Arisept - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 5 mg y 10 mg) para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, demencia primaria degenerativa y senil en adultos, niños y embarazo. Composición y efectos secundarios

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Arisept. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de expertos médicos sobre el uso de Arisept en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analógicos de Arisept con la presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, demencia primaria degenerativa y senil en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia. Composición y efectos secundarios de la droga.

Arisept - un inhibidor selectivo y reversible de la enzima acetilcolinesterasa, que es el tipo predominante de colinesterasa en el cerebro. Donepezil (el principio activo de la preparación Aricept) inhibe esta enzima más de 1000 veces más fuerte que la butirilcolinesterasa, que se encuentra principalmente fuera del sistema nervioso central (SNC).

Después de una dosis única de donepezilo en dosis de 5 mg o 10 mg, la inhibición de la actividad de la acetilcolinesterasa, medida en membranas de eritrocitos, fue del 63,6% y 77,3%, respectivamente.

La droga ralentiza la progresión de la enfermedad de Alzheimer, reduce la gravedad de los síntomas cognitivos, en algunos casos restablece la actividad diurna de los pacientes y facilita el cuidado de ellos. Corrige los trastornos del comportamiento, reduce la apatía, las alucinaciones y los movimientos repetitivos poco razonables.

Composición

Donepezil + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la concentración máxima de donepezilo en el plasma sanguíneo se alcanza después de aproximadamente 3-4 horas. Las concentraciones plasmáticas aumentan en proporción a la dosis. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de donepezil. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%. Se supone que el donepezil y / o sus metabolitos pueden persistir en el cuerpo por más de 10 días. Arisept se metaboliza en el hígado y se excreta, como sus metabolitos, que se forman con la participación de las isoenzimas del citocromo P450, principalmente en los riñones en forma inalterada: aproximadamente el 57% de la dosis administrada se encontró en la orina y el 14.5% en las heces. En pacientes con deterioro leve o moderado de la función hepática, se pueden observar concentraciones medias elevadas de donepezilo en el plasma sanguíneo.

Indicaciones

• Enfermedad de Alzheimer;
• demencia degenerativa primaria (demencia);
• demencia del tipo de Alzheimer;
• demencia senil (senil).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con un recubrimiento, 5 mg y 10 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

Los adultos (incluidos los pacientes de edad avanzada) reciben una dosis inicial de 5 mg una vez al día. La admisión en la dosis inicial se continúa durante al menos 4-6 semanas para alcanzar concentraciones de equilibrio de donepezil y determinar el efecto clínico temprano de la terapia. Después de 1 mes, la dosis puede aumentarse a 10 mg por día.

La dosis máxima diaria es de 10 mg por día.

La terapia de apoyo puede continuarse mientras persista el efecto terapéutico, que debe evaluarse periódicamente.

Efecto secundario

• bradicardia (pulso raro);
• bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular (AV) - en un electrocardiograma (ECG);
• desmayo;
• aumento de la fatiga;
• mareos, dolor de cabeza;
• insomnio;
• alucinaciones;
• agitación, comportamiento agresivo;
• convulsiones convulsivas;
• diarrea, náuseas, vómitos;
• anorexia (trastorno alimentario);
• desórdenes gastrointestinales;
• sangrado del tracto gastrointestinal (TGI), úlceras estomacales y úlceras duodenales;
• incontinencia urinaria;
• alteración de la función hepática, incluida la hepatitis;
• sarpullido, picazón;
• un ligero aumento en la actividad de la fracción muscular de la enzima creatinfosfoquinasa (CK) en el suero sanguíneo;
• dolor de localización diferente;
• síndrome similar a la influenza;
• calambres musculares.

Contraindicaciones

• embarazo, lactancia (lactancia);
• niños y adolescentes menores de 18 años;
• aumento de la sensibilidad a donepezil y derivados de piperidina.

Aplicación en embarazo y lactancia

Uso contraindicado del medicamento Aricept durante el embarazo y la lactancia (lactancia).

Uso en niños

La seguridad y eficacia del donepezilo en niños no se han estudiado, por lo que no se recomienda el medicamento para esta categoría de pacientes.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva en la historia (incluido el asma bronquial), con trastornos del ritmo cardíaco, en anestesia y en pacientes con un mayor riesgo de desarrollar una úlcera (por ejemplo, pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o que reciben tratamiento concomitante antiinflamatorios no esteroideos (AINE), junto con AINE, fármacos anticolinérgicos u otros inhibidores de la colinesterasa.

El tratamiento debe ser prescrito y realizado por un médico con experiencia en el manejo de pacientes con enfermedad de Alzheimer.

La terapia de apoyo puede continuarse mientras que el efecto terapéutico permanezca. Si el efecto terapéutico desaparece, donepezil debe descartarse. Después de la interrupción del tratamiento, hay una disminución gradual en el donepezil, no hay información sobre el síndrome de abstinencia en el caso de una interrupción repentina. Es imposible predecir una reacción individual al tratamiento con donepezilo.

No se ha estudiado la eficacia de donepezil en pacientes con demencia grave de tipo Alzheimer, otros tipos de demencia u otros tipos de deterioro de la memoria (p. Ej., Deterioro de la función cognitiva relacionado con la edad).

Arisept, al ser un inhibidor de la colinesterasa, puede mejorar la relajación muscular del tipo succinilcolina durante la anestesia.

Los inhibidores de la colinesterasa (incluido el donepezilo) pueden tener un efecto vagotónico en la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca), en particular, causar bradicardia. El potencial para tal acción puede ser importante para pacientes con síndrome de síndrome sinusal (SSS) u otros trastornos de conducción supraventricular, como bloqueo sinoauricular o AV.

Se cree que los colinomiméticos son capaces de causar convulsiones generalizadas. Sin embargo, la aparición de convulsiones durante el tratamiento con donepezilo también puede ser una manifestación de la enfermedad de Alzheimer.

Influencia en la capacidad de gestionar vehículos de motor y trabajar con mecanismos

La demencia El tipo de Alzheimer puede ir acompañado de una interrupción en la capacidad para conducir y usar tecnología sofisticada. Además, el donepezil, principalmente al comienzo del tratamiento o con dosis crecientes, puede causar fatiga, mareos y calambres musculares. La cuestión de la capacidad de un paciente con demencia de Alzheimer durante el uso de donepezilo para conducir un automóvil o utilizar equipo complicado debe ser decidida por el médico después de evaluar la respuesta individual del paciente al tratamiento.

Interacciones con la drogas

La experiencia clínica del uso de donepezil es limitada, por lo tanto, al tomar en cuenta el riesgo de desconocer hasta el momento presente, las manifestaciones de interacción con otras drogas.

Donepezil metabolizado con la participación de la isoenzima CYP3A4 y en menor medida - CYP2D6. Ketoconazol y quinidina, que son inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6, respectivamente, suprimen el metabolismo de donepezilo. En consecuencia, estos y otros inhibidores de CYP3A4, como itraconazol y eritromicina, e inhibidores de CYP2D6, como la fluoxetina, pueden inhibir el metabolismo de donepezilo. En voluntarios sanos, el ketoconazol aumentó las concentraciones medias de donepezilo en aproximadamente un 30%. Sin embargo, esta acción no fue comparable con la acción del ketoconazol sobre otras sustancias metabolizadas con la participación de CYP3A4, por lo que es poco probable que tenga importancia clínica.

Los inductores de enzimas como rifampicina, fenitoína, carbamazepina y etanol pueden causar una disminución en la actividad de donepezilo. Sin embargo, se desconoce el grado de dicha acción inhibidora o inductora (se requiere precaución cuando se usa simultáneamente).

Arisept puede influir en el efecto de los medicamentos que tienen actividad anticolinérgica. Además, con el uso concurrente, el donepezil puede potenciar la acción de la succinilcolina, otros relajantes musculares o agonistas de receptores colinérgicos y betabloqueantes que afectan la conducción del corazón, aunque los estudios in vitro han demostrado que el donepezilo tiene un efecto mínimo sobre la hidrólisis de la succinilcolina.

Con el uso simultáneo de donepezil con otros colinomiméticos y fármacos anticolinérgicos cuaternarios, como el glicopirrolato, se describen casos de cambios atípicos en la presión arterial (PA) y la frecuencia cardíaca.

Analogos de Arisept

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Alzepil;
• Demencia;
• Hidrocloruro de donepezilo;
• Donepezil hidrocloruro monohidrato;
• Jasnal.

Análogos en el grupo farmacológico (M-y H-colinomiméticos, incluidos los agentes anticolinesterásicos):

• Aksamon;
• Alzepil;
• Alzenorm;
• Inyección de aminostigmina al 0,1%;
• Amiridina;
• Galantamina;
• Hidrobromuro de Galanthamina;
• Glenor SR;
• Demencia;
• Hidrocloruro de donepezilo;
• Donepezil hidrocloruro monohidrato;
• Ipigrix;
• Ipidacrin;
• Kalimin 60 N;
• Carbachol;
• Mio-Hall;
• Neuromidina;
• Nivalin;
• Bromuro de piridostigmina;
• Proserina;
• Inyección de Prozerin 0.05%;
• Tabletas de proserina 0.015 g;
• Reminil;
• Ubretid;
• Exelon;
• Jasnal.

Respuesta de un terapeuta

La enfermedad de Alzheimer de mi madre comenzó a desarrollarse repentina y rápidamente. Después de consultar a mi colega psiquiatra, comencé a darle Aricept una tableta de 5 mg una vez al día. Pero después de casi un mes de tratamiento, no hubo una dinámica positiva. Un mes después, aumenté dos veces la dosis diaria. Pero después de aproximadamente una semana mi madre se quejó de dolores de cabeza e insomnio, dos veces tuvo vómitos. Por lo tanto, Arisept tuvo que ser cancelado y nuevamente para buscar ayuda de un psiquiatra para recetar otro medicamento contra la demencia de Alzheimer. Ahora le estoy dando a mi madre a Dementis. Desde el comienzo del tratamiento, ha pasado muy poco, por lo que es muy pronto para decir algo sobre su efectividad.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: