Capécitabine - instructions d'utilisation, les analogues, les avis et les formes de libération (comprimés 150 mg et 500 mg TL) médicaments pour le traitement du cancer du sein et de la chimiothérapie chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Capécitabine. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de la capécitabine dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Capecitabine en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour le traitement du cancer du sein et de la chimiothérapie chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Capécitabine agent antitumoral.Il a un effet cytotoxique sélectif. Dans le tissu tumoral, la capécitabine est convertie en 5-fluorouracile par la thymidine phosphorylase (facteur angiogénique tumoral). L'activité de la thymidine phosphorylase dans la tumeur primaire est 4 fois plus élevée que dans les tissus sains, de sorte que la concentration de 5-fluorouracile dans le tissu tumoral est plus élevée que dans les tissus sains et dans le plasma.

Dans les cellules saines et tumorales, le 5-fluorouracile est métabolisé pour former le 5-fluoro-2-désoxyuridine monophosphate et le 5-fluorouridine tri-phosphate, qui ont un effet cytotoxique.

Composition

Capécitabine + excipients.

Pharmacocinétique

Après ingestion, la capécitabine est rapidement et complètement absorbée, après quoi elle est convertie en métabolites - 5-désoxy-5-fluorocytidine (5-DFTST) et 5-DFUR. La nourriture réduit le taux d'absorption de la capécitabine, mais elle n'affecte pas significativement l'ASC du 5-DFUR et le prochain métabolite du 5-FU.

Principalement métabolisé dans le foie sous l'influence de la carboxyl estérase au métabolite du 5-DFTST, qui est ensuite transformé en 5-DFUR sous l'action de la cytidine désaminase, située principalement dans le foie et les tissus tumoraux. Transformation ultérieure en métabolite cytotoxique actif de 5-FU se produit principalement dans le tissu tumoral sous l'action de la tumeur facteur angiogénique-thymidine phosphorylase (dTdPase).

Les métabolites de la capécitabine ne deviennent cytotoxiques qu'après conversion en 5-FU et en métabolites du 5-FU. En outre, le 5-FU est catabolisé avec la formation de métabolites inactifs - dihydro-5-fluorouracile (FUNH2), acide 5-fluorouréidopropionique (PUPF) et alpha-fluoro-bêta-alanine (FBAL); ce processus se produit sous l'influence de la dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD), dont l'activité limite la vitesse de réaction.

Après avoir pris de la capécitabine, ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine. La plupart (95,5%) de la dose acceptée de capécitabine est excrétée dans l'urine. L'excrétion avec les fèces est minime (2,6%). Le principal métabolite dans l'urine est le FBAL, qui représente 57% de la dose prise. Environ 3% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.

Thérapie combinée

Aucun effet de la capécitabine sur la pharmacocinétique du docétaxel ou du paclitaxel, ni sur les effets du docétaxel ou du Paclitaxel sur la pharmacocinétique du 5-DFUR (principal métabolite de la capécitabine) n'a été observé.

Les indications

• cancer du sein localement avancé ou métastatique, si la chimiothérapie est inefficace, y compris le paclitaxel et les médicaments à base d'anthracycline, ou s'il y a des contre-indications au traitement par l'anthracycline.

Formes de libération

Comprimés enrobés de 150 mg et 500 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

Le médicament est pris par voie orale, lavé avec de l'eau, au plus tard 30 minutes après avoir mangé.

Schéma posologique standard

Monothérapie

Cancer colorectal, cancer du côlon et cancer du sein

Le médicament capécitabine est prescrit à 1250 mg / m2 deux fois par jour, le matin et le soir (dose quotidienne totale de 2500 mg / m2) pendant deux semaines suivies d'une pause de sept jours.

Thérapie combinée

Cancer mammaire

Le médicament capécitabine est prescrit à 1250 mg / m2 deux fois par jour pendant deux semaines, suivi d'une pause de sept jours, en association avec du docétaxel à la dose de 75 mg / m2 toutes les 3 semaines en perfusion intraveineuse pendant 1 heure.

La prémédication est effectuée avant l'administration du docétaxel conformément aux instructions d'utilisation.

Cancer colorectal et cancer de l'estomac

Dans le cadre d'un traitement d'association, la dose de capécitabine doit être réduite à 800-1000 mg / m2 deux fois par jour pendant deux semaines, suivie d'une pause de sept jours ou jusqu'à 625 mg / m2 deux fois par jour en mode continu. L'ajout de médicaments immunobiologiques à un traitement combiné n'affecte pas la dose du médicament Capecitabine.

Les antiémétiques et la prémédication pour assurer une hydratation adéquate sont prescrits avant l'introduction du cisplatine et de l'oxaliplatine conformément aux instructions d'utilisation du cisplatine et de l'oxaliplatine lorsqu'ils sont utilisés en association avec le médicament Capécitabine.

En traitement adjuvant du cancer du côlon, stade 3, la durée recommandée du traitement par capécitabine est de 6 mois, soit 8 cycles.

En association avec le cisplatine

Attribuer 1000 mg / m2 deux fois par jour pendant deux semaines, suivi d'une pause de sept jours en association avec le cisplatine (80 mg / m2 toutes les 3 semaines, perfusion intraveineuse pendant 2 heures, la première perfusion est assignée le premier jour du cycle ). La première dose de capécitabine est prescrite le soir du premier jour du cycle thérapeutique, le dernier le matin du quinzième jour.

En association avec l'oxaliplatine et / ou le bevacizumab

Assigner 1000 mg / m2 2 fois par jour pendant deux semaines suivies d'une pause de sept jours en association avec l'oxaliplatine et / ou le bevacizumab. La première dose de capécitabine est prescrite le soir du premier jour du cycle thérapeutique, le le matin du 15ème jour. Le bevacizumab est administré à la dose de 7,5 mg / kg une fois toutes les 3 semaines, la perfusion IV pendant 30 à 90 minutes, la première perfusion débute le premier jour du cycle. Après le bevacizumab, l'oxaliplatine est administrée à la dose de 130 mg / m2, par perfusion intraveineuse pendant 2 heures.

En association avec l'épirubicine et un médicament à base de platine

Attribuer 625 mg / m2 deux fois par jour en mode continu en association avec l'épirubicine (50 mg / m2 toutes les 3 semaines, bolus intraveineux, à partir du premier jour du cycle) et une préparation à base de platine. Un médicament à base de platine (cisplatine 60 mg / m2 ou oxaliplatine à 130 mg / m2) doit être administré le premier jour du cycle par perfusion IV pendant 2 heures, puis 1 fois toutes les 3 semaines.

En combinaison avec irinotecan

Attribuer 1000 mg / m2 deux fois par jour pendant deux semaines, suivi d'une pause de sept jours en association avec l'irinotécan (250 mg / m2 toutes les 3 semaines, perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, la première perfusion est attribuée le premier jour du cycle ).

En association avec l'irinotécan et le bevacizumab

Attribuer 800 mg / m2 2 fois par jour pendant deux semaines, suivie d'une pause de sept jours en association avec l'irinotécan et le bevacizumab. L'ivrinotécan est administré à la dose de 200 mg / m2 toutes les 3 semaines, perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, perfusion le premier jour du cycle. Le bevacizumab est administré à la dose de 7,5 mg / kg une fois toutes les 3 semaines, la perfusion IV pendant 30 à 90 minutes, la première perfusion débute le premier jour du cycle.

Correction de la dose pendant le traitement

Recommandations générales

Les effets toxiques du médicament Capecitabine peuvent être éliminés par un traitement symptomatique et / ou un ajustement de la dose (interruption du traitement ou réduction de la dose du médicament). Si la dose devait être réduite, vous ne pouvez pas l'augmenter plus tard.

Si, selon le médecin traitant, l'effet toxique de la capécitabine n'est pas un patient grave ou potentiellement mortel, le traitement peut être poursuivi à la dose initiale sans la réduire ou interrompre le traitement.

À une toxicité de 1 degré ne changez pas la dose. Pour les niveaux de toxicité 2 et 3, le traitement par capécitabine doit être arrêté.

Avec la disparition des signes de toxicité ou une diminution de ce dernier à 1 degré, la thérapie avec la capécitabine peut être reprise à pleine dose.

Avec le développement des signes de toxicité du 4ème degré, le traitement devrait être arrêté ou temporairement interrompu jusqu'à ce que les symptômes soient réduits ou réduits à 1 degré, après lequel le médicament peut être utilisé à une dose de 50% de la dose initiale.

Le patient doit immédiatement informer le médecin des événements indésirables qui se produisent chez lui. Il doit cesser immédiatement de prendre la capécitabine en cas de toxicité sévère ou modérée.

Si en raison d'effets toxiques plusieurs méthodes du médicament Capecitabine ont manqué, ces doses ne sont pas reconstituées.

Toxicité hématologique

Le traitement par capécitabine doit être interrompu si des signes de toxicité hématologique de grade 3 ou 4 sont observés.

Effet secondaire

• diarrhée, constipation;
• nausées Vomissements;
• stomatite;
• maux d'estomac;
• douleur dans l'épigastre;
• dyspepsie;
• bouche sèche;
• flatulence;
• une chaise molle;
• anorexie;
• détérioration de l'appétit;
• Candidose de la cavité buccale;
• l'hyperbilirubinémie;
• une violation des sensations gustatives;
• fatigue accrue;
• la faiblesse;
• somnolence sévère;
• mal de tête;
• paresthésie;
• vertiges;
• les troubles du sommeil;
• asthénie;
• syndrome palmaire-plantaire;
• dermatite;
• peau sèche;
• alopécie;
• des démangeaisons;
• écaillage focal;
• hyperpigmentation de la peau;
• Peau craquelée;
• déchirure accrue;
• augmentation de la température;
• éventuellement déshydratation;
• diminution du poids corporel;
• essoufflement possible, toux;
• douleur dans les membres;
• douleur dans le bas du dos;
• la myalgie;
• effet cardiotoxique (très probablement chez les patients atteints de cardiopathie ischémique);
• gonflement des membres inférieurs;
• anémie.

Contre-indications

• réactions sévères imprévisibles dans l'histoire du traitement par fluoropyrimidine;
• sensibilité accrue à la capécitabine et au 5-fluorouracile.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité de la capécitabine pendant la grossesse n'ont pas été menées. Dans des études expérimentales, il a été démontré que la capécitabine a un effet fœtotoxique et tératogène. L'application pendant la grossesse n'est pas recommandée. Les femmes en âge de procréer pendant la période de traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

On ignore si la capécitabine est excrétée dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser pendant l'allaitement, le bénéfice attendu du traitement pour la mère et le risque de l'enfant doivent être évalués.

Utiliser chez les enfants

La sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'a pas été étudiée.

Application chez les patients âgés

Pendant le traitement des personnes âgées, une surveillance attentive du médecin est requise.

instructions spéciales

Pendant la période de traitement, les patients atteints de troubles de la fonction hépatique légers et modérés causés par des métastases au foie, et les personnes âgées nécessitent une surveillance attentive du médecin.

En cas d'hyperbilirubinémie modérée ou grave, la capécitabine doit être temporairement interrompue jusqu'à sa guérison jusqu'à une gravité légère.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Utiliser avec prudence chez les patients impliqués dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de la capécitabine et des anticoagulants coumariniques, il peut y avoir une perturbation de la coagulation sanguine et le développement de saignements (les paramètres de coagulation doivent être surveillés régulièrement).

Analogues du médicament Capecitabine

Analogues structuraux pour la substance active:

• Kabetsin;
• Capametin FS;
• Capécitabine TL;
• Capecitover;
• Xavolbin;
• Xeloda;
• Tutabin.

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