Dexamethasone - instructions pour l'utilisation, des critiques, des analogues et des formulations (comprimés 0,5 mg, injections en ampoules (solution pour injections), gouttes ophtalmiques ophtalmiques) médicaments pour le traitement de l'inflammation chez les adultes, les enfants et la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Dexaméthasone. Il y a des critiques des visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Dexamethasone dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Dexamethasone en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement des maladies inflammatoires et systémiques, y compris les yeux, chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Dexaméthasone - glucocorticostéroïde synthétique (GCS), dérivé méthylé du fluorure de prednisolone. A une action anti-inflammatoire, antiallergique, immunosuppressive, augmente la sensibilité des bêta-adrénorécepteurs aux catécholamines endogènes.

Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques (les récepteurs du GCS sont présents dans tous les tissus, en particulier dans le foie), avec la formation d'un complexe induisant la formation de protéines (y compris les enzymes qui régulent les processus vitaux dans les cellules).

Métabolisme des protéines: réduit le nombre de globulines dans le plasma, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins (avec un rapport albumine / globuline en augmentation), réduit la synthèse et améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (l'accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase (augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang); augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases (activation de la gluconéogenèse); favorise le développement de l'hyperglycémie.

Métabolisme hydro-électrolytique: retarde le Na + et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion de K + (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption du Ca + par le tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation du tissu osseux.

L'effet anti-inflammatoire est associé à la suppression de la libération d'éosinophiles et de mastocytes par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires (en particulier lysosomales) et des membranes des organites. Il agit sur toutes les étapes du processus inflammatoire: il inhibe la synthèse des prostaglandines (Pg) au niveau de l'acide arachidonique (la lipocortine déprime la phospholipase A2, inhibe la libération de l'acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxydes, les leucotriènes, favorise l'inflammation, les allergies , etc.), la synthèse de "cytokines pro-inflammatoires" (interleukine 1, facteur de nécrose tumorale alpha, etc.); augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action de divers facteurs dommageables.

L'effet immunosuppresseur est provoqué par l'involution tissulaire lymphoïde induite, la suppression de la prolifération lymphocytaire (en particulier les lymphocytes T), la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction des lymphocytes T et B, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1, gamma-interféron). ) des lymphocytes et des macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.

L'effet antiallergique se développe suite à une diminution de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs de l'allergie, inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et des basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, diminution du nombre de basophiles circulants, T et B -lymphocytes, mastocytes; suppression du développement du tissu lymphoïde et conjonctif, réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, inhibition de la formation d'anticorps, modification de la réponse immunitaire du corps.

Dans les pathologies respiratoires obstructives, l'effet est principalement dû à l'inhibition des processus inflammatoires, à la prévention ou à la réduction de l'œdème muqueux, à la diminution de l'infiltration éosinophile de la couche sous-muqueuse de l'épithélium bronchique et au dépôt de complexes immuns circulatoires dans la muqueuse bronchique. ainsi que l'inhibition de l'érosion et la desquamation de la muqueuse.Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production.

Supprime la synthèse et la sécrétion d'ACTH et, encore une fois, la synthèse de GCS endogène.

Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

La particularité de l'action est une inhibition significative de la fonction pituitaire et une absence pratiquement complète d'activité minéralocorticostéroïde.

Les doses de 1-1,5 mg par jour dépriment la fonction du cortex surrénalien; la demi-vie biologique est de 32 à 72 heures (durée de l'oppression du système de la glande surrénale hypothalamo-hypophyso-corticale).

La force de l'activité glucocorticoïde de 0,5 mg de dexaméthasone correspond à environ 3,5 mg de prednisone (ou prednisolone), 15 mg d'hydrocortisone ou 17,5 mg de cortisone.

Pharmacocinétique

Traverse facilement les barrières histohématologiques (y compris à travers le cerveau-sang et le placenta). Métabolisé dans le foie (principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique) en métabolites inactifs. Il est excrété par les reins (une petite partie par les glandes en lactation).

Les indications

Maladies nécessitant l'introduction de GCS à grande vitesse, ainsi que les cas où l'administration orale du médicament n'est pas possible:

• maladies endocriniennes: insuffisance aiguë du cortex surrénalien, insuffisance primaire ou secondaire du cortex surrénalien, hyperplasie congénitale du cortex surrénalien, thyroïdite subaiguë;
• choc (brûlure, traumatique, opérant, toxique) - avec l'inefficacité des vasoconstricteurs, des médicaments substituant le plasma et d'autres traitements symptomatiques;
• œdème cérébral (avec une tumeur au cerveau, un traumatisme crânio-cérébral, une intervention neurochirurgicale, une hémorragie cérébrale, une encéphalite, une méningite, une lésion par irradiation);
• état asthmatique; bronchospasme grave (exacerbation de l'asthme bronchique, bronchite obstructive chronique);
• réactions allergiques sévères, choc anaphylactique;
• les maladies rhumatismales;
• maladies systémiques du tissu conjonctif;
• dermatoses aiguës sévères;
• Maladies malignes: traitement palliatif de la leucémie et du lymphome chez les patients adultes; leucémie aiguë chez les enfants; hypercalcémie chez les patients atteints de tumeurs malignes, avec l'impossibilité de traitement par voie orale;
• maladies du sang: anémie hémolytique aiguë, agranulocytose, purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte;
• maladies infectieuses graves (en combinaison avec des antibiotiques);
• en pratique ophtalmique (injection sous-conjonctivale, rétrobulbaire ou parabulbaire): conjonctivite allergique, kératite, kératoconjonctivite sans lésion épithéliale, iritis, iridocyclite, blépharite, blépharoconjonctivite, sclérite, épisclérite, inflammation après lésion oculaire et interventions chirurgicales, ophtalmie sympathique, traitement immunosuppresseur après transplantation cornée ;
• application locale (dans le domaine de l'éducation pathologique): chéloïdes, lupus érythémateux discoïde, granulome annulaire.

Formes de libération

Comprimés 0,5 mg.

Solution en ampoules pour injection intraveineuse et intramusculaire (injections pour injections) 4 mg / ml.

Gouttes oculaires ophtalmiques 0,1%.

Suspension ophtalmique 0,1%.

Instructions d'utilisation et de dosage

La posologie est individuelle et dépend des indications, de l'état du patient et de sa réaction au traitement. Le médicament est administré par voie intraveineuse lentement par jet ou goutte à goutte (dans des conditions aiguës et urgentes); par voie intramusculaire; peut-être aussi une introduction locale (dans l'éducation pathologique). Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse (goutte à goutte), une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution à 5% de Dextrose doit être utilisée.

Dans une période aiguë avec diverses maladies et au début de la thérapie, Dexamethasone est utilisé dans des doses plus élevées. Pendant la journée, vous pouvez injecter 4 à 20 mg de Dexamethasone 3-4 fois.

Les doses du médicament pour les enfants (par voie intramusculaire):

La dose de médicament de substitution (avec insuffisance surrénalienne) est de 0,0233 mg / kg de poids corporel ou de 0,67 mg / m2 de surface corporelle, divisée en 3 doses, tous les 3 jours ou 0,00776 - 0,01165 mg / kg de poids corporel ou 0,233 - 0,335 mg / m2 de surface corporelle par jour. Pour les autres indications, la dose recommandée est de 0,02776 à 0,166665 mg / kg de poids corporel ou de 0,833 à 5 mg / m2 de surface corporelle toutes les 12-24 heures.

Lorsque l'effet est atteint, la dose est réduite à une dose d'entretien ou jusqu'à ce que le traitement soit interrompu. La durée d'utilisation par voie parentérale est habituellement de 3-4 jours, puis de passer à la thérapie d'entretien avec dexaméthasone en comprimés.

L'utilisation à long terme de fortes doses du médicament nécessite une réduction progressive de la dose afin de prévenir le développement d'une insuffisance surrénale aiguë.

Gouttes

Conjonctival, adultes et enfants de plus de 12 ans avec des conditions inflammatoires aiguës: 1-2 gouttes 4-5 fois par jour pendant 2 jours, puis 3-4 fois par jour pendant 4-6 jours.

