Jardins - instrucciones de uso, análogos, testimonios y formas de liberación (tabletas de 10 mg y 25 mg) del medicamento para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Jardins. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Jardins en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Jardins en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Jardins - medicamento hipoglucemiante oral. Empaglyflosin (un ingrediente activo en la preparación Jardins) es un inhibidor reversible, altamente activo, selectivo y competitivo del tipo 2 transportador de glucosa dependiente de sodio con la concentración necesaria para inhibir el 50% de la actividad enzimática (IC50) igual a 1,3 nmol. La selectividad de la empagliflozina es 5000 veces mayor que la del transportador de glucosa dependiente de sodio de tipo 1, responsable de la absorción de glucosa en el intestino.

Además, se ha encontrado que la empagliflosina tiene una alta selectividad para otros portadores de glucosa responsables de la homeostasis de la glucosa en diversos tejidos.

El transportador de glucosa de tipo 2 dependiente de sodio es la principal proteína transportadora responsable de la reabsorción de glucosa desde los glomérulos renales hacia el torrente sanguíneo.

Jardins mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 al reducir la reabsorción de glucosa en los riñones. La cantidad de glucosa liberada por el riñón con este mecanismo depende de la concentración de glucosa en la sangre y GFR.Inhibition del tipo 2 transportador de glucosa dependiente de sodio en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y la hiperglucemia resultados en la excreción del exceso de glucosa por la riñones

En ensayos clínicos se encontró que en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la excreción de glucosa por los riñones aumentaba inmediatamente después de la aplicación de la primera dosis de Jardins; este efecto duró por 24 horas. El aumento en la excreción de glucosa por los riñones persistió hasta el final del período de tratamiento de 4 semanas, lo que hizo, en aplicación de empagliflosina, una dosis de 25 mg una vez al día, en promedio, alrededor de 78 gramos por día. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2, un aumento en la excreción de glucosa por los riñones condujo a una disminución inmediata de la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo.

Jardins reduce la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo, tanto en el caso de un estómago vacío como después de una comida.

El mecanismo de acción de Jardins no depende del estado funcional de las células beta del páncreas y del metabolismo de la insulina. se observaron efectos positivos de la empaglyflosin en marcadores indirectos de la actividad funcional de las células beta, incluyendo el índice HOMA-beta (modelo de evaluación de la homeostasis) y la relación de la proinsulina de la adición insulin.In, la excreción adicional de la glucosa por los riñones provoca una pérdida de calorías, que se acompaña de una reducción en el volumen de tejido adiposo y una disminución en el peso corporal.

La glucosuria, observada durante la aplicación de empagliflosina, se acompaña de un ligero aumento de la diuresis, que puede contribuir a una disminución moderada de la presión arterial.

En estudios clínicos, donde Jardins se usó en forma de monoterapia; terapia combinada con metformina; terapia combinada con metformina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recién diagnosticada; terapia combinada con derivados de metformina y sulfonilurea; terapia de combinación con pioglitazona +/- metformina; terapia combinada con linagliptina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recién diagnosticada; terapia combinada con linagliptina, agregada a la terapia con metformina; terapia combinada con metformina en comparación con glimepirida (datos de un estudio de 2 años); terapia combinada con insulina (régimen de inyecciones múltiples de insulina) +/- metformina; terapia combinada con insulina basal; terapia combinada con inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), la metformina +/- otro fármaco hipoglucemiante oral, una disminución estadísticamente significativa en la hemoglobina glicosilada (HbA1c), una disminución en la glucosa en plasma en ayunas, y una reducción en la presión sanguínea y el peso corporal han sido demostrados

Composición

Empagliflozina + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La farmacocinética de la empagliflosina se ha estudiado ampliamente en voluntarios sanos y en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

