Digoxina: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formas de liberación (tabletas de 0.1 mg y 0.25 mg, inyecciones en ampollas para inyección en solución) de un medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en adultos, niños y embarazo. Composición
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Digoxina. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos de especialistas sobre el uso de digoxina en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de digoxina en presencia de análogos estructurales existentes. Utilización para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y los trastornos del ritmo en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.
Digoxina glucósido cardiaco Tiene un efecto inotrópico positivo. Esto se debe al efecto inhibidor directo sobre Na + / K + -ATPasa en la membrana de los cardiomiocitos, lo que conduce a un aumento en el contenido intracelular de iones de sodio y, en consecuencia, a una disminución de los iones de potasio. El mayor contenido de iones de sodio provoca la activación del metabolismo de sodio-calcio, un aumento en el contenido de iones de calcio, como resultado de lo cual aumenta la fuerza de la contracción del miocardio.
Como resultado de un aumento en la contractilidad del miocardio, el volumen de choque de la sangre aumenta. Los volúmenes finales sistólicos y diastólicos terminales del corazón disminuyen, lo que, junto con un aumento en el tono del miocardio, conduce a una reducción en su tamaño y, por lo tanto, a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto cronotrópico negativo, reduce la actividad simpática excesiva al aumentar la sensibilidad de los barorreceptores cardiopulmonares. Debido al aumento de la actividad del nervio vago tiene un efecto antiarrítmico, causado por una disminución en la tasa de impulsos a través del nódulo auriculoventricular y un alargamiento del período refractario efectivo. Este efecto se ve reforzado por la acción directa sobre el nodo auriculoventricular y la acción simpaticolítica.
El efecto dromotrópico negativo se manifiesta en un aumento de la refractariedad del nódulo auriculoventricular, que permite el uso de paroxismos de taquicardias y taquiarritmias supraventriculares.
La taquiarritmia auricular contribuye a disminuir la frecuencia de las contracciones ventriculares, alarga la diástole y mejora la hemodinámica intracardíaca y sistémica.
Un efecto batmotrópico positivo se manifiesta en la administración de dosis tóxicas y tóxicas.
Tiene un efecto vasoconstrictor directo, que se manifiesta más claramente en ausencia de edema periférico congestivo.
Al mismo tiempo, el efecto vasodilatador indirecto (en respuesta a un aumento en el volumen minuto de sangre y la reducción de la estimulación simpática excesiva del tono vascular) tiende a prevalecer sobre la acción vasoconstrictora directa, lo que resulta en una disminución de la vascularización periférica total. resistencia (OPSS).
Composición
Digoxina + excipientes.
Farmacocinética
La absorción del tracto gastrointestinal puede ser diferente y es del 70 al 80% de la dosis. La absorción depende de la motilidad del tracto gastrointestinal, la forma de dosificación, la ingesta concomitante de alimentos, de la interacción con otros medicamentos. Con una acidez normal del jugo gástrico, una cantidad insignificante de digoxina se descompone, mientras que una mayor cantidad de digoxina puede degradarse en condiciones de hiperacidez. Para una absorción completa, se requiere una exposición suficiente en el intestino: con una disminución de la motilidad del tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es máxima, con peristaltismo mínimo. La capacidad de acumularse en los tejidos (acumulados) explica la falta de correlación al comienzo del tratamiento entre la gravedad del efecto farmacodinámico y su concentración en el plasma sanguíneo. Metabolizado en el hígado La digoxina se excreta principalmente por los riñones (60-80% sin cambios). La intensidad de la excreción renal está determinada por el valor de la filtración glomerular.
Indicaciones
- en la terapia compleja de insuficiencia cardíaca crónica 2 (en presencia de manifestaciones clínicas) y 3-4 clase funcional;
- forma taquistolistica de flickerand y flutter auricular de curso paroxístico y crónico (especialmente en combinación con insuficiencia cardíaca crónica).
Formas de lanzamiento
Tabletas 0,25 mg.
Tabletas para niños 0.1 mg.
Solución para administración intravenosa (inyecciones en ampollas para inyección).
Instrucciones de uso y dosificación
Método de aplicación - adentro.
Al igual que con todos los glucósidos cardíacos, la dosis debe seleccionarse con precaución, individualmente para cada paciente.
Si el paciente antes de la cita de digoxina tomó glucósidos cardíacos, en este caso, la dosis del medicamento debe reducirse.
Adultos y niños mayores de 10 años
La dosis del medicamento digoxina depende de la necesidad de lograr rápidamente un efecto terapéutico.
La digitalización moderadamente rápida (24-36 horas) se usa en casos de emergencia
La dosis diaria es de 0,75-1,25 mg dividida en 2 dosis, bajo monitorización de ECG antes de cada dosis posterior.
Después de alcanzar la saturación, cambian a un tratamiento de apoyo.
