Amaryl - instructions d'utilisation, analogues, avis et formes de libération (1 mg, 2 mg, 3 mg et 4 mg, M avec Metformin 250 mg et 500 mg) médicaments pour le traitement du diabète de type 2 non insulino-dépendant chez l'adulte, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amaryl. Il y a des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que des opinions de médecins spécialistes sur l'utilisation d'Amaril dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues d'Amaril en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant de type 2 chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.Composition de la préparation.

 

Amaryl - médicament hypoglycémique oral, dérivé des sulfonylurées de 3ème génération.

 

Le glimépiride (substance active du médicament Amaryl) réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Son effet est principalement associé à l'amélioration de la capacité des cellules bêta du pancréas à répondre à la stimulation physiologique par le glucose. Comparé au glibenclamide, le glimépiride à faibles doses provoque la libération de moins d'insuline lorsque la concentration de glucose dans le sang est approximativement la même. Ce fait témoigne en faveur de la présence dans le glimépiride d'effets hypoglycémiques extrapancréatiques (augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline et effet insulinomimétique).

 

Sécrétion d'insuline Comme tous les autres dérivés de la sulfonylurée, le glimépiride régule la sécrétion d'insuline par interaction avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP sur les membranes des cellules bêta. Contrairement à d'autres dérivés de la sulfonylurée, le glimépiride se lie sélectivement à une protéine de 65 kilodaltons située dans les membranes des cellules bêta du pancréas. Cette interaction du glimépiride avec la liaison protéique régule l'ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l'ATP. .

 

Glimepiride couvre les canaux potassiques. Cela provoque la dépolarisation des cellules bêta et conduit à la découverte de canaux calciques sensibles à la tension et à l'apport de calcium dans la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration en calcium intracellulaire active la sécrétion d'insuline par exocytose.

 

Le glimépiride est beaucoup plus rapide et, par conséquent, entre plus souvent en contact et est libéré de la liaison avec la protéine qui le lie que le glibenclamide. Il est suggéré que cette propriété d'un taux élevé d'échange de glimépiride avec la protéine se liant à lui cause son effet prononcé de la sensibilisation des cellules bêta au glucose et leur protection contre la désensibilisation et l'épuisement prématuré.

 

L'effet de l'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline. Amaryl améliore les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

 

Effet insulinomimetichesky. Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques et la production de glucose par le foie.

 

L'absorption du glucose par les tissus périphériques est réalisée par son transport à l'intérieur des cellules musculaires et des adipocytes. Le glimépiride augmente directement la quantité de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. L'augmentation de l'apport de glucose dans les cellules entraîne l'activation de la phospholipase C spécifique du glycosylphosphatidylinositol. La concentration de calcium intracellulaire diminue, entraînant une diminution de l'activité de la protéine kinase A, qui à son tour entraîne une stimulation du métabolisme du glucose.

 

Le glimépiride inhibe la production de glucose par le foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

 

Effet sur l'agrégation plaquettaire. Amaryl réduit l'agrégation des plaquettes. Cet effet semble être lié à l'inhibition sélective de la COX, responsable de la formation du thromboxane A, un important facteur d'agrégation plaquettaire endogène.

 

Action anti-athérogène. Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le niveau d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation lipidique.Dans les animaux, le glimépiride conduit à une diminution significative de la formation de plaques athérosclérotiques.

 

Réduire la sévérité du stress oxydatif, qui est constamment présent chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Le glimépiride augmente le taux d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase.

 

Effets cardiovasculaires. Grâce à des canaux potassiques sensibles à l'ATP, les dérivés de sulfonylurées affectent également le système cardiovasculaire. Comparé aux dérivés traditionnels des sulfonylurées, le glimépiride a un effet significativement plus faible sur le système cardiovasculaire, ce qui peut s'expliquer par la nature spécifique de son interaction avec la protéine du canal potassique sensible à l'ATP qui s'y lie.

 

Chez les volontaires sains, la dose minimale efficace d'Amaril est de 0,6 mg.L'effet du glimépiride est dose-dépendante et reproductible. La réponse physiologique à l'activité physique (diminution de la sécrétion d'insuline) avec la prise de glimépiride est préservée.

 

Il n'y a pas de différences significatives dans l'effet, selon si le médicament a été pris 30 minutes avant les repas ou juste avant les repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant peut être atteint dans les 24 heures avec une seule administration du médicament. De plus, dans un essai clinique, un contrôle métabolique suffisant a également été obtenu chez 12 des 16 patients atteints d'insuffisance rénale (CK 4-79 ml / min).

 

Thérapie de combinaison avec la metformine. Chez les patients ayant un contrôle métabolique insuffisant avec la dose maximale de glimépiride, un traitement combiné avec le glimépiride et la metformine peut être initié. Dans deux études, la thérapie combinée a montré un contrôle métabolique amélioré par rapport à celui dans le traitement de chacun de ces médicaments individuellement.

 

Thérapie de combinaison avec l'insuline. Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, une insulinothérapie concomitante peut être instaurée avec une dose maximale de glimépiride. Sur la base des résultats de deux études utilisant cette combinaison, la même amélioration du contrôle métabolique est obtenue qu'avec l'utilisation d'une seule insuline. Cependant, la thérapie combinée nécessite une dose plus faible d'insuline.

 

Composition

 

Glimepiride + substances auxiliaires (Amaryl).

 

Glimepiride micronisé + Chlorhydrate de metformine + substances auxiliaires (Amaryl M).

 

Pharmacocinétique

 

Glimepiride

 

Avec l'administration répétée du médicament à l'intérieur à une dose quotidienne de 4 mg Cmax dans le sérum sanguin est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax du glimépiride dans le plasma sanguin, ainsi qu'entre la dose et l'ASC. En cas d'ingestion de glimépiride, sa biodisponibilité absolue est complète. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement de sa vitesse. Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le glimépiride pénètre mal la barrière hémato-encéphalique (BHE).

 

La comparaison de glimépiride unique et multiple (2 fois par jour) n'a pas révélé de différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques, et leur variabilité chez les différents patients était insignifiante. Une accumulation significative de glimépiride était absente.

 

Le glimépiride est métabolisé dans le foie par la formation de deux métabolites - des dérivés hydroxylés et carboxylés, présents dans l'urine et dans les selles.

 

Après un seul apport oral, 58% du glimépiride est excrété par les reins (sous forme de métabolites) et 35% par l'intestin. Une substance active inchangée dans l'urine n'est pas détectée.

 

Chez les patients de sexe différent et de groupes d'âge différents, les paramètres pharmacocinétiques du glimépiride sont les mêmes.

 

Metformine

 

Après ingestion, la metformine est absorbée par le tube digestif. Avec l'ingestion simultanée de nourriture, l'absorption de Metformin diminue et ralentit. La metformine est rapidement distribuée dans les tissus et ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Exposé à un très faible degré de métabolisme. Il est excrété par les reins.

 

Pharmacocinétique de l'amaril M à doses fixes de glimépiride et de metformine

 

Les valeurs de Cmax et d'ASC pour un médicament à dose fixe (comprimé de glimépiride 2 mg + metformine 500 mg) répondent aux critères de bioéquivalence par rapport aux mêmes indicateurs lorsqu'ils sont pris dans la même combinaison que des préparations séparées (comprimés de glimépiride à 2 mg et metformine 500 comprimés mg).

 

De plus, une augmentation proportionnelle à la dose de la Cmax et de l'ASC du glimépiride a été observée avec une augmentation de la dose dans les préparations à doses fixes de 1 mg à 2 mg avec une dose constante de metformine (500 mg) dans ces préparations.

 

De plus, il n'y avait pas de différences significatives de sécurité, y compris le profil des effets indésirables, entre les patients prenant Amaril M 1 mg + 500 mg et les patients prenant Amaril M 2 mg + 500 mg.

 

Les indications

 

Traitement du diabète sucré de type 2 (en plus du régime alimentaire, de l'exercice et de la perte de poids):

• diabète sucré non insulino-dépendant de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline);
• lorsque le contrôle glycémique ne peut être obtenu avec une monothérapie au glimépiride ou à la metformine (Amaryl M);
• lors du remplacement de la thérapie combinée par le glimépiride et la metformine pour l'administration d'un médicament combiné (Amaryl M).

 

Formes de libération

 

Comprimés 1 mg, 2 mg et 3 mg (Amaryl).

 

Comprimés enrobés avec 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M avec la metformine).

 

Instructions d'utilisation et de dosage

 

Amaryl comprimés

 

En règle générale, la dose d'Amaril est déterminée par la concentration cible de glucose dans le sang. Le médicament doit être utilisé dans une dose minimale suffisante pour réaliser le contrôle métabolique nécessaire.

 

Pendant le traitement avec le médicament Amaryl, il est nécessaire de déterminer régulièrement le niveau de glucose dans le sang. En outre, un suivi régulier du taux d'hémoglobine glycosylée est recommandé.

 

La violation de la drogue, par exemple, en sautant la dose suivante, ne devrait pas être reconstituée en prenant ensuite le médicament à une dose plus élevée.

 

Le médecin doit informer le patient à l'avance des mesures à prendre en cas de prise d'Amaril (en particulier, si vous manquez une dose régulière ou si vous manquez un repas), ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la drogue.

 

Comprimés Amaril devrait être pris entier, sans mâcher, pressé avec une quantité suffisante de liquide (environ 1/2 tasse).Si nécessaire, les comprimés Amaryl peuvent être divisés le long des risques en deux parties égales.

 

La dose initiale d'Amaril est de 1 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à intervalles de 1-2 semaines) sous surveillance régulière de la glycémie et dans l'ordre suivant: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) par jour .

 

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 bien contrôlé, la dose quotidienne de médicament est habituellement de 1 à 4 mg. Une dose quotidienne de plus de 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

 

Le temps de prise d'Amaril et la distribution des doses au cours de la journée que le médecin détermine, en tenant compte du mode de vie du patient (temps de repas, nombre d'efforts physiques). La dose quotidienne est prescrite en une seule dose, généralement juste avant un petit-déjeuner complet ou, si la dose quotidienne n'a pas été prise, immédiatement avant le premier repas principal. Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris les comprimés d'Amaryl.

 

Parce que l'amélioration du contrôle métabolique est associée à une augmentation de la sensibilité à l'insuline, pendant le traitement, une diminution des besoins en glimépiride est possible. Afin d'éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire la dose en temps opportun ou d'arrêter de prendre Amaril.

 

Conditions dans lesquelles l'ajustement de la dose de glimépiride peut également être nécessaire:

• diminution du poids corporel;
• les changements de style de vie (changement de régime alimentaire, temps de repas, quantité d'exercice);
• l'apparition d'autres facteurs qui conduisent à une prédisposition au développement de l'hypoglycémie ou de l'hyperglycémie.

 

Le traitement par le glimépiride est habituellement pratiqué pendant une longue période.

 

Transfert du patient de prendre un autre médicament hypoglycémique oral pour recevoir Amaril

 

Il n'y a pas de relation exacte entre les doses d'Amaril et d'autres médicaments hypoglycémiants oraux. Lors du transfert de tels médicaments à Amaryl, la dose quotidienne initiale recommandée de ce dernier est de 1 mg (même si le patient est transféré à Amaril avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose doit être réalisée par étapes, en tenant compte de la réaction au glimépiride conformément aux recommandations données ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'intensité et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémique précédent. Il peut être nécessaire d'interrompre le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

 

Utilisation en combinaison avec la metformine

 

Chez les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé, le traitement par le glimépiride ou la metformine aux doses journalières maximales permet de commencer une association de ces deux médicaments. Dans ce cas, le traitement antérieur par le glimépiride ou la metformine est poursuivi aux mêmes doses et l'apport supplémentaire de metformine ou de glimépiride commence par une faible dose, qui est ensuite titrée, en fonction du niveau cible de contrôle métabolique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie d'association devrait être commencée sous la surveillance médicale stricte.

 

Utilisation en combinaison avec l'insuline

 

Les patients dont le diabète sucré est insuffisamment contrôlé lorsqu'ils prennent du glimépiride à la dose quotidienne maximale peuvent être simultanément assignés à l'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence avec de faibles doses, ce qui augmente progressivement la concentration de glucose dans le sang sous contrôle. Le traitement combiné est effectué sous étroite surveillance médicale.

 

Amaryl M comprimés

 

Typiquement, la dose d'Amaril M est déterminée par la concentration de glucose cible dans le sang du patient. Utilisez la plus petite dose suffisante pour réaliser le contrôle métabolique nécessaire.

 

Pendant le traitement avec Amaril M, il est nécessaire de déterminer régulièrement la concentration de glucose dans le sang. En outre, un suivi régulier du pourcentage d'hémoglobine glycosylée dans le sang est recommandé.

 

La prise incorrecte de médicament, par exemple, en sautant la dose suivante, ne devrait jamais être reconstituée par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée.

 

Les actions du patient en cas d'erreur dans la prise du médicament (en particulier si la dose suivante est manquée ou lorsque les repas sont sautés) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre le médicament doivent être discutées par le patient et le médecin en avance.

 

Parce qu'un meilleur contrôle métabolique est associé à une augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline, alors pendant le traitement par Amaril M, la demande de glimépiride peut diminuer. Afin d'éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire la dose en temps opportun ou d'arrêter de prendre le médicament Amaril M.

 

Amaryl M devrait être pris 1 ou 2 fois par jour pendant les repas.

 

La dose maximale de metformine par dose est de 1000 mg. La dose quotidienne maximale: pour le glimépiride - 8 mg, pour la metformine - 2000 mg.

 

Seul un petit nombre de patients a une dose quotidienne de glimépiride supérieure à 6 mg.

 

Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, la dose initiale d'Amaril M ne doit pas dépasser les doses quotidiennes de glimépiride et de metformine, que le patient prend déjà. Lors du transfert de patients d'une combinaison de certaines préparations de glimépiride et de metformine à l'Amaryl M, sa dose est déterminée sur la base des doses déjà prises de glimépiride et de metformine sous la forme de préparations séparées. S'il est nécessaire d'augmenter la dose, la dose quotidienne d'Amaril M doit être ajustée par paliers de seulement 1 comprimé d'Amaril M 1 mg + 250 mg ou 1/2 comprimé d'Amaril M 2 mg + 500 mg.

 

Habituellement, le traitement avec Amaril M est effectué pendant une longue période.

 

Il est connu que la metformine est excrétée principalement par les reins, et comme le risque de développer des réactions indésirables graves à la metformine chez les patients présentant une insuffisance rénale est plus élevé, elle ne peut être utilisée que chez les patients ayant une fonction rénale normale. En raison du fait qu'avec l'âge, la fonction rénale diminue, chez les patients âgés, la metformine doit être utilisée avec prudence. Des précautions doivent être prises pour sélectionner la dose et assurer une surveillance complète et régulière de la fonction rénale.

 

Effet secondaire

• le développement de l'hypoglycémie, qui peut être prolongée;
• mal de tête;
• un sens aigu de la faim;
• nausées Vomissements;
• la diarrhée;
• flatulence;
• anorexie;
• goût métallique dans la bouche;
• la faiblesse;
• léthargie;
• les troubles du sommeil;
• anxiété;
• agressivité;
• diminution de la concentration de l'attention;
• diminution de la vigilance et ralentissement des réactions psychomotrices;
• dépression;
• confusion de la conscience;
• les troubles de la parole;
• aphasie;
• déficience visuelle;
• tremblement;
• parésie;
• sensibilité altérée;
• vertiges;
• impuissance;
• perte de maîtrise de soi;
• délire;
• des convulsions;
• Somnolence et perte de conscience jusqu'au développement du coma;
• respiration superficielle et bradycardie;
• augmentation de la transpiration;
• collant de la peau;
• anxiété accrue;
• tachycardie;
• augmentation de la pression artérielle;
• un sentiment de battement de coeur intense;
• angine de poitrine;
• troubles du rythme cardiaque;
• déficience visuelle temporaire, en particulier au début du traitement, en raison des fluctuations de la glycémie;
• hépatite;
• thrombocytopénie, leucopénie ou anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose ou pancytopénie;
• diminution de la concentration en vitamine B12 dans le sérum sanguin due à la réduction de l'absorption intestinale;
• réactions allergiques ou pseudo-allergiques (p. ex., démangeaisons, urticaire ou éruptions cutanées);
• choc anaphylactique;
• vascularite allergique;
• photosensibilisation;
• acidose lactique.

 

Contre-indications

• diabète sucré de type 1;
• acidocétose diabétique (y compris dans l'anamnèse), coma diabétique et précoma;
• acidose métabolique aiguë ou chronique;
• insuffisance sévère de la fonction hépatique (aucune expérience d'utilisation, une insulinothérapie est nécessaire pour assurer un contrôle glycémique adéquat);
• les patients sous hémodialyse (manque d'expérience d'utilisation);
• insuffisance rénale et altération de la fonction rénale;
• des états aigus dans lesquels la fonction rénale peut être altérée (déshydratation, infections sévères, choc, injection intravasculaire d'agents de contraste contenant de l'iode);
• les maladies aiguës et chroniques pouvant provoquer une hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu et subaigu du myocarde, choc);
• propension à développer une acidose lactique, l'acidose lactique dans l'anamnèse;
• situations stressantes (blessures graves, brûlures, interventions chirurgicales, infections graves avec fièvre, septicémie);
• la famine, le respect du régime hypocalorique (moins de 1000 calories par jour);
• une violation de l'absorption des aliments et des drogues dans le tube digestif (avec obstruction intestinale, parésie intestinale, diarrhée, vomissements);
• alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë;
• carence en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose;
• grossesse, planification de grossesse;
• la période d'allaitement maternel;
• enfants et adolescents de moins de 18 ans (expérience clinique inadéquate);
• hypersensibilité aux composants du médicament;
• hypersensibilité aux dérivés de sulfonylurée, aux préparations de sulfanilamide ou aux biguanides.

 

Application pendant la grossesse et l'allaitement

 

Amaryl et Amaryl M sont contre-indiqués pendant la grossesse. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

 

Il a été établi que le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Pendant la lactation, une femme doit être transférée à l'insuline ou arrêter l'allaitement.

 

Utiliser chez les enfants

 

Une étude sur l'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans atteints de diabète sucré de type 2 n'a pas été réalisée. L'utilisation du médicament est contre-indiquée chez ce groupe d'âge.

 

Application chez les patients âgés

 

La prudence s'impose chez les patients âgés (ils ont souvent une diminution asymptomatique de la fonction rénale), dans des situations où la fonction rénale peut s'aggraver, comme l'apparition de médicaments antihypertenseurs ou de diurétiques, ainsi que des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). ) (risque accru de développement de l'acidose lactique et d'autres effets secondaires de la metformine).

 

instructions spéciales

 

Dans des conditions particulières de stress clinique comme un traumatisme, une intervention chirurgicale, une infection à température fébrile, le contrôle métabolique peut être altéré chez les patients diabétiques. Un transfert temporaire vers l'insuline peut donc être nécessaire pour maintenir un contrôle métabolique adéquat.

 

Dans les premières semaines de traitement, il peut y avoir un risque accru de développer une hypoglycémie, ce qui nécessite un contrôle particulièrement attentif de la concentration de glucose dans le sang.

 

Les facteurs qui contribuent au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

• la réticence ou l'incapacité du patient (plus souvent observé chez les patients âgés) à coopérer avec un médecin;
• malnutrition, manger irrégulier ou sauter des repas;
• un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
• changement de régime alimentaire
• la consommation d'alcool, en particulier lorsqu'il est combiné avec les repas;
• dysfonction rénale sévère;
• violations graves de la fonction hépatique (chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, un transfert vers l'insulinothérapie est indiqué, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint);
• une surdose de glimépiride;
• certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie (par exemple, certains troubles de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, insuffisance du cortex surrénalien);
• prise simultanée de certains médicaments;
• réception glimepirida en l'absence d'indications pour sa réception.

 

Le traitement avec des dérivés de sulfonylurée, y compris glimépiride, peut conduire au développement de l'anémie hémolytique, Par conséquent, chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate, il faut prendre un soin particulier lors de l'administration glimépiride, de préférence des agents hypoglycémiques qui ne sont pas dérivés sulfonylurée.

 

Dans le cas des facteurs de risque ci-dessus pour l'hypoglycémie, ainsi que lorsque des maladies intercurrentes surviennent pendant le traitement ou les changements de mode de vie, le patient peut avoir besoin d'ajuster la dose d'Amaril ou la thérapie entière.

 

Les symptômes de l'hypoglycémie résultant de contre-régulation adrénergique de l'organisme en réponse à l'hypoglycémie peuvent être légers ou absents avec le développement progressif de l'hypoglycémie, chez les patients âgés, chez les patients souffrant de troubles du système nerveux autonome ou chez les patients recevant des bêta-bloquants, clonidine, réserpine, la guanéthidine et d'autres agents sympatholytiques.

 

L'hypoglycémie peut être rapidement éliminée par l'ingestion immédiate d'hydrates de carbone à digestion rapide (glucose ou saccharose). Comme avec l'administration d'autres sulfonylurées, malgré une réduction initiale réussie de l'hypoglycémie, l'hypoglycémie peut reprendre. Par conséquent, les patients doivent rester sous surveillance constante. En cas d'hypoglycémie sévère, un traitement immédiat et la supervision du médecin et, dans certains cas, l'hospitalisation du patient sont nécessaires.

 

Pendant le traitement, Amaril nécessite une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes).

 

Des effets secondaires tels qu'une hypoglycémie grave, de graves modifications du tableau sanguin, des réactions allergiques graves, une insuffisance hépatique peuvent constituer une menace pour la vie. Par conséquent, si de telles réactions se manifestent, le patient doit en informer immédiatement le médecin traitant. Ne pas reprendre le rendez-vous sans l'avis du médecin.

 

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

 

Au début du traitement, après un changement de traitement ou avec un apport irrégulier de glimépiride, il peut y avoir une diminution de la concentration d'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices causées par l'hypo- ou l'hyperglycémie. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes.

 

Interactions médicamenteuses

 

Interaction du glimépiride avec d'autres médicaments

 

Lorsque le patient prenant simultanément du glimépiride prescrit ou supprime d'autres médicaments, des réactions indésirables sont possibles: une augmentation ou une diminution de l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Sur la base de l'expérience clinique avec le glimépiride et d'autres sulfonylurées, les interactions médicamenteuses suivantes doivent être envisagées.

 

Avec des médicaments qui sont des inducteurs et des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9: le glimépiride est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9. Son métabolisme est influencé par l'utilisation simultanée d'inducteurs du CYP2C9 isoenzyme, par exemple, la rifampicine (le risque d'une diminution de l'effet hypoglycémiant du glimépiride lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs du CYP2C9 isoenzyme et un risque accru d'hypoglycémie si elle est abolie sans correction de la dose de glimépiride) et les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9, par exemple, le Fluconazole risque accru de développer des effets de l'hypoglycémie et secondaires de glimépiride lorsqu'ils sont pris de façon concomitante avec des inhibiteurs de la CYP2C9 isoenzyme et le risque de sa réduction par l'hypoglycémie et leur effet sur l'annulation sans correction de la dose de glimépiride).

 

Avec les médicaments qui augmentent l'effet hypoglycémiant du glimépiride: l'insuline et les médicaments hypoglycémiants pour l'administration par voie orale, les inhibiteurs de l'ECA, les stéroïdes anabolisants, les hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, les anticoagulants indirects, dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, pheniramidol, fibrates, fluoxetine, Omission, ifosfamide, inhibiteurs de la MAO, miconazole, fluconazole, acide aminosalicylique, Pentoxifylline (doses élevées administrées par voie parentérale), phénylbutazone, azapropézone, oxyphenbutazone, probénécide, antimi médicaments de détail dérivés de quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, sulfa antimicrobiens, tétracyclines, tritokvaline, trofosfamide: risque accru de l'hypoglycémie, tandis que l'utilisation de ces médicaments avec glimépiride et le risque de détérioration du contrôle glycémique à leur suppression sans correction de la dose de glimépiride.

 

Avec des médicaments qui réduisent les effets hypoglycémiants: acétazolamide, barbituriques, glucocorticostéroïdes (GCS), diazoxide, les diurétiques, épinéphrine (adrénaline) ou d'autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (utilisation à long terme), l'acide nicotinique (fortes doses), les oestrogènes, les progestatifs, les phénothiazines , phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes: risque d'aggravation du contrôle glycémique en association avec ces médicaments et augmentation du risque d'hypoglycémie s'ils sont annulés sans correction de la dose de glimépiride.

 

Avec les bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine, les bêta-adrénobloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine: il est possible à la fois d'augmenter et de diminuer l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire. Les bêta-bloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine résultant du blocage des réactions du système nerveux sympathique en réponse à l'hypoglycémie peuvent rendre le développement de l'hypoglycémie plus discret pour le patient et le médecin et augmenter ainsi le risque de survenue.

 

Avec l'éthanol: L'utilisation aiguë et chronique d'éthanol peut, de façon imprévisible, affaiblir ou augmenter l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

 

Avec les anticoagulants indirects, les dérivés de la coumarine: le glimépiride peut à la fois améliorer et réduire les effets des anticoagulants indirects, dérivés de la coumarine.

 

Avec les séquestrants des acides biliaires: le kolesevelam se lie au glimépiride et réduit l'absorption du glimépiride par le tube digestif. Dans le cas de l'utilisation du glimépiride, aucune interaction n'est observée au moins 4 heures avant l'administration de colesevelam.Par conséquent, le glimépiride doit être pris au moins 4 heures avant la prise du kolesevelam.

 

Interaction de la metformine avec d'autres médicaments

 

Combinaisons non recommandées

 

Avec de l'éthanol (alcool): en cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque d'acidose lactique augmente, notamment en cas d'apport alimentaire manquant ou insuffisant, en présence d'insuffisance hépatique. Éviter l'alcool (éthanol) et les médicaments contenant de l'éthanol doivent être évités.

 

Avec des produits de contraste contenant de l'iode: l'injection intravasculaire de produits de contraste contenant de l'iode peut conduire au développement d'une insuffisance rénale, qui peut à son tour conduire à l'accumulation de metformine et augmenter le risque d'acidose lactique. Metformin doit être arrêté avant ou pendant l'étude et ne doit pas être repris dans les 48 heures qui suivent La reprise de la metformine n'est possible qu'après la recherche et l'obtention des paramètres normaux de la fonction rénale.

 

Avec des antibiotiques qui ont un effet néphrotoxique prononcé (gentamicine): un risque accru de développer une acidose lactique.

 

Combinaisons de préparations de metformine nécessitant une attention particulière

 

Avec GCS (administration systémique et topique), bêta2-adrenostimulants et diurétiques avec une activité hyperglycémique interne: le patient doit être informé de la nécessité d'une surveillance plus fréquente de la concentration de glucose dans le sang du matin, surtout au début de la thérapie combinée. Vous devrez peut-être ajuster le dosage de la thérapie hypoglycémique pendant ou après le retrait des médicaments ci-dessus.

 

Avec les inhibiteurs de l'ECA: les inhibiteurs de l'ECA peuvent réduire la concentration de glucose dans le sang. Il peut être nécessaire d'ajuster la posologie de la thérapie hypoglycémique pendant ou après l'arrêt des inhibiteurs de l'ECA.

 

Avec les médicaments qui augmentent l'effet hypoglycémiant de la metformine: l'insuline, les sulfonylurées, les stéroïdes anabolisants, la guanéthidine, les salicylates (y compris l'acide acétylsalicylique), les bêta-bloquants adrénergiques (y compris le propranolol), les inhibiteurs de la MAO: dans le cas d'utilisation simultanée de ces médicaments avec la metformine nécessite surveiller étroitement le patient et contrôler la concentration de glucose dans le sang, car il est possible d'augmenter l'effet hypoglycémiant de la metformine.

 

Avec des médicaments qui réduisent l'effet hypoglycémique de metformine: épinéphrine, GCS, les hormones thyroïdiennes, les oestrogènes, le pyrazinamide, l'isoniazide, l'acide nicotinique, les phénothiazines, les diurétiques thiazidiques et diurétiques d'autres groupes, les contraceptifs oraux, la phénytoïne, les sympathomimétiques, les agents bloquant les canaux calcium lents: en cas d'application simultanée Ces préparations avec la metformine nécessitent une surveillance étroite du patient et un suivi de la concentration en glucose sanguin, ce qui peut affaiblir l'action hypoglycémiante.

 

Interaction, qui devrait être prise en compte

 

Avec le furosémide: dans une étude clinique sur l'interaction de la metformine et du furosémide avec leur administration unique chez des volontaires sains, il a été montré que l'utilisation simultanée de ces médicaments affecte leurs indices pharmacocinétiques. Le furosémide a augmenté la Cmax de la metformine dans le plasma sanguin de 22% et l'ASC de 15% sans modification significative de la clairance rénale de la metformine. En association avec la metformine, la Cmax et l'AUC du furosémide ont respectivement diminué de 31% et 12% par rapport à la monothérapie au furosémide, et le T1 / 2 terminal a diminué de 32% sans modification significative de la clairance rénale du furosémide. L'information sur l'interaction de la metformine et du furosémide avec l'utilisation à long terme est absente.

 

Depuis nifédipine: une étude clinique de l'interaction de la metformine et nifédipine dans leur dose unique chez des volontaires en bonne santé ont montré que l'utilisation simultanée de nifédipine augmente la Cmax et l'ASC de la metformine dans le plasma de 20% et 9%, respectivement, et augmente également la quantité de metformine excrétée par les reins. La metformine a eu un effet minime sur la pharmacocinétique de la nifédipine.

 

Avec des médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, le procainamide, la quinidine, la quinine, la ranitidine, le triamtérène, le triméthoprime et la vancomycine) des médicaments cationiques peuvent être transmis par l'intermédiaire d'une sécrétion tubulaire dans le rein, il est théoriquement capable de réagir avec la metformine en raison de la compétition pour le système de transport tubulaire commun. Cette interaction entre la metformine et la cimétidine orale a été observée chez des volontaires sains dans les études cliniques de l'interaction de la metformine et la cimétidine dans des applications uniques et multiples, où il y avait une augmentation de 60% de la Cmax dans le plasma et la concentration totale de la metformine dans le sang et un Augmentation de 40% du plasma et de la metformine totale de l'ASC. À la fois la réception des changements T1 / 2 n'était pas. La metformine n'a pas modifié la pharmacocinétique de la cimétidine. Malgré le fait que cette interaction reste purement théorique (à l'exception de la cimétidine), une surveillance attentive des patients et une correction de la dose de metformine et / ou du médicament interagissant avec celle-ci doivent être réalisées en cas d'administration simultanée de médicaments cationiques du corps par le système sécrétoire des tubules proximaux des reins.

 

Avec le propranolol, l'ibuprofène: aucun changement de leurs paramètres pharmacocinétiques n'a été observé chez des volontaires sains dans des études sur une dose unique de metformine et de propranolol, ainsi que sur la metformine et l'ibuprofène.

 

Analogues de la drogue Amaryl

 

Analogues structuraux pour la substance active:

• Amaryl M;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepiride;
• Glumex;
• Méglimide.

 

Analogues sur le groupe pharmacologique (agents hypoglycémiants):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfazetine;
• Astroson;
• Bagomet;
• Bagomet Plus;
• Victoria;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Hillemal;
• Glemaz;
• Glybenez;
• Glybenez retard;
• Glibenclamide;
• Glidiab;
• Gliclazide;
• Glicon;
• Glimepiride;
• Glitisol;
• La gliiformine;
• Glukobay;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Guarem;
• Diabetolong;
• Diabeton;
• Diabète;
• Diaglitazone;
• Invokana;
• Maniglid;
• Maninil;
• Meglymide;
• Metglybe;
• Metogamma;
• La metformine;
• Le chlorhydrate de metformine;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Pioglit;
• Reclild;
• Silubin retard;
• Siofor;
• Starlix;
• La formethine;
• Formina Pliva;
• Forsiga;
• Chloropropamide;
• Euglucon;
• Januvia.

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