Conditions chroniques: 1-2 gouttes 2 fois par jour pendant un maximum de 4 semaines (pas plus).

Dans les cas postopératoires et post-traumatiques: à partir du 8ème jour après la chirurgie pour le strabisme, le décollement de la rétine, l'extraction de la cataracte et au moment de la lésion, 1-2 gouttes 2-4 fois par jour pendant 2-4 semaines; avec une opération de filtration antiglaucomateuse - le jour de la chirurgie ou le lendemain.

Enfants de 6 à 12 ans avec des conditions inflammatoires allergiques: 1 goutte 2-3 fois par jour pendant 7-10 jours, si nécessaire, le traitement est poursuivi après 10 jours de surveillance de l'état de la cornée.

Effet secondaire

Habituellement, la dexaméthasone est bien tolérée. Il a une faible activité minéralocorticoïde, c'est-à-dire que son effet sur l'échange eau-électrolyte est faible. En règle générale, les doses faibles et moyennes de Dexamethasone ne provoquent pas de retards dans le sodium et l'eau dans le corps, une augmentation de l'excrétion du potassium. Les effets secondaires suivants sont décrits:

• diminution de la tolérance au glucose;
• Diabète sucré stéroïdien ou manifestation du diabète sucré latent;
• l'oppression de la fonction surrénale;
• Syndrome d'Isenko-Cushing (visage lunaire, obésité hypophysaire, hirsutisme, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries);
• retard dans le développement sexuel chez les enfants;
• nausées Vomissements;
• pancréatite;
• ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum;
• oesophagite érosive;
• saignement gastro-intestinal et perforation de la paroi du tractus gastro-intestinal;
• augmentation ou diminution de l'appétit;
• indigestion;
• flatulence;
• arythmies;
• bradycardie (jusqu'à un arrêt cardiaque);
• augmentation de la pression artérielle;
• hypercoagulation;
• thromboses;
• euphorie;
• des hallucinations;
• folie affective;
• dépression;
• paranoïa;
• augmentation de la pression intracrânienne;
• nervosité ou anxiété;
• insomnie;
• vertiges;
• mal de tête;
• des convulsions;
• augmentation de la pression intraoculaire avec des dommages possibles au nerf optique;
• propension à développer des infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux;
• changements trophiques de la cornée;
• exophtalmie;
• perte soudaine de la vision (avec l'administration parentérale dans la zone de la tête, du cou, de la conque nasale, le cuir chevelu peut dépôt de cristaux de médicaments dans les vaisseaux de l'œil);
• hypocalcémie;
• gain de poids;
• bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines);
• augmentation de la transpiration;
• rétention d'eau et sodium (œdème périphérique);
• ralentissement des processus de croissance et d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire);
• ostéoporose (très rare - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et du fémur);
• rupture des tendons musculaires;
• cicatrisation retardée des plaies;
• l'acné stéroïdienne;
• strie;
• propension à développer une pyodermite et une candidose;
• démangeaison de la peau;
• des démangeaisons;
• choc anaphylactique;
• réactions allergiques locales.

Local avec l'administration parentérale: brûlure, engourdissement, douleur, picotement au site d'injection, infection au site d'injection, rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec l'introduction / m (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon les indications vitales, la seule contre-indication est l'hypersensibilité à la dexaméthasone ou aux composants du médicament.

Chez les enfants pendant la période de croissance, SCS doit être utilisé uniquement dans des indications absolues et sous la supervision la plus stricte du médecin traitant.

