Capecitabina: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 150 mg y 500 mg TL) medicamentos para el tratamiento del cáncer de mama y la quimioterapia en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Capecitabina. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos de especialistas sobre el uso de capecitabina en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos de Capecitabina en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento del cáncer de mama y la quimioterapia en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Capecitabina agente antitumoral. Tiene un efecto citotóxico selectivo. En el tejido tumoral, la capecitabina se convierte en 5-fluorouracilo por la timidina fosforilasa (factor angiogénico tumoral). La actividad de la timidina fosforilasa en el tumor primario es 4 veces mayor que en el tejido sano, por lo que la concentración de 5-fluorouracilo en el tejido tumoral es mayor que en el tejido sano y en el plasma.

Tanto en células sanas como en células tumorales, el 5-fluorouracilo se metaboliza para formar monofosfato de 5-fluoro-2-desoxiuridina y tri-fosfato de 5-fluorouridina, que tienen un efecto citotóxico.

Composición

Capecitabina + excipientes.

Farmacocinética

Después de la ingestión, la capecitabina se absorbe rápida y completamente, después de lo cual se convierte en metabolitos: 5-desoxi-5-fluorocitidina (5-DFTST) y 5-DFUR. El alimento reduce la tasa de absorción de capecitabina, pero no afecta significativamente el valor de AUC de 5-DFUR y el siguiente metabolito de 5-FU.

Principalmente metabolizado en el hígado bajo la influencia de carboxil esterasa al metabolito de 5-DFTST, que luego se transforma en 5-DFUR bajo la acción de la citidina desaminasa, localizada principalmente en el hígado y los tejidos tumorales. Transformación adicional en el metabolito citotóxico activo de 5-FU se produce predominantemente en el tejido tumoral bajo la acción del factor angiogénico tumoral-timidina fosforilasa (dTdPasa).

Los metabolitos de capecitabina se vuelven citotóxicos solo después de la conversión a 5-FU y metabolitos de 5-FU. Además, el 5-FU se cataboliza con la formación de metabolitos inactivos: dihidro-5-fluorouracilo (FUNH2), ácido 5-fluoroureidopropiónico (PUPF) y alfa-fluoro-beta-alanina (FBAL); este proceso ocurre bajo la influencia de la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD), cuya actividad limita la velocidad de reacción.

Después de tomar capecitabina, sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La mayoría (95.5%) de la dosis aceptada de capecitabina se excreta en la orina. La excreción con heces es mínima (2.6%). El principal metabolito en la orina es FBAL, que representa el 57% de la dosis administrada. Aproximadamente el 3% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.

Terapia de combinación

No se ha observado ningún efecto de capecitabina sobre la farmacocinética de docetaxel o paclitaxel, así como los efectos de docetaxel o Paclitaxel sobre la farmacocinética de 5-DFUR (el principal metabolito de capecitabina).

Indicaciones

• cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, si la quimioterapia es ineficaz, incluidos los medicamentos a base de paclitaxel y antraciclina, o si hay contraindicaciones para la terapia con antraciclinas.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 150 mg y 500 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, se lava con agua, a más tardar 30 minutos después de comer.

Régimen de dosificación estándar

Monoterapia

Cáncer colorrectal, cáncer de colon y cáncer de mama

El medicamento capecitabina se prescribe a 1250 mg / m2 dos veces al día, por la mañana y por la noche (dosis diaria total de 2500 mg / m2) durante dos semanas, seguido de un descanso de siete días.

Terapia de combinación

Cáncer mamario

El medicamento capecitabina se prescribe a 1250 mg / m2 dos veces al día durante dos semanas seguidas de un descanso de siete días, en combinación con docetaxel a una dosis de 75 mg / m2 cada 3 semanas como una infusión intravenosa durante 1 hora.

La premedicación se realiza antes de administrar docetaxel de acuerdo con las instrucciones para su uso.

Cáncer colorrectal y cáncer de estómago

Como parte de la terapia de combinación, la dosis de capecitabina debe reducirse a 800-1000 mg / m2 dos veces al día durante dos semanas, seguido de un descanso de siete días o hasta 625 mg / m2 dos veces al día en modo continuo. La adición de medicamentos inmunobiológicos a la terapia de combinación no afecta la dosis del medicamento Capecitabina.

Los antieméticos y la premedicación para asegurar una hidratación adecuada se prescriben antes de la introducción de cisplatino y oxaliplatino de acuerdo con las instrucciones para el uso de cisplatino y oxaliplatino cuando se usa en combinación con el medicamento Capecitabina.

En la terapia adyuvante para el cáncer de colon, etapa 3, la duración recomendada de la terapia con capecitabina es de 6 meses, es decir, 8 cursos.

En combinación con cisplatino

Asigne 1000 mg / m2 dos veces al día durante dos semanas, seguido de un descanso de siete días en combinación con cisplatino (80 mg / m2 cada 3 semanas, infusión intravenosa durante 2 horas, la primera perfusión se asigna el primer día del ciclo ) La primera dosis de capecitabina se prescribe por la tarde el primer día del ciclo de la terapia, esta última en la mañana del día 15.

En combinación con oxaliplatino y / o bevacizumab

Asigne 1000 mg / m2 2 veces al día durante dos semanas, seguidas de un descanso de siete días en combinación con oxaliplatino y / o bevacizumab.La primera dosis de capecitabina se prescribe por la noche el primer día del ciclo de la terapia, esta última en la mañana del día 15. Bevacizumab se administra en una dosis de 7.5 mg / kg una vez cada 3 semanas, infusión IV durante 30-90 minutos, la primera infusión comienza el primer día del ciclo. Después de bevacizumab, oxaliplatino se administra a una dosis de 130 mg / m2, infusión intravenosa durante 2 horas.

En combinación con epirubicina y un medicamento a base de platino

Asigne 625 mg / m2 dos veces al día en modo continuo en combinación con epirubicina (50 mg / m2 cada 3 semanas, bolo intravenoso, a partir del primer día del ciclo) y una preparación a base de platino. Se debe administrar un medicamento a base de platino (cisplatino 60 mg / m2 u oxaliplatino a 130 mg / m2) en el primer día del ciclo como una infusión IV durante 2 horas, luego 1 cada 3 semanas.

En combinación con irinotecan

Asigne 1000 mg / m2 dos veces al día durante dos semanas, seguido de un descanso de siete días en combinación con irinotecán (250 mg / m2 cada 3 semanas, infusión intravenosa durante 30 minutos, la primera infusión se asigna el primer día del ciclo )

En combinación con irinotecan y bevacizumab

Asigne 800 mg / m2 2 veces al día durante dos semanas, seguido de un descanso de siete días en combinación con irinotecán y bevacizumab.Irinotecan se administra en una dosis de 200 mg / m2 cada 3 semanas, infusión intravenosa durante 30 minutos, la primera infusión en el primer día del ciclo. Bevacizumab se administra en una dosis de 7.5 mg / kg una vez cada 3 semanas, infusión IV durante 30-90 minutos, la primera infusión comienza el primer día del ciclo.

Corrección de la dosis durante el tratamiento

Recomendaciones generales

Los efectos tóxicos del medicamento Capecitabina pueden eliminarse mediante terapia sintomática y / o ajuste de la dosis (interrumpir el tratamiento o reducir la dosis del medicamento). Si la dosis debe reducirse, no puede aumentarla más tarde.

Si, según el médico tratante, el efecto tóxico de capecitabina no es un paciente grave o que ponga en peligro la vida, el tratamiento puede continuarse con la dosis inicial sin reducirla o interrumpir la terapia.

Con una toxicidad de 1 grado, no cambie la dosis. Para los niveles de toxicidad 2 y 3, se debe suspender el tratamiento con capecitabina.

Con la desaparición de los signos de toxicidad o una disminución en el último a 1 grado, la terapia con capecitabina puede reanudarse en dosis completas.

Con el desarrollo de signos de toxicidad de 4º grado, el tratamiento debe interrumpirse o interrumpirse temporalmente hasta que los síntomas se reduzcan o reduzcan a 1 grado, después de lo cual el fármaco se puede usar a una dosis del 50% de la dosis inicial.

El paciente debe informar inmediatamente al médico sobre los eventos no deseados que se desarrollan en él. Debe dejar de tomar capecitabina de inmediato en caso de toxicidad grave o moderada.

Si debido a los efectos tóxicos se omitieron varios métodos del medicamento Capecitabina, estas dosis no se reponen.

Toxicidad hematológica

La terapia con capecitabina debe interrumpirse si se encuentran signos de toxicidad hematológica de grado 3 o 4.

Efecto secundario

• diarrea, estreñimiento;
• náuseas vómitos;
• estomatitis;
• dolor de estómago;
• dolor en el epigastrio;
• dispepsia;
• boca seca;
• flatulencia;
• una silla blanda;
• anorexia;
• deterioro del apetito;
• Candidiasis de la cavidad oral;
• hiperbilirrubinemia;
• una violación de las sensaciones gustativas;
• aumento de la fatiga;
• debilidad;
• somnolencia severa;
• dolor de cabeza;
• parestesia;
• mareo;
• trastornos del sueño;
• astenia;
• síndrome palmar-plantar;
• dermatitis;
• piel seca;
• alopecia;
• Comezón;
• descamación focal;
• hiperpigmentación de la piel;
• piel agrietada;
• aumento de lagrimeo;
• aumento de temperatura;
• posiblemente deshidratación;
• disminución en el peso corporal;
• posible dificultad para respirar, tos;
• dolor en las extremidades;
• dolor lumbar;
• mialgia;
• efecto cardiotóxico (muy probablemente en pacientes con cardiopatía isquémica);
• hinchazón de las extremidades inferiores;
• anemia.

Contraindicaciones

• reacciones severas e impredecibles en la historia del tratamiento con fluoropirimidina;
• aumento de la sensibilidad a capecitabina y 5-fluorouracilo.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de la capecitabina en el embarazo. En estudios experimentales, se demostró que la capecitabina tiene un efecto fetotóxico y teratogénico. La aplicación en el embarazo no se recomienda. Las mujeres en edad fértil durante el período de tratamiento deben usar métodos anticonceptivos confiables.

No se sabe si la capecitabina se excreta en la leche materna. Si es necesario usarlo durante la lactancia, se debe evaluar el beneficio esperado del tratamiento para la madre y el riesgo del niño.

Uso en niños

La seguridad y eficacia del medicamento en niños no ha sido estudiada.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Durante el tratamiento de los ancianos, se requiere un control cuidadoso del médico.

instrucciones especiales

Durante el período de tratamiento, los pacientes con trastornos de la función hepática leves y moderados causados ​​por metástasis al hígado y los ancianos necesitan un control cuidadoso del médico.

Para la hiperbilirrubinemia moderada o grave, la capecitabina debe suspenderse temporalmente hasta la recuperación a una gravedad leve.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Usar con precaución en pacientes involucrados en actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de capecitabina con anticoagulantes cumarínicos, puede haber una alteración de la coagulación sanguínea y el desarrollo de hemorragia (los parámetros de coagulación deben controlarse regularmente).

Analogos del medicamento Capecitabine

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Kabetsin;
• Capametin FS;
• Capecitabina TL;
• Capecitover;
• Xavolbin;
• Xeloda;
• Tutabin.

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