hipospadias y anomalías del desarrollo) de varios sistemas del cuerpo). Estas anomalías del desarrollo se registraron tanto con monoterapia con topiramato como con su uso en terapia de combinación. En comparación con el grupo de pacientes que no toman medicamentos antiepilépticos, los datos del registro de mujeres embarazadas con monoterapia con topiramato testifican un aumento en la frecuencia del nacimiento de niños con un peso corporal bajo (menos de 2500 gramos). El enlace causal no está establecido.

Cuando se trata a mujeres en edad fértil, se debe ponderar el beneficio esperado de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el feto, y considerar opciones de tratamiento alternativas. Si se usa topiramato durante el embarazo o si ocurre un embarazo durante el período de tratamiento, se debe advertir al paciente sobre el riesgo potencial para el feto.

Un número limitado de observaciones sugiere que el topiramato se excreta en la leche materna. Si es necesario usarlo durante el período de lactancia, debe resolverse la cuestión de interrumpir la lactancia.

Uso en niños

No usar en niños menores de 2 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

instrucciones especiales

El uso de topiramato para el tratamiento de los ataques de migraña aguda no ha sido estudiado.

Se debe utilizar con precaución en insuficiencia renal y hepática, nefrourolitiasis (incluidos los antecedentes personales y familiares), hipercalciuria.

Los pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis requieren corrección del régimen de dosificación de topiramato.

Para abolir Topalepsin debe ser gradual con el fin de minimizar la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones convulsivas.En los estudios clínicos en adultos en el tratamiento de la epilepsia, las dosis se redujeron en 50-100 mg a intervalos de 1 semana y por 25-50 mg en adultos que reciben topiramato en una dosis de 100 mg por día para prevenir la migraña. En los niños, en ensayos clínicos, el topiramato fue retirado gradualmente dentro de 2-8 semanas. Si las indicaciones médicas requieren una retirada rápida de topiramato, se recomienda controlar el estado del paciente.

Para reducir el riesgo de desarrollar nefrolitiasis durante el período de tratamiento, debe aumentar la cantidad de líquido consumido.

En el contexto del uso de topiramato, la sudoración y la hipertermia se pueden reducir, especialmente en niños pequeños, en condiciones de temperatura ambiente elevada. La reposición suficiente de la pérdida de líquido antes y durante las actividades como el ejercicio o mantenerse a altas temperaturas puede reducir el riesgo de complicaciones causadas por el sobrecalentamiento.

Durante el período de tratamiento, los pacientes deben ser monitoreados para identificar los signos de ideación suicida y prescribir el tratamiento apropiado. Es necesario recomendar a los pacientes (y, si es necesario, a los cuidadores) buscar ayuda médica de inmediato en caso de signos de idealización suicida o comportamiento suicida.

Si se producen anomalías en el ojo, incluido un síndrome que involucra miopía asociada con glaucoma oclusivo, Topapepsin debe suspenderse tan pronto como el médico tratante lo considere posible. Si es necesario, se deben tomar medidas para disminuir la presión intraocular.

Para evitar la aparición de acidosis metabólica, durante el tratamiento con topiramato se recomienda llevar a cabo los estudios necesarios, incluida la determinación de la concentración de hidrocarburos en el suero. Cuando hay acidosis metabólica y su persistencia, se recomienda reducir la dosis o dejar de tomar topiramato. En los niños, la acidosis metabólica crónica puede conducir a un crecimiento más lento. El efecto del topiramato sobre el crecimiento y las posibles complicaciones asociadas con el sistema óseo no se ha estudiado sistemáticamente en niños y adultos.

Si el peso del cuerpo disminuye, la dieta debe ajustarse.

No se recomienda el uso simultáneo de otras drogas, que ejercen un efecto deprimente sobre el sistema nervioso central (SNC).

Durante el tratamiento, el paciente debe evitar el consumo de alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Con precaución se debe utilizar en pacientes que participan en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que el topiramato puede causar somnolencia, mareos y discapacidad visual.

Interacciones con la drogas

Con la aplicación simultánea con Topalepsin, la fenitoína y la carbamazepina reducen su concentración en el plasma sanguíneo. Esto se debe a la inducción de enzimas bajo la influencia de fenitoína y carbamazepina, con la participación de que se lleva a cabo el metabolismo del topiramato. En algunos casos, con el uso de topiramato, hubo un aumento en la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo.

Con la aplicación simultánea de una dosis única de topiramato y digoxina, es posible reducir el área bajo la curva farmacocinética (AUC) de digoxina.

Con el uso simultáneo de un anticonceptivo oral que contiene noretindrona y etinil estradiol, el topiramato no afectó significativamente el aclaramiento de noretindrona, sin embargo, el aclaramiento plasmático de etinilestradiol aumentó significativamente. Por lo tanto, con la administración simultánea de topiramato con anticonceptivos orales, su efectividad puede ser reducido.

Los pacientes que toman metformina, pioglitazona, glibenclamida con aplicación simultánea o cancelación de topiramato pueden fluctuar en la glucosa plasmática. Con estas combinaciones, debe controlar el nivel de glucosa en plasma.

Con el uso simultáneo de topiramato con medicamentos que predisponen al desarrollo de nefrolitiasis, puede haber un mayor riesgo de cálculos renales.

Analogos del medicamento Topaleptsin

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Maxitope;
• Ropimat;
• Topamax;
• Topiramato;
• Topiromax;
• Topsaver;
• Thoreal;
• Torapimat;
• Epimax;
• El epitopo

Analogos para el grupo farmacologico (drogas antiepilépticas):

• Actinerval;
• Argelino;
• Acetazolamida;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Briviak;
• Valopixime;
• Valparina;
• Ácido valproico;
• Vero-Lamotrigina;
• Wimpat;
• Gabagamma;
• Gabapentina;
• Halodiff;
• Gapentec;
• Hexamidina;
• Depakin;
• Depamid;
• Diazepam;
• Dipromal;
• Diphenina;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Retardo de carbaleptin;
• Carbamazepina;
• Caten;
• Keppra;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsivo;
• Lameptil;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrigina;
• Lamotriks;
• Levetiracetam;
• Lethiram;
• Mazepine;
• Mysolin;
• Neuronthin;
• Prigabilon;
• Relium;
• Rivotril;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Stasepina;
• Suxilep;
• Tebantin;
• Topamax;
• Topiromax;
• Thoreal;
• Trileptal;
• Fenobarbital;
• Finlepsina;
• Cloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Epitera;
• Epitropilo;
• Eplorontin.

Respuesta de un neurólogo pediátrico

Puedo decir que el fármaco antiepiléptico Topaleptsin generalmente proporciona un buen efecto terapéutico en pacientes de la infancia, tanto en monoterapia como en combinación con otros medicamentos. La frecuencia de ataques convulsivos disminuye, muchos niños experimentan una remisión persistente de la enfermedad. Pero los efectos secundarios al tomar Topaleptsin están registrados en casi todos los pacientes. Los padres se quejan de letargo y somnolencia en los niños, anorexia y pérdida de peso, alteración de la visión y trastornos de la memoria. No recuerdo en mi práctica un solo caso en el que el tratamiento con este medicamento fuera absolutamente libre de problemas.

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