Avec prudence, le médicament doit être administré dans les conditions et conditions suivantes:

• maladies gastro-intestinales - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec perforation ou menace d'abcès, diverticulite;
• les maladies parasitaires et infectieuses de nature virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec un patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose; mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique.
• période avant et après la vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG;
• les états d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH);
• les maladies du système cardiovasculaire (y compris l'infarctus du myocarde récemment récurrent - chez les patients présentant un infarctus aigu et subaigu, un foyer de nécrose peut se développer, un retard dans la formation du tissu cicatriciel et, par conséquent, une rupture du muscle cardiaque) , insuffisance cardiaque chronique sévère, hypertension, hyperlipidémie);
• maladies endocriniennes - diabète sucré (y compris une violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie de Itenko-Cushing, obésité (3-4 items)
• insuffisance rénale chronique et / ou hépatique sévère, néphrolyolyse;
• hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition;
• l'ostéoporose systémique, la myasthénie grave, la psychose aiguë, la poliomyélite (à l'exception de la forme de l'encéphalite bulbaire), le glaucome à angle ouvert et fermé;
• grossesse.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse (en particulier pendant 1 trimestre), le médicament ne peut être utilisé que lorsque l'effet thérapeutique attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Avec un traitement prolongé pendant la grossesse, la possibilité d'une altération de la croissance fœtale n'est pas exclue. En cas d'application à la fin de la grossesse, il existe un risque d'atrophie du cortex surrénalien chez le fœtus, ce qui peut nécessiter un traitement de remplacement chez le nouveau-né.

S'il est nécessaire d'effectuer un traitement avec le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

instructions spéciales

Pendant le traitement par la dexaméthasone (en particulier à long terme), il est nécessaire d'observer l'oculiste, de surveiller la tension artérielle et l'état de l'équilibre hydro-électrolytique, ainsi que les schémas de sang périphérique et de glycémie.

Pour réduire les effets secondaires, les antiacides peuvent être prescrits, et l'apport en K + doit être augmenté (régime, préparations de potassium). La nourriture devrait être riche en protéines, vitamines, avec une restriction de graisse, de glucides et de sel de table.

L'effet du médicament est augmenté chez les patients atteints d'hypothyroïdie et de cirrhose du foie. Le médicament peut renforcer l'instabilité émotionnelle existante ou des troubles psychotiques. En se référant aux psychoses dans l'anamnèse, дексаметазон est donné à haute dose sous la surveillance stricte du médecin.

Il faut faire preuve de prudence dans l'infarctus du myocarde aigu et subaigu - en propageant éventuellement le foyer de nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel et en rompant le muscle cardiaque.

Dans les situations stressantes pendant le traitement d'entretien (par exemple, opérations chirurgicales, traumatismes ou maladies infectieuses), une correction de la dose du médicament doit être faite en relation avec une augmentation du besoin en glucocorticoïdes. les patients doivent être surveillés attentivement pendant un an après la fin d'une longue dexaméthasone en relation avec le développement possible de l'insuffisance surrénale relative dans des situations stressantes.

Avec l'annulation soudaine, en particulier dans le cas de l'utilisation préalable de fortes doses peut développer le syndrome de "levage" (anorexie, nausée, léthargie, douleur musculo-squelettique généralisée, fatigue), ainsi que l'aggravation de la maladie, dont il était nommé Dexamethasone.

Pendant le traitement, la dexaméthasone ne doit pas être vaccinée en raison d'une diminution de son efficacité (réponse immunitaire).

Affectant Dexamethasone avec les infections intercurrentes, les conditions septiques, et la tuberculose, le traitement avec des antibiotiques est nécessaire pour simultanément l'action bactéricide.

Les enfants qui suivent un traitement à long terme par la dexaméthasone doivent suivre de près les dynamiques de croissance et de développement. Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent des immunoglobulines spécifiques.

En raison de l'effet minéralocorticoïde faible pour le traitement de remplacement avec une insuffisance surrénalienne, Dexamethasone est utilisé en combinaison avec des minéralocorticoïdes.

Les patients diabétiques doivent surveiller la glycémie et, si nécessaire, corriger le traitement.

Un contrôle radiologique du système ostéo-articulaire (images de la colonne vertébrale, des mains) est montré.

Chez les patients présentant des maladies infectieuses latentes des reins et des voies urinaires, la dexaméthasone est capable de provoquer une leucocytose, ce qui peut avoir une signification diagnostique.

Interactions médicamenteuses

L'incompatibilité pharmaceutique de la dexaméthasone avec d'autres médicaments intraveineux est possible. Il est recommandé de l'administrer séparément des autres médicaments (bolus intraveineux, ou en utilisant une autre solution comme deuxième solution). Lorsqu'une solution de dexaméthasone est mélangée à de l'héparine, un précipité se forme.

L'administration simultanée de dexaméthasone avec:

• les inducteurs des enzymes microsomales hépatiques (phénobarbital, rifampicine, phénytoïne, théophylline, éphédrine) entraînent une diminution de sa concentration;
• les diurétiques (en particulier les thiazidiques et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique) et l'amphotéricine B - peuvent entraîner une augmentation de l'excrétion du K + par l'organisme et un risque accru de développer une insuffisance cardiaque;
• avec des médicaments contenant du sodium - au développement de l'œdème et l'augmentation de la pression artérielle;
• glycosides cardiaques - leur tolérance est aggravée et la probabilité d'extrasitolie ventriculaire augmente (en raison de l'hypokaliémie provoquée);
• anticoagulants indirects - affaiblit (moins intensifie) leur effet (ajustement de la dose requis);
• anticoagulants et thrombolytiques - le risque de saignement des ulcères dans le tube digestif augmente;
• éthanol (alcool) et anti-inflammatoires non stéroïdiens - risque accru de lésions ulcéreuses érosives dans le tractus gastro-intestinal et développement de saignements (en association avec les AINS dans le traitement de l'arthrite, diminution de la dose de glucocorticostéroïdes due à la sommation de l'effet thérapeutique);
• paracétamol - le risque d'hépatotoxicité augmente (induction d'enzymes hépatiques et formation d'un métabolite toxique du paracétamol);
• Acide acétylsalicylique - accélère son élimination et réduit la concentration dans le sang (avec l'abolition de la dexaméthasone, le taux de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente);
• l'insuline et les médicaments hypoglycémiants oraux, les médicaments hypotenseurs - leur efficacité diminue;
• vitamine D - son effet sur l'absorption de Ca2 + dans l'intestin est réduit;
• hormone somatotrope - réduit l'efficacité de ce dernier, et avec le praziquantel - sa concentration;
• M-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques et les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates - contribue à l'augmentation de la pression intraoculaire;
• isoniazide et mexilétine - augmente leur métabolisme (en particulier dans les acétylateurs «lents»), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et les diurétiques en boucle peuvent augmenter le risque d'ostéoporose.

L'indométhacine, en déplaçant la dexaméthasone d'une liaison avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'ACTH augmente l'effet de la dexaméthasone.

L'ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interfèrent avec le développement de l'ostéopathie causée par la dexaméthasone.

La cyclosporine et le kétoconazole, ralentissant le métabolisme de la dexaméthasone, peuvent dans certains cas augmenter sa toxicité.

La nomination simultanée d'androgènes et de médicaments anabolisants stéroïdiens à la dexaméthasone favorise le développement de l'œdème périphérique et de l'hirsutisme, l'apparition de l'acné.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes réduisent la clairance de la dexaméthasone, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation de la sévérité de son action.

Avec l'utilisation simultanée avec des vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisation augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

Les antipsychotiques (antipsychotiques) et l'azathioprine augmentent le risque de développer une cataracte lors de la prise de dexaméthasone.

Avec l'utilisation simultanée avec les médicaments antithyroïdiens est réduite, et avec les hormones thyroïdiennes - augmente la clairance de la dexaméthasone.

Analogues de la drogue Dexamethasone

Analogues structuraux pour la substance active:

• Decadron;
• Dexaven;
• Dexazone;
• Dexamed;
• Buff de dexaméthasone;
• La dexaméthasone Nycomed;
• Dexaméthasone-Betalek;
• Dexamethasone-Vial;
• Lentille dexaméthasone;
• Dexaméthasone-Féréine;
• Phosphate de sodium de dexaméthasone;
• Phosphate de dexaméthasone;
• Dexamethasone-lang;
• Dexapos;
• Dexafar;
• Dexon;
• Maxidex;
• Oftan Dexaméthasone;
• Fortecortin.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: