Empagliflozina: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 10 mg y 25 mg) para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Empaglyflozin. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de empagliflosina en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Empaglyflozin en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Empaglyflozin - inhibidor reversible, altamente activo, selectivo y competitivo del transportador de glucosa dependiente de sodio tipo 2. La selectividad de empagliflozina es 5000 veces mayor que la de un transportador de glucosa dependiente de sodio de tipo 1, responsable de la absorción de glucosa en el intestino. Además, se ha encontrado que la empagliflosina tiene una alta selectividad para otros portadores de glucosa responsables de la homeostasis de la glucosa en diversos tejidos.

El transportador de glucosa de tipo 2 dependiente de sodio es la principal proteína transportadora responsable de la reabsorción de glucosa desde los glomérulos renales hacia el torrente sanguíneo. Empaglyflosin mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 al reducir la reabsorción de glucosa en los riñones. La cantidad de glucosa liberada por el riñón con este mecanismo depende de la concentración de glucosa en la sangre y de la tasa de filtración glomerular (GFR). La inhibición del transportador de glucosa de tipo 2 dependiente de sodio en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 e hiperglucemia produce la excreción de glucosa en exceso por los riñones.

En el curso de estudios clínicos, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la excreción de glucosa por los riñones aumentó inmediatamente después de la primera dosis de empagliflosina; este efecto duró por 24 horas. El aumento en la excreción de glucosa por los riñones persistió hasta el final del período de tratamiento de 4 semanas, cuando se administró con empagliflosina a una dosis de 25 mg una vez al día, un promedio de alrededor de 78 gramos por día. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, un aumento en la excreción de glucosa por los riñones condujo a una disminución inmediata de la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo.

Empagliflozin (en una dosis de 10 mg y 25 mg) reduce la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo, tanto en el caso del ayuno como después de comer.

El mecanismo de acción de la empagliflozina es independiente del estado funcional de las células beta del páncreas y del metabolismo de la insulina. Se observaron efectos positivos de la empagliflosina en los marcadores sustitutos de la actividad funcional de las células beta. Además, la excreción adicional de glucosa por los riñones causa una pérdida de calorías, que se acompaña de una reducción en el volumen de tejido adiposo y una disminución en el peso corporal.

La glucosuria, observada durante la aplicación de empagliflosina, se acompaña de un ligero aumento de la diuresis, que puede contribuir a una disminución moderada de la presión arterial (PA).

En estudios clínicos que utilizaron empagliflozina en forma de monoterapia y terapia de combinación, se demostró una disminución estadísticamente significativa en la hemoglobina glucosilada (HbA1c), una disminución en la concentración de glucosa en plasma en ayunas y una disminución en la presión arterial y el peso corporal.

Un estudio clínico examinó el efecto del fármaco sobre la incidencia de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2 y alto riesgo cardiovascular que reciben terapia estándar, que incluye medicamentos hipoglucemiantes y medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Como punto final primario, se evaluaron los casos de muerte cardiovascular, infarto de miocardio sin desenlace fatal y un accidente cerebrovascular sin desenlace fatal. Los criterios de valoración adicionales predefinidos fueron muerte cardiovascular, mortalidad total, desarrollo de nefropatía o deterioro progresivo de la nefropatía, hospitalización por insuficiencia cardíaca.

Empagliflozina mejoró la supervivencia general al reducir la incidencia de muerte cardiovascular, redujo el riesgo de hospitalización por insuficiencia cardíaca y redujo el riesgo de nefropatía o un deterioro progresivo de la nefropatía.

En pacientes con macroalbuminuria inicial, se encontró que Empagliflozina significativamente más a menudo en comparación con placebo condujo a normo o microalbuminuria estable.

Composición

Empagliflozina + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La farmacocinética de la empagliflosina se ha estudiado ampliamente en voluntarios sanos y en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Después de la ingestión, la empagliflosina se absorbe rápidamente. Comer no tiene un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la empagliflosina. La farmacocinética de la empagliflosina en voluntarios sanos y en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 fue en general similar. Después de la ingestión de empagliflozina marcada en voluntarios sanos, aproximadamente el 96% de la dosis se excretó (a través del intestino - 41%, riñones - 54%). A través del intestino, la mayor parte de la droga marcada se excretó sin cambios. Solo la mitad de la preparación etiquetada se excretó en la forma inalterada. El índice de masa corporal (IMC), el sexo, la raza y la edad no tuvieron un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la empagliflosina. No se han realizado estudios de la farmacocinética de Empaglyflosin en niños.

Indicaciones

• diabetes mellitus no insulinodependiente (diabetes tipo 2) - como monoterapia en pacientes con control glucémico inadecuado solo en un contexto de dieta y ejercicio, la designación de metformina a la que es imposible debido a la intolerancia;
• Diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente): como parte del tratamiento combinado con otros agentes hipoglucemiantes, incluida la insulina, cuando la terapia utilizada junto con la dieta y el ejercicio no proporciona el control glucémico necesario;
• Diabetes mellitus tipo 2 con un alto riesgo cardiovascular en combinación con la terapia estándar para la enfermedad cardiovascular. El objetivo es reducir la mortalidad general mediante la reducción de la mortalidad cardiovascular, así como la reducción de la mortalidad cardiovascular o la hospitalización por insuficiencia cardíaca. El alto riesgo cardiovascular se define como la presencia de al menos una de las siguientes enfermedades y / o afecciones: cardiopatía isquémica (IHD), a saber, infarto de miocardio en anamnesis, injerto de derivación de arteria coronaria, enfermedad de la arteria coronaria con una enfermedad de la arteria coronaria, IHD con lesión de varios vasos coronarios; accidente cerebrovascular isquémico o hemorrágico en la historia; enfermedades de las arterias periféricas (con o sin síntomas).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 10 mg y 25 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

El medicamento empagliflosina se toma por vía oral, en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos.

La dosis inicial recomendada es de 10 mg (1 tableta en una dosis de 10 mg) una vez al día. Si la dosis diaria de 10 mg no proporciona un control glucémico adecuado, la dosis puede aumentarse a 25 mg (1 tableta en una dosis de 25 mg) una vez al día. La dosis diaria máxima es de 25 mg.

Si se olvida una dosis, el paciente debe tomar el medicamento tan pronto como lo recuerde. No tome una dosis doble en 1 día.

No se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal con TFG menor de 45 ml por minuto por 1.73 m2 para aplicar el medicamento; con GFR mayor a 45 mL por minuto con un ajuste de dosis de 1.73 m2 no es requerido.

No se requieren pacientes con violaciones de la función del ajuste de la dosis hepática.

Efecto secundario

• candidiasis vaginal;
• vulvovaginitis (inflamación de las membranas mucosas de la vulva y la vagina);
• balanitis (inflamación de la piel del glande del pene);
• otras infecciones genitales;
• infecciones del tracto urinario;
• hipoglucemia (cuando se combina con sulfonilureas o derivados de insulina);
• Comezón;
• hipovolemia (disminución en el volumen de sangre circulante);
• micción frecuente;
• disuria (violación del proceso de orinar).

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a cualquier componente de la droga;
• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidosis diabética (alta concentración de cuerpos de glucosa y cetona en la sangre debido a la deficiencia de insulina);
• insuficiencia renal con TFG menor de 45 ml por minuto a 1.73 m2;
• usar en combinación con análogos del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad;
• trastornos hereditarios raros (deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa);
• el embarazo;
• período de lactancia (amamantamiento);
• edad mayor de 85 años;
• niños y adolescentes menores de 18 años (debido a datos insuficientes sobre eficiencia y seguridad).

Aplicación en embarazo y lactancia

El uso de empagliflosina en el embarazo está contraindicado debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad.

El uso de empagliflosina durante la lactancia está contraindicado. Los datos obtenidos en estudios preclínicos en animales indican el aislamiento de la empagliflosina con leche materna. No se descarta el riesgo de exposición a recién nacidos y niños que son amamantados. Si necesita usar empaglyflozin durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Uso en niños

Uso contraindicado del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad).

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes de 75 años en adelante tienen un mayor riesgo de deshidratación. En los pacientes que recibieron empagliflosina, las reacciones indeseables causadas por hipovolemia fueron más frecuentes (en comparación con los pacientes que recibieron placebo).

La experiencia con el uso de empagliflosina en pacientes mayores de 85 años es limitada, por lo que no se recomienda prescribir el medicamento Empagliflozina a pacientes de este grupo de edad.

instrucciones especiales

El medicamento Empagliflozin no se recomienda para pacientes con diabetes tipo 1 y para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.

Cetoacidosis diabética

Con el uso de inhibidores del transportador de glucosa dependiente de sodio de tipo 2, incluida la empagliflosina, se han notificado casos raros de cetoacidosis diabética. En algunos de estos casos, las manifestaciones fueron atípicas y se expresaron en un aumento moderado de la concentración de glucosa en sangre (no más de 14 mmol / l).

El riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética debe considerarse en caso de síntomas inespecíficos como náuseas, vómitos, falta de apetito, dolor abdominal, sed intensa, dificultad para respirar, desorientación, fatiga no motivada o somnolencia. Si se desarrollan tales síntomas, los pacientes deben ser examinados inmediatamente para cetoacidosis independientemente de la concentración de glucosa en sangre. Uso del medicamento Empagliflozin debe suspenderse o suspenderse hasta que se establezca el diagnóstico.

Es posible un mayor riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética en pacientes con una dieta con un contenido muy bajo de carbohidratos (en este caso, esta combinación de medicamentos puede aumentar aún más la producción de cetonas en el cuerpo), pacientes con deshidratación grave, pacientes con antecedentes de cetoacidosis , o pacientes que tienen una baja actividad secretora de las células beta del páncreas. En tales pacientes, Empaglyflosin debe usarse con precaución. Se debe tener cuidado al reducir la dosis de insulina.

En la preparación Empaglyflozin en una tableta con una dosis de 10 mg contiene 162,5 mg de lactosa, con una dosis de 25 mg - 113 mg de lactosa, por lo que no se debe utilizar en pacientes con trastornos hereditarios tan raros como deficiencia de lactasa, lactosa intolerancia, malabsorción de glucosa-galactosa.

Los estudios clínicos han demostrado que el tratamiento con empagliflosina no conduce a un aumento en el riesgo cardiovascular. El uso de empagliflosina en una dosis de 25 mg no conduce a una extensión del intervalo QT.

Cuando se usa conjuntamente una combinación de Empaglyflosin con derivados de sulfonilurea o con insulina, puede ser necesaria una reducción en la dosis de derivados de sulfonilurea / insulina debido al riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Empagliflosina no se estudió en combinación con análogos de GLP-1.

Monitoreo de la función renal

La eficacia del medicamento Empagliflozin depende de la función de los riñones, por lo tanto, se recomienda controlar la función de los riñones antes de prescribirse y periódicamente durante el tratamiento (al menos una vez al año) y antes de prescribir un tratamiento concomitante que pueda afectar negativamente. Función del riñón. No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal (TFG inferior a 45 ml por minuto a 1,73 m2).

Uso en pacientes con riesgo de desarrollar hipovolemia

De acuerdo con el mecanismo de acción, el uso del medicamento Empagliflozin puede conducir a una disminución moderada de la presión arterial (PA). Por lo tanto, use el medicamento con precaución en aquellos casos en que la disminución de la presión arterial no es deseable, por ejemplo, en pacientes con enfermedad cardiovascular; pacientes que toman medicamentos antihipertensivos (con antecedentes de hipotensión arterial), así como en pacientes mayores de 75 años.

Si el paciente que recibe el medicamento Empaglyflozin desarrolla condiciones que pueden conducir a la pérdida de líquidos (por ejemplo, en enfermedades del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal)), debe controlarse cuidadosamente la condición del paciente, la presión arterial y el control del hematocrito y del equilibrio electrolítico. llevado a cabo.Puede tomar un temporal, hasta la restauración del balance de agua, la interrupción de la droga.

Infecciones del tracto urinario

La incidencia de efectos secundarios tales como infecciones del tracto urinario fue comparable con la empagliflosina a una dosis de 25 mg y placebo, y mayor con empagliflosina a una dosis de 10 mg. Se han observado infecciones complicadas del tracto urinario (que incluyen infecciones graves del tracto urinario como pielonefritis y urosepsis) con una frecuencia comparable en pacientes que toman empagliflosina y placebo. En el caso del desarrollo de infecciones complicadas del tracto urinario, es necesaria la interrupción temporal del tratamiento con empagliflosina.

Análisis de laboratorio de orina

De acuerdo con el mecanismo de acción, en pacientes que toman el medicamento Empagliflozina, se determina la glucosa en la orina.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto de la empagliflosina en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. Los pacientes deben tener cuidado al manejar vehículos y mecanismos, ya que con el uso del medicamento Empagliflozin (especialmente en combinación con derivados de sulfonilureas y / o insulina) puede desarrollarse hipoglucemia.

Interacciones con la drogas

Interacción farmacodinámica

La empagliflozina puede potenciar el efecto diurético de la tiazida y los diuréticos del asa, lo que a su vez puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión arterial.

La insulina y las drogas que aumentan su secreción, como las sulfonilureas, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Por lo tanto, con el uso simultáneo de empagliflosina con insulina y medicamentos que aumentan su secreción, puede ser necesario reducir su dosis para evitar el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Interacción farmacocinética: evaluación de la interacción del fármaco in vitro

Empagliflozin no inhibe, inactiva ni induce las isoenzimas de CYP450. La principal vía de metabolismo de empaglyflozin en humanos es glucuronización con la participación de uridina-5-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 y UGT1A9. Empaglyflosin no inhibe UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 o UGT2B7. La interacción del fármaco entre la empagliflosina y los fármacos que son sustratos de las isoenzimas CYP450 y UGT se considera poco probable.

Empaglyflosin es un sustrato para P-glicoproteína y una proteína que determina la resistencia del cáncer de mama (BCRP), pero no inhibe estas proteínas a dosis terapéuticas. Según los datos obtenidos en estudios in vitro, se cree que la capacidad de la empagliozolina para interactuar con fármacos que son sustratos de la glicoproteína P es poco probable. La empagliflozina es un sustrato para portadores aniónicos orgánicos: OAT3, OATP1B1 y OATP1B3, pero no es un sustrato para el transportador aniónico orgánico 1 (OAT1) y el transportador catiónico orgánico 2 (OCT2). Sin embargo, la interacción del fármaco de empagliflozina con preparaciones que son sustratos para las proteínas transportadoras descritas anteriormente se considera poco probable.

Interacción farmacocinética: evaluación de la interacción del fármaco in vivo

Con el uso simultáneo de empagliflosina con otros medicamentos de uso común, no se observó interacción farmacocinética clínicamente significativa. Los resultados de los estudios farmacocinéticos indican que no hay necesidad de cambiar la dosis de Empagliflozina al mismo tiempo que se usa con medicamentos de uso frecuente.

La farmacocinética de empaglyflozin no cambia en voluntarios sanos cuando se combina con metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, verapamilo, ramipril, simvastatina y en pacientes con diabetes tipo 2 en el caso del uso combinado con torasemida e hidroclorotiazida. .

Empagliflozin no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, digoxina, ramipril, simvastatina, hidroclorotiazida, torasemida y anticonceptivos orales en voluntarios sanos.

Analogues del medicamento Empagliflozin

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Jardins.

Analogues de la preparación Empagliflozina sobre el efecto curativo (medios para el tratamiento de la diabetes mellitus insulinodependiente):

• Avandamet;
• Avandia;
• Adebit;
• Amalvia;
• Amaryl;
• Antidiab;
• Arfazetina;
• Bagomet;
• Baeta;
• Berselsulin;
• Bethanase;
• Biosulina;
• Butamida;
• Vazoton;
• Victoria;
• Vipidia;
• Galvus;
• Gensulina;
• Glybenez;
• Glibenclamida;
• Glidiab;
• Glucovans;
• Glucophage;
• Gljurenorm;
• Guacarbene;
• Guarem;
• Dioniel;
• Diabeton;
• Diabrazide;
• Invokana;
• Insulina C;
• Levemir;
• Lysumia;
• Maniglid;
• Maninil;
• Metogamma;
• Metformina;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Noliprel;
• OngliSa;
• Orsotene;
• Pankragen;
• Pensulin;
• Protafan;
• Raizodeg;
• Reduxin Met;
• Rinsulin;
• Silubin;
• Siofor;
• Telzap;
• Tresib;
• Tudzheo SoloStar;
• Ultradard;
• Formetina;
• Formin;
• Cloropropamida;
• Humalog;
• Humulin;
• Cigapan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januvia.

Revisión del endocrinólogo

La incidencia de diabetes aumenta de un año a otro, incluida la incidencia de diabetes tipo 2, dependiente de la insulina. A veces es muy difícil elegir la terapia adecuada. Prescribo el medicamento Empaglyflosin a los diabéticos tipo 2 que tienen antecedentes de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o que se han sometido a una cirugía de revascularización coronaria. Los pacientes notan que es conveniente ser tratado con este medicamento, ya que debe tomarse una vez al día. Los pacientes generalmente toleran bien la terapia con Empagliflozina. En mi práctica solo hubo un caso cuando el paciente comenzó a molestar el picor de la piel durante el tratamiento. Esta droga tuvo que cancelar y recoger otra.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: