Carbamazepina: instrucciones de uso, análogos, testimoniales y formas de liberación (tabletas de 200 mg) para el tratamiento de la epilepsia y los trastornos afectivos en adultos, niños y el embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Carbamazepina. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de carbamazepina en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de carbamazepina en presencia de análogos estructurales existentes. Utilización para el tratamiento de la epilepsia y los trastornos afectivos en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Carbamazepina - agente antiepiléptico (derivado de dibenzazepina), que también tiene una norma, antimaníaco, antidiurético (en pacientes con diabetes insípida) y analgésico (en pacientes con neuralgia).

El mecanismo de acción está asociado con el bloqueo del potencial de los canales de Na dependientes, lo que conduce a la estabilización de la membrana neuronal, la inhibición de la aparición de descargas seriales de neuronas y una disminución de los impulsos sinápticos. Evita la re-formación de potenciales de acción dependientes del Na en las neuronas despolarizadas. Reduce la liberación del neurotransmisor excitador aminoácido glutamato, aumenta el umbral convulsivo reducido, y así sucesivamente. reduce el riesgo de desarrollar un ataque epiléptico. Aumenta la conductividad para K, modula los canales de Ca dependientes de potencial, que también pueden causar el efecto anticonvulsivo del fármaco. Corrige los cambios epilépticos de la personalidad y, a la larga, mejora la comunicabilidad de los pacientes, contribuye a su rehabilitación social. Puede prescribirse como el principal fármaco terapéutico y en combinación con otros medicamentos anticonvulsivos. Eficaz en ataques epilépticos focales (parciales) (simples y complejos), acompañado o no de generalización secundaria, con crisis epilépticas tónico-clónicas generalizadas, y también con una combinación de estos tipos (generalmente ineficaz en ataques pequeños - petit mal, ausencias y ataques mioclónicos).

Los pacientes con epilepsia (especialmente en niños y adolescentes) tienen un efecto positivo sobre los síntomas de ansiedad y depresión, así como una disminución de la irritabilidad y la agresividad. El efecto sobre la función cognitiva y los parámetros psicomotores depende de la dosis y es muy variable.

La aparición de un efecto anticonvulsivo varía de unas pocas horas a varios días (a veces hasta 1 mes debido a la autoinducción del metabolismo). En el caso de la neuralgia esencial y secundaria del nervio trigémino, en la mayoría de los casos previene la aparición de ataques dolorosos. Eficaz para aliviar el dolor neurogénico en la médula espinal seca, la parestesia postraumática y la neuralgia postherpética. La relajación del dolor en la neuralgia del trigémino se observa después de 8-72 horas. Con el síndrome de abstinencia alcohólica, aumenta el umbral de preparación convulsiva (que generalmente se reduce en esta afección) y reduce la gravedad de las manifestaciones clínicas del síndrome (aumento de la excitabilidad, temblor, alteración de la marcha).

En pacientes con diabetes insípida conduce a una compensación rápida del equilibrio hídrico, reduce la diuresis y la sed.

La acción antipsicótica (antimaníaca) se desarrolla después de 7-10 días, puede deberse a la opresión del metabolismo de la dopamina y la norepinefrina.

Composición

Carbamazepina + excipientes.

Farmacocinética

Absorción: lenta, pero bastante completa (comer no afecta la velocidad y el grado de absorción). En el líquido cefalorraquídeo (más CSF) y la saliva, las concentraciones se crean en proporción a la cantidad de la sustancia activa sin unir con proteínas (20-30%). Penetra a través de la barrera placentaria. La concentración en la leche materna es del 25-60% de la del plasma. Metabolizado en el hígado, principalmente a lo largo de la ruta del epóxido con la formación de los principales metabolitos: activo - carbamazepina-10,11-epóxido y conjugado inactivo con ácido glucurónico.Un metabolito de 9-hidroxi-metil-10-carbamoilacridan poco activo es también formado. Puede inducir su propio metabolismo. La concentración de carbamazepina-10,11-epóxido es 30% de la concentración de carbamazepina.

Se excreta como metabolitos inactivos con orina (70%) y heces (30%). No hay evidencia de que la farmacocinética de la carbamazepina cambie en pacientes de edad avanzada. Los datos sobre la farmacocinética de carbamazepina en pacientes con insuficiencia renal o función hepática aún no son suficientes.

Indicaciones

• epilepsia (excluyendo la ausencia, convulsiones mioclónicas o fláccidas): convulsiones parciales con síntomas complejos y simples, formas generalizadas y secundarias generalizadas de convulsiones con convulsiones tónico-clónicas, formas mixtas de convulsiones (monoterapia o en combinación con otros fármacos anticonvulsivos);
• neuralgia idiopática del nervio trigémino;
• neuralgia del nervio trigémino con esclerosis múltiple;
• neuralgia glosofaríngea idiopática;
• síndrome de abstinencia del alcohol
• tratamiento de trastornos afectivos;
• polidipsia y poliuria en diabetes insípida;
• síndrome de dolor en polineuropatía diabética;
• prevención de trastornos afectivos relacionados con la fase (psicosis maníaco-depresiva, trastorno esquizoafectivo, etc.).

Formas de lanzamiento

Tabletas 200 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, junto con una pequeña cantidad de líquido.

Epilepsia. Siempre que sea posible, la carbamazepina debe administrarse en monoterapia.El tratamiento comienza con la aplicación de una pequeña dosis diaria, que luego se incrementa lentamente hasta que se logra un efecto óptimo.

La adición de carbamazepina a la terapia antiepiléptica ya realizada debe realizarse gradualmente, al mismo tiempo que las dosis de los medicamentos utilizados no se modifican o, si es necesario, se corrigen.

Para los adultos, la dosis inicial es de 100-200 mg 1-2 veces al día. Luego la dosis se incrementa lentamente para lograr el efecto terapéutico óptimo (generalmente 400 mg 2-3 veces al día, máximo - 1.6-2 g por día).

Niños de 3 años de edad: en una dosis inicial de 20-60 mg por día, aumentando gradualmente en 20-60 mg cada dos días.

En niños mayores de 3 años: en la dosis inicial de 100 mg por día, la dosis aumenta gradualmente, cada semana en 100 mg. Dosis de apoyo: 10-20 mg / kg por día (en varias dosis): por 4-5 años - 200-400 mg (en 1-2 dosis), 6-10 años - 400-600 mg (en 2-3 dosis ), durante 11-15 años - 600-1000 mg (en 2-3 administraciones).

Con la neuralgia del nervio trigémino, el primer día se prescriben 200-400 mg por día, aumentando gradualmente en no más de 200 mg por día hasta que cesa el dolor (un promedio de 400-800 mg por día), y luego se reduce a la dosis efectiva mínima.

En el síndrome de dolor de origen neurogénico, la dosis inicial es de 100 mg dos veces al día el primer día, luego aumente la dosis en no más de 200 mg por día, si es necesario, aumentándolo en 100 mg cada 12 horas hasta que el dolor disminuya . La dosis de mantenimiento es de 200-1200 mg por día en varias dosis.

En el tratamiento de pacientes de edad avanzada y pacientes con hipersensibilidad, la dosis inicial es de 100 mg 2 veces al día.

Síndrome de abstinencia de alcohol: la dosis promedio es de 200 mg 3 veces al día; en casos graves durante los primeros días, la dosis puede aumentarse a 400 mg 3 veces al día. Al principio del tratamiento para las manifestaciones pesadas de la abstinencia se recomienda fijar en la combinación con los sedantes-hipnóticos (clomethiazole, clordiazepoxide).

No diabetes mellitus: la dosis promedio para adultos es de 200 mg 2-3 veces al día. En los niños, la dosis debe reducirse de acuerdo con la edad y el peso corporal del niño.

Neuropatía diabética, acompañada de dolor: la dosis promedio es de 200 mg 2-4 veces al día. En la prevención de recaídas psicosis afectivas y esquizoafectivas: 600 mg por día en recepción 3-4.

En estados maníacos agudos y trastornos afectivos (bipolares), dosis diarias de 400-1600 mg. La dosis diaria promedio es de 400-600 mg (en 2-3 dosis). En el estado maníaco agudo, la dosis aumenta rápidamente, con la terapia de mantenimiento de los trastornos afectivos, gradualmente (para mejorar la tolerabilidad).

Efecto secundario

• mareo;
• ataxia;
• somnolencia;
• Debilidad general;
• dolor de cabeza;
• tics;
• nistagmo;
• trastornos oculomotores;
• neuritis periférica;
• parestesia;
• debilidad muscular y paresia;
• alucinaciones;
• depresión;
• pérdida de apetito;
• ansiedad;
• comportamiento agresivo;
• excitación;
• desorientación;
• activación de la psicosis;
• urticaria;
• dermatitis exfoliativa;
• eritrodermia;
• síndrome similar al lupus;
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• fotosensibilidad;
• multiforme y eritema nodoso;
• meningitis aséptica con mioclono;
• reaccion anafiláctica;
• angioedema;
• reacciones de hipersensibilidad de los pulmones, caracterizadas por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía;
• leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, leucocitosis, linfadenopatía, agranulocitosis, anemia aplástica;
• náuseas vómitos;
• boca seca;
• diarrea o estreñimiento;
• dolor abdominal;
• glositis;
• estomatitis;
• pancreatitis;
• violaciones de la conducción intracardíaca;
• disminuir o aumentar la presión arterial;
• bradicardia;
• arritmias;
• bloqueo auriculoventricular con síncope;
• colapso;
• agravamiento o desarrollo de insuficiencia cardíaca congestiva;
• la exacerbación de la cardiopatía isquémica (incluida la aparición o el aumento de la frecuencia de ataques de angina);
• tromboflebitis;
• síndrome tromboembólico;
• edema;
• aumento en el peso corporal;
• aumento de los niveles de prolactina (puede estar acompañado de galactorrea y ginecomastia);
• hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia;
• nefritis intersticial;
• insuficiencia renal;
• alteración de la función renal (albuminuria, hematuria, oliguria, aumento de urea / azotemia);
• micción frecuente;
• retención de orina;
• trastornos de la función sexual / impotencia;
• artralgia;
• violación del gusto;
• catarata;
• conjuntivitis;
• cambios en la percepción del tono;
• trastornos de la pigmentación de la piel;
• púrpura;
• acné;
• transpiración;
• alopecia.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a la carbamazepina y medicamentos químicamente similares (antidepresivos tricíclicos) oa cualquier otro componente de la droga;
• porfiria aguda intermitente (incluida en la anamnesis);
• administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (en lo sucesivo, inhibidores de la MAO) y dentro de las 2 semanas posteriores a su cancelación;
• violación de la hematopoyesis de la médula ósea;
• bloqueo auriculoventricular;
• el embarazo;
• período de lactancia

Aplicación en embarazo y lactancia

Cuando ocurre el embarazo (al decidir si se prescribe carbamazepina durante el embarazo), es necesario comparar cuidadosamente los beneficios esperados de la terapia y sus posibles complicaciones, especialmente en los primeros 3 meses de embarazo. Se sabe que los niños nacidos de madres con epilepsia están predispuestos a las violaciones del desarrollo intrauterino, incluidas las malformaciones.

La carbamazepina, como todas las demás drogas antiepilépticas, puede aumentar el riesgo de estos trastornos. Hay informes aislados de casos de enfermedades congénitas y malformaciones, incluidos arcos no vertebrales (espina bífida), hipospadias. Se debe proporcionar a los pacientes información sobre la posibilidad de aumentar el riesgo de malformaciones y la capacidad de someterse a diagnósticos prenatales.

Los medicamentos antiepilépticos aumentan la deficiencia de ácido fólico, a menudo observada durante el embarazo, lo que puede contribuir a un aumento en la frecuencia de defectos de nacimiento en los niños (antes y durante el embarazo se recomienda un suplemento adicional de ácido fólico). Para prevenir el aumento del sangrado en los recién nacidos, en las últimas semanas de embarazo, así como en los recién nacidos, se recomienda la vitamina K1.

La carbamazepina penetra en la leche materna, es necesario comparar los beneficios y las posibles consecuencias indeseables de la lactancia materna en condiciones de continuar la terapia. Las madres que toman carbamazepina pueden amamantar a sus hijos, siempre que se observe que un niño desarrolla posibles reacciones adversas (p. Ej., Somnolencia intensa, reacciones alérgicas en la piel).

Uso en niños

El uso es posible en niños mayores de 3 años de acuerdo con el régimen de dosificación.

instrucciones especiales

Antes de comenzar el tratamiento, es necesario realizar un análisis de sangre general (que incluye el recuento de plaquetas, recuento de reticulocitos), una prueba general de orina, determinar el nivel de hierro, la concentración de electrolitos y la urea en el suero sanguíneo. Posteriormente, estos indicadores deben monitorearse durante el primer mes de tratamiento semanalmente, y luego mensualmente. Al nombrar pacientes con aumento de la presión intraocular, su monitoreo periódico es necesario. La leucopenia no progresiva asintomática no requiere abstinencia, sin embargo, el tratamiento debe interrumpirse si se produce leucopenia o leucopenia progresiva, acompañada de síntomas clínicos de una enfermedad infecciosa.

Información sobre el posible efecto de un medicamento para uso médico en la capacidad de administrar vehículos, mecanismos. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

La carbamazepina aumenta la actividad de las enzimas hepáticas microsómicas y puede reducir la eficacia de los fármacos metabolizados en el hígado. La administración simultánea de carbamazepina con inhibidores de CYP3A4 puede conducir a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. La administración concomitante con inductores de CYP3A4 puede conducir a una aceleración del metabolismo de la carbamazepina y una disminución en su concentración en el plasma sanguíneo; por el contrario, su eliminación puede reducir la tasa de biotransformación de carbamazepina y conducir a un aumento en su concentración.

Aumentar la concentración de carbamazepina en plasma: verapamil, diltiazem, felodipina, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (en adultos, sólo en dosis altas); macrólidos (eritromicina, josamicina, claritromicina, troleandomicina); azoles (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadina, loratadina, isoniazida, propoxifeno, jugo de toronja, inhibidores de la proteasa viral utilizados en la terapia del VIH. El felbamato reduce la concentración de carbamazepina en plasma y aumenta la concentración de carbamazepina-10,11-epóxido, mientras que es posible una disminución simultánea en la concentración sérica de felbamato. La concentración de carbamazepina se reduce por fenobarbital, fenitoína, primidona, metsuksimid, fensuksimid, teofilina, rifampicina, cisplastin, doxirubicina, posiblemente: clonazepam, valprromide, ácido valproico, oxcarbazepina y preparaciones de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Existen informes de la posibilidad de desplazar el ácido valproico y la primidona carbamazepina de la unión a proteínas plasmáticas y aumentar la concentración del metabolito activo farmacológicamente (carbamazepina-10,11-epóxido). La isotretinoína cambia la biodisponibilidad y / o el aclaramiento de carbamazepina y carbamazepina-10,11-epóxido (se controla la concentración de carbamazepina en el plasma). La carbamazepina puede reducir las concentraciones plasmáticas (reducir o incluso eliminar por completo los efectos) y requieren corrección de las dosis de los siguientes fármacos: clobazam, clonazepam, etosuximida, primidon, ácido valproico, alprazolam, glucocorticosteroides (prednisolona, ​​dexametasona), ciclosporina, doxiciclina, haloperidol, metadona, preparaciones orales que contienen estrógenos y / o progesterona (una selección de los métodos alternativos de anticoncepción), teofilina, anticoagulantes orales (warfarina, fenprokumona, dicumarol), la otridzhina, topiramato, antidepresivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina), clozapina , felbamato, tiagabina, oxcarbazepina, inhibidores de la proteasa utilizados en la terapia del VIH (indinavir, ritonavir, saquinovir), bloqueadores de los canales de calcio (grupo digidropiridonov, por ejemplo, la felodipina), itraconazol, levotiroxina, midazolam, olazapina, praziquantel, risperidona, ziprasidona tramadol. Se ha informado que en los pacientes que reciben carbamazepina fenitoína, los niveles plasmáticos pueden aumentar o disminuir y el nivel de mefenitoína aumentar (en casos excepcionales). La carbamazepina cuando se combina con Paracetamol aumenta el riesgo de su efecto tóxico en el hígado y reduce la efectividad terapéutica (aceleración del metabolismo del paracetamol). El nombramiento simultánea de carbamazepina con fenotiazinas, pimozida, tioxantenos, molindona, haloperidol, maprotilina, la clozapina y antidepresivos tricíclicos conduce a una mayor acción inhibitoria sobre el sistema nervioso central y debilitar el efecto anticonvulsivo de la carbamazepina.La administración simultánea con diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) puede provocar hiponatremia, acompañada de manifestaciones clínicas. Reduce los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes (pancuronio). Reduce la tolerancia del etanol (alcohol). Acelera el metabolismo de anticoagulantes indirectos, anticonceptivos hormonales, ácido fólico; prazikvantela, puede mejorar la eliminación de las hormonas tiroideas. Acelera el metabolismo de los fondos para la anestesia general (enflurano, halotano, ftorotan) con un mayor riesgo de efectos hepatotóxicos; mejora la formación de metabolitos nefrotóxicos de metoxiflurano. Mejora el efecto hepatotóxico de la isoniazida.

Analogos del medicamento Carbamazepina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Actinerval;
• Apo Carbamazepina;
• Zagreton;
• Zeptol;
• Retardo de carbaleptin;
• Carbamazepina Nycomed;
• Carbamazepina Acry;
• Carbamazepina Ferein;
• Carbapina;
• Carbasan retard;
• Mazepine;
• Stasepina;
• Storilate;
• Tegretol;
• Tegretol CR;
• Finlepsina;
• Finlepsin retard;
• Epial.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: