Teopek - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas acción prolongada de 100 mg, 200 mg y 300 mg) medicamentos para el tratamiento del asma bronquial, bronquitis obstructiva en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Theopack. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Teopek en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Teopek en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento del asma bronquial, la bronquitis obstructiva y la EPOC en adultos y niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Theopack - inhibidor de la fosfodiesterasa, metilxantina. Aumenta la acumulación en los tejidos de cAMP, bloquea los receptores de adenosina (purina); reduce el flujo de iones de calcio a través de los canales de las membranas celulares, reduce la actividad contráctil de los músculos lisos. Relaja los músculos de los bronquios, los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones); tiene un efecto vasodilatador periférico, aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Estabiliza la membrana de los mastocitos, inhibe la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio. La normalización de la función respiratoria, promueve la saturación de sangre con oxígeno y una disminución en la concentración de dióxido de carbono; estimula los centros de la respiración. Refuerza la ventilación pulmonar en la hipocalemia.

Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza de los latidos del corazón y la frecuencia cardíaca, aumenta el flujo sanguíneo coronario y la necesidad de oxígeno en el miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente vasos del cerebro, la piel y los riñones). Reduce la resistencia vascular pulmonar, disminuye la presión en un pequeño círculo de circulación sanguínea.

Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Expande el tracto biliar extrahepático. Inhibe la agregación plaquetaria (suprime el factor de activación plaquetaria y PgE2alfa), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la formación de trombos y normaliza la microcirculación.

Composición

Teofilina + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Cuando se ingiere, Teopek se absorbe rápida y completamente del tracto digestivo. La presencia de comida en el estómago puede afectar la velocidad (pero no el grado) de absorción de teofilina, así como su eliminación. Cuando se usa la forma de dosificación de la duración de acción habitual, la Cmax en el plasma se alcanza después de 1-2 horas. Después de la inyección intramuscular, la absorción es lenta e incompleta. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 40%; En recién nacidos, así como en adultos con enfermedades, la unión disminuye. La teofilina se metaboliza en el hígado con la participación de varias isoenzimas del citocromo P450, la más importante de las cuales es CYP1A2. En el proceso del metabolismo, se forman 1,3-dimetilurea, 1-metilmercurio y 3-metilxantina. Estos metabolitos se excretan en la orina. En forma inalterada, los adultos son 10%. En los recién nacidos, una proporción importante se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las formas de su metabolismo posterior), en forma inalterada - 50%.

Las diferencias individuales significativas en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina son la causa de una pronunciada variabilidad en los valores de aclaramiento, concentración en el plasma. El metabolismo hepático se ve afectado por factores como la edad, la adicción al tabaquismo, la dieta, las enfermedades y el tratamiento farmacológico concomitante.

El aclaramiento disminuye con la insuficiencia cardíaca, las violaciones de la función hepática, el alcoholismo crónico, el edema pulmonar y la EPOC.

Indicaciones

• síndrome broncoobstructivo de varias génesis;
• asma bronquial (la droga de elección para el estrés físico del asma y como un remedio adicional para otras formas de asma bronquial);
• EPOC (bronquitis obstructiva crónica, enfisema);
• hipertensión pulmonar, corazón pulmonar;
• síndrome edematoso de génesis renal (como parte del tratamiento combinado);
• apnea nocturna

Formas de lanzamiento

Comprimidos de acción prolongada de 100 mg, 200 mg y 300 mg (prolongar o retardar).

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

Instalar individualmente La dosis inicial es un promedio de 400 mg por día. Con buena tolerabilidad, la dosis puede aumentarse aproximadamente un 25% con respecto a la dosis inicial cada 2-3 días hasta que se logre el efecto terapéutico óptimo.

Las dosis máximas que se pueden usar sin controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo: niños de 3 a 9 años: 24 mg / kg por día, 9-12 años: 20 mg / kg por día, 12-16 años: 18 mg / kg por día; pacientes de 16 años en adelante: 13 mg / kg por día o 900 mg por día.

Si los síntomas de los efectos tóxicos aparecen en las dosis indicadas o si existe la necesidad de un aumento adicional de la dosis (debido a un efecto terapéutico insuficiente), se recomienda controlar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. Las concentraciones terapéuticas óptimas de teofilina son 10-20 μg / ml.En concentraciones más bajas, el efecto terapéutico es débil, en general: no hay un aumento significativo en el efecto terapéutico, mientras que el riesgo de efectos secundarios aumenta significativamente. La frecuencia de recepción depende de la forma de dosificación.

Efecto secundario

• mareo;
• dolor de cabeza;
• insomnio;
• excitación;
• ansiedad;
• irritabilidad;
• temblor;
• palpitación;
• taquicardia (incluido el feto con ingreso en el 3er trimestre);
• arritmias;
• una disminución en la presión sanguínea;
• cardialgia;
• mayor frecuencia de ataques de angina de pecho;
• gastralgia;
• náuseas vómitos;
• reflujo gastroesofágico;
• acidez;
• exacerbación de úlcera péptica;
• Diarrea;
• disminución del apetito (con admisión prolongada);
• erupción cutanea;
• Comezón;
• fiebre;
• Dolor de pecho;
• taquipnea;
• sensación de mareas en la cara;
• albuminuria (proteína en la orina);
• hematuria (sangre en la orina);
• hipoglucemia;
• aumento de diuresis;
• aumento de la sudoración.

Los efectos secundarios disminuyen con la disminución de la dosis.

Contraindicaciones

• epilepsia;
• úlcera péptica del estómago y el duodeno en la fase de exacerbación;
• gastritis con alta acidez;
• sangrado reciente del tracto gastrointestinal;
• hiper o hipotensión arterial severa;
• taquiarritmias severas;
• ataque hemorragico;
• hemorragia en la retina del ojo;
• edad de los niños (hasta 3 años, para formas orales prolongadas - hasta 12 años);
• hipersensibilidad a teofilina y otros derivados de xantina (cafeína, pentoxifilina, teobromina).

Aplicación en embarazo y lactancia

La teofilina penetra a través de la barrera placentaria, se excreta en la leche materna.

En el embarazo, Teopec se usa solo si el beneficio previsto para la madre excede el posible riesgo para el feto.

Si es necesario usarlo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que la teofilina se excreta en la leche materna.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 12 años por formas orales prolongadas.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Usar con precaución en pacientes de edad avanzada.

instrucciones especiales

Usar con precaución en insuficiencia coronaria grave (fase aguda de infarto de miocardio, angina de pecho), aterosclerosis generalizada de vasos, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, extrasístole ventricular, insuficiencia cardíaca crónica, aumento de la preparación convulsiva, con insuficiencia hepática y / o renal, úlcera péptica de estómago y duodeno en la anamnesis), con hipotiroidismo incontrolado (la posibilidad de acumulación) o tirotoxicosis, hipertermia prolongada, reflujo gastroesofágico, hipertrofia prostática, durante el embarazo, durante la lactancia, en pacientes de edad avanzada, en niños (especialmente para formas orales).

La intensidad de la acción de Teopek puede disminuir en los fumadores.

En las enfermedades graves del sistema cardiovascular, el hígado, las infecciones virales, así como en pacientes de edad avanzada, la dosis de teofilina debe reducirse.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de macrólidos con antibióticos, alopurinol, cimetidina, anticonceptivos orales, isoprenalina, lincomicina, el aclaramiento de teofilina disminuye.

Con el uso simultáneo de beta-adrenobloqueantes, especialmente no selectivo, puede causar broncoconstricción, lo que reduce el efecto broncodilatador de la teofilina. Posible disminución en la efectividad de los bloqueadores beta.

Theopack no se usa simultáneamente con otros derivados de xantina.

Con el uso simultáneo de estimulantes beta2-adrenérgicos, cafeína, furosemida, se potencia el efecto de la teofilina.

Con el uso simultáneo con aminoglutetimida, la efectividad de Teopek puede verse reducida debido a un aumento en su excreción del cuerpo.

Con el uso simultáneo con aciclovir, es posible un aumento en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y un aumento en las reacciones adversas.

Con el uso simultáneo con verapamilo, diltiazem, nifedipina, felodipina, la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo generalmente se altera leve o moderadamente en ausencia de cambios en la acción del broncodilatador. Se describen los casos de aumento de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y aumento de su efecto secundario en pacientes que reciben simultáneamente verapamilo o nifedipina.

Con el uso simultáneo de disulfiram, la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo aumenta y se desarrollan reacciones tóxicas.

Con el uso simultáneo de sales de litio, es posible reducir su efectividad.

Con el uso simultáneo con propranolol, el aclaramiento de teofilina disminuye.

Con la aplicación simultánea con fenitoína, las concentraciones de teofilina y fenitoína en el plasma sanguíneo disminuyen y su efectividad terapéutica disminuye.

Con el uso simultáneo de fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, la intensidad de la teofilina puede disminuir debido a un aumento en su aclaramiento.

Con el uso simultáneo con enoxacina u otras fluoroquinolonas, es posible un aumento significativo en la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo.

Analogos del medicamento Teopek

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Afonilum;
• Wentax;
• Diffumal 24;
• Retafil;
• Spofillin retard;
• Theostat;
• Theotard;
• Teofilina;
• Eufilong.

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