Fluconazole - instructions pour l'utilisation, les revues, les analogues et les préparations (les capsules et les comprimés 50 mg, 100 mg et 150 mg) du médicament pour le traitement du muguet, de la candidose et d'autres mycoses chez les adultes, les enfants et la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Fluconazole. Présentés sont des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Fluconazole dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues du fluconazole en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour traiter le muguet, la candidose et d'autres formes de mycose chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Fluconazole - agent antifongique, a un effet très spécifique, inhibant l'activité des enzymes fongiques. Bloquer la conversion du lanostérol des cellules fongiques en ergostérol; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, perturbe sa croissance et sa réplication.

Le fluconazole, hautement sélectif pour les champignons du cytochrome P450, n'inhibe pratiquement pas ces enzymes dans le corps humain (en comparaison avec l'itraconazole, le clotrimazole, l'éconazole et le kétoconazole, inhibe moins les processus oxydatifs dépendant du cytochrome P450 dans les microsomes hépatiques humains). N'a pas d'activité anti-androgénique.

Actif avec des infections fongiques opportunistes, incl. causé par Candida spp. (y compris les formes généralisées de candidose sur fond d'immunodépression), Cryptococcus neoformans et Coccidioides immitis (y compris la méningite et l'encéphalite), Microsporum spp. et Trichophyton spp. avec mycoses endémiques causées par Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (y compris avec immunodépression).

Pharmacocinétique

Après l'administration orale de fluconazole est bien absorbé, la prise alimentaire n'affecte pas le taux d'absorption du fluconazole, sa biodisponibilité est de 90%. Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. La concentration de la substance active dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, les expectorations et le liquide péritonéal est similaire à celle du plasma sanguin. Les valeurs constantes dans les sécrétions vaginales sont atteintes 8 heures après l'ingestion et restent à ce niveau pendant au moins 24 heures . Le fluconazole pénètre bien dans le liquide céphalo-rachidien (LCR); Dans la méningite fongique, la concentration dans le liquide céphalorachidien est d'environ 85% de son taux plasmatique. Dans le liquide, l'épiderme et le stratum corneum (accumulation sélective), des concentrations dépassant les taux sériques sont atteintes. Il est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites).

Les indications

• la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients présentant différentes formes d'immunodépression (y compris les patients atteints du SIDA, transplantation d'organes); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
• la candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie cytostatique ou immunosuppressive, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
• candidose des muqueuses, y compris la cavité buccale et le pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale associée au port de prothèses), l'œsophage, la candidose bronchopulmonaire non invasive, la candidurie, la candidose de la peau; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
• candidose génitale: candidose vaginale (aiguë et chronique récurrente), utilisation préventive pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an);
• Candidose balanite;
• la prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins qui sont prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
• la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, le corps, la région de l'aine;
• pityriasis (lichen panaché) priver;
• onychomycose;
• candidose de la peau;
• Mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose et l'histoplasmose, chez les patients présentant une immunité normale.

Formes de libération

Capsules 50 mg, 100 mg et 150 mg.

Comprimés, pelliculés 50 mg, 100 mg, 150 mg.

Solution pour perfusion 2 mg / ml (forme injectable, en injections).

Instructions d'utilisation et de dosage

À l'intérieur.

Les adultes et les enfants de plus de 15 ans (poids corporel supérieur à 50 kg) atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques d'autres endroits le premier jour reçoivent habituellement 400 mg (8 gélules de 50 mg), puis continuent le traitement à la dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) - 400 mg (8 gélules de 50 mg) une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; lorsque le cours de traitement de la méningite cryptococcique doit être d'au moins 6-8 semaines.

Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après l'achèvement du traitement complet du traitement primaire, le fluconazole est administré à une dose de 200 mg (4 gélules 50 mg) par jour pendant une longue période de temps.

Lorsque la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives le premier jour de la dose est de 400 mg (8 gélules de 50 mg), puis - 200 mg (4 gélules de 50 mg) par jour. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg (8 gélules 50 mg) par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique du médicament (100% de la dose recommandée).

Avec SC de 11 à 50 ml / min, 50% de la dose recommandée ou de la dose habituelle est appliquée une fois en 2 jours.

