Sildenafil: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg) del medicamento para el tratamiento de la impotencia, aumento de la erección y aumento de la libido en hombres y mujeres. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Sildenafil. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Sildenafil en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de sildenafil en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la impotencia, aumentar la erección y aumentar la libido en hombres y mujeres. Composición de la preparación.

Sildenafil - potente inhibidor selectivo de la ciclo-guanosina monofosfato (cGMP) -específica fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5).

Mecanismo de acción

La realización del mecanismo fisiológico de la erección se asocia con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento en el nivel de cGMP, la posterior relajación del tejido del músculo liso del cuerpo cavernoso y un aumento en el flujo sanguíneo.

El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre un cuerpo humano cavernoso aislado, pero aumenta el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la PDE5, que es responsable de la degradación de cGMP.

Sildenafil es selectivo para PDE5, su actividad contra PDE5 es más alta que la de otras isoenzimas de fosfodiesterasa conocidas: PDE6 - 10 veces; FDE1 - más de 80 veces; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11: más de 700 veces. El sildenafil es 4000 veces más selectivo para PDE5 que FDES, que es de suma importancia, ya que FDEZ es una de las enzimas clave en la regulación de la contractilidad del miocardio.

Una condición obligatoria para la efectividad de sildenafil es la estimulación sexual.

Datos clinicos

Exámenes cardíacos

El uso de sildenafil en dosis de hasta 100 mg no produjo cambios clínicamente significativos en el ECG en voluntarios sanos. La disminución máxima en la presión sistólica en posición supina después de tomar sildenafil en una dosis de 100 mg fue de 8.3 mm Hg. y la presión diastólica es de 5.3 mm Hg. Art. Se observó un efecto más pronunciado, pero también transitorio, sobre la presión arterial en pacientes que tomaban nitratos.

En un estudio del efecto hemodinámico del sildenafil en una dosis única de 100 mg en 14 pacientes con cardiopatía isquémica severa (más del 70% de los pacientes tenían estenosis de al menos una arteria coronaria), la presión sistólica y la presión diastólica en reposo disminuyeron un 7% y 6% respectivamente, y la presión sistólica pulmonar disminuyó en 9%. El sildenafil no tuvo efecto sobre el gasto cardíaco y no interfirió con el flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas, y también condujo a un aumento (aproximadamente 13%) del flujo coronario inducido por adenosina en arterias coronarias tanto estenóticas como intactas.

En un estudio doble ciego, controlado con placebo, 144 pacientes con disfunción eréctil y angina estable tratados con fármacos antianginosos (excepto nitratos) se ejercitaron hasta que disminuyó la gravedad del síntoma de la angina. La duración del ejercicio fue significativamente más prolongada (19,9 segundos, 0,9 - 38.9 segundos) en pacientes que toman sildenafil en una dosis única de 100 mg en comparación con los pacientes que reciben un placebo.

En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, se estudió el efecto de cambiar la dosis de sildenafil (hasta 100 mg) en hombres (n = 568) con disfunción eréctil e hipertensión tomando más de dos fármacos antihipertensivos. Sildenafil mejoró la erección en el 71% de los hombres en comparación con el 18% en el grupo placebo. La incidencia de efectos adversos fue comparable a la de los otros grupos de pacientes, así como a los que tomaron más de tres fármacos antihipertensivos.

Investigación de trastornos visuales

En algunos pacientes, se detectó un deterioro fácil y transitorio en la capacidad de distinguir entre tonos de color (azul / verde) 1 hora después de tomar 100 mg de sildenafil con la prueba de Farnsworth-Munssel 100. Después de 2 horas después de tomar el medicamento, estos los cambios estaban ausentes Se cree que la violación de la visión del color es causada por la inhibición de la PDE6, que está involucrada en la transmisión de luz en la retina del ojo. El sildenafil no tuvo efecto sobre la agudeza visual, la percepción del contraste, el electroretinograma, la presión intraocular, o diámetro de la pupila.

En un estudio transversal controlado con placebo de pacientes con degeneración macular temprana comprobada (n = 9), el sildenafilo en una dosis única de 100 mg se toleró bien. No hubo cambios visuales clínicamente significativos evaluados por pruebas visuales especiales (agudeza visual, rejilla de Amsler, percepción del color, modelado del flujo de color, perímetro de Humphrey y fotostres).

Eficiencia

La eficacia y seguridad del sildenafilo se evaluó en 21 estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de hasta 6 meses en 3000 pacientes de 19 a 87 años, con disfunción eréctil de diferente etiología (orgánica, psicógena o mixta). La eficacia del fármaco se evaluó globalmente utilizando el diario de erecciones, el índice internacional de función eréctil (cuestionario validado sobre el estado de la función sexual) y una encuesta de pareja.

La efectividad de sildenafil, definida como la capacidad de lograr y mantener una erección, suficiente para una relación sexual satisfactoria, se demostró en todos los estudios realizados y se confirmó en estudios a largo plazo que duraron 1 año.En los estudios que utilizaron una dosis fija, la proporción de pacientes que informaron que la terapia mejoró su erección fue del 62% (una dosis de sildenafil 25 mg), 74% (una dosis de sildenafil 50 mg) y 82% (una dosis de sildenafil 100 mg) en comparación con el 25% en el grupo placebo. El análisis del índice internacional de la función eréctil mostró que, además de mejorar la erección, el tratamiento con sildenafil también aumentó la calidad del orgasmo, lo que permite la satisfacción de las relaciones sexuales y la satisfacción general.

Según datos generalizados, el 59% de los pacientes con diabetes, el 43% de los pacientes sometidos a prostatectomía radical y el 83% de los pacientes con lesiones de la médula espinal (16%, 15% y 12% en el grupo placebo, respectivamente) se encontraban entre los pacientes quien informó mejoría en la disfunción eréctil con sildenafil. )

Composición

Citrato de sildenafil + excipientes

Farmacocinética

La farmacocinética de sildenafil en el rango de dosis recomendado es lineal.

Succión

Después de la ingestión, el sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta tiene un promedio de aproximadamente 40% (de 25% a 63%). Sildenafil a una concentración de aproximadamente 1,7 ng / ml (3,5 nM) suprime la actividad de PDE5 humana en un 50%. Cuando se toma en combinación con alimentos grasos, la tasa de succión disminuye: Cmax disminuye en un promedio de 29% y TCmax aumenta en 60 minutos, pero el grado de absorción no cambia significativamente (el área bajo la curva de concentración farmacocinética-tiempo (AUC) ) disminuye en un 11%).

Distribución

El volumen de distribución de sildenafil en el estado de equilibrio es, en promedio, de 105 litros. La asociación de sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante con proteínas plasmáticas es de alrededor del 96% y no depende de la concentración total del fármaco. Menos del 0.0002% de la dosis de sildenafil (un promedio de 188 ng) se encontró en la esperma 90 minutos después de tomar la droga.

Metabolismo

El sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado bajo la acción de la isoenzima del citocromo CYP3A4 (vía principal) y la isoenzima del citocromo CYP2C9 (vía secundaria). El metabolito activo circulante principal, formado como resultado de la N-desmetilación de sildenafilo, experimenta un metabolismo adicional. La selectividad de este metabolito frente a PDE es comparable a la del sildenafil, y su actividad en relación con PDE5 in vitro es aproximadamente 50% de la actividad de sildenafil La concentración del metabolito en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos fue de alrededor del 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-demetilo experimenta un metabolismo adicional; T1 / 2 es aproximadamente 4 horas.

Excreción

Después de la administración oral, así como después de la administración intravenosa, el sildenafil se excreta como metabolitos, principalmente por el intestino (alrededor del 80% de la dosis oral) y, en menor medida, por los riñones (alrededor del 13% de la dosis oral).

Farmacocinética en grupos de pacientes específicos

Pacientes de edad avanzada

En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafil se reduce, y la concentración de sildenafil libre en el plasma sanguíneo es aproximadamente 40% más alta que en jóvenes (18-45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo en la incidencia de efectos secundarios.

Insuficiencia renal

En grados leves (aclaramiento de creatinina de 50 a 80 ml / min) y moderado (KK 30-49 ml / min) de insuficiencia renal, la farmacocinética de sildenafil después de la ingestión única a una dosis de 50 mg no cambia.En insuficiencia renal grave ( CK inferior a 30 ml / min), el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que lleva a un aumento de aproximadamente el doble en AUC (100%) y Cmáx (88%), en comparación con aquellos para la función renal normal en pacientes de la misma edad grupo.

Disfunción del hígado

En pacientes con cirrosis hepática (estadios A y B según la clasificación Child-Pugh), el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que conduce a un aumento en el AUC (84%) y Stach (47%), en comparación con los valores normales. función hepática en pacientes del mismo grupo de edad. No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave (estadio C según la clasificación de Child-Pugh).

Indicaciones

• tratamiento de la disfunción eréctil caracterizada por la incapacidad de lograr o mantener un pene erecto suficiente para una relación sexual satisfactoria;
• hipertensión pulmonar.

Sildenafil es efectivo solo con estimulación sexual.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 25 mg, 50 mg y 100 mg.

Instrucciones de uso y esquema de recepción

Dentro.

La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes adultos es de 50 mg aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Con respecto a la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia máxima recomendada de la aplicación es una vez al día.

Uso conjunto con otras drogas

Cuando se combina con ritonavir, la dosis única máxima de Sildenafil no debe superar los 25 mg, y la frecuencia de aplicación es de 1 cada 48 horas.

Cuando se combina con inhibidores de isozimas del citocromo CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), la dosis inicial de Sildenafil debe ser de 25 mg. Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfa-adrenobloqueantes, el uso de Sildenafil debe iniciarse solo después de que se haya logrado la estabilización hemodinámica en estos pacientes. También debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de sildenafil.

Pacientes de edad avanzada

La corrección de la dosis de Sildenafil no es necesaria.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• vasodilatación (mareas de sangre en la piel de la cara);
• mareo;
• discapacidad visual (visión borrosa, violación de la visión del color);
• cromatografía (ligera y transitoria, principalmente cambiando la percepción de los tonos de color);
• cardiopalmus;
• rinitis (congestión nasal);
• dispepsia;
• Diarrea;
• hinchazón de la cara;
• choque;
• astenia;
• resfriado;
• dolor abdominal;
• Dolor de pecho;
• reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea);
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
• somnolencia;
• insomnio;
• neuralgia;
• Neuropatía;
• temblor;
• depresión;
• sueños inusuales;
• disminución de los reflejos;
• carrera;
• ataque isquémico transitorio;
• convulsiones, incl. recurrente;
• taquicardia;
• aumento o disminución de la presión arterial;
• infarto de miocardio;
• fibrilación auricular;
• arritmia ventricular;
• angina inestable;
• Bloqueo AV;
• trombosis de vasos cerebrales;
• insuficiencia cardíaca;
• Trastornos ECG;
• cardiomiopatía;
• la muerte súbita;
• desmayo;
• sangrado nasal;
• asma;
• disnea;
• laringitis;
• faringitis;
• sinusitis;
• bronquitis;
• aumento en la producción de esputo;
• aumento de tos;
• vómitos, náuseas;
• sequedad de la mucosa oral;
• glositis;
• colitis;
• disfagia;
• gastritis;
• gastroenteritis;
• esofagitis;
• estomatitis;
• sangrado rectal;
• gingivitis;
• Dolor en los ojos;
• enrojecimiento de los ojos / inyección de esclerótica;
• oclusión de los vasos de la retina;
• defectos en los campos de visión;
• catarata;
• Dolor en los ojos;
• vértigo;
• ruido en los oídos;
• dolor de oído;
• sordera;
• anemia, leucopenia;
• gota;
• diabetes inestable;
• hiperglucemia;
• Edema periférico;
• artritis;
• artrosis;
• mialgia;
• ruptura de tendones;
• tenosinovitis;
• dolor en los huesos;
• Miastenia gravis;
• sinovitis;
• urticaria;
• Herpes Simple;
• Comezón;
• transpiración;
• úlceras en la piel;
• dermatitis de contacto;
• dermatitis exfoliativa;
• cistitis;
• micción frecuente;
• ginecomastia;
• incontinencia urinaria;
• violación de la eyaculación;
• hinchazón de los órganos genitales;
• anorgasmia;
• erección prolongada y / o priapismo.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a sildenafil o a cualquier otro componente del medicamento;
• uso en pacientes que reciben donantes continuos o intermitentes de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitritos en cualquier forma, ya que el sildenafil potencia el efecto hipotensor de los nitratos;
• no se ha estudiado la seguridad y eficacia de Sildenafil en combinación con otros tratamientos para la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda el uso de tales combinaciones;
• de acuerdo con la indicación registrada, Sildenafil no debe usarse en niños menores de 18 años;
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• No se recomienda el uso simultáneo de sildenafil con ritonavir.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

La corrección de la dosis de Sildenafil no es necesaria.

Aplicación en mujeres

El sildenafil también se usa hoy para tratar los trastornos sexuales en las mujeres (el llamado "Viagra de las mujeres"). La droga es efectiva para estimular la excitación sexual incluso durante la menopausia (menopausia) o después de la operación de extirpar el útero.

Hasta la fecha, Sildenafil tiene los siguientes efectos cuando es aplicado por mujeres:

• aumenta el deseo sexual y aumenta la libido;
• fortalece la sensualidad;
• reduce el tiempo necesario para lograr una buena excitación sexual;
• fortalece la producción de lubricación vaginal;
• mejora el flujo sanguíneo en los órganos pélvicos;
• fortalece las sensaciones a partir de caricias, toques y el acto más sexual;
• hace que el orgasmo sea largo;
• elimina la frigidez;
• fortalece la libido en mujeres mayores;
• aumenta la resistencia mientras haces el amor.

Sildenafil actúa sobre el cuerpo femenino de una manera compleja, porque, además de aumentar la excitación sexual natural, la droga estimula la apariencia del deseo de la proximidad de un hombre. El aumento del flujo sanguíneo en los órganos pélvicos, así como en los genitales femeninos bajo la influencia de Sildenafil, hace que las zonas erógenas se vuelvan más sensibles y que las sensaciones durante el sexo sean brillantes y extremadamente fuertes. Mediante el uso de la droga, una mujer puede alcanzar el orgasmo durante cada acto sexual.

La excitación sexual natural y el placer de la intimidad con el uso de Sildenafil se potencian por la intensificación del flujo sanguíneo local de los órganos genitales. El mayor aislamiento de la lubricación vaginal y el aumento de la sensibilidad de las zonas erógenas puede deberse al intenso flujo sanguíneo a los órganos genitales.

instrucciones especiales

Para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y elegir un tratamiento adecuado, debe recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo. Los remedios para el tratamiento de la disfunción eréctil se deben usar con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie) o en pacientes con factores de riesgo de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia).

Los medicamentos destinados al tratamiento de la disfunción eréctil no deben prescribirse a hombres para quienes la actividad sexual es indeseable.

La actividad sexual representa un cierto riesgo en presencia de enfermedad cardíaca, por lo que antes de comenzar cualquier terapia para la disfunción eréctil, el médico debe referir al paciente a un examen del sistema cardiovascular.La actividad sexual no es deseable en pacientes con insuficiencia cardiaca, angina inestable, sufrido en los últimos 6 meses infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, arritmias que amenazan la vida, la hipertensión (presión arterial más de 170/100 mm Hg) o hipotensión (presión arterial de menos de 90 / 50 mm Hg. St.). En los estudios clínicos, no hubo diferencias en la incidencia de infarto de miocardio (1.1 por 100 personas por año) o la tasa de mortalidad cardiovascular (0.3 por 100 personas por año) en pacientes tratados con Sildenafil en comparación con los pacientes que recibieron un placebo.

Complicaciones cardiovasculares

Durante el uso post-comercialización de sildenafilo, se informaron eventos adversos graves como el infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión para el tratamiento de la disfunción eréctil, como complicaciones cardiovasculares graves ), que tuvo una conexión temporal con el uso de sildenafil. La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Muchos de estos eventos adversos se observaron poco después de la actividad sexual, y algunos de ellos se observaron después de tomar sildenafil sin actividad sexual posterior. No es posible establecer la presencia de un vínculo directo entre los fenómenos indeseables observados y estos u otros factores.

Hipotensión

El sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico, lo que resulta en una disminución transitoria de la LD, que no es clínicamente significativa y no produce ninguna consecuencia en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de la cita de Sildenafil, el médico debe evaluar cuidadosamente el riesgo de posibles manifestaciones indeseables de acción vasodilatadora en pacientes con las enfermedades correspondientes, especialmente en el contexto de la actividad sexual. Aumento de la susceptibilidad a los vasodilatadores se observa en pacientes con obstrucción del tracto de salida ventricular izquierdo (estenosis aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva), así como con un raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta grave violación de la regulación de la presión arterial de la nervioso autónomo sistema.

Dado que el uso conjunto de sildenafil y alfa-bloqueantes puede conducir a hipotensión sintomática en pacientes sensibles seleccionados, el medicamento Sildenafil debe administrarse cuidadosamente a los pacientes que toman a-adrenobloqueadores. Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman a-adrenobloqueadores, el uso de Sildenafil debe iniciarse solo después de que se haya logrado la estabilización de los parámetros hemodinámicos en estos pacientes. También debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de Sildenafil. El médico debe informar a los pacientes qué medidas deben tomarse en caso de síntomas de hipotensión postural.

Trastornos visuales

Se notaron casos raros de desarrollo de neuropatía isquémica no arterial anterior del nervio óptico como causa de empeoramiento o pérdida de visión en el contexto del uso de todos los inhibidores de PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo, como excavación del disco óptico, edad mayor de 50 años, diabetes, hipertensión, cardiopatía isquémica, hiperlipidemia y tabaquismo. No se reveló la relación causal entre la ingesta de inhibidores de PDE5 y el desarrollo de neuropatía isquémica anterior no arterial del nervio óptico. El médico debe informar al paciente sobre el aumento del riesgo de desarrollar neuropatía isquémica anterior no arterial del nervio óptico si ya se ha observado esta afección. En caso de una pérdida repentina de la visión, los pacientes deben proporcionar inmediatamente la atención médica necesaria. Un pequeño número de pacientes con retinitis pigmento hereditaria han determinado genéticamente deterioros de las funciones de la phosphodiesterase.Information retina en la seguridad del uso de sildenafilo en pacientes con retinitis ausente pigmento, por lo sildenafil debe utilizarse con precaución.

La discapacidad auditiva

Algunos estudios clínicos y posteriores a la comercialización informan casos de deterioro repentino o pérdida de la audición asociados con el uso de todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo de deterioro repentino o pérdida de audición. La relación causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y el deterioro repentino de la audición o pérdida de la audición no está establecida. En caso de un deterioro repentino en la pérdida de la audición o la audición, tomar sildenafil debe consultar inmediatamente a un médico.

Sangría

El sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio, un donante de óxido nítrico, en las plaquetas humanas. Los datos sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con tendencia a la hemorragia o la exacerbación de la úlcera péptica del estómago y el duodeno están ausentes, por lo que la droga Sildenafil en estos pacientes se deben utilizar con caution.The incidencia de hemorragia nasal en pacientes con HP asociada a las enfermedades difusas del tejido conectivo fueron más altas (sildenafil 12,9%, placebo 0%) que en pacientes con hipertensión pulmonar primaria (sildenafil 3,0%, placebo 2,4%). En pacientes que recibieron sildenafil en combinación con un antagonista de la vitamina K, la incidencia de hemorragia nasal fue más alta (8,8%) que en pacientes que no tomaron un antagonista de la vitamina K (1,7%).

Aplicación en conjunto con otros tratamientos para la disfunción eréctil

La seguridad y eficacia de Sildenafil junto con otros tratamientos para la disfunción eréctil no se han estudiado, por lo que no se recomienda el uso de tales combinaciones.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

En el contexto de tomar sildenafilo, no hubo efectos adversos sobre la capacidad de conducir un automóvil u otros medios técnicos.

Sin embargo, dado que el uso de sildenafil puede reducir la presión sanguínea, el desarrollo de cromatografía, visión borrosa y similares. efectos secundarios, debe considerar cuidadosamente el efecto individual del medicamento en estas situaciones, especialmente al comienzo del tratamiento y al cambiar el régimen de dosificación.

Interacciones con la drogas

El efecto de otras drogas en la farmacocinética de sildenafil

El metabolismo del sildenafil se produce principalmente por acción de las isoenzimas del citocromo CYP3A4 (la vía principal) y CYP2C9, por lo que los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafil, y los inductores, respectivamente, aumentan el aclaramiento de sildenafil. Hubo una disminución en el aclaramiento de sildenafil con la aplicación simultánea de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo (ketoconazol, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un inhibidor no específico de la isoenzima del citocromo CYP3A4, cuando se toma junto con sildenafil (50 mg) causa un aumento en la concentración de sildenafil en el plasma en un 56%. Una dosis única de 100 mg de sildenafil junto con eritromicina (500 mg por día, 2 veces al día durante 5 días), un inhibidor específico de la isoenzima del citocromo CYP3A4, con el logro de una concentración constante de eritromicina en la sangre, conduce a un aumento en el AUC de sildenafil en un 182%.

Con la administración simultánea de sildenafil (una vez 100 mg) y saquinavir (1200 mg por día 3 veces al día), el inhibidor de la proteasa del VIH y la isoenzima CYP3A4 del citocromo, mientras alcanzan una concentración constante de saquinavir en la sangre, el sildenafil Cmax aumentó en un 140% , y el AUC aumentó en un 210%. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir.

Los inhibidores más fuertes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo, como el ketoconazol y el itraconazol, pueden causar cambios más graves en la farmacocinética del sildenafil.

El uso simultáneo de sildenafil (una vez 100 mg) y ritonavir (500 mg dos veces al día), un inhibidor de la proteasa del VIH y un fuerte inhibidor del citocromo P450, con el logro de una concentración constante de ritonavir en la sangre conduce a un aumento de Cmax sildenafil en un 300% (4 veces) y AUC en un 1000% (11 veces). Después de 24 horas, la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 200 ng / ml (después de una sola aplicación de un sildenafil - 5 ng / ml), lo que es coherente con la información sobre el efecto pronunciado de ritonavir sobre la farmacocinética de diversos sustratos del citocromo P450. Sildenafil no afecta la farmacocinética de ritonavir. No se recomienda el uso combinado de sildenafil con ritonavir. Si se toma sildenafil en las dosis recomendadas de pacientes que reciben simultáneamente inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo, entonces la Cmax del sildenafil libre no supera los 200 nM y el medicamento es bien tolerado.

Una sola dosis de antiácido (hidróxido / hidróxido de magnesio, aluminio) no afectó la biodisponibilidad de sildenafil.

Los inhibidores de la isoenzima del citocromo CYP2C9 (tolbutamida, warfarina), la isoenzima cYch2D6 del citocromo (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), los diuréticos tiazídicos y tiazídicos, los inhibidores de la ECA y los antagonistas del calcio no tienen efecto sobre la farmacocinética del sildenafil.

La azitromicina (500 mg por día durante 3 días) no afecta el AUC, Cmax Tmax, la tasa de eliminación y el sildenafil T1 / 2 o su principal metabolito circulante.

Efecto de sildenafil en otras drogas

El sildenafil es un inhibidor débil de las isoenzimas del citocromo P450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3C4 (IC50> 150 μmol). Cuando se toma sildenafil en las dosis recomendadas, su Cmax es de aproximadamente 1 μmol, por lo que es poco probable que el sildenafil pueda afectar el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.

El sildenafil potencia el efecto hipotensor de los nitratos tanto con el uso prolongado de estos últimos como cuando se prescriben para indicaciones agudas. En este sentido, el uso de sildenafil en combinación con nitratos o donadores de óxido nítrico está contraindicado.

Con la administración simultánea de alfa-adrenoblocker doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución media adicional en la presión arterial sistólica / diastólica en el la posición supina era 7/7 mm Hg. punta, 9/5 mm Hg. y 8/4 mm Hg, respectivamente, y en posición de pie - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. y 4/5 mm Hg, respectivamente. Reportamos casos raros de desarrollo en estos pacientes de hipotensión postural sintomática, que se manifiesta como mareo (sin síncope). En pacientes sensibles individuales que reciben alfabloqueantes, el uso simultáneo de sildenafil puede conducir a hipotensión sintomática.

No se han identificado signos de interacción significativa con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por la isoenzima del citocromo CYP2C9.

Sildenafil (100 mg) no afecta la farmacocinética de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, que son sustratos de la isoenzima del citocromo CYP3A4, a su nivel constante en la sangre. Sildenafil (50 mg) no causa un aumento adicional en el tiempo de sangrado al tomar ácido acetilsalicílico (150 mg). Sildenafil (50 mg) no aumenta el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con una concentración máxima de alcohol en sangre de 0.08% (80 mg / dl) en promedio.

En pacientes con hipertensión arterial, no hubo evidencia de interacción entre el sildenafil (100 mg) y la amlodipina. La disminución adicional promedio en la presión arterial en decúbito prono es de 8 mm Hg. (sistólica) y 7 mm Hg. (diastólico).

El uso de sildenafil en combinación con medicamentos antihipertensivos no produce efectos secundarios adicionales.

Analogos del medicamento Sildenafil

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Viagra;
• Viasan;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dinámica;
• Maxigra;
• Olmax Strong;
• Revacio;
• Silafil;
• Sildenafil Vertex;
• Sildenafil SZ (North Star);
• Citrato de sildenafilo;
• Taxiere;
• Tornethis;
• Erexel.

Análogos sobre el efecto curativo (medios para regular la potencia y tratar la impotencia):

• Alisat;
• Allikor;
• Afrodor 2000;
• Bromocriptina;
• Vazoton (L-arginina);
• Verona;
• Viardot;
• Viardot forte;
• Vizarsin;
• Dynaman;
• Zidena;
• El Impaza;
• Iohimbine;
• Yohimbe;
• Carinate;
• Karinat Forte;
• Koprivit;
• Levitra;
• Musa;
• Omnadren 250;
• Optinat;
• Proviron;
• Simpletons;
• Reilis;
• Cialis;
• Stalon;
• Super Yohimbe Plus;
• Sustanon;
• Tentex fuerte;
• Testalamina;
• Testis compositum;
• Tornethis;
• Tribestan;
• Himkoline;
• Edex;
• Eifitol;
• Erbisol;
• Erexel.

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