Keppra - instructions d'utilisation, des analogues, des critiques et des formes de libération (comprimés de 250 mg, 500 mg et 1000 mg, injections dans des flacons injectables et gouttes, solution ou sirop) des médicaments pour le traitement de l'épilepsie chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Keppra. Présentés sont les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Keppra dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Koppra en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour traiter l'épilepsie et arrêter les crises et les convulsions chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Keppra - antiépileptique, un dérivé de pyrrolidone (S-énantiomère alpha-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acétamide), est différente de la structure chimique de médicaments antiépileptiques connus. Le mécanisme d'action du lévétiracétam (la substance active du médicament Keppra) ne sont pas entièrement compris, mais il est clair qu'il est différent du mécanisme d'action des médicaments antiépileptiques connus.

Des études ont montré que Keppra affecte la concentration intra-neuronale d'ions Ca, d'inhiber partiellement le courant de Ca par canaux de type N et la réduction de la libération de calcium à partir des dépôts intra-neuronales. En outre, le levetiracetam restaure partiellement les courants à travers les canaux dépendants du GABA et de la glycine, réduits par le zinc et les bêta-carbolines.

L'un des mécanismes proposés est basé sur une liaison prouvée à la glycoprotéine des vésicules synaptiques SV2A contenues dans la matière grise du cerveau et de la moelle épinière. On pense que l'effet anticonvulsivant est ainsi réalisé, ce qui s'exprime en neutralisant l'hypersynchronisation de l'activité neuronale. Ne modifie pas la neurotransmission normale, mais supprime épileptiformes foyers neuronale induite par l'agoniste GABA bicuculine, et l'excitation de l'activité receptors.The du glutamate du médicament a été confirmée par rapport à la fois focale et généralisée des crises d'épilepsie (les manifestations épileptiformes / réaction photoparoxystique).

Composition

Levetiracetam + excipients.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le lévétiracétam est bien absorbé par le tube digestif. L'absorption est complète et linéaire, de sorte que la concentration dans le plasma sanguin peut être prédite en fonction de la dose appliquée du médicament en mg / kg de poids corporel. Le degré d'absorption est indépendant de la dose et du moment de l'ingestion. La biodisponibilité est d'environ 100%. L'état d'équilibre est atteint après 2 jours avec un apport de médicament à deux reprises. La liaison aux protéines plasmatiques du lévétiracétam et de son principal métabolite est inférieure à 10%. La formation du principal métabolite pharmacologiquement inactif (uCb L057) se produit sans la participation des isoenzymes du cytochrome P450 dans le foie. Le lévétiracétam n'affecte pas l'activité enzymatique des hépatocytes. 95% de la dose est excrétée par les reins.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Chez les patients âgés, la demi-vie augmente de 40% et est de 10-11 heures, ce qui est associé à une diminution de la fonction rénale chez cette catégorie de personnes.

Au cours d'une dialyse de 4 heures, 51% du lévétiracétam est éliminé du corps.

Chez les patients présentant des violations légères et modérées de la fonction hépatique, des changements significatifs dans la clairance du lévétiracétam ne se produisent pas. En cas de violations graves de la fonction hépatique avec insuffisance rénale concomitante, la clairance du lévétiracétam diminue de plus de 50%.

La pharmacocinétique du lévétiracétam chez les enfants est linéaire dans la gamme de dose de 20 à 60 mg / kg par jour. La clairance totale du lévétiracétam chez les enfants est environ 40% plus élevée que chez les adultes et est directement liée au poids corporel.

Les indications

En monothérapie (médicament de premier choix) dans le traitement:

• crises partielles avec généralisation secondaire ou sans elle chez les adultes et les adolescents de plus de 16 ans atteints d'épilepsie nouvellement diagnostiquée.

Dans le cadre de la thérapie complexe dans le traitement de:

• crises partielles avec généralisation secondaire ou sans généralisation chez les adultes et les enfants de plus de 4 ans atteints d'épilepsie (pour les comprimés);
• crises partielles avec généralisation secondaire ou sans elle chez les adultes et les enfants de plus de 1 mois souffrant d'épilepsie (pour solution);
• crises myocloniques chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie myoclonique juvénile;
• crises convulsives généralisées primaires (tonico-cloniques) chez les adultes et les adolescents de plus de 12 ans atteints d'épilepsie généralisée idiopathique.

Formes de libération

Comprimés, pelliculés 250 mg, 500 mg et 1000 mg.

Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions (injections en ampoules pour injections et compte-gouttes).

Solution pour l'administration orale (parfois appelée par erreur sirop).

Instructions d'utilisation et de dosage

Comprimés et solution buvable

La dose quotidienne est divisée en 2 doses identiques.

Monothérapie

Adultes et adolescents de plus de 16 ans Le médicament est prescrit sous la forme de comprimés ou de solution buvable à une dose initiale de 500 mg divisés en 2 doses fractionnées (250 mg deux fois par jour). Après 2 semaines, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose thérapeutique initiale - 1 g (500 mg deux fois par jour). La dose quotidienne maximale est de 3 g (1,5 g deux fois par jour).

Dans le cadre de la thérapie complexe

Les enfants âgés de 1 mois à 6 mois de la drogue est prescrit sous la forme d'une solution pour l'administration orale. La dose initiale de traitement est de 7 mg / kg 2 fois par jour. Selon l'efficacité clinique et la tolérabilité, la dose peut être augmentée à 21 mg / kg 2 fois par jour. Le changement de dose ne doit pas dépasser plus ou moins 7 mg / kg 2 fois par jour toutes les 2 semaines. La dose minimale efficace doit être administrée.

Chez les enfants âgés de 6 mois à 23 mois, les enfants âgés de 2 à 11 ans et les adolescents de 12 à 17 ans pesant moins de 50 kg, le traitement doit commencer par une dose de 10 mg / kg de poids divisé en 2 prises (10 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). Selon la réponse clinique et la tolérabilité du médicament, la dose quotidienne peut être augmentée à 30 mg / kg 2 fois par jour. Un changement de dose de 10 mg / kg de poids corporel peut être effectué toutes les 2 semaines. La dose efficace minimale doit être utilisée.

Les doses pour les enfants pesant 50 kg ou plus sont les mêmes que pour les adultes.

Chez les enfants de plus de 4 ans, le traitement doit débuter avec une dose quotidienne de 20 mg / kg de poids corporel répartie en 2 doses (10 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). Un changement de dose de 20 mg / kg de poids corporel peut être effectué toutes les 2 semaines jusqu'à ce que la dose quotidienne recommandée soit de 60 mg / kg de poids corporel (30 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). Avec l'intolérance de la dose journalière recommandée, il est possible de le réduire. La dose efficace minimale doit être utilisée.

Prescrire le médicament dans la forme posologique et la dose les plus appropriées, en fonction du poids corporel du patient et de la dose thérapeutique requise.

Il est conseillé aux enfants dont le poids corporel est inférieur à 20 kg de commencer le traitement par la prise du médicament sous la forme d'une solution pour administration orale.

Les enfants ayant un poids corporel supérieur à 50 kg sont traités selon le schéma donné pour les adultes.

Les adultes et les adolescents de plus de 16 ans pesant plus de 50 kg doivent recevoir une dose quotidienne de 1 g, divisée en 2 prises (500 mg deux fois par jour). Selon la réponse clinique et la tolérabilité du médicament, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3 g (1,5 g deux fois par jour). Un changement de dose de 500 mg 2 fois par jour peut être effectué toutes les 2-4 semaines.

Étant donné que le lévétiracétam est excrété par les reins lorsque le médicament est administré à des patients âgés et à des patients atteints d'insuffisance rénale, la dose doit être ajustée en fonction de l'ampleur du CC.

L'AQ peut être calculé à partir de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante:

• Pour les hommes, CK (ml / min) = [140 ans (années)] × poids corporel (kg) / 72 × créatinine sérique (mg / dL).
• Pour les femmes, la valeur obtenue est x 0,85.

Les enfants présentant une insuffisance rénale, la correction de la dose de lévétiracétam doit être faite en tenant compte du degré d'insuffisance rénale, en utilisant les recommandations données pour les adultes.

Les patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée n'ont pas besoin d'ajuster le schéma posologique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique décompensée et une insuffisance rénale, la valeur de l'AQ peut ne pas refléter l'étendue réelle de la dysfonction rénale, donc un CQ inférieur à 70 ml / min est recommandé pour réduire la dose quotidienne de 50%.

Règles d'application

Les comprimés doivent être pris par voie orale, avec une quantité suffisante de liquide, indépendamment de l'apport alimentaire.

Le dosage de la solution est effectué à l'aide d'une seringue-doseuse d'une capacité nominale de 10 ml (correspondant à 1 g de lévétiracétam) et d'un dividende de 25 mg (correspondant à 0,25 ml) fourni avec la préparation. La dose mesurée du médicament est diluée dans un verre d'eau (200 ml).

Pour distribuer la solution avec une seringue, vous devez ouvrir la bouteille: pour ce faire, appuyez sur le capuchon et tournez-le dans le sens inverse des aiguilles d'une montre. Insérez l'adaptateur de seringue dans le col du flacon, puis prenez la seringue et placez-la dans l'adaptateur. Tournez la bouteille à l'envers. Remplissez la seringue avec une petite quantité de solution, en tirant le piston vers le bas, puis poussez le piston vers le haut pour éliminer les bulles d'air. En tirant le piston, remplissez la seringue avec la solution jusqu'à ce qu'elle se divise, ce qui correspond au nombre de ml de la solution prescrite par le médecin. Retirez la seringue de l'adaptateur. Le contenu de la seringue pénètre dans un verre d'eau en poussant le piston jusqu'à l'arrêt. Vous devriez boire complètement tout le contenu du verre. Rincez ensuite la seringue avec de l'eau et fermez la bouteille avec un couvercle en plastique.

Ampoules pour injections et compte-gouttes

Le médicament est administré en perfusion.

La transition de l'administration orale à l'administration intraveineuse et retour peut être réalisée avec la préservation de la dose et la fréquence d'administration. Un flacon de solution à diluer pour perfusion contient 500 mg de lévétiracétam (100 mg / ml).

La dose quotidienne est divisée en deux injections dans la même dose.

Avant utilisation, le concentré doit être dilué avec un solvant d'au moins 100 ml. Entrez dans / dans le goutte à goutte (sous la forme de compte-gouttes) pendant 15 minutes.

Comme solvants peuvent être utilisés: solution à 0,9% de chlorure de sodium pour injection; Solution de lactate de Ringer pour injection; Solution de Dextrose à 5% pour injection.

La solution conserve la stabilité chimique à une température de 15-25 degrés Celsius pendant 24 heures dans des emballages en polychlorure de vinyle. Cependant, du point de vue de la pureté microbiologique, le médicament doit être utilisé immédiatement après dilution.

Si nécessaire, le stockage de la solution à une température de 2 à 8 degrés Celsius est autorisé pendant 24 heures à condition que la dilution ait été effectuée dans des conditions aseptiques.Dans ce cas, la responsabilité de la pureté microbiologique incombe à l'utilisateur.

Monothérapie

Les adultes et les adolescents de plus de 16 ans doivent recevoir une dose quotidienne de 500 mg divisée en 2 injections (250 mg deux fois par jour). Après 2 semaines, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose thérapeutique initiale de 1000 mg (500 mg deux fois par jour). La dose quotidienne maximale est de 3000 mg (1500 mg deux fois par jour).

Dans le cadre de la thérapie complexe

Les enfants de 4 à 11 ans et les adolescents de 12 à 17 ans pesant jusqu'à 50 kg devraient commencer le traitement par une dose quotidienne de 20 mg / kg de poids corporel répartie en 2 injections (10 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). journée). Un changement de dose de 10 mg / kg de poids corporel peut être effectué toutes les 2 semaines jusqu'à ce que la dose journalière recommandée soit de 60 mg / kg de poids corporel (30 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour). En cas d'intolérance à la dose journalière recommandée, est possible de le réduire.

La dose efficace minimale doit être utilisée.

Les adultes et les adolescents pesant plus de 50 kg doivent recevoir une dose quotidienne de 1000 mg divisée en 2 injections (500 mg deux fois par jour). Selon la réponse clinique et la tolérabilité du médicament, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3000 mg (1500 mg deux fois par jour). Un changement de dose de 500 mg 2 fois par jour peut être effectué toutes les 2-4 semaines.

Puisque le lévétiracétam est excrété du corps par les reins, lorsqu'il est administré à des patients souffrant d'insuffisance rénale et à des patients âgés, la dose doit être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC).

La clairance de la créatinine pour les hommes peut être calculée en fonction de la concentration sérique de créatinine, selon la formule suivante: CK (ml / min) = [140 - âge (années)] × poids corporel (kg) / 72 × CC (mg / dL ).

La clairance de la créatinine pour les femmes peut être calculée en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85.

Les enfants présentant une insuffisance rénale, la correction de la dose de lévétiracétam doit être faite en tenant compte du degré d'insuffisance rénale, en utilisant les recommandations données pour les adultes.

Les patients présentant un dysfonctionnement du foie de sévérité légère et modérée de la correction du schéma posologique ne sont pas nécessaires. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique décompensée et une insuffisance rénale, une diminution de la clairance de la créatinine peut ne pas refléter pleinement la gravité de l'insuffisance rénale. Dans de tels cas, lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 60 ml / min / 1,73 m2, une réduction quotidienne de la dose de 50% est recommandée.

La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Effet secondaire

• somnolence;
• syndrome asthénique;
• amnésie;
• ataxie;
• des convulsions;
• vertiges;
• mal de tête;
• hyperkinésie;
• tremblement;
• perturbation de l'équilibre;
• diminution de la concentration de l'attention;
• déficience de mémoire;
• excitation;
• dépression;
• labilité émotionnelle;
• la changeabilité de l'humeur;
• hostilité / agressivité;
• insomnie;
• nervosité;
• irritabilité;
• troubles de la personnalité;
• violation de la pensée;
• paresthésie;
• troubles du comportement;
• anxiété;
• anxiété;
• confusion de la conscience;
• des hallucinations;
• irritabilité;
• des troubles psychotiques;
• le suicide, les tentatives de suicide et les intentions suicidaires;
• diplopie;
• violation de l'hébergement;
• toux accrue;
• douleur abdominale;
• la diarrhée;
• dyspepsie;
• nausées Vomissements;
• anorexie;
• prise de poids, perte de poids;
• pancréatite;
• insuffisance hépatique;
• hépatite;
• les changements dans les échantillons de foie fonctionnels;
• démangeaison de la peau;
• eczéma, démangeaisons;
• alopécie (dans certains cas, la restauration des cheveux a été observée après le retrait du médicament);
• Le syndrome de Stevens-Johnson;
• l'érythème multiforme;
• nécrolyse épidermique toxique;
• leucopénie, neutropénie, pancytopénie (dans certains cas avec oppression de la fonction de la moelle osseuse), thrombocytopénie;
• infection;
• vertige;
• la nasopharyngite;
• myalgie.

Contre-indications

• les enfants de moins de 4 ans (pour les comprimés et les injections ou les compte-gouttes) (la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies);
• L'âge des enfants jusqu'à 1 mois (pour la solution) (la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies);
• tolérance altérée au fructose (pour solution);
• hypersensibilité au lévétiracétam ou à d'autres dérivés de pyrrolidone, ainsi qu'à tous les composants du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité d'utilisation de Keppra chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Des études chez l'animal ont révélé une toxicité sur la reproduction. Par conséquent, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas d'extrême nécessité.

Les changements physiologiques dans le corps d'une femme pendant la grossesse peuvent affecter la concentration plasmatique de levetiracetam, aussi bien que d'autres drogues antiépileptiques. Pendant la grossesse, il y avait une diminution de la concentration de lévétiracétam dans le plasma. Cette diminution est plus prononcée au cours du premier trimestre (jusqu'à 60% de la concentration de référence au cours de la période précédant la grossesse). Le traitement des femmes enceintes doit être effectué sous contrôle spécial. Les interruptions de traitement antiépileptique peuvent entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie, ce qui peut nuire à la santé de la mère et du fœtus.

Keppra est excrété dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement lors de la prise du médicament n'est pas recommandé.Cependant, si un traitement par lévétiracétam est nécessaire pendant la période d'alimentation, le rapport de risque pour l'enfant et le bénéfice du traitement pour la mère doivent être soigneusement évalués par rapport à l'importance de l'alimentation.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 4 ans (pour les comprimés et les injections ou compte-gouttes) (sécurité et efficacité non établies).

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 mois (pour la solution) (la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies).

Les informations disponibles sur l'utilisation du médicament chez les enfants n'indiquent aucun de ses effets négatifs sur le développement et la puberté. Cependant, les conséquences à long terme du traitement sur la capacité des enfants à apprendre, leur développement intellectuel, leur croissance, les fonctions des glandes endocrines, le développement sexuel et la fertilité restent inconnues.

Application chez les patients âgés

Avec prudence devrait prescrire le médicament aux patients âgés (plus de 65 ans).

instructions spéciales

Si vous voulez arrêter de prendre le médicament, il est recommandé d'annuler l'annulation progressivement, en réduisant la dose unique de 500 mg toutes les 2-4 semaines. Chez les enfants, la réduction de dose ne doit pas dépasser 10 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour toutes les 2 semaines.

Les antiépileptiques concomitants (pendant le transfert des patients pour recevoir le lévétiracétam) devraient être progressivement éliminés.

Les patients atteints de maladie rénale et de maladie hépatique décompensée sont recommandés pour étudier la fonction des reins avant le traitement. Si la fonction rénale est altérée, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

En raison de rapports de cas de suicide, d'intentions suicidaires et de tentatives de suicide dans le traitement par le lévétiracétam, les patients doivent être avisés d'aviser immédiatement le médecin traitant de tout symptôme de dépression ou d'intentions suicidaires.

La solution pour l'ingestion orale contient donc du maltitol; par conséquent, chez les patients présentant une tolérance réduite au fructose, la prise de Keppra sous la forme posologique appropriée est contre-indiquée.

Le médicament contient 0,83 mmol (ou 19 mg) de sodium par ampoule. Cela devrait être pris en compte pour les patients suivant un régime avec restriction de sodium.

L'expérience clinique de l'application du lévétiracétam par perfusion sur une période de plus de 4 jours est absente.

N'utilisez pas le médicament lorsque vous changez la couleur de la solution ou l'apparition d'inclusions mécaniques.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

L'effet de la préparation de Keppra sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a pas été spécifiquement étudié. Néanmoins, en raison de la sensibilité individuelle différente au médicament du côté du système nerveux central pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices accrues.

Interactions médicamenteuses

Keppra n'interagit pas avec les anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine, acide valproïque, phénobarbital, lamotrigine, gabapentine et primidone).

Keppra dans une dose quotidienne de 1 g ne change pas la pharmacocinétique des contraceptifs oraux (éthinylestradiol et lévonorgestrel).

Keppra dans une dose quotidienne de 2 g ne change pas la pharmacocinétique de la warfarine et de la digoxine.

La digoxine, les contraceptifs oraux et la warfarine n'affectent pas la pharmacocinétique du lévétiracétam.

Avec l'admission conjointe avec le topiramate, la probabilité d'anorexie est plus élevée.

La complétude de l'absorption du lévétiracétam ne change pas sous l'influence de la nourriture, tandis que le taux d'absorption est quelque peu réduit.

Les données sur l'interaction de Keppra avec l'alcool sont absentes.

Analogues de la drogue Keppra

Analogues structuraux pour la substance active:

• Le lévétinol;
• Epitera;
• Le lévétiracétam;
• Epikepran;
• Lethiram;
• Comwiron;
• Thirapol;
• Epitropyl;
• Zenicétam;
• Foi de Kepyra;
• Epitera;
• Epiterra Long;
• Elator.

Analogues sur l'effet curatif (remèdes pour le traitement de l'épilepsie):

• Algérien;
• L'acétazolamide;
• Benzobarbital;
• Valparin;
• Le valproate de sodium;
• Acide valproïque;
• Gabagamma;
• La gabapentine;
• Halodiff;
• Gapentec;
• L'hexamidine;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depakin Chronosphere;
• Le diazépam;
• Diakarb;
• Dipromal;
• La diphénine;
• Zagreton;
• Zenicétam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbaleptine retard;
• La carbamazépine;
• Carbasan retarder;
• Caten;
• Le clonazépam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsant
• Lamitor;
• La lamotrigine;
• Le lévétiracétam;
• Paroles;
• Mazépine;
• Maxitope;
• Neuronthin;
• La prégabaline;
• Prigabilon;
• Relium;
• Réplique;
• Rivotril;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Storilate;
• Suxilep;
• La tébantin;
• Topalepsin;
• Topamax;
• Topiramate;
• Topiromax;
• Phénobarbital (Luminal);
• Fimazepsine;
• La finlésie;
• Retard de la finlésie;
• Chloracon;
• Egipentin;
• Enkorat;
• Epimax;
• Eplorontin.

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