Patients sous hémodialyse, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

Effet secondaire

• diminution de l'appétit;
• changement de goût;
• nausées Vomissements;
• la diarrhée;
• flatulence;
• douleur abdominale;
• vomissement;
• mal de tête;
• vertiges;
• fatigue excessive;
• des convulsions;
• la leucopénie;
• thrombocytopénie (saignement, pétéchies);
• neutropénie;
• agranulocytose;
• démangeaison de la peau;
• réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, œdème facial, urticaire, démangeaisons cutanées);
• altération de la fonction rénale;
• alopécie;
• hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

Contre-indications

• sensibilité accrue à la drogue (y compris d'autres médicaments antifongiques azolés dans l'histoire);
• l'accueil simultané de la terfénadine (dans le contexte de l'utilisation continue du fluconazole à la dose de 400 mg par jour ou plus) ou de l'astémizole, ainsi que d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT;
• enfants de moins de 1 an.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte n'est pas recommandée, sauf pour les infections fongiques sévères ou mettant en jeu le pronostic vital, lorsque le bénéfice potentiel de l'utilisation du fluconazole pour la mère dépasse de manière significative le risque pour le fœtus.

Puisque la concentration de fluconazole dans le lait maternel et dans le plasma est la même, il est contre-indiqué d'appliquer le médicament pendant l'allaitement.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 an.

instructions spéciales

Le traitement doit se poursuivre jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.

Dans de rares cas, l'utilisation de fluconazole était accompagnée de modifications toxiques dans le foie, incl. avec une issue fatale, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était habituellement réversible; les signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques de dommages au foie pouvant être associés au fluconazole, le médicament doit être arrêté.

Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques systémiques invasives, elles doivent être soigneusement observées et rejetées avec le fluconazole avec l'apparition de changements bulleux ou d'érythème polymorphe.

Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole en même temps que le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450.

La réception simultanée d'une préparation avec de l'alcool est indésirable.

Interactions médicamenteuses

Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). Il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine lorsque le fluconazole est associé aux anticoagulants coumariniques

Fluconazole augmente T1 / 2 à partir du plasma des agents hypoglycémiants oraux - dérivés de sulfonylurées (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation conjointe du fluconazole et des hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.

L'utilisation simultanée du fluconazole et de la phénytoïne peut conduire à une augmentation cliniquement significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma. Par conséquent, lorsqu'il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec correction de sa dose afin de maintenir la concentration du médicament dans l'intervalle thérapeutique.

Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients recevant du fluconazole. lors de l'utilisation du fluconazole et de la cyclosporine chez des patients ayant subi une transplantation rénale, l'administration de fluconazole à la dose de 200 mg par jour entraîne une augmentation lente de la concentration plasmatique de cyclosporine.

Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour détecter les symptômes d'un surdosage en théophylline, l'administration simultanée de fluconazole entraîne une diminution de la clairance de la théophylline du plasma sanguin.

Il y a eu des rapports d'une interaction entre le fluconazole et la rifabutine, accompagnée d'une augmentation de la concentration sérique de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément de la rifabutine et du fluconazole.

Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son principal métabolite, de sorte que les effets secondaires de la zidovudine devraient augmenter.

Avec l'application simultanée de fluconazole, de terfénadine et de cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris une arythmie de type pirouette, ont été décrits.

L'utilisation simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut augmenter la concentration de fluconazole de 40%.

Augmente la concentration de midazolam, ce qui augmente le risque de développer des effets psychomoteurs (plus prononcé lorsque le fluconazole est administré par voie orale que par voie intraveineuse).

Analogues de la drogue Fluconazole

Analogues structuraux pour la substance active:

• Le vero-fluconazole;
• Disorel-Sanovel;
• Diflason;
• Diflucan;
• Mikonil;
• Medoflucon;
• Mycomomax
• Mycosyst;
• Mycoflucane;
• Nofung;
• Le procanazole;
• Fangifflu;
• Flucosan;
• Flukoside;
• Flukomabol;
• Flucomycide SEDIKO;
• Fluconazole Hexal;
• Fluconazole-Teva;
• Flukonorm;
• Flukoral;
• Flukoreem;
• Flucostat;
• Forkan;
• Fungolon;
• Ciscan.

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