Leskol - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (cápsulas 20 mg, 40 mg y comprimidos 80 mg Forte) fármaco para el tratamiento de hipercolesterolemia e hiperlipidemia en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Leskol. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Leskol en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues Leskola en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la hipercolesterolemia (colesterol alto en la sangre) y la hiperlipidemia en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Leskol - un agente hipolipemiante del grupo de las estatinas, un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A-reductasa (HMG-CoA reductasa). De acuerdo con el principio de antagonismo competitivo, la molécula de estatinas se une a la parte del receptor de la coenzima A en la que está unida esta enzima. Otra parte de la molécula de estatinas inhibe la conversión de hidroximetilglutarato a mevalonato, un intermedio en la síntesis de la molécula de colesterol. La inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa da como resultado una serie de reacciones consecutivas que producen una disminución del colesterol intracelular y un aumento compensatorio de la actividad de los receptores de lipoproteínas de baja densidad (receptores de LDL) y, por consiguiente, la aceleración del catabolismo del colesterol en el forma de lipoproteínas de baja densidad (Xc-LDL).

El efecto hipolipidémico de la fluvastatina (el principio activo de Lescoll) se asocia con una disminución en el nivel total de colesterol debido al X-LDL. La disminución en LDL depende de la dosis y tiene una naturaleza no lineal, pero exponencial.

Las estatinas no afectan la actividad de las lipoproteínas y las lipasas hepáticas, no tienen un efecto significativo sobre la síntesis y el catabolismo de los ácidos grasos libres, por lo que su efecto sobre los niveles de triglicéridos (TG) es secundario y mediado por sus efectos principales sobre la disminución del nivel de LDL-C. La disminución moderada en los niveles de TG en la terapia con estatinas parece deberse a la expresión de los receptores (apo E) en la superficie de los hepatocitos implicados en el catabolismo de las lipoproteínas de densidad intermedia (ALT), de los cuales aproximadamente el 30% de los TG involucrado.

Además de los efectos hipolipemiantes, las estatinas tienen un efecto positivo sobre la disfunción endotelial (signos preclínicos de aterosclerosis precoz), sobre la pared vascular, el estado de ateroma, mejoran las propiedades reológicas de la sangre y poseen propiedades antioxidantes y antiproliferativas.

Composición

Fluvastatina + excipientes

Farmacocinética

La concentración máxima de fluvastatina depende de la forma de dosificación tomada, el tiempo que lleva comer, el contenido de grasa del alimento, la duración de la ingesta del medicamento y las características metabólicas individuales. Unión a proteínas plasmáticas: más del 98%. Leskol experimenta un metabolismo intensivo al "primer paso" a través del hígado antes de ingresar al flujo sanguíneo sistémico. En pacientes con insuficiencia hepática, existe la posibilidad de acumulación del fármaco. Se excreta como metabolitos a través del tracto biliar (93%), con orina (6%), sin cambios - 2%. La vía de biotransformación de fluvastatina no está asociada con las isoenzimas del sistema del citocromo P450, y el metabolismo permanece prácticamente sin cambios bajo la acción de fármacos que afectan este sistema enzimático. Los principales componentes que circulan en la sangre: la fluvastatina y el metabolito farmacológicamente inactivo ácido N-desisopropil-propiónico. Los metabolitos hidroxilados tienen actividad farmacológica, pero no entran en la circulación sistémica.

Indicaciones

• hipercolesterolemia primaria en ausencia o efectividad inadecuada de la dieta, incluida la hipercolesterolemia pura;
• hiperlipidemia mixta.

Formas de lanzamiento

Cápsulas 20 mg y 40 mg.

Tabletas recubiertas con un recubrimiento, 80 mg (Lescola Forte).

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, tragar todo, con un vaso de agua, una vez al día. Debido a que la fluvastatina no interactúa con sustancias que son sustratos para la isoenzima CYP3A4, no se espera su interacción con el jugo de toronja. No hubo una disminución en el efecto hipolipidémico de la fluvastatina cuando se administró durante la cena o 4 horas después.

Dado que el máximo efecto hipolipemiante del fármaco se desarrolla en la cuarta semana, la primera revisión de la dosis del fármaco se lleva a cabo según el efecto logrado, con un intervalo de al menos 4 semanas. El efecto terapéutico de Lescola se conserva con su uso a largo plazo.

Antes de comenzar el tratamiento, el paciente debe ser transferido a una dieta estándar de hipocolesterol. La dieta debe seguirse y durante todo el período de tratamiento.

La dosis inicial recomendada es de 40 mg (1 cápsula de Lescol 40 mg) u 80 mg (2 cápsulas de Lescol 40 mg o 1 tableta Lescola Forte 80 mg) una vez al día. En casos leves de la enfermedad, una dosis suficiente de fluvastatina 20 mg (1 cápsula de Lescol 20 mg) puede ser suficiente. La dosis inicial debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta el nivel inicial de colesterol / LDL y el objetivo declarado de la terapia.

Para los pacientes con enfermedad coronaria después de una angioplastia con balón, la dosis inicial recomendada es de 80 mg por día.

Leskol es efectivo cuando se usa como monoterapia.Existen datos que confirman su efectividad y seguridad cuando se combinan con ácido nicotínico, colestiramina o fibratos.

Niños y adolescentes menores de 18 años

Dentro de los 6 meses previos al comienzo de la terapia con Lescola en niños y adolescentes mayores de 9 años, se debe cumplir con la dieta estándar de hipocolesterolemia, que debe seguirse durante todo el período de tratamiento. La dosis promedio recomendada es de 20 a 40 mg por vía oral una vez al día, generalmente por la noche. Las dosis iniciales se deben seleccionar individualmente de acuerdo con el nivel de colesterol inicial y los objetivos del tratamiento. El uso de fluvastatina simultáneamente con ácido nicotínico, colestiramina o fibratos en niños y adolescentes no ha sido estudiado.

Efecto secundario

• dispepsia (indigestión);
• dolor en la región abdominal (en el abdomen);
• náusea;
• estreñimiento, diarrea;
• hepatitis (inflamación del hígado);
• dolor de cabeza, mareos;
• insomnio;
• trastornos de sensibilidad - parestesia, disestesia e hipoestesia, posiblemente relacionados con la enfermedad subyacente;
• sarpullido, ronchas;
• eccema, dermatitis, exantema;
• angioedema;
• trombocitopenia;
• vasculitis (inflamación de los vasos sanguíneos);
• síndrome similar al lupus;
• Mialgia (dolor en los músculos), sensibilidad de los músculos;
• debilidad muscular;
• Miopatía (cambios distróficos en el tejido muscular);
• miositis (inflamación de los músculos);
• rabdomiólisis (destrucción de células del tejido muscular);
• aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, la creatina fosfoquinasa (CK), la fosfatasa alcalina (APF).

Contraindicaciones

• proceso patológico activo en el hígado;
• aumento persistente en el nivel de transaminasas hepáticas en la sangre;
• insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina (CK) menor de 30 ml por minuto o contenido de creatinina sérica mayor de 250 μmol por litro);
• violación del tono muscular de origen desconocido;
• aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa (CKF);
• embarazo y lactancia (el período de lactancia);
• hipersensibilidad a fluvastatin.

Aplicación en embarazo y lactancia

Leskol está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.

Las mujeres en edad fértil en el curso de la terapia con fluvastatina deben usar métodos anticonceptivos confiables. Sin embargo, si se produce el tratamiento con fluvastatina, el embarazo debe suspenderse de inmediato.

Dado que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa reducen la síntesis de colesterol y, probablemente, de otras sustancias biológicamente activas, los derivados del colesterol, al prescribir estos medicamentos a mujeres embarazadas, pueden dañar al feto.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 9 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Se demostró la eficacia y buena tolerabilidad de Lescol en pacientes de 65 años o menos. En el grupo de edad mayor de 65 años, la respuesta al tratamiento fue más pronunciada, y no se obtuvieron datos que indicaran una peor tolerabilidad, no se obtuvo. Por lo tanto, no es necesario cambiar la dosis del medicamento teniendo en cuenta la edad.

instrucciones especiales

Se usan con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo crónico, mialgia difusa, epilepsia e insuficiencia renal.

Dado que la fluvastatina se excreta principalmente en el hígado y solo menos del 6% de la dosis recibida en el cuerpo se excreta en la orina, en pacientes con insuficiencia renal de cualquier gravedad, no es necesario ajustar la dosis del medicamento.

Contraindicado el uso de Leskol con enfermedad hepática activa o aumento persistente en la concentración de transaminasas séricas de etiología desconocida.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo con warfarina, se mejora su efecto anticoagulante.

Con la aplicación simultánea con colestiramina, la biodisponibilidad de fluvastatina disminuye, mientras que el efecto general de disminución de lípidos se ve reforzado.

Con el uso simultáneo con rifampicina, la concentración de fluvastatina en el plasma sanguíneo disminuye, aparentemente debido al aumento de su metabolismo en el hígado bajo la influencia de la rifampicina, que es el inductor de las enzimas hepáticas microsómicas.

Cuando se usa simultáneamente con ciclosporina, hay informes del desarrollo de mialgia y actividad aumentada de CK.

Cuando se usa simultáneamente con cimetidina, ranitidina, omeprazol, es posible un aumento en la absorción de fluvastatina.

Analogos del medicamento Leskol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Lescola Forte.

Análogos de Lescol en el grupo farmacológico (estatinas):

• Akorta;
• Aktalipid;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Aterostatio;
• Atokord;
• Atomax;
• Ator;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• El Vasator;
• Vazilip;
• Vero-Simvastatin;
• Zocor;
• Zorstat;
• Cardiostatina;
• La Cruz;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipopraim;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Lovacor;
• Lovastatina;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Pravastatina;
• Reddistatin;
• Ro-estatina;
• Rovacor;
• Rosart;
• Rosystark;
• Rosuvastatin;
• Palo de rosa;
• Rosulip;
• Rozufast;
• Roxer;
• Rustor;
• Simva Hexal;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatina;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Suvardio;
• TG-toro;
• Tevastor;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipán;
• Holvasim;
• Holletar.

Respuesta de un terapeuta

Prescribo Leskol no tan a menudo como otras estatinas. Esto se debe, en primer lugar, a su costo bastante alto.No todos los pacientes tienen este medicamento en el bolsillo, especialmente porque el tratamiento implica el uso prolongado de tabletas. Pero el efecto terapéutico de Leskol es bueno. Por lo general, un mes desde el comienzo de la admisión, cuando el paciente realiza el primer análisis de control de sangre para colesterol y triglicéridos, su concentración ya está dentro del rango normal. La dosis inicial del medicamento, selecciono individualmente, dependiendo del nivel inicial de colesterol en la sangre. Existen, por supuesto, casos en los que es necesario aumentar la dosis diaria. Pero siempre es posible lograr una dinámica positiva.

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