Lokren - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 20 mg) del medicamento para el tratamiento de la angina de pecho y la reducción de la presión en adultos, niños y embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Lokren. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Lokren en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogas de Lokren en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la tensión de la angina de pecho y la disminución de la presión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

 

Lokren bloqueador beta-1 selectivo. Betaxolol (ingrediente activo del medicamento Lokren) se caracteriza por tres propiedades farmacológicas: acción bloqueante beta1-adrenérgica cardioselectiva; ausencia de actividad agonística parcial (ausencia de actividad simpaticomimética interna); acción estabilizadora de membrana débil (similar a la acción de quinidina o anestésicos locales) en concentraciones superiores a las terapéuticas.

 

Cabe señalar que el efecto selectivo de betaxolol sobre los receptores beta1-adrenérgicos no es absoluto, por lo que cuando se usa en dosis altas, el efecto del betaxolol sobre los receptores beta2-adrenérgicos, localizados principalmente en los músculos lisos de los bronquios y vasos (sin embargo, el efecto del betaxolol sobre los receptores beta2-adrenérgicos es significativamente más débil que el de los betabloqueantes no selectivos).

 

Cuando se usa betaxolol, su actividad beta 1-adrenoreceptora bloqueadora se manifiesta por los siguientes efectos farmacodinámicos:

• una disminución en la frecuencia cardíaca en reposo y bajo esfuerzo físico (debido al bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos en el nódulo sinusal, que en combinación con la ausencia de actividad simpaticomimética interna en betaxolol conduce a una desaceleración en el automatismo del nódulo sinusal) ;
• reducción del gasto cardíaco en reposo y durante el ejercicio debido al antagonismo competitivo con las catecolaminas en las terminaciones nerviosas adrenérgicas periféricas (especialmente cardiacas);
• disminución de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo y bajo esfuerzo físico (el mecanismo de la acción antihipertensiva se describe a continuación);
• una disminución en el reflejo de la taquicardia ortostática.

 

Como resultado de estos efectos, hay una disminución en la carga sobre el corazón en reposo y bajo esfuerzo físico.

 

El mecanismo de acción antihipertensiva de los betabloqueantes no está completamente establecido.

 

En beta-adrenobloqueadores, se asumen los siguientes mecanismos de acción antihipertensiva:

• disminución del gasto cardíaco;
• eliminación del espasmo de las arterias periféricas (debido a la acción central que conduce a una disminución de los impulsos simpáticos hacia la periferia, a los vasos e inhibiendo la actividad de la renina).

 

El efecto antihipertensivo de Lokren en su uso a largo plazo no disminuye. En una dosis única de betaxolol (de 5 a 40 mg) durante un día, el efecto antihipertensivo es el mismo después de 3-4 horas y después de 24 horas (antes de tomar la siguiente dosis). Al tomar 5 mg y 10 mg de betaxolol, su efecto antihipertensivo es, respectivamente, 50% y 80% del efecto antihipertensivo con 20 mg de betaxolol.

 

Por lo tanto, en el rango de dosis de 5-20 mg, se observa la dosis-respuesta del efecto antihipertensivo, y con un aumento en la dosis de 10 mg a 20 mg, el aumento en el efecto antihipertensivo es insignificante. El aumento de la dosis de 20 mg a 40 mg modifica ligeramente el efecto antihipertensivo del betaxolol. El efecto antihipertensivo máximo de cada dosis de betaxolol se logra en 1-2 semanas.

 

A diferencia de la acción antihipertensiva de Lokren, el efecto de la disminución de la frecuencia cardíaca con el aumento de la dosis (de 10 mg a 40 mg) no aumenta.

 

Además, Lokren puede ralentizar la conductividad del nodo AV.

 

Composición

 

Betaxolol hidrocloruro + excipientes.

 

Farmacocinética

 

Después de la ingestión, Lokren se absorbe rápida y completamente (100%) del tracto digestivo. Betaxolol tiene un ligero efecto de "paso primario" a través del hígado y una alta biodisponibilidad, alrededor del 85%. Las diferencias en las concentraciones plasmáticas en diferentes pacientes o en un paciente con uso a largo plazo tienen diferencias insignificantes, lo que se asocia con una alta biodisponibilidad de betaxolol. Betaxolol se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 50%. Penetra poco en la barrera hematoencefálica (BBB) ​​y la barrera placentaria, en una pequeña medida, se excreta en la leche materna. La solubilidad en grasas es moderada. Betaxolol se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. Se excreta por los riñones en forma de metabolitos (más del 80%), 10-15% - sin cambios. No se elimina durante la hemodiálisis.

 

Indicaciones

• hipertensión arterial (en monoterapia y terapia de combinación);
• prevención de ataques de angina de pecho (en monoterapia y terapia de combinación).

 

Formas de lanzamiento

 

Las pastillas cubiertas con la tapa de 20 mg.

 

Instrucciones de uso y dosificación

 

El medicamento se toma por vía oral y se lava con una cantidad suficiente de líquido. No mastique la tableta.

 

La dosis inicial de Lokren para ambas indicaciones de uso suele ser de 10 mg (1/2 tableta de 20 mg). Si dentro de los 7-14 días del tratamiento no se alcanzan los valores objetivo de la presión arterial, entonces la dosis se duplica a 20 mg por día.

 

Por lo general, no use dosis de Lokren que superen los 20 mg (debido a que con un aumento de la dosis de más de 20 mg no hay un aumento estadísticamente significativo en el efecto antihipertensivo del fármaco).

 

La dosis diaria máxima de Lokren es de 40 mg.

 

En pacientes con insuficiencia hepática, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, al comienzo de la terapia, se recomienda una observación clínica más completa del paciente.

 

Efecto secundario

• erupción cutanea;
• Comezón;
• urticaria;
• erupciones parecidas a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• astenia;
• insomnio;
• depresión;
• alucinaciones;
• confusión de la conciencia;
• pesadillas;
• parestesia;
• ojos secos;
• disminución de la presión intraocular (debido a la posibilidad de su disminución bajo la influencia de betabloqueantes);
• discapacidad visual;
• Diarrea;
• náuseas vómitos;
• bradicardia, posiblemente grave;
• disminución en la temperatura de la piel de las extremidades superiores e inferiores;
• desarrollo (o empeoramiento) de los síntomas de insuficiencia cardíaca (hinchazón de los tobillos, pies, piernas);
• marcado descenso en la presión arterial;
• manifestaciones de angiospasmo: síndrome de Raynaud, aumento de los trastornos circulatorios periféricos, incl. y cojera "intermitente";
• broncoespasmo;
• impotencia;
• retraso del crecimiento intrauterino;
• síndrome de abstinencia (ataques de angina aumentados o más frecuentes, aumento de la presión arterial).

 

Contraindicaciones

• formas graves de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
• insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, no compensada como resultado del tratamiento con diuréticos, fármacos inotrópicos, inhibidores de la ECA, otros vasodilatadores;
• shock cardiogénico;
• Bloqueo AV de 2 y 3 grados (sin el marcapasos artificial instalado);
• angina prinzmetal (monoterapia contraindicada);
• síndrome de debilidad del nodo sinusal - SSSU (incluido el bloqueo sinoauricular);
• bradicardia pronunciada (frecuencia cardíaca inferior a 45-50 latidos / min);
• formas severas de la enfermedad de Raynaud y obliteración de enfermedades de las arterias periféricas;
• feocromocitoma sin administración simultánea de alfa-bloqueantes;
• hipotensión arterial (presión arterial sistólica <100 mm Hg);
• reacciones anafilácticas en la anamnesis;
• acidosis metabólica;
• cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca);
• aplicación simultánea con sultoprida y floktaphenin;
• administración simultánea de inhibidores de MAO;
• niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa (debido a la presencia de lactosa en la formulación);
• aumento de la sensibilidad al betaxolol y a los excipientes del medicamento.

 

Tenga cuidado con la droga:

• con asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica de curso moderado (iniciar el tratamiento con pequeñas dosis y preferentemente bajo el control de los parámetros de la función de la respiración externa, gracias a beta1-selectividad de betaxolol en caso de ataque de asma bronquial en el Antecedentes de su admisión, es posible detener el ataque con beta2-adrenomiméticos);
• con insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de compensación (el tratamiento con betaxolol solo es posible bajo estricta supervisión médica, el tratamiento debe iniciarse desde dosis muy pequeñas con un aumento gradual);
• con bloqueo AV de 1 grado (requiere una supervisión estrecha, incluida la monitorización del ECG);
• con enfermedades obliterantes de las arterias periféricas, síndrome de Reynaud (a excepción de la forma grave) (pueden aumentar los trastornos circulatorios periféricos);
• con angina de pecho de Prinzmetal (puede haber un aumento en los ataques de angina, el uso de bloqueadores beta 1 selectivos solo es posible con el uso simultáneo de vasodilatadores);
• con el feocromocitoma tratado (con el tratamiento de Lokren de la hipertensión arterial en el fondo del feocromocitoma tratado, se requiere una monitorización cuidadosa de los índices de presión arterial);
• en pacientes de edad avanzada (se debe iniciar el tratamiento con pequeñas dosis y bajo supervisión médica cuidadosa);
• con insuficiencia renal (con control de calidad superior a 20 ml / min: la monitorización cuidadosa del paciente durante los primeros 4 días de tratamiento, con un CC inferior a 20 ml / min y / o hemodiálisis requiere una corrección del régimen de dosificación);
• con insuficiencia hepática (requiere una observación clínica más completa al comienzo del tratamiento);
• en pacientes con diabetes mellitus (control regular de la concentración de glucosa en sangre, incluido el autocontrol activo del paciente, al comienzo del tratamiento, es posible reducir la gravedad de los precursores de la hipoglucemia, como taquicardia, palpitaciones y aumento de la sudoración);
• a la psoriasis (beta-adrenoblokatory pueden pesar la corriente de la psoriasis);
• con terapia desensibilizante.

 

Aplicación en embarazo y lactancia

 

El embarazo

 

En estudios experimentales, no hubo acción teratogénica de Lokren. Hasta la fecha, no se han reportado efectos teratogénicos en humanos.

 

Como regla general, los adrenobloqueantes beta reducen el flujo sanguíneo en la placenta y pueden afectar el desarrollo del feto.Debe controlarse el flujo sanguíneo en la placenta y el útero, y debe controlarse el crecimiento y desarrollo del feto, y deben tomarse medidas terapéuticas alternativas si el embarazo y / o el feto son indeseables.

 

Debe examinar cuidadosamente al recién nacido después del parto. En los primeros 3-5 días de vida, pueden aparecer síntomas de bradicardia de hipoglucemia, ya que la acción de los betabloqueantes en los recién nacidos cuyas madres los tomaron antes del parto persiste durante varios días después del nacimiento. En el período neonatal y postnatal, los recién nacidos tienen un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y respiratorias. En el caso de insuficiencia cardíaca, se requiere la hospitalización del recién nacido en la unidad de cuidados intensivos. Debe evitarse el uso de sustitutos del plasma (riesgo de desarrollar edema pulmonar agudo). También se informó sobre el desarrollo de bradicardia, insuficiencia respiratoria e hipoglucemia. En este sentido, durante los primeros 3-5 días de vida se requiere un control cuidadoso de dichos bebés en un compartimiento especializado (frecuencia cardíaca, concentración de glucosa en sangre).

 

En este sentido, no se recomienda el uso del medicamento Lokren durante el embarazo y solo es posible cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

 

Periodo de lactancia

 

Los betabloqueantes, incluido Lokren, se excretan en la leche materna. No se ha investigado el riesgo de hipoglucemia y bradicardia en bebés, por lo que como precaución, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento.

 

Aplicación en pacientes de edad avanzada

 

Con precaución, aplique el medicamento a los ancianos (debe comenzar el tratamiento con pequeñas dosis y bajo cuidadosa supervisión médica).

 

Uso en niños

 

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

 

instrucciones especiales

 

No interrumpa abruptamente el tratamiento con Lokren y cambie la dosis recomendada sin antes consultar a un médico, ya que esto puede provocar un empeoramiento temporal del corazón. El tratamiento no debe interrumpirse de forma repentina, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. la cancelación repentina puede provocar trastornos graves del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o paro cardíaco. La dosis debe reducirse gradualmente, es decir, dentro de las 2 semanas, y, si es necesario, es posible iniciar simultáneamente la terapia de sustitución con otro agente antianginoso para evitar el aumento de los ataques de angina.

 

En pacientes que toman Lokren, se debe controlar el corazón y la presión arterial (al comienzo del tratamiento diariamente, luego una vez cada 3-4 meses), la concentración de glucosa en la sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 cada 4-5 meses). función renal en pacientes de edad avanzada (1 vez en 4-5 meses).

 

Al paciente se le debe enseñar cómo calcular la frecuencia cardíaca, y se le debe indicar al paciente que consulte a un médico si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos por minuto.

 

Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina de pecho bloqueadores beta son ineficaces. Las causas principales son aterosclerosis coronaria severa con un umbral bajo de isquemia (frecuencia cardíaca en el momento del desarrollo de un ataque de angina inferior a 100 latidos / min) y aumento de la presión telediastólica del ventrículo izquierdo, que altera el flujo sanguíneo subendocárdico.

 

Con la administración simultánea de clonidina, su recepción puede suspenderse solo unos días después de la retirada del medicamento Lokren.

 

Lokren debe suspenderse antes del estudio de la concentración de catecolaminas, normetanefrina y ácido vanillin-mandélico en sangre y orina; así como los títulos de anticuerpos antinucleares en la sangre.

 

Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica

 

Los betabloqueantes se pueden prescribir solo a pacientes con severidad moderada de la enfermedad, con la opción de un betabloqueante selectivo en una dosis inicial baja. Antes del inicio del tratamiento, se recomienda realizar una evaluación de la función de la respiración.

 

Con el desarrollo de convulsiones durante el tratamiento, se pueden usar broncodilatadores beta2-adrenomiméticos.

 

Insuficiencia cardíaca

 

En pacientes con insuficiencia cardíaca controlada terapéuticamente, si es necesario, el betaxolol puede usarse bajo estricta supervisión médica a dosis iniciales muy bajas con un aumento gradual si es necesario y en caso de buena tolerabilidad (preservación del estado compensado de insuficiencia cardíaca crónica).

 

Bradicardia

 

Si la frecuencia cardíaca en reposo es inferior a 50-55 lpm, la dosis de Lokren debe reducirse.

 

AV-bloqueo de 1 grado

 

Dado el efecto dromotrópico negativo de los betabloqueantes, con bloqueo de 1 grado, el medicamento debe usarse con precaución.

 

Angina de pecho

 

Los adrenobloqueantes beta pueden aumentar la frecuencia y la duración de las convulsiones en pacientes con angina de pecho de Prinzmetal. El uso de beta1-adrenobloqueantes cardioselectivos es posible con una gravedad leve de angina de Prinzmetal o angina de pecho mixta, siempre que el tratamiento se realice en combinación con vasodilatadores.

 

Violaciones de la circulación periférica

 

Los betabloqueantes pueden conducir al empeoramiento de los pacientes con circulación periférica alterada (enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud, arteritis o enfermedades crónicas obliterantes de las arterias de las extremidades inferiores).

 

Feocromocitoma

 

En el caso de utilizar beta-adrenobloqueantes en el tratamiento de la hipertensión arterial causada por feocromocitoma, se requiere un control cuidadoso de la presión arterial. El propósito del medicamento Lokren es posible solo en el contexto del uso de alfabloqueantes.

 

Pacientes de edad avanzada

 

El tratamiento de pacientes de edad avanzada debe comenzar con una pequeña dosis y bajo estricta supervisión.

 

Pacientes con insuficiencia renal

 

La dosis debe ajustarse dependiendo de la concentración de creatinina en la sangre o el control de calidad.

 

Pacientes con diabetes mellitus

 

Es necesario advertir al paciente sobre la necesidad de fortalecer el control de la concentración de glucosa en sangre, incluido el autocontrol activo del paciente, al comienzo del tratamiento. El paciente debe ser consciente de que los síntomas iniciales de hipoglucemia (especialmente taquicardia, palpitaciones y sudoración) pueden enmascararse con betaxolol.

 

Psoriasis

 

Requiere una evaluación cuidadosa de la necesidad del medicamento, ya que hay informes de una psoriasis más pesada durante el tratamiento con betabloqueantes.

 

Reacciones alérgicas

 

Los adrenobloqueantes beta, incluido Lokren, pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas debido al debilitamiento de la regulación compensadora adrenérgica por acción de los beta-adrenobloqueantes. La terapia de reacciones anafilácticas con epinefrina (adrenalina) no siempre produce el efecto terapéutico esperado.

 

En pacientes propensos a reacciones anafilácticas graves, especialmente los asociados con el uso de floktaphenin o durante la desensibilización, el tratamiento con betabloqueantes puede conducir a una mayor intensificación de las reacciones y una disminución en la efectividad del tratamiento.

 

Anestesia general

 

En la realización de anestesia general, se debe considerar el riesgo de bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos (una disminución en la frecuencia cardíaca, una reducción en el gasto cardíaco, una disminución en la presión arterial sistólica y diastólica).

 

Beta-adrenobloqueadores enmascaran la taquicardia refleja y aumentan el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. La continuación del tratamiento con bloqueadores beta reduce el riesgo de arritmia, isquemia miocárdica y crisis hipertensivas. Se debe informar a un anestesiólogo que el paciente está recibiendo tratamiento con betabloqueantes.

 

Si es necesario interrumpir el tratamiento con Lokren antes de la cirugía, debe realizarse gradualmente y completarse 48 horas antes de la anestesia general, ya que se cree que detener la terapia durante 48 horas le permite restaurar la sensibilidad de los receptores a las catecolaminas.

 

La terapia con betabloqueadores en algunos casos no se puede interrumpir:

• en pacientes con insuficiencia coronaria, es deseable continuar el tratamiento hasta la intervención quirúrgica, teniendo en cuenta el riesgo asociado con la abrupta abolición de los betabloqueantes;
• en el caso de intervenciones quirúrgicas de emergencia o en casos donde no sea posible el cese del tratamiento, el paciente debe estar protegido de los efectos de la excitación del nervio vago mediante una premedicación adecuada con atropina, con repetición si es necesario.

 

En tales pacientes, para la anestesia general, es necesario usar sustancias que sean menos deprimentes para el miocardio, y se debe reponer la pérdida de sangre.

 

Se debe considerar el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas.

 

Tirotoxicosis

 

Los síntomas de la tirotoxicosis pueden enmascararse mediante la terapia con bloqueadores beta.

 

Atletas

 

Los atletas deben considerar que el medicamento contiene una sustancia activa, que puede dar una reacción positiva al realizar pruebas de dopaje.

 

Durante la duración del tratamiento debe excluirse del consumo de alcohol.

 

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que, en el contexto del tratamiento con betabloqueantes, puede reducir la producción de líquido lagrimal.

 

En los pacientes fumadores, la efectividad de los betabloqueantes es menor.

 

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas

 

Al conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas con Lokren, se debe tener precaución (debido al riesgo de mareos y debilidad, que pueden reducir la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras requeridas para estas actividades).

 

Interacciones con la drogas

 

Combinaciones contraindicadas

 

Con floktaphenin

 

En el caso de shock o hipotensión arterial causada por floktaphenin, beta-adrenoblockers causan una disminución en las reacciones cardiovasculares compensatorias.

 

Con sultoprida

 

Violaciones del automatismo del corazón (bradicardia pronunciada) debido a una reducción adicional en la frecuencia cardíaca.

 

Combinaciones no recomendadas

 

Con amiodarona

 

Violaciones de contractilidad, automatismo y conducción (supresión de los mecanismos compensatorios simpáticos).

 

Con bloqueadores de canales lentos de calcio (beprideal, diltiazem y verapamil)

 

Violaciones de automatismo (bradicardia pronunciada, detención del nodo sinusal), violaciones de la conducción AV, insuficiencia cardíaca (efectos sinérgicos (mutuamente amplificadores)).

 

Esta combinación solo se puede usar bajo estrecha observación clínica y de ECG, especialmente en pacientes de edad avanzada o al comienzo del tratamiento.

 

Con glucósidos cardíacos

 

El riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, bloqueo AV, paro cardíaco.

 

Con inhibidores MAO

 

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en la acción antihipertensiva del betaxolol, una interrupción en el tratamiento entre la toma de inhibidores de la MAO y el betaxolol debe ser de al menos 14 días.

 

Con agentes de contraste que contienen yodo

 

En el caso de shock o una disminución brusca de la presión arterial cuando los agentes de contraste que contienen yodo, los beta-adrenobloqueantes reducen las reacciones cardiovasculares compensatorias. Si es posible, antes del examen de rayos X con agentes de contraste que contienen yodo, el tratamiento con betabloqueante debe interrumpirse.

 

Combinaciones que deben usarse con precaución

 

Con anestésicos halogenados inhalados

 

Los adrenobloqueantes beta tienen acción cardiodepresora (la inhibición de los receptores beta-adrenérgicos puede reducirse mediante la introducción de beta-adrenostimulantes). Como regla general, el tratamiento con betabloqueantes no se detiene y, en cualquier caso, debe evitarse la abstinencia de los betabloqueantes. Un anestesiólogo debe ser informado sobre el uso del betabloqueante.

 

Con medicamentos que pueden causar arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular con pirueta: medicamentos antiarrítmicos de clase 1 A (quinidina, hidroquinidina y disopiramida) y clase 3 (amiodarona, dofetilida, ibutilida), sotalol, algunos neurolépticos del grupo fenotiazina (clorpromazina, tsiammazina, levomepromazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprid), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida) y otros fármacos (cisaprida, difemanil, eritromicina administrada por vía intravenosa, halohalos rin, misolastina, moxifloxacina, pentamidina, espiramicina intravenosa, y vincamina administrado por vía intravenosa

 

Mayor riesgo de arritmias ventriculares, en particular taquicardia de piruetas ventriculares. Se requiere monitoreo clínico y de ECG.

 

Con propaphenone

 

Violaciones de contractilidad, automatismo y conducción (supresión de los mecanismos compensatorios simpáticos). Se requiere monitoreo clínico y de ECG.

 

Con baclofeno

 

Fortalecimiento de la acción antihipertensiva de Lokren. Es necesario controlar la presión arterial y la corrección de la dosis de betaxolol en caso de necesidad.

 

Con insulina y agentes hipoglucemiantes para administración oral, derivados de sulfonilureas

 

Todos los betabloqueantes pueden enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia, como palpitaciones y taquicardia. El paciente debe ser advertido sobre la necesidad de fortalecer la monitorización regular de la concentración de glucosa en sangre, incluida la automonitorización activa por parte del paciente, especialmente al comienzo del tratamiento.

 

Con inhibidores de la colinesterasa (ambenomio, donepezilo, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, tacrina)

 

Riesgo de aumento de la bradicardia (efecto aditivo). Se requiere control clínico regular.

 

Con agentes antihipertensivos de acción central (clonidina, apraklonidina, alfa-metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina)

 

Aumento del riesgo de bradicardia, violación de la conducción AV. Un aumento significativo de la PA con una reversión brusca del agente antihipertensivo de la acción central. Es necesario evitar una abrupta abolición del agente antihipertensivo y llevar a cabo el control clínico.

 

Con solución de lidocaína al 10% (por vía intravenosa como agente antiarrítmico)

 

Un aumento en la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo con un posible aumento en los síntomas y efectos neurológicos no deseados por parte del sistema cardiovascular (una disminución en el metabolismo de la lidocaína en el hígado). Se recomienda la observación clínica y del ECG y, probablemente, el control de la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo durante el tratamiento con betabloqueantes y después de su finalización. Si es necesario, ajuste la dosis de lidocaína.

 

Combinaciones que deben tenerse en cuenta

 

Con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (medicamentos con acción sistémica), incluidos inhibidores selectivos de la COX-2

 

Reducción del efecto antihipertensivo del betaxolol (opresión de la síntesis de prostaglandinas de los AINE y retención de agua y sodio con derivados de pirazolona).

 

Con bloqueadores de canales lentos de calcio del grupo dihidropiridina

 

Mejoramiento mutuo del efecto antihipertensivo de los bloqueadores de los canales de calcio lentos y betaxolol, el desarrollo de insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva latente o insuficiencia cardíaca no controlada. El tratamiento con beta-adrenobloqueadores puede minimizar la activación refleja del sistema nervioso simpático en respuesta a la vasodilatación debido a los bloqueadores de los canales de calcio lentos del grupo dihidropiridina.

 

Con antidepresivos tricíclicos (como la imipramina), antipsicóticos

 

Aumento del efecto antihipertensivo del betaxolol y del riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).

 

Con mefloquina

 

Riesgo de bradicardia (efecto aditivo).

 

Con dipiridamol (administración intravenosa)

 

Fortalecimiento del efecto antihipertensivo de Lokren.

 

Con alfa-adrenobloqueantes, incluidos los utilizados en urología (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina)

 

Aumento del efecto antihipertensivo del betaxolol. Aumento del riesgo de hipotensión ortostática.

 

Con amifostina

 

Aumento del efecto antihipertensivo del betaxolol.

 

Con alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas

 

Mayor riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben betaxolol.

 

Con fenitoína (administración intravenosa)

 

Mayor gravedad de la acción cardiodepresiva y la probabilidad de disminuir la presión arterial.

 

Con xantinas

 

Betaxolol reduce el aclaramiento de xantinas (excepto la difilina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente elevado de teofilina (por ejemplo, bajo la influencia del tabaquismo).

 

Con estrógenos

 

Debilitamiento del efecto antihipertensivo del betaxolol (retención de sodio y agua).

 

Con glucocorticosteroides (GCS) y tetracosactida

 

Debilitamiento del efecto antihipertensivo de Lokren (retención de sodio y agua).

 

Con diuréticos

 

Puede haber una disminución excesiva de la presión arterial.

 

Con relajantes musculares no despolarizantes

 

Betaxolol prolonga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes.

 

Con cumarinas

 

Fortalecimiento del efecto anticoagulante de las cumarinas.

 

Con alcohol (etanol), sedantes e hipnóticos

 

Aumento de la opresión del sistema nervioso central.

 

Con alcaloides ergot no hidrogenados

 

Los alcaloides del cornezuelo no hidratados aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos cuando se toma betaxolol.

 

Analogos de Lokren

 

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Betak;
• Betaxolol;
• Betalmic;
• Betoptik;
• Betofan;
• Xoneuf;
• Optibetol.

 

Analogos para el grupo farmacologico (bloqueadores beta):

• Anaprilina;
• Aritel;
• Arutimol;
• Atenolol;
• Betalk;
• Biol;
• Bisocardio;
• Bisoprolol;
• Vasocardine;
• Darub;
• Concor;
• Corvitol;
• Korgard;
• Cordinorm;
• Coronale;
• Xoneuf;
• Metocard;
• Metoprolol;
• Nebivolol;
• Sin boleto;
• Niebelong;
• Niperten;
• Obsidan;
• Propranolol;
• SotaGexal;
• Sotaleks;
• Sotalol;
• Tenoric;
• Timolol;
• Timothy;
• Fotil;
• Fotil forte;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Amzok;
• Estecor.

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