Después de la ingestión, la empagliflosina se absorbe rápidamente. Comer no tiene un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la empagliflosina. La principal vía de metabolismo de empaglyflozin en humanos es glucuronización con la participación de uridina-5-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 y UGT1A9.Los metabolitos más frecuentemente detectados de empaglyflozin son tres conjugados glucurónicos (2-O, 3-O y 6-O glucurónido). El efecto sistémico de cada metabolito es pequeño (menos del 10% del efecto total de la empagliflosina). Después de la ingestión de empagliflozina marcada en voluntarios sanos, aproximadamente el 96% de la dosis se excretó (a través del intestino - 41%, riñones - 54%). A través del intestino, la mayor parte del fármaco etiquetado se excretó sin cambios. Solo la mitad de la preparación marcada se excretó en la forma inalterada.

El índice de masa corporal, el sexo, la raza y la edad no tuvieron un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de la empagliflosina.

No se han realizado estudios de la farmacocinética de la empagliflosina en niños.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2 (insulinodependiente o diabetes insípida):

• como monoterapia en pacientes con control glucémico inadecuado solo en el contexto de la dieta y el ejercicio, el nombramiento de metformina que se considera poco práctica en vista de la intolerancia (incluso para reducir el exceso de peso o la pérdida de peso);
• como parte de la terapia de combinación con otros agentes hipoglucemiantes, incluida la insulina, cuando la terapia utilizada junto con la dieta y el ejercicio no proporciona el control glucémico necesario.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 10 mg y 25 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

El medicamento se toma por vía oral, en cualquier momento del día, independientemente de la ingesta de alimentos.

La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Si la dosis diaria de 10 mg no proporciona un control glucémico adecuado, la dosis puede aumentarse a 25 mg una vez al día.

La dosis diaria máxima es de 25 mg.

Si se olvida una dosis, el paciente debe tomar el medicamento tan pronto como lo recuerde. No tome una dosis doble en un día.

Los pacientes con insuficiencia renal con una tasa de filtración glomerular de menos de 45 ml / min / 1.73 m2 no deben ser utilizados.

No se requieren pacientes con violaciones de la función del ajuste de la dosis hepática.

Efecto secundario

La incidencia global de eventos adversos en pacientes que recibieron empagliflosina o placebo en ensayos clínicos fue similar. La reacción adversa más común fue la hipoglucemia, observada con el uso de empagliflosina en combinación con sulfonilureas o derivados de insulina:

• candidiasis vaginal;
• vulvovaginitis;
• balanitis y otras infecciones genitales;
• infecciones del tracto urinario;
• hipoglucemia (cuando se combina con sulfonilureas o derivados de insulina);
• hipovolemia;
• micción frecuente;
• disuria;
• Comezón.

Descripción de reacciones adversas individuales

Hipoglucemia

La frecuencia de la hipoglucemia dependía de la terapia hipoglucemiante concomitante asociada y fue similar en pacientes que tomaban empagliflosina o placebo como monoterapia, así como en el caso de la adición de empagliflozina a metformina y en el caso de la adición de empagliflozina a pioglitazona (+ / - metformina). En el caso del uso de empagliflosina en combinación con derivados de metformina y sulfonilurea, y en el caso de usar empagliflosina en combinación con insulina (+/- metformina y derivado de sulfonilurea +/-), la incidencia de hipoglucemia fue mayor que con placebo en la misma combinación

Hipoglucemia severa (una condición que requiere intervención médica). La incidencia de hipoglucemia grave fue baja (menos del 1%) y similar en pacientes que tomaron empagliflosina y placebo como monoterapia, y también cuando se agregó empagliflosina a la metformina y cuando se agregó empaglifloxa a pioglitazona (+/- metformina). En el caso del uso de empagliflosina en combinación con metformina y sulfonilureas, en combinación con insulina (+/- metformina y +/- sulfonilureas), la incidencia de hipoglucemia fue mayor que con placebo en la misma combinación.

Aumento de la micción

La frecuencia de micción frecuente (síntomas evaluados como pollakiuria, poliuria, nicturia) fue mayor en el caso de la empagliflosina (a una dosis de 10 mg: 3.5%, 25 mg: 3.3%) que con placebo (1.4%). El desarrollo de nicturia fue comparable en el grupo de pacientes que tomaron Jardins y en el grupo de pacientes que tomaron placebo (menos del 1%). La intensidad de estos efectos secundarios fue leve o moderada.

Infecciones del tracto urinario

La incidencia de infecciones del tracto urinario fue similar en el caso de 25 mg de Jardins y placebo (7.0% y 7.2%, respectivamente), pero mayor con empagliflozina 10 mg (8.8%). Al igual que con el placebo, las infecciones del tracto urinario con empagliflosina fueron más comunes en pacientes con infecciones urinarias crónicas y recurrentes en la historia. La intensidad de las infecciones del tracto urinario fue similar en pacientes que tomaban empagliflosina y placebo. Las infecciones del tracto urinario fueron más frecuentes en las mujeres.

Infecciones genitales

La incidencia de eventos adversos como candidiasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales fue mayor en el caso de Jardins (10 mg: 4.0%, 25 mg: 3.9%) que con placebo (1.0%). Las infecciones genitales fueron más frecuentes en las mujeres. La intensidad de las infecciones genitales fue leve o moderada.

Hipovolemia

La incidencia de hipovolemia (expresada como disminución de la presión arterial, hipotensión arterial ortostática, deshidratación, síncope) fue similar en el caso de la empagliflosina (10 mg: 0,6%, 25 mg: 0,4%) y el placebo (0,3%). En pacientes mayores de 75 años, la incidencia de hipovolemia fue comparable en pacientes que tomaron empagliflosina a una dosis de 10 mg (2.3%) y placebo (2.1%), pero mayor en pacientes que tomaron empagliflozina en una dosis de 25 mg (4.3 %).

Contraindicaciones

• diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidosis diabética;
• trastornos hereditarios raros (deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa);
• insuficiencia renal con una tasa de filtración glomerular persistente de menos de 45 ml / min / 1.73 m2;
• aplicación en combinación con análogos del péptido 1 similar al glucagón (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad);
• el embarazo;
• período de lactancia (amamantamiento);
• edad mayor de 85 años;
• niños y adolescentes menores de 18 años (debido a datos insuficientes sobre efectividad y seguridad);
• hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

El uso de Jardins durante el embarazo está contraindicado debido a datos insuficientes sobre la eficacia y la seguridad.

El uso de empagliflosina durante la lactancia está contraindicado. Los datos obtenidos en estudios preclínicos en animales indican el aislamiento de la empagliflosina con leche materna. No se descarta el riesgo de exposición a recién nacidos y niños que son amamantados. Si necesita usar empaglyflozin durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.

Uso en niños

Uso contraindicado del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad).

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes de 75 años en adelante tienen un mayor riesgo de deshidratación. En los pacientes que recibieron Jardins, las reacciones indeseables causadas por hipovolemia fueron más frecuentes (en comparación con los pacientes que recibieron placebo).

La experiencia con el uso de empagliflosina en pacientes mayores de 85 años es limitada y, por lo tanto, no se recomienda recetar el medicamento Jardins a pacientes de este grupo de edad.

instrucciones especiales

El medicamento Jardins no se recomienda para pacientes con diabetes tipo 1 y para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.

Con el uso de inhibidores del transportador de glucosa dependiente de sodio de tipo 2, incluida la empagliflosina, se han notificado casos raros de cetoacidosis diabética. En algunos de estos casos, las manifestaciones fueron atípicas y se expresaron en un aumento moderado de la concentración de glucosa en sangre (no más de 14 mmol / l (250 mg / dL)).

El riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética debe considerarse en caso de síntomas inespecíficos como náuseas, vómitos, falta de apetito, dolor abdominal, sed intensa, dificultad para respirar, desorientación, fatiga no motivada o somnolencia. Si se desarrollan tales síntomas, los pacientes deben ser examinados inmediatamente para cetoacidosis independientemente de la concentración de glucosa en sangre. El uso del medicamento Jardins debe suspenderse o suspenderse hasta que se establezca el diagnóstico.

Es posible un mayor riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética en pacientes con una dieta con un contenido muy bajo de carbohidratos, pacientes con deshidratación grave, pacientes con antecedentes de cetoacidosis o pacientes que tienen una baja actividad secretora de las células beta pancreáticas. En tales pacientes, la droga Jardins debe usarse con precaución. Se debe tener cuidado al reducir la dosis de insulina.

El medicamento Jardins contiene lactosa, por lo que no debe usarse en pacientes con trastornos hereditarios tan raros como deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Los estudios clínicos han demostrado que el tratamiento con empagliflosina no conduce a un aumento en el riesgo cardiovascular. El uso de empagliflosina en una dosis de 25 mg no conduce a una extensión del intervalo QT.

Cuando el medicamento Jardins se combina con derivados de sulfonilurea o con insulina, puede ser necesaria una reducción de la dosis de los derivados de sulfonilurea / insulina debido al riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Empagliflosina no se ha estudiado en combinación con análogos del péptido 1 similares al glucagón (GLP-1).

La eficacia del medicamento Jardins depende de la función de los riñones, por lo que se recomienda controlar la función renal antes de su cita y periódicamente durante el tratamiento (al menos una vez al año), así como antes de la cita de la terapia concomitante, que puede afectar negativamente la función de los riñones. No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal (TFG menor de 45 ml / min).

Los pacientes de 75 años o más tienen un mayor riesgo de deshidratación, por lo que los Jardins deben administrarse con precaución a los pacientes de esta categoría. En los pacientes que recibieron empagliflosina, las reacciones indeseables causadas por hipovolemia fueron más frecuentes (en comparación con los pacientes que recibieron placebo). La experiencia con el uso de empagliflosina en pacientes mayores de 85 años es limitada y, por lo tanto, no se recomienda recetar el medicamento Jardins a pacientes de este grupo de edad.

De acuerdo con el mecanismo de acción, el uso de la droga Jardins puede conducir a una disminución moderada de la presión arterial. Por lo tanto, use el medicamento con precaución en aquellos casos en que la disminución de la presión arterial no es deseable, por ejemplo, en pacientes con enfermedad cardiovascular; pacientes que toman medicamentos antihipertensivos (con antecedentes de hipotensión arterial), así como en pacientes mayores de 75 años.

Si el paciente que recibe el medicamento Jardins desarrolla condiciones que pueden conducir a la pérdida de líquido (por ejemplo, en enfermedades del tracto digestivo), se debe llevar a cabo una monitorización cuidadosa del estado del paciente, la presión arterial y el control del hematocrito y el equilibrio electrolítico. Puede tomar un tiempo temporal, hasta la restauración del balance hídrico, la descontinuación del medicamento.

La incidencia de efectos secundarios tales como infecciones del tracto urinario fue comparable con la empagliflosina a una dosis de 25 mg y placebo, y mayor con empagliflosina a una dosis de 10 mg. Se han observado infecciones complicadas del tracto urinario (como pielonefritis y urosepsis) con una frecuencia similar en pacientes que toman empagliflosina y placebo. En el caso del desarrollo de infecciones complicadas del tracto urinario, es necesaria la interrupción temporal del tratamiento con empagliflosina.

De acuerdo con el mecanismo de acción, los pacientes que toman el medicamento Jardins, determinaron la glucosa en la orina.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto de la empagliflosina en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. Los pacientes deben tener cuidado con el manejo de vehículos y mecanismos, porque cuando se usa Jardins (especialmente en combinación con sulfonilureas y / o derivados de insulina) la hipoglucemia puede desarrollar.

Interacciones con la drogas

Interacción farmacodinámica

Jardins puede potenciar el efecto diurético de la tiazida y los diuréticos del asa, lo que a su vez puede aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión arterial.

La insulina y las drogas que aumentan su secreción, como las sulfonilureas, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Por lo tanto, con el uso simultáneo de empagliflosina con insulina y medicamentos que aumentan su secreción, puede ser necesario reducir su dosis para evitar el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Interacción farmacocinética

Evaluación de la interacción de drogas in vitro

Empagliflozin no inhibe, inactiva ni induce las isoenzimas de CYP450. La principal forma de metabolismo de la empagliozolina en humanos es la glucuronización con la participación de uridina-5-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 y UGT1A9. La emboglufolina no inhibe UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 o UGT2B7. La interacción de drogas de empagliflosina y drogas, que son sustratos de las isoenzimas CYP450 y UGT1A1, se considera poco probable.

Empaglyflosin es un sustrato para P-glicoproteína y una proteína que determina la resistencia del cáncer de mama (BCRP), pero no inhibe estas proteínas a dosis terapéuticas. Con base en los datos obtenidos en los estudios, se cree que la capacidad de la empagliflosina para interactuar con fármacos que son sustratos de la glicoproteína P es poco probable. La empagliflozina es un sustrato para portadores aniónicos orgánicos: OAT3, OATP1B1 y OATP1B3, pero no es un sustrato para el transportador aniónico orgánico 1 (OAT1) y el transportador catiónico orgánico 2 (OCT2). Sin embargo, la interacción del fármaco de empagliflozina con preparaciones que son sustratos para las proteínas transportadoras descritas anteriormente se considera poco probable.

Evaluación de la interacción de drogas en vivo

Con el uso simultáneo de empagliflosina con otros medicamentos de uso común, no se observó interacción farmacocinética clínicamente significativa. Los resultados de los estudios farmacocinéticos indican que no hay necesidad de cambiar la dosis del medicamento Jardins mientras lo usa simultáneamente con medicamentos de uso frecuente.

La farmacocinética de empagliflozina no cambia en voluntarios sanos cuando se combina con metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, verapamilo, ramipril, simvastatina, torasemida e hidroclorotiazida. Con el uso simultáneo de empagliflozina con gemfibrozil, rifampicina y probenecida, se observó un aumento en el valor de AUC de empagliflosina al 59%, 35% y 53%, respectivamente, pero estos cambios no se consideraron clínicamente significativos.

Empagliflozin no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de metformina, glimepirida, pioglitazona, sitagliptina, linagliptina, warfarina, digoxina, ramipril, simvastatina, hidroclorotiazida, torasemida y anticonceptivos orales en voluntarios sanos.

Analogos de la droga Jardins

Jardins no tiene análogos estructurales para la sustancia activa.

Análogos sobre el efecto curativo (agentes para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente):

• Amaryl;
• Anistat;
• Arfazetina;
• B Insulina S.T. Berlín-Chemie;
• Bagomet;
• Berselsulin;
• Biosulina P;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulina;
• Glemaz;
• Glybamide;
• Glybenez;
• Glibenclamida;
• Glybometh;
• Glimepirida;
• Gliiformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depo insulina C;
• Diabeton;
• Diabrazide;
• Dibikor;
• Insulina C;
• Xenical;
• Levemir;
• Listat;
• Maninil;
• Metogamma;
• Metformina;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• Novonorm;
• NovoRapid;
• Novoformin;
• Pensulin;
• Protafan;
• Raizodeg FlexTach;
• Reduxin Met;
• Reclild;
• Rinsulin;
• Saxenda;
• Retardo de Silubin;
• Siofor;
• Starlix;
• Trakor;
• Ultradard;
• Formetina;
• Formina Pliva;
• Chitozan Evalar;
• Humalog;
• Humulin;
• Cigapan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januvia.

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Otros medicamentos: