Leskol - instructions pour l'utilisation, les examens, les analogues et les formes de libération (capsules 20 mg, 40 mg et comprimés 80 mg Forte) médicament pour le traitement de l'hypercholestérolémie et l'hyperlipidémie chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Leskol. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Leskol dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues Leskola en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement de l'hypercholestérolémie (taux élevé de cholestérol dans le sang) et de l'hyperlipidémie chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Leskol - un agent hypolipémiant du groupe des statines, un inhibiteur de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A-réductase (HMG-CoA réductase). Selon le principe de l'antagonisme compétitif, la molécule de statine se lie à la partie du récepteur de coenzyme A où cette enzyme est attachée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe la conversion de l'hydroxyméthylglutarate en mévalonate, intermédiaire dans la synthèse de la molécule de cholestérol. L'inhibition de l'activité de la HMG-CoA réductase entraîne une série de réactions consécutives qui entraînent une diminution du cholestérol intracellulaire et une augmentation compensatoire de l'activité des récepteurs de lipoprotéines de basse densité (récepteurs LDL) et, par conséquent, une accélération du catabolisme du cholestérol dans le cholestérol. forme de lipoprotéines de basse densité (Xc-LDL).

L'effet hypolipidémiant de la fluvastatine (la substance active de Lescoll) est associé à une diminution du taux de cholestérol total dû aux X-LDL. La diminution des LDL dépend de la dose et a un caractère non linéaire, mais exponentiel.

Les statines n'affectent pas l'activité des lipoprotéines et des lipases hépatiques, n'ont pas d'effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres, donc leur effet sur les triglycérides (TG) est secondaire et médiée par leurs principaux effets sur l'abaissement du taux de LDL-C. La diminution modérée des taux de TG dans le traitement par les statines semble être due à l'expression des récepteurs (apo E) à la surface des hépatocytes impliqués dans le catabolisme des lipoprotéines de densité intermédiaire (ALT), dont environ 30% des TG sont impliqué.

En plus des effets hypolipémiants, les statines ont un effet positif sur la dysfonction endothéliale (signes précliniques d'athérosclérose précoce), sur la paroi vasculaire, l'athérome, améliorent les propriétés rhéologiques du sang et possèdent des propriétés antioxydantes et antiprolifératives.

Composition

Fluvastatine + excipients.

Pharmacocinétique

La concentration maximale de fluvastatine dépend de la forme posologique, du temps de consommation, de la teneur en matières grasses de l'aliment, de la durée de l'ingestion et des caractéristiques métaboliques individuelles. Liaison aux protéines plasmatiques - plus de 98%. Leskol subit un métabolisme intensif au «premier passage» à travers le foie avant d'entrer dans le flux sanguin systémique. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il existe une possibilité de cumul du médicament. Il est excrété sous forme de métabolites dans les voies biliaires (93%), avec de l'urine (6%), inchangé - 2%. La voie de biotransformation de la fluvastatine n'est pas associée aux isoenzymes du système cytochrome P450, et le métabolisme reste pratiquement inchangé sous l'action de médicaments qui affectent ce système enzymatique. Les principaux composants circulant dans le sang: la fluvastatine et le métabolite pharmacologiquement inactif, l'acide N-désisopropyl-propionique. Les métabolites hydroxylés ont une activité pharmacologique, mais ils ne pénètrent pas dans la circulation systémique.

Les indications

• hypercholestérolémie primaire en l'absence ou l'efficacité insuffisante de la diète, y compris l'hypercholestérolémie pure;
• hyperlipidémie mixte.

Formes de libération

Capsules 20 mg et 40 mg.

Comprimés enrobés d'un enrobage, 80 mg (Lescola Forte).

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

A l'intérieur, indépendamment de la prise de nourriture, avalant entier, avec un verre d'eau, une fois par jour. Puisque la fluvastatine n'interagit pas avec les substances qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP3A4, on ne s'attend pas à une interaction avec le jus de pamplemousse. L'effet hypolipidémiant de la fluvastatine n'a pas diminué lorsqu'elle est administrée le soir ou 4 heures après.

Puisque l'effet hypolipidémiant maximal du médicament se développe à la 4ème semaine, la première révision de la dose du médicament est effectuée en fonction de l'effet obtenu, avec un intervalle d'au moins 4 semaines. L'effet thérapeutique de Lescola est préservé avec son utilisation à long terme.

Avant de commencer le traitement, le patient doit être transféré à un régime hypocholestérol standard. Le régime doit être suivi et pendant toute la durée du traitement.

La dose initiale recommandée est de 40 mg (1 gélule de Lescol 40 mg) ou de 80 mg (2 gélules de Lescol 40 mg ou 1 comprimé de Lescola Forte 80 mg) une fois par jour. Dans les cas bénins de la maladie, une dose suffisante de 20 mg de fluvastatine (1 gélule de Lescol 20 mg) peut suffire. La dose initiale doit être choisie individuellement, en tenant compte du niveau initial de cholestérol / LDL et de l'objectif déclaré de la thérapie.

Pour les patients atteints de coronaropathie après angioplastie par ballonnet, la dose initiale recommandée est de 80 mg par jour.

Leskol est efficace lorsqu'il est utilisé en monothérapie.Il existe des données confirmant son efficacité et sa sécurité lorsqu'il est associé à de l'acide nicotinique, de la colestyramine ou des fibrates.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

Dans les 6 mois précédant le début du traitement par Lescola chez les enfants et les adolescents de plus de 9 ans, il faut suivre le régime hypocholestérolémique standard, qui doit être suivi pendant toute la durée du traitement. La dose moyenne recommandée est de 20 à 40 mg par voie orale une fois par jour, généralement le soir. Les doses initiales doivent être sélectionnées individuellement en fonction du taux de cholestérol initial et des objectifs de traitement. L'utilisation de la fluvastatine en même temps que l'acide nicotinique, la colestyramine ou les fibrates chez les enfants et les adolescents n'a pas été étudiée.

Effet secondaire

• dyspepsie (indigestion);
• douleur dans la région abdominale (dans l'abdomen);
• la nausée;
• constipation, diarrhée;
• hépatite (inflammation du foie);
• mal de tête, vertiges;
• insomnie;
• troubles de la sensibilité - paresthésie, dysesthésie et hypoesthésie, possiblement liés à la maladie sous-jacente;
• éruption cutanée, urticaire;
• eczéma, dermatite, exanthème;
• angioedème;
• thrombocytopénie;
• vascularite (inflammation des vaisseaux sanguins);
• le syndrome du lupus;
• Myalgie (douleur dans les muscles), sensibilité des muscles;
• faiblesse musculaire;
• Myopathie (changements dystrophiques dans le tissu musculaire);
• myosite (inflammation des muscles);
• rhabdomyolyse (destruction des cellules du tissu musculaire);
• augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, de la créatine phosphokinase (CK), de la phosphatase alcaline (APF).

Contre-indications

• processus pathologique actif dans le foie;
• augmentation persistante du taux de transaminases hépatiques dans le sang;
• insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml par minute ou teneur en créatinine sérique supérieure à 250 μmol par litre);
• violation du tonus musculaire d'origine inconnue;
• augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CKF);
• la grossesse et l'allaitement (la période d'allaitement maternel);
• hypersensibilité à la fluvastatine.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Leskol est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Les femmes en âge de procréer au cours de la fluvastatine doivent utiliser des méthodes de contraception fiables. Si néanmoins, quand le traitement de fluvastatin se produit, la grossesse devrait être arrêtée immédiatement.

Étant donné que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase réduisent la synthèse du cholestérol et, probablement, d'autres substances biologiquement actives - les dérivés du cholestérol, en prescrivant ces médicaments aux femmes enceintes, ils peuvent nuire au fœtus.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 9 ans.

Application chez les patients âgés

L'efficacité et la bonne tolérance de Lescol ont été démontrées chez les patients âgés de 65 ans et moins. Dans le groupe d'âge de plus de 65 ans, la réponse au traitement était plus prononcée et aucune donnée disponible indiquant une tolérance plus mauvaise n'a été obtenue. Ainsi, il n'est pas nécessaire de changer la dose du médicament en tenant compte de l'âge.

instructions spéciales

Ils sont utilisés avec prudence chez les patients atteints de maladies hépatiques, d'alcoolisme chronique, de myalgie diffuse, d'épilepsie et d'insuffisance rénale.

Comme la fluvastatine est excrétée principalement par le foie et que seulement moins de 6% de la dose reçue dans l'organisme est excrétée dans l'urine, chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Contre-indiqué l'utilisation de Leskol avec une maladie hépatique active ou une augmentation persistante de la concentration de transaminases sériques d'étiologie inconnue.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de la warfarine, son effet anticoagulant est renforcé.

Avec l'application simultanée de la colestyramine, la biodisponibilité de la fluvastatine diminue, tandis que l'effet hypolipémiant global est amélioré.

Avec l'utilisation simultanée avec la rifampicine, la concentration de fluvastatine dans le plasma sanguin diminue, apparemment en raison de l'augmentation de son métabolisme dans le foie sous l'influence de la rifampicine, qui est l'inducteur des enzymes hépatiques microsomales.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cyclosporine, il existe des rapports sur le développement de la myalgie et l'augmentation de l'activité de la CK.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la cimétidine, la ranitidine, l'oméprazole, une augmentation de l'absorption de la fluvastatine est possible.

Analogues du médicament Leskol

Analogues structuraux pour la substance active:

• Lescola Forte.

Analogues de Lescol sur le groupe pharmacologique (statines):

• Akorta;
• Aktalipide;
• Anistat;
• L'apexstatine;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax
• Ator;
• L'atorvastatine;
• Atorvox;
• Atoris;
• Le Vasator;
• Vazilip;
• La véro-simvastatine;
• Zocor;
• Zorstat;
• La cardiostatine;
• La Croix;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipopraïm;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Lovacor;
• La lovastatine;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatine;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Pravastatine;
• Reddistatine;
• Ro-statine;
• Rovacor;
• Rosart;
• Rosystark;
• La rosuvastatine;
• Bois de rose;
• Rosulip;
• Rozufast;
• Roxer;
• Rustor;
• Simva Hexal;
• Simvakol;
• Simvale;
• La simvastatine;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Suvardio;
• TG-tore;
• Tevastor;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipe;
• Holvasim;
• Holletar.

Réponse d'un thérapeute

Je prescrit Leskol pas aussi souvent que les autres statines. Cela est dû, en premier lieu, à son coût plutôt élevé.Tous les patients n'ont pas ce médicament dans leur poche, d'autant plus que le traitement implique l'utilisation à long terme de comprimés. Mais l'effet thérapeutique de Leskol est bon. Habituellement, un mois après le début de l'admission, lorsque le patient donne le premier contrôle sanguin pour le cholestérol et les triglycérides, leur concentration est déjà dans la fourchette normale. La dose initiale du médicament, je sélectionne individuellement, en fonction du niveau initial du cholestérol dans le sang. Il y a, bien sûr, des cas où il est nécessaire d'augmenter la dose quotidienne. Mais il est toujours possible de réaliser une dynamique positive.

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