Digitalización lenta (5-7 días)
La dosis diaria de 0.125-0.5 mg se prescribe una vez al día durante 5-7 días (hasta alcanzar la saturación), después de lo cual pasan al tratamiento de mantenimiento.
Insuficiencia cardíaca crónica
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el medicamento digoxina debe usarse en pequeñas dosis: hasta 0,25 mg por día (para pacientes con un peso corporal de más de 85 kg a 0.375 mg por día).En pacientes de edad avanzada, la dosis diaria de digoxina debe reducirse a 0.0625-0.0125 mg (1/4; 1/2 tabletas).
Terapia de apoyo
La dosis diaria para la terapia de mantenimiento se establece individualmente y asciende a 0.125-0.75 mg. La terapia de apoyo, por regla general, se lleva a cabo durante mucho tiempo.
Niños entre las edades de 3 y 10
La dosis de saturación para niños es de 0.05-0.08 mg / kg por día; esta dosis se prescribe dentro de 3-5 días con digitalización moderadamente rápida o durante 6-7 días con digitalización lenta. La dosis de mantenimiento para niños es de 0.01-0.025 mg / kg por día.
Efecto secundario
- taquicardia paroxística ventricular;
- extrasistolia ventricular (a menudo bigemini, extrasistolia ventricular politópica);
- taquicardia nodal;
- bradicardia sinusal;
- bloqueo sinoaurico;
- parpadeo y aleteo de las aurículas;
- Bloqueo AV;
- en el ECG - reducción del segmento ST con la formación de una onda T de dos fases;
- anorexia;
- náuseas vómitos;
- Diarrea;
- dolor de estómago;
- necrosis del intestino;
- trastornos del sueño;
- dolor de cabeza;
- mareo;
- neuritis;
- radiculitis;
- síndrome maníaco-depresivo;
- parestesia y desmayos;
- raramente (principalmente en pacientes ancianos que sufren de aterosclerosis) - desorientación, confusión, alucinaciones visuales de un solo color;
- tinción de objetos visibles en color amarillo-verde;
- parpadea moscas delante de tus ojos;
- disminución de la agudeza visual;
- macro y microposs;
- erupción cutanea;
- urticaria;
- púrpura trombocitopénica;
- hemorragia nasal;
- petequias;
- hipocalemia;
- ginecomastia.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a la droga;
- intoxicación por glucósidos;
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White;
- bloqueo aurioventricular de grado 2;
- bloqueo intermitente;
- niños hasta 3 años;
- pacientes con enfermedades hereditarias raras: intolerancia a la fructosa y síndrome de deterioro por absorción de glucosa / galactosa o insuficiencia de sacarosa / isomaltasa; deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa.
Aplicación en embarazo y lactancia
Los medicamentos digitales penetran la barrera placentaria. Durante el parto, la concentración de digoxina en el suero sanguíneo del recién nacido y la madre es la misma. La digoxina en la seguridad de su uso en el embarazo se refiere a la categoría "C": el riesgo en la aplicación no está excluido. Los estudios de mujeres embarazadas son inadecuados, la administración de la droga es posible solo si el beneficio previsto para la madre excede el riesgo potencial para el feto.
La digoxina penetra en la leche materna. Sin embargo, no se proporcionan datos sobre el efecto del medicamento en el recién nacido.
Aplicación en pacientes de edad avanzada
Se recomienda precaución a pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, la dosis diaria debe reducirse a 62.5-125 μg (1 / 4-1 / 2 tabletas).
Uso en niños
Contraindicado en niños menores de 3 años.
instrucciones especiales
Para evitar los efectos secundarios que resultan de una sobredosis, se debe controlar al paciente durante todo el período de tratamiento con digoxina. Los pacientes que reciben preparaciones de digital no deben recetar preparaciones de calcio para administración parenteral.
Es necesario reducir la dosis de digoxina en pacientes con cardiopatía pulmonar crónica, insuficiencia coronaria, violaciones del equilibrio hidroelectrolítico, insuficiencia renal o hepática. Los pacientes ancianos también requieren una cuidadosa selección de la dosis, especialmente si tienen uno o más los estados anteriores. Debe tenerse en cuenta que en estos pacientes, incluso con insuficiencia renal, los valores de aclaramiento de creatinina (CC) pueden estar dentro de los límites normales, lo que se asocia con una disminución de la masa muscular y una disminución en la síntesis de creatinina . Dado que en la insuficiencia renal se violan los procesos farmacocinéticos, la selección de la dosis debe realizarse bajo el control de la concentración de digoxina en el suero sanguíneo. Si esto no es factible, se pueden usar las siguientes recomendaciones. La dosis se debe reducir aproximadamente en el mismo porcentaje, en función de cuánto se reduce el control de calidad. Si no se determina el control de calidad, entonces puede calcularse aproximadamente en función de la concentración de creatinina sérica (CCS). Para hombres según la fórmula (edad 140) / KKS. Para las mujeres, el resultado se debe multiplicar por 0,85.
En la insuficiencia renal grave, la concentración sérica de digoxina debe determinarse cada 2 semanas, al menos durante el período de tratamiento inicial.
Con estenosis subaórtica idiopática (obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo por tabique interventricular asimétricamente hipertrófico) el nombramiento de digoxina conduce a un aumento en la gravedad de la obstrucción. Con estenosis mitral severa y normo o bradicardia, la insuficiencia cardíaca se desarrolla como resultado de una disminución en el llenado diastólico del ventrículo izquierdo. La digoxina, que aumenta la contractilidad miocárdica del ventrículo derecho, causa un aumento adicional de la presión en el sistema de la arteria pulmonar, que puede provocar edema pulmonar y agravar la insuficiencia ventricular izquierda. A los pacientes con estenosis mitral se les asignan glucósidos cardíacos cuando se les une la falla ventricular derecha o en presencia de fibrilación auricular.
En pacientes con bloqueo AV de grado 2, la designación de glucósidos cardíacos puede agravarla y conducir al desarrollo del ataque de Morgagni-Adams-Stokes. La designación de glucósidos cardíacos con bloqueo AV de 1 grado requiere precaución, monitorización frecuente del ECG y, en algunos casos, profilaxis farmacológica con agentes que mejoran la conducción AV.
La digoxina en el síndrome de Wolff-Parkinson-White, la disminución de la conducción AV, facilita los impulsos a través de formas adicionales de puentear el nódulo AV y, por lo tanto, provoca el desarrollo de taquicardia paroxística. La probabilidad de aparición de intoxicación glicosílica aumenta con hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipernatremia , hipotiroidismo, marcada dilatación de las cavidades del corazón, corazón pulmonar, miocarditis y en los ancianos.
El monitoreo de su concentración plasmática se usa como uno de los métodos para controlar el contenido de la digitalización en la designación de glucósidos cardíacos.
Sensibilidad cruzada
Las reacciones alérgicas a digoxina y otras medicinas de la digital se desarrollan raramente. Si hay una mayor sensibilidad a cualquier medicamento de digital, se pueden utilizar otros representantes de este grupo, ya que la sensibilidad cruzada a los medicamentos de digital no es peculiar.
El paciente está obligado a seguir las siguientes instrucciones:
- Use el medicamento solo según lo recetado por el médico, no cambie la dosis solo;
- Todos los días, use el medicamento solo a la hora indicada;
- Si la frecuencia cardíaca es inferior a 60 latidos / min, debe consultar inmediatamente a un médico;
- Si se olvida la siguiente dosis del medicamento, debe tomarse inmediatamente, cuando sea posible;
- No aumente o duplique la dosis;
- Si el paciente no tomó el medicamento por más de 2 días, es necesario informarlo al médico.
Antes de suspender el uso del medicamento, es necesario informar al médico al respecto.
Si hay vómitos, náuseas, diarrea, pulso rápido, debe consultar inmediatamente a un médico.
Antes de las operaciones quirúrgicas o cuando se brinda atención de emergencia, es necesario advertir sobre el uso de digoxina.
Sin el permiso del médico, el uso de otros medicamentos es indeseable.
Interacciones con la drogas
Con la administración simultánea de digoxina con medicamentos que causan desequilibrio electrolítico, en particular hipocalemia (p. Ej., Diuréticos, glucocorticosteroides, insulina, beta-adrenomiméticos, anfotericina B), aumenta el riesgo de arritmias y el desarrollo de otros efectos tóxicos de la digoxina. La hipercalcemia también puede conducir al desarrollo de efectos tóxicos de la digoxina, por lo que se debe evitar la administración de sales de calcio en E / S para los pacientes que toman digoxina. En estos casos, la dosis de digoxina debe reducirse. Algunos medicamentos pueden aumentar la concentración de digoxina en el suero sanguíneo, por ejemplo, quinidina, bloqueadores del canal de calcio lentos (especialmente verapamilo), amiodarona, espironolactona y triamtereno.
La absorción de digoxina en el intestino se puede reducir mediante la acción de la colestiramina, el colestipol, los antiácidos que contienen aluminio, la neomicina y las tetraciclinas. Existe evidencia de que el uso simultáneo de espironolactona no solo cambia la concentración de digoxina en el suero sanguíneo, sino que también puede distorsionar los resultados de la determinación de la concentración de digoxina, por lo que se requiere una atención especial al evaluar los resultados.
Disminución de la biodisponibilidad La digoxina se observa con la administración simultánea con carbón activado, fármacos astringentes, caolín, sulfasalazina (unión en el lumen del tracto gastrointestinal), metoclopramida, proserina (aumento de la motilidad del tracto gastrointestinal).
Aumento de la biodisponibilidad La digoxina se observa con citas simultáneas con antibióticos de amplio espectro de acción, suprimiendo la microflora intestinal (reducción de la destrucción en el tracto digestivo).
Beta-adrenobloqueadores y verapamilo aumentan la severidad del efecto cronotrópico negativo, reducen la fuerza del efecto inotrópico.
Los inductores de la oxidación microsomal (barbitúricos, fenilbutazona, fenitoína, rifampicina, antiepilépticos, anticonceptivos orales) pueden estimular el metabolismo de la digoxina (cuando se cancelan, es posible la intoxicación digitálica).
Con el uso simultáneo con digoxina por debajo de estos medicamentos, pueden interactuar, por lo que se manifiesta el efecto terapéutico o efecto secundario o efecto tóxico de digoxina: mineralocorticoides, glucocorticosteroides con un efecto mineralocorticoide significativo, anfotericina B para inyecciones, inhibidores de la anhidrasa carbónica, adrenocorticotrópicos hormona (ACTH), diuréticos que promueven la liberación de agua y potasio (buometadina, ácido etacrínico, furosemida, indapamida, manitol y derivados de la tiazida), fosfato de sodio.
La hipopotasemia causada por estos fármacos aumenta el riesgo de efectos tóxicos de la digoxina, por lo que cuando se usa simultáneamente con digoxina, se requiere un control constante de la concentración de potasio en la sangre.
Con la administración simultánea de la hierba de San Juan, se inducen la P-glicoproteína y el citocromo P450 y, en consecuencia, la biodisponibilidad disminuye, el metabolismo aumenta y la concentración de digoxina en el plasma disminuye marcadamente.
Con la administración simultánea con amiodarona, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta a un nivel tóxico. La interacción de amiodarona y digoxina inhibe la actividad del seno y los nódulos auriculoventriculares del corazón, y también ralentiza la conducción del impulso nervioso a través del sistema de conducción del corazón. Por lo tanto, en la cita de amiodarona, es necesario cancelar la digoxina o reducir la dosis a la mitad.
Los medicamentos de sales de aluminio, magnesio y otros agentes antiácidos pueden reducir la absorción de digoxina y reducir su concentración en la sangre.
El uso simultáneo de agentes antiarrítmicos, sales de calcio, pancuronio, alcaloides de rauwolfia, succinilcolina y simpaticomiméticos con digoxina puede provocar el desarrollo de alteraciones del ritmo cardíaco, por lo que en estos casos es necesario controlar la actividad cardíaca y el ECG del paciente.
El caolín, la pectina y otros adsorbentes, la colestiramina, el colestipol, el laxante, la neomicina y la sulfasalazina reducen la absorción de digoxina y, por lo tanto, reducen su efecto terapéutico.
Los bloqueadores de los canales de calcio "lentos", captopril, aumentan la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo, por lo que cuando se usan juntos es necesario reducir la dosis de digoxina para evitar los efectos tóxicos de esta última.
Edrophonia (agente anticolinesterásico) aumenta el tono del sistema nervioso parasimpático, por lo que su interacción con digoxina puede provocar una bradicardia pronunciada.
La eritromicina mejora la absorción de digoxina en el intestino.
La digoxina reduce el efecto anticoagulante de la heparina, por lo que las dosis de heparina deben aumentarse con una cita simultánea con digoxina.
La indometacina reduce la secreción de digoxina, por lo que aumenta el riesgo de efectos tóxicos de esta última.
Se usa una solución de sulfato de magnesio para inyección para reducir los efectos tóxicos de los glucósidos cardíacos.
La fenilbutazona reduce la concentración de digoxina en el suero sanguíneo.
No se pueden tomar medicamentos de sales de potasio si, bajo la influencia de la digoxina, hay anormalidades de conducción en el ECG. Sin embargo, a menudo se recetan sales de potasio junto con preparaciones de digital para prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco.
La quinidina y la quinina pueden aumentar drásticamente la concentración de digoxina.
La espironolactona reduce la tasa de excreción de digoxina, por lo tanto, cuando se combina, la dosis de digoxina debe ajustarse.
En el estudio de la perfusión miocárdica con preparaciones de cintura (cloruro de Thalia) en pacientes que toman digoxina, el grado de acumulación de la cintura disminuye en los sitios de la lesión del músculo cardíaco y los resultados del estudio están distorsionados.
Las hormonas tiroideas aumentan el metabolismo, por lo que la dosis de digoxina debe aumentarse.
Analogos del medicamento digoxina
Análogos estructurales de la sustancia activa:
- Digoxin Grindex;
- Digoxin TFT;
- Novodigal.
Medicamentos similares:
Otros medicamentos:
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