Rosuvastatine - instructions d'utilisation, avis, analogues et formulations (comprimés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg) d'un médicament contre les statines pour le traitement de l'hypercholestérolémie et l'abaissement du taux de cholestérol chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions pour l'utilisation d'un médicament statine Rosuvastatin. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de la rosuvastatine dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de la rosuvastatine en présence d'analogues structuraux existants.Utiliser pour traiter l'hypercholestérolémie et abaisser le taux de cholestérol sanguin chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Rosuvastatin - un agent hypolipidémiant du groupe des statines, un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase. Selon le principe de l'antagonisme compétitif, la molécule de statine se lie à la partie du récepteur de coenzyme A où cette enzyme est attachée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe la conversion de l'hydroxyméthylglutarate en mévalonate, intermédiaire dans la synthèse de la molécule de cholestérol. L'inhibition de l'activité de la HMG-CoA réductase entraîne une série de réactions consécutives qui entraînent une diminution du cholestérol intracellulaire et une augmentation compensatoire de l'activité du récepteur LDL et, par conséquent, une accélération du catabolisme du cholestérol LDL (Xc).

L'effet hypolipidémiant des statines est associé à une diminution du taux de cholestérol total dû aux Xc-LDL. La diminution des LDL dépend de la dose et a un caractère non linéaire, mais exponentiel.

Les statines n'affectent pas l'activité des lipoprotéines et des lipases hépatiques, n'ont pas d'effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres, donc leur effet sur le niveau de TG est secondaire et médiée par leurs effets principaux sur la diminution du niveau de LDL-C. La diminution modérée des taux de TG dans le traitement par les statines semble être due à l'expression des récepteurs (apo E) à la surface des hépatocytes participant au catabolisme de la maladie, qui comprend environ 30% de TG.

En plus des effets hypolipémiants, les statines ont un effet positif sur la dysfonction endothéliale (signes précliniques d'athérosclérose précoce), sur la paroi vasculaire, l'athérome, améliorent les propriétés rhéologiques du sang et possèdent des propriétés antioxydantes et antiprolifératives.

L'effet thérapeutique se manifeste dans les 1 semaine après le début du traitement et après 2 semaines de traitement, il est de 90% de l'effet maximal possible, qui est généralement atteint par 4 semaines et après cela reste constant.

Composition

Calcium rosuvastatine + excipients.

Pharmacocinétique

Après administration orale de Cmax, la rosuvastatine dans le plasma sanguin est atteinte après environ 5 heures. La biodisponibilité est d'environ 20%. La rosuvastatine s'accumule dans le foie. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) est d'environ 90% .Biotransformée dans une faible mesure (environ 10%), étant un substrat non essentiel pour les isoenzymes du cytochrome P450. L'isoenzyme principale impliquée dans le métabolisme de la rosuvastatine est le CYP2C9. Les isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 et CYP2D6 sont moins impliqués dans le métabolisme. Les principaux métabolites révélés de la rosuvastatine sont les métabolites N-dysméthyl et lactone. Le N-diméthyl est environ 50% moins actif que la rosuvastatine, les métabolites de lactone ne sont pas pharmacologiquement actifs. Environ 90% de la dose de rosuvastatine est excrétée sous forme inchangée dans les fèces. Le reste est excrété dans l'urine.

Les indications

• L'hypercholestérolémie primaire selon la classification de Fredrickson (type 2a, y compris l'hypercholestérolémie familiale hétérozygote) ou l'hypercholestérolémie mixte (type 2b) en complément du régime, lorsque le régime alimentaire et les autres thérapies non médicamenteuses (exercices physiques, perte de poids) sont insuffisants;
• l'hypercholestérolémie familiale homozygote en complément du régime alimentaire et d'autres traitements hypolipidémiants (par exemple, l'aphérèse des LDL) ou dans les cas où cette thérapie n'est pas suffisamment efficace;
• hypertriglycéridémie (type 4 selon la classification de Fredrickson) en complément du régime alimentaire;
• ralentir la progression de l'athérosclérose en complément du régime alimentaire chez les patients qui se voient administrer un traitement pour réduire la concentration de cholestérol total et de C-LDL;
• Prévention primaire des complications cardiovasculaires majeures (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque, revascularisation artérielle) chez les patients adultes sans signes cliniques de maladie coronarienne mais avec un risque accru de développement (âge supérieur à 50 ans chez les hommes et 60 ans chez les femmes, protéine réactive (plus de 2 mg / l) en présence d'au moins un des facteurs de risque supplémentaires, tels que l'hypertension, faible concentration de HDL-C, le tabagisme, antécédents familiaux d'apparition précoce de la maladie coronarienne).

Formes de libération

Comprimés enrobés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

Prenez, sans mâcher et broyer, avaler en entier, laver avec de l'eau. Le médicament peut être administré à n'importe quel moment de la journée, quel que soit l'apport alimentaire.

