Fluconazol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (cápsulas y tabletas de 50 mg, 100 mg y 150 mg) del medicamento para el tratamiento del aftas, la candidiasis y otras micosis en adultos, niños y el embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Fluconazol. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Fluconazol en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de fluconazol en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar aftas, candidiasis y otras formas de micosis en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Fluconazol - agente antifúngico, tiene un efecto altamente específico, inhibiendo la actividad de las enzimas fúngicas. Bloqueo de la conversión de lanosterol de células fúngicas en ergosterol; aumenta la permeabilidad de la membrana celular, interrumpe su crecimiento y replicación.

El fluconazol, que es altamente selectivo para los hongos del citocromo P450, prácticamente no inhibe estas enzimas en el cuerpo humano (en comparación con itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol inhibe menos los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas hepáticos humanos). No tiene actividad antiandrogénica.

Activo con infecciones micóticas oportunistas, incl. causado por Candida spp. (incluidas las formas generalizadas de candidiasis en el contexto de la inmunodepresión), Cryptococcus neoformans y Coccidioides immitis (incluidas meningitis y encefalitis), Microsporum spp. y Trichophyton spp; con micosis endémicas causadas por Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluso con inmunodepresión).

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien, la ingesta de alimentos no afecta la velocidad de absorción del fluconazol, su biodisponibilidad es del 90%. Fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. La concentración de la sustancia activa en la leche materna, el líquido articular, la saliva, el esputo y el líquido peritoneal es similar a la del plasma sanguíneo. Los valores constantes en las secreciones vaginales se alcanzan 8 horas después de la ingestión y permanecen en este nivel durante al menos 24 horas . El fluconazol penetra bien en el líquido cefalorraquídeo (LCR); en la meningitis fúngica, la concentración en el LCR es de alrededor del 85% de su nivel plasmático. En el líquido, la epidermis y el estrato córneo (acumulación selectiva), se alcanzan concentraciones que exceden los niveles séricos. Se excreta principalmente por los riñones (80% - sin cambios, 11% - en forma de metabolitos).

Indicaciones

• criptococosis, incluyendo meningitis criptocócica y otras localizaciones de esta infección (incluyendo pulmones, piel), tanto en pacientes con respuesta inmune normal, como en pacientes con diferentes formas de inmunodepresión (incluidos pacientes con SIDA, trasplante de órganos); el medicamento puede usarse para prevenir la infección criptocócica en pacientes con SIDA;
• candidiasis generalizada, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por candidiasis (infecciones peritoneales, endocárdicas, oftálmicas, respiratorias y del tracto urinario). El tratamiento puede realizarse en pacientes con neoplasmas malignos, en unidades de cuidados intensivos, en pacientes sometidos a terapia citostática o inmunosupresora, y también en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis;
• candidiasis de las membranas mucosas, incluida la cavidad oral y la faringe (incluida la candidiasis atrófica de la cavidad oral asociada con el uso de dentaduras postizas), esófago, candidiasis broncopulmonar no invasiva, candiduria, candidiasis de la piel; prevención de recurrencia de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;
• candidiasis genital: candidiasis vaginal (recidiva aguda y crónica), uso preventivo para reducir la frecuencia de recurrencias de la candidiasis vaginal (3 o más episodios al año);
• Candidiasis balanitis;
• prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasmas malignos que están predispuestos a tales infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia;
• micosis de la piel, incluyendo micosis de los pies, el cuerpo, el área de la ingle;
• la pitiriasis (líquenes variegados) priva;
• onicomicosis;
• candidiasis de la piel;
• Micosis endémicas profundas, que incluyen coccidiomicosis e histoplasmosis, en pacientes con inmunidad normal.

Formas de lanzamiento

Cápsulas 50 mg, 100 mg y 150 mg.

Tabletas recubiertas con película 50 mg, 100 mg, 150 mg.

La solución para la infusión 2 mg / ml (la forma de inyección, en las inyecciones).

Instrucciones de uso y dosificación

Dentro.

Adultos y niños mayores de 15 años (peso corporal superior a 50 kg) con meningitis criptocócica e infecciones criptocócicas de otros lugares el primer día generalmente reciben 400 mg (8 cápsulas de 50 mg) y luego continúan el tratamiento con una dosis de 200 mg (4 cápsulas de 50 mg) - 400 mg (8 cápsulas de 50 mg) una vez al día. La duración del tratamiento para las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica, confirmada por el examen micológico; cuando el curso de tratamiento de la meningitis criptocócica debe ser de al menos 6-8 semanas.

Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA, después de completar el ciclo completo de terapia primaria, se administra fluconazol a una dosis de 200 mg (4 cápsulas 50 mg) por día durante un período prolongado.

Cuando la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones candidiasis invasivas en el primer día de la dosis es de 400 mg (8 cápsulas de 50 mg), y luego - 200 mg (4 cápsulas de 50 mg) por día. Con una efectividad clínica insuficiente, la dosis del medicamento puede aumentarse a 400 mg (8 cápsulas 50 mg) por día. La duración de la terapia depende de la efectividad clínica del medicamento (100% de la dosis recomendada).

Con SC de 11 a 50 ml / min, se aplica el 50% de la dosis recomendada o la dosis habitual una vez cada 2 días.

Pacientes en hemodiálisis, una dosis de la droga se usa después de cada sesión de hemodiálisis.

Efecto secundario

• disminucion del apetito;
• cambio en el gusto;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• flatulencia;
• dolor abdominal;
• vómitos;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• fatiga excesiva;
• convulsiones;
• leucopenia;
• trombocitopenia (sangrado, petequias);
• neutropenia;
• agranulocitosis;
• erupción cutanea;
• reacciones anafilactoides (incluyendo angioedema, edema facial, urticaria, picazón de la piel);
• insuficiencia renal;
• alopecia;
• hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.

Contraindicaciones

• aumento de la sensibilidad al medicamento (incluidos otros antimicóticos azólicos en la historia);
• recepción simultánea de terfenadina (en el contexto del uso continuo de fluconazol a una dosis de 400 mg por día o más) o astemizol, así como otros medicamentos que extienden el intervalo QT;
• niños menores de 1 año.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se recomienda el uso de este medicamento en mujeres embarazadas, excepto en el caso de infecciones fúngicas graves o potencialmente mortales, cuando el beneficio potencial del uso de fluconazol para la madre excede significativamente el riesgo para el feto.

Dado que la concentración de fluconazol en la leche materna y en el plasma es la misma, está contraindicado aplicar la droga durante la lactancia.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 1 año.

instrucciones especiales

El tratamiento debe continuar hasta la aparición de la remisión clínico-hematológica. La finalización prematura del tratamiento conduce a una recaída.

En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de cambios tóxicos en el hígado, incluido. con un desenlace fatal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. En el caso de los efectos hepatotóxicos asociados con fluconazol, no hubo una dependencia aparente de la dosis diaria total, la duración de la terapia, el sexo y la edad del paciente. El efecto hepatotóxico de fluconazol fue generalmente reversible; signos de que desapareció después de la interrupción de la terapia. Si hay signos clínicos de daño hepático que puedan estar asociados con fluconazol, el medicamento debe suspenderse.

Los pacientes con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves con muchos medicamentos. En los casos en que la erupción se desarrolla en pacientes con infección fúngica superficial y se considera definitivamente asociada con fluconazol, el medicamento debe suspenderse. Cuando aparecen erupciones en pacientes con infecciones fúngicas sistémicas invasivas, se deben observar cuidadosamente y descartar fluconazol con la aparición de cambios bullosos o eritema multiforme.

Se debe tener cuidado al tomar fluconazol simultáneamente con cisaprida, rifabutina u otras drogas metabolizadas por el sistema del citocromo P450.

La recepción simultánea de una preparación con alcohol no es deseable.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa fluconazol con warfarina, el tiempo de protrombina aumenta (en promedio, un 12%). Se recomienda controlar el tiempo de protrombina cuando el fluconazol se combina con anticoagulantes de cumarina

El fluconazol aumenta T1 / 2 del plasma de los agentes hipoglucemiantes orales, derivados de sulfonilureas (clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) en personas sanas. Se permite el uso conjunto de fluconazol y agentes hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos, pero el médico debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.

El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede conducir a un aumento en la concentración de fenitoína en el plasma en un grado clínicamente significativo. Por lo tanto, cuando es necesario utilizar estos fármacos conjuntamente, es necesario controlar las concentraciones de fenitoína con la corrección de su dosis para mantener la concentración del fármaco dentro del intervalo terapéutico.

Se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre en pacientes que reciben fluconazol. cuando se usa fluconazol y ciclosporina en pacientes con trasplante renal, la administración de fluconazol a una dosis de 200 mg por día conduce a un aumento lento en la concentración plasmática de ciclosporina.

Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o que pueden desarrollar intoxicación con teofilina deben ser monitoreados para detectar síntomas de una sobredosis de teofilina, la administración simultánea de fluconazol conduce a una disminución en el aclaramiento de la teofilina del plasma sanguíneo.

Ha habido informes de una interacción entre fluconazol y rifabutina, acompañada de un aumento en la concentración sérica de este último. Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, se describen casos de uveítis. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes que reciben simultáneamente rifabutina y fluconazol.

En pacientes que reciben una combinación de fluconazol y zidovudina, se observa un aumento en la concentración de zidovudina, que es causada por una disminución en la conversión de este último en su principal metabolito, por lo que se espera que los efectos secundarios de zidovudina aumenten.

Con la aplicación simultánea de fluconazol, terfenadina y cisaprida, se han descrito casos de reacciones no deseadas del corazón, incluida la arritmia de tipo pirueta.

El uso simultáneo de fluconazol e hidroclorotiazida puede aumentar la concentración de fluconazol en un 40%.

Aumenta la concentración de midazolam, lo que aumenta el riesgo de desarrollar efectos psicomotores (más pronunciado cuando el fluconazol se administra por vía oral que por vía intravenosa).

Analogos de la droga Fluconazol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Vero-fluconazol;
• Disorel-Sanovel;
• Diflason;
• Diflucan;
• Mikonil;
• Medoflucon;
• Mycomomax;
• Mycosyst;
• Mycoflucan;
• Nofung;
• Procanazol;
• Fangifflu;
• Flucosan;
• Flukoside;
• Flukomabol;
• Flucomycid SEDIKO;
• Fluconazol Hexal;
• Fluconazol-Teva;
• Flukonorm;
• Flukoral;
• Flukoreem;
• Flucostat;
• Forkan;
• Fungolon;
• Ciscan.

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