Nebilet - instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 5 mg) medicamentos para el tratamiento de la hipertensión (reducción de la presión) y la prevención de los ataques de angina en adultos, niños y el embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Sin boleto. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Nebilet en su consulta. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Nebiletov Analogos en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la hipertensión (reducción de la presión) y prevención de ataques de angina en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Sin boleto - Bloqueador beta-1 cardioselectivo. Tiene efecto antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico. Reduce la presión arterial elevada en reposo, con estrés físico y estrés. Bloquea de manera selectiva y selectiva los receptores beta 1-adrenérgicos postsinápticos, haciéndolos inaccesibles a las catecolaminas, modula la liberación del factor vasodilatador endotelial del óxido nítrico (NO).

Nebivolol (el principio activo de Nebilet) es un racemato de dos enantiómeros: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) y RSSS-nebivolol (L-nebivolol), que combina dos acciones farmacológicas:

• D-nebivolol es un bloqueador beta 1-adrenérgico competitivo y altamente selectivo;
• El L-nebivolol tiene un efecto vasodilatador leve debido a la modulación de la liberación del factor vasodilatador (NO) del endotelio vascular.

El efecto hipotensor también se debe a una disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (no se correlaciona directamente con un cambio en la actividad de la renina en el plasma sanguíneo).

Se produce un efecto hipotensor estable después de 1-2 semanas de ingesta regular de la droga, y en algunos casos, después de 4 semanas, se observa un efecto estable después de 1-2 meses.

La reducción de la necesidad de oxígeno en el miocardio (disminución de la frecuencia cardíaca y reducción de la precarga y la poscarga), reduce el número y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

Efecto antiarrítmico debido a la supresión del automatismo patológico del corazón (incluido en el foco patológico) y la disminución de la conducción AV.

Composición

Clorhidrato de Nebivolol micronizado + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, ambos enantiómeros se absorben rápidamente. La ingesta de alimentos no afecta la absorción, por lo que Nebilet puede tomarse independientemente de la comida. La biodisponibilidad de nebivolol después de la ingestión promedia el 12% en personas con metabolismo rápido (el efecto del primer paso a través del hígado) y está casi completa en individuos con metabolismo lento. Se excreta por los riñones (38%) y a través de los intestinos (48%). La eliminación de nebivolol inalterado con orina es menor al 0.5% de la cantidad tomada internamente.

Indicaciones

• hipertensión arterial;
• cardiopatía isquémica: prevención de ataques de angina de pecho;
• insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

Formas de lanzamiento

Tabletas 5 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Las tabletas se toman por vía oral, una vez al día, preferiblemente siempre a la misma hora del día, independientemente de la ingesta de alimentos, con una cantidad suficiente de líquido.

La dosis diaria promedio para el tratamiento de la hipertensión arterial y la cardiopatía isquémica es de 2.5-5 mg (1 / 2-1 comprimidos). Un no ticket se puede usar en monoterapia o en combinación con otros medios que reducen la presión arterial.

En pacientes con insuficiencia renal, así como en pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial es de 2.5 mg (1/2 tabletas) por día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse a un máximo de 10 mg (2 tabletas en 1 dosis).

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar con un aumento lento de la dosis hasta que se alcance una dosis de mantenimiento óptima individual. Se debe realizar la selección de la dosis al comienzo del tratamiento, manteniendo intervalos de 1 a 2 semanas y según la tolerancia de esta dosis al paciente: se puede administrar un componente de 1,25 mg de nebivolol (1/4 comprimidos) una vez al día. aumentó primero a 2.5-5 mg (1 / 2-1 tabletas), y luego a 10 mg (2 tabletas) una vez al día.

La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día.

Al comienzo del tratamiento y con cada aumento de la dosis, el paciente debe estar bajo la supervisión de un médico durante al menos 2 horas para asegurarse de que la situación clínica se mantenga estable (especialmente, presión arterial, frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción y síntomas de empeoramiento de insuficiencia cardíaca crónica).

Reglas para la división de tabletas

Para la división, coloque la tableta sobre una superficie firme y nivelada con una muesca en forma de cruz hacia arriba, presione la tableta con ambos dedos índices. Para obtener 1/4 tabletas, repita el mismo procedimiento con 1/2 tableta.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• mareo;
• aumento de la fatiga;
• debilidad;
• parestesia;
• depresión;
• sueños de pesadilla;
• confusión de la conciencia;
• desmayo;
• alucinaciones;
• náuseas vómitos;
• estreñimiento;
• Diarrea;
• dispepsia;
• flatulencia;
• bradicardia;
• insuficiencia cardiaca aguda;
• Bloqueo AV;
• hipotensión ortostática;
• Síndrome de Raynaud;
• erupción cutánea de naturaleza eritematosa;
• Comezón;
• agravamiento de la psoriasis;
• angioedema;
• broncoespasmo;
• ojos secos.

Contraindicaciones

• insuficiencia cardiaca aguda;
• insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (que requiere administración intravenosa de fármacos con efecto inotrópico);
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• SSSU, incluido el bloqueo sinoauricular;
• Bloqueo AV de 2 y 3 grados (sin marcapasos artificial);
• bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 60 latidos por minuto);
• shock cardiogénico;
• feocromocitoma (sin uso simultáneo de alfabloqueantes);
• acidosis metabólica;
• disfunción hepática grave;
• broncoespasmo y asma bronquial en la historia;
• enfermedades severas que obliteran los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud);
• Miastenia gravis;
• depresión;
• intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa / síndrome de galactosa;
• niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no estudiadas);
• hipersensibilidad a nebivolol o uno de los componentes del medicamento.

Aplicación en embarazo y lactancia

En el embarazo, el medicamento Nebilet se prescribe solo para indicaciones vitales, cuando el beneficio para la madre excede el posible riesgo para el feto o el recién nacido (debido a una posible bradicardia fetal y neonatal, hipotensión arterial, hipoglucemia). Si es necesario el tratamiento con Nebilet, entonces necesita controlar el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento fetal. El tratamiento debe interrumpirse por 48-72 horas antes del parto. En los casos en que esto no sea posible, es necesario establecer una observación estricta de los recién nacidos dentro de las 48-72 horas posteriores al parto.

Nebivolol se excreta en la leche materna. Si necesita tomar el medicamento Nebilet durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia.

instrucciones especiales

La abolición de los betabloqueantes debe realizarse gradualmente dentro de los 10 días (hasta 2 semanas en pacientes con cardiopatía isquémica).

El control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca al comienzo del medicamento debe ser diario.

Los pacientes mayores necesitan control de la función renal (1 vez en 4-5 meses).

Con la angina de pecho, la dosis de la droga debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga, no más de 110 latidos por minuto.

Los betabloqueadores adrenérgicos pueden causar bradicardia: la dosis debe reducirse si la frecuencia cardíaca es inferior a 50-55 lpm.

Al decidir sobre el uso de Nebilet en pacientes con psoriasis, los beneficios esperados del uso del fármaco y el posible riesgo de exacerbación de la psoriasis deben correlacionarse cuidadosamente.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que el uso de betabloqueantes puede reducir la producción de líquido lagrimal.

Influencia en la función reproductiva

En un estudio de dos años de nebivolol en ratones, hubo un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de hiperplasia del tejido testicular y el adenoma testicular cuando se administró a una dosis de 40 mg / kg por día (5 veces más que el MPDM, 40 mg / m2).

Al realizar intervenciones quirúrgicas, se debe advertir a un anestesiólogo que el paciente está tomando bloqueadores beta.

Nebivolol no afecta la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo en pacientes con diabetes mellitus. Sin embargo, se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes, ya que Nebilet puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (p. Ej., Taquicardia) causados ​​por el uso de agentes hipoglucemiantes para la ingestión y la insulina. Debe controlarse la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo. llevado a cabo 1 vez en 4-5 meses (en pacientes con diabetes mellitus).

Con hipertiroidismo, los beta-adrenobloqueadores pueden enmascarar la taquicardia.

Los adrenobloqueantes beta deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, ya que el broncoespasmo puede aumentar.

Los adrenobloqueantes beta pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

El impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no se estudia específicamente. Los estudios de la farmacodinámica de nebivolol han demostrado que el fármaco Nebilet no tiene ningún efecto sobre la función psicomotora. Durante el tratamiento con Nebilet (si se producen efectos secundarios), se debe tener cuidado al conducir vehículos y al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de bloqueadores beta con bloqueadores de canales lentos de calcio (verapamilo y diltiazem), aumenta el efecto negativo sobre la contractilidad del miocardio y la conducción AV.

Contraindicación de la administración intravenosa de verapamilo en el contexto de nebivolol.

Con el uso simultáneo de nebivolol con fármacos antihipertensivos, nitroglicerina o bloqueadores de los canales lentos de calcio, puede desarrollarse una hipotensión arterial grave (es necesaria una precaución especial cuando se combina con prazosin).

Con el uso simultáneo de nebivolol con fármacos antiarrítmicos de primera clase y con amiodarona, es posible mejorar el efecto inotrópico negativo y prolongar el tiempo de excitación en la aurícula.

Con el uso simultáneo de Nebilet con glucósidos cardíacos, no se detectó un aumento en el efecto sobre la disminución de la conducción AV.

El uso simultáneo de nebivolol y las preparaciones para anestesia general pueden causar la supresión de la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

No se han establecido interacciones clínicamente significativas de nebivolol y fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

El uso simultáneo de nebivolol con antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y derivados de fenotiazina puede mejorar el efecto antihipertensivo del nebivolol.

Interacción farmacocinética

Con el uso simultáneo de nebivolol con fármacos que inhiben la recaptación de serotonina, u otras drogas biotransforming que implican la isoenzima CYP2D6, la concentración de nebivolol en los aumentos de plasma sanguíneo, el metabolismo de nebivolol ralentiza, que puede conducir al riesgo de bradicardia.

Con el uso simultáneo con digoxina, Nebilet no afecta los parámetros farmacocinéticos de la digoxina.

Con el uso simultáneo de Nebilet con cimetidina, la concentración de nebivolol en el plasma sanguíneo aumenta.

El uso simultáneo de nebivolol y ranitidina no afecta los parámetros farmacocinéticos de nebivolol.

Con el uso simultáneo de nebivolol con nicardipina, las concentraciones de sustancias activas en el plasma sanguíneo aumentan ligeramente, pero esto no tiene importancia clínica.

La recepción simultánea de Nebilet y etanol (alcohol), furosemida o hidroclorotiazida no afecta la farmacocinética de nebivolol.

No se han establecido interacciones clínicamente significativas de nebivolol y warfarina.

Cuando el uso conjunto de nebivolol con insulina y agentes hipoglucemiantes para la administración oral puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia).

Analogos de la droga Nebilet

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Binelol;
• El nebivador;
• Nebivolol;
• Clorhidrato de Nebivolol;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Niebelong;
• Falta de asistencia;
• OD del cielo.

Analogos para el grupo farmacologico (bloqueadores beta):

• Anaprilina
• Arutimol
• Athenobene
• Atenova
• Atenol
• Atenolol
• Atenosan
• Acecor
• Betacard
• Betaxolol
• Betalock
• Betoptik
• Betofan
• Biprol
• Bisocardio
• Bisoprolol
• Breviblock
• Vasocardine
• Vicin
• Glaumol
• Inderal
• Concor
• Concor Cor
• Corbis
• Corvitol
• Korgard
• Cordanum
• Cordinorm
• Coronal
• Xoneph
• Cusimolol
• Lokren
• Metocardio
• Metanol
• Metoprolol
• Nebivator
• Niebelong
• Obsidan
• Okumed
• Okumol
• Optimol
• Prinorm
• Propranolobene
• Propranolol
• Sandonorm
• Secral
• Sotaleks
• Timolol
• Timothy
• Tracicore
• Trimepranol
• Celiprol
• Egilok
• Egilok Retard.

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