Avant de commencer le traitement par rosuvastatine, le patient doit commencer à suivre le régime hypocholestérolémiant standard et continuer à l'observer pendant le traitement. La dose du médicament doit être choisie individuellement, en fonction du but de la thérapie et de la réponse thérapeutique au traitement, en tenant compte recommandations actuelles pour les concentrations de lipides cibles.

La dose initiale recommandée est de 10 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20 mg après 4 semaines. Une augmentation de dose allant jusqu'à 40 mg n'est possible que chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et un risque élevé de complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients présentant une hypercholestérolémie familiale) avec une efficacité insuffisante à la dose de 20 mg et sous contrôle médical.

N'administrez pas une dose de 40 mg aux patients qui n'ont jamais consulté un médecin. Après 2-4 semaines de traitement et / ou avec une augmentation de la dose du médicament Rosuvastatin, il est nécessaire de surveiller le métabolisme des lipides (si nécessaire, un ajustement de la dose est nécessaire).

Effet secondaire

• mal de tête;
• vertiges;
• syndrome asthénique;
• anxiété;
• dépression;
• insomnie;
• névralgie;
• paresthésie;
• constipation;
• la nausée;
• douleur abdominale;
• augmentation transitoire dose-dépendante réversible de l'activité transaminase hépatique;
• dyspepsie (y compris diarrhée, flatulence, vomissement);
• gastrite;
• gastro-entérite;
• pharyngite;
• la rhinite;
• sinusite;
• l'asthme bronchique;
• bronchite;
• la toux;
• dyspnée;
• pneumonie;
• angine de poitrine;
• augmentation de la pression artérielle;
• palpitation;
• la vasodilatation;
• la myalgie;
• arthralgie;
• arthrite;
• l'hypertonie musculaire;
• mal au dos;
• myopathie;
• rhabdomyolyse (simultanément avec altération de la fonction rénale, dans le contexte de la prise du médicament à une dose de 40 mg);
• protéinurie tubulaire (dans moins de 1% des cas - pour les doses de 10 et 20 mg, 3% pour les doses de 40 mg);
• œdème périphérique (bras, jambes, chevilles, jambes);
• douleur abdominale basse;
• infection urinaire;
• démangeaison de la peau;
• des démangeaisons;
• angioedème;
• augmentation passagère dose-dépendante de l'activité de CKK (si l'activité de CK est augmentée de plus de 5 fois par rapport à la thérapie VGN doit être temporairement suspendu);
• syndrome asthénique;
• anémie;
• douleur dans la poitrine;
• Diabète;
• l'ecchymose;
• syndrome pseudogrippal;
• abcès parodontal.

Contre-indications

Pour toutes les doses quotidiennes:

• sensibilité accrue à la rosuvastatine ou à l'un des composants du médicament;
• intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose);
• l'administration simultanée de cyclosporine;
• augmentation de la concentration de CK dans le sang plus de 5 fois par rapport à VGN;
• application conjointe avec des inhibiteurs de la protéase du VIH;
• myopathie;
• l'absence de méthodes adéquates de contraception;
• grossesse;
• la période d'allaitement maternel;
• l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

En plus de la drogue Rosuvastatin dans une dose quotidienne de 5, 10 et 20 mg:

• maladies du foie dans la phase active, y compris une augmentation persistante de l'activité sérique transaminase et toute augmentation de l'activité transaminase sérique (plus de 3 fois par rapport à l'IGN);
• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);
• les patients prédisposés au développement de complications myotoxiques.

En plus de la drogue Rosuvastatin dans une dose quotidienne de 40 mg:

• insuffisance rénale de degré modéré et sévère (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min);
• maladies du foie dans la phase active, y compris l'augmentation persistante de l'activité sérique des transaminases et toute augmentation de l'activité transaminase sérique (plus de 3 fois par rapport à l'IGN) chez les patients présentant des facteurs de risque de myopathie / rhabdomyolyse;
• anamnèse personnelle ou familiale de maladies musculaires;
• patients de la race mongoloïde.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

La rosuvastatine est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Les femmes en âge de procréer doivent appliquer des méthodes de contraception adéquates.

Parce que le cholestérol et ses produits biosynthétiques sont importants pour le développement du fœtus, le risque potentiel d'inhibition de la HMG-CoA réductase dépasse le bénéfice de l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes.

En cas de grossesse en cours de traitement, la prise du médicament doit être arrêtée immédiatement.

Les données sur l'attribution de la rosuvastatine au lait maternel ne sont pas disponibles, donc pendant l'allaitement, le médicament devrait être arrêté.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

instructions spéciales

Utiliser avec prudence en présence de facteurs de risque de rhabdomyolyse (y compris insuffisance rénale, hypothyroïdie, antécédents personnels ou familiaux de maladies musculaires héréditaires et antécédents de toxicité musculaire avec d'autres inhibiteurs ou fibrates de l'HMG-CoA réductase), alcoolisme chronique, chez les patients 65 ans, ayant des antécédents de maladie hépatique, de septicémie, d'hypotension artérielle, lors d'interventions chirurgicales étendues, de traumatismes, de troubles métaboliques endocriniens ou électrolytiques sévères, d'épilepsie incontrôlée, chez des personnes d'origine asiatique (chinois, japonais).

Le traitement doit être interrompu si le taux de CK est significativement augmenté (plus de 5 fois par rapport à l'IGN) ou si les symptômes musculaires sont prononcés et provoquent un inconfort quotidien (même si le taux de CK est 5 fois inférieur à celui de VGN).

Lors de l'utilisation de la rosuvastatine à la dose de 40 mg, il est recommandé de surveiller les indicateurs de la fonction rénale.

Dans la plupart des cas, la protéinurie diminue ou disparaît au cours du traitement et n'indique pas l'apparition ou la progression d'une maladie rénale existante.

Une augmentation de l'incidence de myosite et de myopathie chez les patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en association avec des dérivés de l'acide fibrinique (y compris le gemfibrozil), cyclosporine, acide nicotinique, antifongiques azolés, inhibiteurs de la protéase et antibiotiques macrolides a été rapportée. Le gemfibrozil augmente le risque de myopathie lorsqu'il est associé à certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Ainsi, l'administration simultanée de rosuvastatine et de gemfibrozil n'est pas recommandée. Le rapport risque-bénéfice doit être soigneusement évalué par rapport à l'utilisation combinée de la rosuvastatine et des fibrates ou de la niacine.

Il est recommandé d'effectuer la détermination des indices de la fonction hépatique avant le début du traitement et 3 mois après le début du traitement. L'utilisation de rosuvastatin devrait arrêter ou réduire la dose, si le niveau d'activité des transaminases dans le sérum est 3 fois plus élevé que VGN.

Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie due à l'hypothyroïdie ou au syndrome néphrotique, le traitement des maladies sous-jacentes doit être effectué avant l'instauration du traitement par la rosuvastatine.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

En cas d'activités potentiellement dangereuses, les patients doivent être conscients que des étourdissements peuvent survenir pendant le traitement.

Interactions médicamenteuses

Avec l'application simultanée de la rosuvastatine et de l'ASC de la cyclosporine, la rosuvastatine était en moyenne 7 fois plus élevée que la valeur observée chez les volontaires sains, la concentration plasmatique de la cyclosporine n'ayant pas changé.

L'instauration d'un traitement par rosuvastatine ou l'augmentation de la dose chez les patients recevant les deux antagonistes de la vitamine K (p. Ex. Warfarine) peut entraîner une augmentation du temps de prothrombine et de l'INR, et l'annulation de la rosuvastatine ou une diminution de la dose diminution de l'INR (dans ce cas, la surveillance de l'INR est recommandée).

L'utilisation combinée de la rosuvastatine et du gemfibrozil entraîne une augmentation de 2 fois la Cmax dans le plasma sanguin et l'ASC de la rosuvastatine.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et d'antiacides contenant de l'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium entraîne une diminution de la concentration plasmatique de la rosuvastatine d'environ 50%. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont administrés 2 heures après l'administration de la rosuvastatine (la signification clinique est inconnue).

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de l'érythromycine entraîne une diminution de 20% de l'ASC de la rosuvastatine et de 20% de la rosuvastatine Cmax, et probablement une augmentation de 30% de la motilité de l'intestin causée par l'érythromycine.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et des contraceptifs oraux augmente l'ASC de l'éthinylestradiol et de l'AUC norgestrel de 26% et 34%, respectivement. Il est impossible d'exclure une telle interaction avec l'application simultanée de la rosuvastatine et de l'hormonothérapie substitutive.

Le gemfibrozil, d'autres fibrates et des doses hypolipidémiques d'acide nicotinique (plus de 1 g par jour) augmentent le risque de myopathie avec d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, peut-être en raison de leur myopathie.

L'utilisation combinée de la rosuvastatine et de l'itraconazole (inhibiteur du CYP3A4) augmente l'ASC de la rosuvastatine de 28% (cliniquement non significatif).

Analogues de la drogue Rosuvastatin

Analogues structuraux pour la substance active:

• Akorta;
• La Croix;
• Mertenil;
• Rosart;
• Rosystark;
• La rosuvastatine calcique;
• Rosuvastatin canon;
• La rosuvastatine C3;
• Bois de rose;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Suvardio;
• Tevastor.

Analogues pour le groupe pharmacologique (statines):

• Akorta;
• Aktalipide;
• Anistat;
• L'apexstatine;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax
• Ator;
• L'atorvastatine;
• Atorvox;
• Atoris;
• Le Vasator;
• Vazilip;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• La cardiostatine;
• La Croix;
• Leskol;
• Fort de Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• La lovastatine;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Pravastatine;
• Rovacor;
• Rosart;
• Bois de rose;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Simvakol;
• Simvale;
• La simvastatine;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipe;
• Holletar.

Médicaments similaires:

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