Tadalafil: instrucciones de uso, análogos o genéricos, revisiones y formas de dosificación (tabletas de 2.5 mg, 5 mg y 20 mg) del medicamento para el tratamiento de la impotencia y aumento de la erección o potencia en hombres con disfunción eréctil. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Tadalafil. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Tadalafil en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Tadalafil en presencia de análogos estructurales o genéricos existentes. Utilícelos para tratar la impotencia y mejorar la erección o la potencia en hombres con disfunción eréctil. Composición de la preparación.

Tadalafil - un agente para el tratamiento de la disfunción eréctil, es un inhibidor selectivo reversible de PDE5 cGMP específico. Cuando la estimulación sexual causa la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de PDE5 con tadalafil conduce a un aumento en el nivel de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. La consecuencia de esto es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, lo que provoca una erección. Tadalafil es ineficaz en ausencia de estimulación sexual.

Los estudios han demostrado que tadalafil es un inhibidor selectivo de PDE5. PDE5 es una enzima que se encuentra en los músculos lisos del cuerpo cavernoso, en los músculos lisos de los vasos de los órganos internos, en los músculos esqueléticos, las plaquetas, los riñones, los pulmones y el cerebelo.

El efecto de tadalafil en PDE5 es más activo que en otras fosfodiesterasas. Tadalafil es 10.000 veces más activo contra PDE5 que con PDE1, PDE2, PDE4, que se encuentran en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado y otros órganos. Tadalafil 10.000 veces más activamente bloquea PDE5 que PDE3, una enzima que se encuentra en el corazón y vasos sanguíneos. Esta selectividad para PDE5, en comparación con PDE3, es importante, ya que PDE3 es una enzima implicada en la contracción del músculo cardíaco. Además, tadalafil es aproximadamente 700 veces más activo con respecto a PDE5 que con respecto a PDE6, que se encuentra en la retina y es responsable de la transmisión de fotos. Tadalafil también es 10.000 veces más activo contra PDE5, en comparación con su efecto sobre PDE7-PDE10.

Efectos durante 36 horas El efecto se manifiesta tan temprano como 16 minutos después de la ingestión en presencia de excitación sexual.

Tadalafil en individuos sanos no causa un cambio significativo en la presión sistólica y diastólica, en comparación con placebo en posición supina (la disminución máxima media es 1.6 / 0.8 mmHg, respectivamente) y de pie (la disminución máxima promedio es 0.2 / 4.6 mmHg, respectivamente) . Tadalafil no causa un cambio significativo en la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca).

Tadalafil no causa cambios en el reconocimiento del color (azul / verde), lo que se explica por su baja afinidad por la PDE6. Además, no hay evidencia de la influencia del tadalafil en la agudeza visual, el electrorretinograma, la presión intraocular y el tamaño de la pupila.

No se detectó un efecto clínicamente significativo sobre las características de los espermatozoides en hombres que tomaron tadalafil en dosis diarias durante 6 meses.

Composición

Tadalafil + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el tadalafil se absorbe rápidamente. La velocidad y el grado de absorción no dependen de la ingesta de alimentos. La farmacocinética de tadalafil en individuos sanos es lineal en tiempo y dosis. En el rango de dosis de 2.5 a 20 mg, el AUC aumenta en proporción a la dosis. La farmacocinética de tadalafil en pacientes con función alterada de la erección es similar a la farmacocinética de la droga en individuos sin una violación de la función de la erección. En concentraciones terapéuticas, el 94% de tadalafil se une a proteínas plasmáticas. En individuos sanos, menos del 0,0005% de la dosis administrada se encuentra en los espermatozoides. Metabolizado con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito circulante es el metil catecol glucurónido, que es 13,000 veces menos activo contra PDE5 que tadalafil, por lo que es poco probable que este metabolito sea clínicamente significativo. El adalafil se excreta principalmente en forma de metabolitos inactivos, principalmente con heces (aproximadamente 61%) y en menor medida con orina (aproximadamente 36%).

Indicaciones

• disfunción eréctil (impotencia).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 2.5 mg, 5 mg y 20 mg.

Instrucciones de uso y esquema de recepción

Se recomienda a los hombres de mediana edad tomar una dosis de 20 mg al menos 16 minutos antes de la supuesta actividad sexual, independientemente de la ingesta de alimentos. Los pacientes pueden intentar tener relaciones sexuales en cualquier momento dentro de las 36 horas posteriores a la admisión con el fin de establecer un tiempo de respuesta óptimo para tomar tadalafil. La frecuencia máxima de recepción es 1 vez por día.

En hombres de edad avanzada (65 años o más), no se requieren ajustes de dosis.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• dispepsia;
• dolor de espalda;
• mialgia;
• congestión nasal;
• oleadas de sangre en la cara;
• hinchazón de los párpados;
• Dolor en los ojos;
• problemas de vision;
• cambio en la visión del color;
• conjuntivitis (incluida la hiperemia conjuntival);
• mayor lágrima;
• mareo.

Contraindicaciones

• administración simultánea de medicamentos que contienen nitratos orgánicos;
• infarto de miocardio durante los 90 días previos;
• angina inestable o angina que surgen durante el coito;
• Insuficiencia cardíaca (clase 2 y superior según la clasificación de la NYHA), desarrollada durante los últimos 6 meses;
• trastornos no controlados del ritmo cardíaco, hipotensión arterial (presión arterial inferior a 90/50 mm Hg) o hipertensión no controlada;
• accidente cerebrovascular, que dura los últimos 6 meses.
• niños y adolescentes menores de 18 años;
• hipersensibilidad a tadalafil.

Aplicación en embarazo y lactancia

El medicamento no se usa en mujeres.

Tadalafil y / o sus metabolitos penetran en la placenta, que se manifiesta en el efecto sobre el feto en ratas. Tadalafil y / o sus metabolitos se secretan a la leche de ratas lactantes y crean concentraciones aproximadamente 2,4 veces más altas que las que se encuentran en el plasma. Después de la administración oral de una dosis única de 10 mg / kg, aproximadamente 0,1% de la radiactividad total administrada se excreta en la leche durante 3 horas. No se sabe si el tadalafil excretado y / o sus metabolitos en la leche materna de las mujeres.

No hay evidencia de teratogenicidad, embriotoxicidad y fetotoxicidad del tadalafil en ratas y ratones, que lo recibieron en dosis de hasta 1000 mg / kg por día durante la organogénesis.

No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados de la seguridad del uso en mujeres embarazadas.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

instrucciones especiales

Con extrema precaución y solo en caso de emergencia, es posible el uso de tadalafil en pacientes con insuficiencia renal grave (KC menor de 30 ml / min) e insuficiencia hepática grave.

En el contexto del tratamiento con tadalafil en pacientes con insuficiencia renal moderada (CK de 31 a 50 ml / min), el dolor de espalda fue más frecuente en comparación con los pacientes con insuficiencia renal leve (SC de 51 a 80 ml / min) o voluntarios sanos. En pacientes con SC menor a 50 ml / min, tadalafil debe usarse con precaución.

Por lo tanto, el tratamiento de la disfunción eréctil, incl. con el uso de tadalafil, no debe realizarse en hombres con enfermedades del corazón en las que no se recomienda la actividad sexual.

Debe considerarse el riesgo potencial de desarrollar complicaciones asociadas con la actividad sexual en pacientes con enfermedad cardiovascular: infarto de miocardio en los últimos 90 días; angina inestable o angina de pecho, que surgen durante las relaciones sexuales; insuficiencia cardíaca crónica (2 clases funcionales y más altas según la clasificación de la NYHA), desarrollada durante los últimos 6 meses; disturbios incontrolados del ritmo cardíaco; hipotensión arterial (presión arterial inferior a 90/50 mm Hg) o hipertensión no controlada; accidente cerebrovascular, que dura los últimos 6 meses.

Se debe tener precaución con tadalafil en pacientes con predisposición al priapismo (por ejemplo, anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia) o en pacientes con deformación anatómica del pene (por ejemplo, con angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie).

El paciente debe ser informado de la necesidad de buscar atención médica inmediata en caso de una erección de 4 horas o más. El tratamiento intempestivo del priapismo causa daño a los tejidos del pene, como resultado de lo cual puede ocurrir una pérdida de potencia a largo plazo.

En el contexto del uso de tadalafil, no se informaron casos de priapismo.

No se recomienda el uso de tadalafil en combinación con otros tipos de tratamiento para la disfunción eréctil.

Interacciones con la drogas

Tadalafil se metaboliza principalmente con la enzima CYP3A4. El inhibidor selectivo del ketoconazol CYP3A4 aumenta el AUC en un 107% y la rifampicina lo reduce en un 88%.

Aunque no se han estudiado las interacciones específicas, se puede suponer que los inhibidores de la proteasa como ritonavir y saquinavir, así como los inhibidores de CYP3A4 como la eritromicina y el itraconazol, aumentan la actividad de tadalafil.

Los inhibidores de alcohol y PDE5, incluido el tadalafil, son vasodilatadores sistémicos débiles, cuando se combinan, el efecto hipotensor de cada compuesto individual puede aumentar. El consumo significativo de alcohol en combinación con tadalafil puede aumentar la probabilidad de signos y síntomas ortostáticos, que incluyen aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión arterial, mareos y dolor de cabeza.

Con la administración simultánea de un antiácido (hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) y tadalafil, la velocidad de absorción de este último disminuye sin cambiar su AUC.

Tadalafil aumenta el efecto hipotensor de los nitratos. Esto se debe al efecto aditivo de los nitratos y tadalafil sobre el metabolismo del óxido nítrico y cGMP. Por lo tanto, el uso de tadalafil en pacientes que reciben nitratos está contraindicado.

Analogos del medicamento Tadalafil

Análogos estructurales o genéricos según el ingrediente activo:

• Cialis;
• Tadalafil Teva;
• Tedallis.

Analogos sobre el efecto curativo (medios para el tratamiento de la impotencia):

• Alisat;
• Allikor;
• Andriol;
• Afalase;
• Bromocriptina;
• Vazoton (L-arginina);
• Verona;
• Viagra;
• Viardot;
• Vivira;
• Vizarsin;
• Wook Wook;
• Dynaman;
• Dinámica;
• Zidena;
• El Impaza;
• Yohimbe;
• Carinate;
• Karinat Forte;
• Levitra;
• Maxigra;
• Musa;
• Omnadren 250;
• Optinat;
• Proviron;
• Simpletons;
• Reilis;
• Cialis;
• Sildenafil;
• Stalon;
• Super Yohimbe Plus;
• Sustanon 250;
• Tentex fuerte;
• Testalamina;
• Testis compositum;
• Tornethis;
• Tribestan;
• Himkoline;
• Edex;
• Eifitol;
• Erbisol;
• Erexel.

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