Gabapentin - instructions pour l'utilisation, les examens, les analogues et les formes de libération (gélules ou comprimés 100 mg, 300 mg et 400 mg) médicaments pour le traitement de l'épilepsie et des crises partielles, la douleur dans la névralgie chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition et alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Gabapentin. Il y a des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de la gabapentine dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de la gabapentine en présence d'analogues structuraux existants.Utilisation pour le traitement de l'épilepsie et des crises partielles, la douleur dans la névralgie chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Gabapentin - semblable à un neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), mais son mécanisme d'action diffère des autres médicaments interagissant avec les récepteurs GABA (acide valproïque, barbituriques, benzodiazépines, inhibiteurs du GABA transaminase, inhibiteurs de la capture du GABA, agonistes du GABA et formes précurseurs du GABA). ). Il ne possède pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA.

Des études préliminaires ont montré que la gabapentine se lie à la sous-unité alpha2-oméga des canaux calciques voltage-dépendants et réduit le flux d'ions calcium, ce qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes d'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont une diminution de la mort neuronale dépendant du glutamate, une augmentation de la synthèse du GABA, la suppression, la libération des neurotransmetteurs du groupe monoamine. La gabapentine à des concentrations cliniquement significatives ne se lie pas aux récepteurs d'autres médicaments ou neurotransmetteurs communs, y compris les récepteurs GABA, GABAA, benzodiazépine, glutamate, Glycine ou N-méthyl-D-aspartate.

Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine, la gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques. La gabapentine a partiellement atténué les effets de l'agoniste du récepteur du glutamate, le N-méthyl-D-aspartate, dans certains tests in vitro, mais seulement à une concentration supérieure à 100 μmol, ce qui n'est pas le cas in vivo. La gabapentine réduit quelque peu la libération des neurotransmetteurs monoamines.

Composition

Gabapentin + substances auxiliaires.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas proportionnelle à la dose. Donc, avec une augmentation de la dose, elle diminue. La biodisponibilité absolue de la gabapentine en capsules est d'environ 60%. Nourriture, incl. avec une teneur élevée en matières grasses, n'affecte pas la pharmacocinétique. L'élimination de la gabapentine à partir du plasma est mieux décrite en utilisant un modèle linéaire. La pharmacocinétique ne change pas avec l'application répétée; les concentrations d'équilibre dans le plasma peuvent être prédites sur la base des résultats d'une dose unique du médicament. Le médicament n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives avec une fonction mixte impliquée dans le métabolisme des médicaments. Il est excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée, il n'est pas métabolisé.

La clairance de la gabapentine à partir du plasma diminue chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale. La gabapentine est retirée du plasma pendant l'hémodialyse. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients recevant un traitement d'hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé.

Les indications

• en monothérapie ou en tant qu'agent additionnel pour le traitement des crises partielles ou des crises d'épilepsie avec généralisation secondaire ou sans traitement chez les adultes et les enfants de 12 ans atteints d'épilepsie;
• Douleur neuropathique chez les adultes (18 ans et plus) avec névralgie post-herpétique et d'autres maladies.

Formes de libération

Capsules 100 mg, 300 mg et 400 mg (parfois appelés à tort comprimés).

Instructions d'utilisation et de dosage

A l'intérieur, avaler entier, indépendamment de la réception de la nourriture et boire beaucoup de liquides. S'il est nécessaire de réduire la dose, d'annuler le médicament ou de le remplacer par un remède alternatif, cela doit être fait graduellement pendant au moins une semaine.

Douleur neuropathique chez les adultes

La dose quotidienne initiale est de 900 mg divisé en trois doses; si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à un maximum de 3600 mg par jour. Le traitement peut commencer immédiatement avec une dose de 900 mg par jour (300 mg 3 fois par jour) ou dans les 3 premiers jours, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 900 mg par jour selon le schéma suivant:

• 1er jour: 300 mg une fois par jour
• Jour 2: 300 mg deux fois par jour;
• Jour 3: 300 mg 3 fois par jour.

Crampes partielles

Adultes et enfants à partir de 12 ans: dose efficace - de 900 à 2400 mg par jour. Le traitement peut commencer avec une dose de 300 mg 3 fois par jour le premier jour ou augmenter progressivement jusqu'à 900 mg selon le schéma décrit ci-dessus. Par la suite, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour (divisé en 3 réceptions égales). L'intervalle maximum entre les doses avec une triple prise du médicament ne doit pas dépasser 12 heures afin d'éviter la reprise des crises.

Recommandations pour les patients sous hémodialyse

Les patients sous hémodialyse qui n'ont jamais pris de gabapentine, il est recommandé de prescrire le médicament à une dose saturante de 300-400 mg, puis l'appliquer à 200-300 mg toutes les 4 heures d'hémodialyse.

Effet secondaire

Dans le traitement de la douleur neuropathique

• blessure accidentelle;
• asthénie;
• mal au dos;
• syndrome pseudogrippal;
• mal de tête;
• infection;
• douleur de localisation différente;
• œdème périphérique;
• augmentation du poids corporel;
• intolérance à l'alcool;
• constipation, diarrhée;
• bouche sèche;
• dyspepsie;
• flatulence;
• nausées Vomissements;
• douleur abdominale;
• violation de la démarche;
• amnésie;
• ataxie;
• confusion de la conscience;
• vertiges;
• somnolence;
• violation de la pensée;
• tremblement;
• dyspnée;
• pharyngite;
• démangeaison de la peau.

Lors du traitement des crises partielles

• mal au dos;
• fatigue;
• fièvre;
• mal de tête;
• infection virale;
• œdème périphérique;
• augmentation du poids corporel;
• asthénie;
• intolérance à l'alcool;
• malaise général;
• gonflement du visage;
• symptômes de vasodilatation ou d'hypertension;
• constipation, diarrhée;
• dyspepsie;
• Augmentation de l'appétit;
• sécheresse de la bouche ou de la gorge;
• nausées Vomissements;
• douleur abdominale;
• flatulence;
• anorexie;
• gingivite;
• leucopénie, purpura;
• fractures;
• la myalgie;
• arthralgie;
• amnésie;
• ataxie;
• confusion de la conscience;
• manque de coordination;
• dépression;
• dysarthrie;
• labilité émotionnelle;
• insomnie;
• nervosité;
• somnolence;
• violation de la pensée;
• contractions musculaires;
• vertiges;
• hyperkinésie;
• amplification, atténuation ou absence de réflexes;
• paresthésie;
• anxiété;
• hostilité;
• la toux;
• pharyngite;
• la rhinite;
• pneumonie;
• abrasions;
• démangeaisons de la peau;
• démangeaison de la peau;
• infection urinaire;
• troubles de la vision;
• impuissance.

Contre-indications

• hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
• âge jusqu'à 12 ans avec des saisies partielles.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes, donc la gabapentine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque possible pour le fœtus.

La gabapentine est excrétée dans le lait maternel, son influence sur le nourrisson est inconnue, donc pendant le traitement devrait abandonner l'allaitement maternel.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué à l'âge de 12 ans avec des saisies partielles. Pour traiter la douleur neuropathique, ne pas prescrire aux enfants et aux adolescents de moins de 18 ans.

instructions spéciales

Bien que le syndrome de sevrage avec le développement de crises dans le traitement de la gabapentine ne soit pas noté, néanmoins, une cessation brutale de la thérapie avec des médicaments antiépileptiques chez les patients présentant des crises partielles peut provoquer le développement de convulsions.

GABAPENTIN n'est pas considéré comme un traitement efficace pour l'absence d'épilepsie.

Les patients nécessitant une co-thérapie avec la morphine peuvent nécessiter une augmentation de la dose de gabapentine. Dans ce cas, il est nécessaire d'assurer une surveillance étroite des patients pour le développement d'un tel signe de dépression du système nerveux central (SNC) comme somnolence. Dans ce cas, la dose de gabapentine ou de morphine doit être réduite de manière adéquate.

Recherche en laboratoire

Lorsque la gabapentine a été ajoutée à d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été détectés lors de la détermination de la protéine dans l'urine en utilisant des bandelettes de test Ames N-Multistix SG. Pour déterminer la protéine dans l'urine, il est recommandé d'utiliser une méthode de précipitation plus spécifique avec l'acide sulfosalicylique.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients doivent éviter de conduire, ainsi que d'effectuer un travail nécessitant la rapidité des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Morphine: en association avec la gabapentine et la morphine, lorsque la morphine a été prise 2 heures avant la prise de gabapentine, la surface sous l'aire pharmacocinétique de la gabapentine a augmenté de 44% par rapport à la gabapentine seule, associée à une augmentation du seuil douloureux. test) .La signification clinique de ce changement n'a pas été établie, les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine restent inchangées. Les effets secondaires de la morphine pris avec la gabapentine ne différaient pas de ceux observés lors de la prise de morphine avec le placebo. Les interactions entre la gabapentine et le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque et la carbamazépine n'ont pas été observées. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est la même chez les personnes en bonne santé et chez les patients recevant d'autres anticonvulsivants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des contraceptifs oraux contenant de la noréthistérone et / ou de l'éthinylestradiol n'a pas été accompagnée de modifications de la pharmacocinétique des deux composants.

L'utilisation simultanée de la gabapentine avec des antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium s'accompagne d'une diminution de la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%. Il est recommandé de prendre la gabapentine environ 2 heures après la prise d'un antiacide.

Le probénécide n'affecte pas l'excrétion rénale de la gabapentine.

Une légère diminution de l'excrétion rénale de la gabapentine par l'administration concomitante de cimétidine n'a probablement aucune signification clinique.

Analogues de la drogue Gabapentin

Analogues structuraux pour la substance active:

• Gabagamma;
• La gabantine;
• Gapentec;
• Caten;
• Convalis;
• Neuronthin;
• La tébantin;
• Egipentin;
• Eplorontin.

Analogues sur l'effet curatif (médicaments antiépileptiques):

• Algérien;
• L'acétazolamide;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Valopixime;
• Valparin;
• Acide valproïque;
• Wimpat;
• Habitryl;
• L'hexamidine;
• Depakin;
• Depakin chrono;
• Depamid;
• Le diazépam;
• Diakarb;
• La diphénine;
• Zagreton;
• Zenicétam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbaleptine retard;
• La carbamazépine;
• Le clonazépam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsant
• Convulsofin;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• La lamotrigine;
• Le lévétinol;
• Le lévétiracétam;
• Paroles;
• Mysolin;
• Paglyuferal;
• La prégabaline;
• Prigabilon;
• Primidone;
• Relium;
• Réplique;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topamax;
• Topiramate;
• Trobult;
• Phénobarbital;
• La finlésie;
• Retard de la finlésie;
• Chloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Eplorontin.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: