Viagra: instrucciones de uso, revisiones, análogos (genéricos) y formas de liberación (tabletas de 25, 50 y 100 mg) del medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil en los hombres. Uso en mujeres

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Viagra. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Viagra en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogos o genéricos de Viagra en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la disfunción eréctil en hombres, así como la posibilidad de usarla en mujeres.

Viagra - es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de cGMP (PDE-5).

La realización del mecanismo fisiológico de la erección se asocia con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento en el nivel de cGMP, la posterior relajación del tejido del músculo liso del cuerpo cavernoso y un aumento en el flujo sanguíneo.

El Sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre un cuerpo cavernoso aislado en humanos, pero aumenta el efecto del NO al inhibir la PDE-5, que es responsable de la degradación de cGMP.

Una condición obligatoria para la efectividad de sildenafil es la estimulación sexual.

Composición

Citrato de sildenafil + excipientes

Farmacocinética

La farmacocinética de sildenafil en el rango de dosis recomendado es lineal. Después de la ingestión, Viagra se absorbe rápidamente. Cuando se toma en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye.

El sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado.

Después de la ingestión, el Viagra se excreta como metabolitos, principalmente con heces (aproximadamente 80% de la dosis) y, en menor medida, con orina (aproximadamente 13% de la dosis).

En personas sanas de edad avanzada (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafilo se reduce, y la concentración de sustancia activa libre en el plasma es aproximadamente 40% mayor que su concentración en pacientes jóvenes (18-45 años).

Indicaciones

• tratamiento de la disfunción eréctil caracterizada por la incapacidad de lograr o mantener un pene erecto suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Viagra es efectivo solo en presencia de estimulación sexual.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 25 mg, 50 mg y 100 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

El medicamento se toma por vía oral.

Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Con respecto a la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg.

La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia de aplicación máxima recomendada es 1 vez por día.

En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfa-adrenobloqueantes, el Viagra debe iniciarse solo después de que se haya logrado la estabilización hemodinámica en estos pacientes. Debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de Viagra.

Efecto secundario

• dolor de cabeza, mareos;
• vasodilatación (mareas de sangre en la cara);
• rinitis (congestión nasal);
• dispepsia;
• erupción cutanea;
• convulsiones;
• taquicardia, disminución de la presión arterial, síncope;
• vómitos;
• Dolor en los ojos

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a sildenafil o a cualquier componente del medicamento;
• uso en pacientes que reciben continuamente o intermitentemente donadores de óxido nítrico, nitratos orgánicos o nitratos en cualquier forma, ya que el sildenafil potencia el efecto hipotensor de los nitratos.

El medicamento no está destinado para uso en niños y adolescentes de 18 años, en mujeres. El uso de la llamada Viagra femenina, que puede mencionarse en los foros, no es más que un mito diseñado para consumidores crédulos.

Aplicación en embarazo y lactancia

De acuerdo con la indicación registrada, el medicamento Viagra no está destinado para su uso en mujeres.

Uso en niños

El medicamento no está destinado para uso en niños y adolescentes de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

instrucciones especiales

Para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar sus posibles causas y elegir un tratamiento adecuado, debe recopilar un historial médico completo y realizar un examen físico completo. Los agentes de tratamiento de la disfunción eréctil deben usarse con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie) o en pacientes con factores de riesgo de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia).

Durante los estudios posteriores a la comercialización, se informaron casos de desarrollo de erección prolongada y priapismo. Si la erección persiste durante más de 4 horas, el paciente debe buscar ayuda médica de inmediato. Si la terapia de priapismo no se ha realizado de inmediato, puede provocar daños en el tejido del pene y una pérdida irreversible de potencia.

Los medicamentos destinados al tratamiento de la disfunción eréctil no deben prescribirse a hombres para quienes la actividad sexual es indeseable.

La actividad sexual representa un cierto riesgo en la presencia de enfermedades del corazón, así que antes de comenzar cualquier terapia para la disfunción eréctil, el médico debe remitir al paciente a una actividad examination.Sexual sistema cardiovascular es indeseable en pacientes con insuficiencia cardiaca, angina inestable, sufrido en el últimos 6 meses por infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, arritmias potencialmente mortales, hipertensión (presión arterial superior a 170/100 mm Hg) o hipotensión (presión arterial inferior a 90/50 mm Hg. st). En los estudios clínicos, no hubo diferencia en la incidencia de infarto de miocardio (1.1 por 100 personas por año) o la tasa de mortalidad cardiovascular (0.3 por 100 personas por año) en pacientes que recibieron Viagra, en comparación con los pacientes que recibieron placebo.

Complicaciones cardiovasculares

Durante el uso post-comercialización de sildenafilo para el tratamiento de la disfunción eréctil, los eventos adversos, tales como el infarto agudo de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, accidente cerebrovascular hemorrágico, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión), que tenía una conexión temporal con el uso de sildenafil La mayoría de estos pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Muchos de estos eventos adversos se observaron poco después de la actividad sexual, y algunos de ellos se observaron después de tomar sildenafil sin actividad sexual posterior. No es posible establecer la presencia de un vínculo directo entre los fenómenos indeseables observados y estos u otros factores.

Hipotensión

El sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico, que produce una disminución transitoria de la presión arterial, lo que no es un efecto clínicamente significativo y no produce ninguna consecuencia en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de la cita de Viagra, el médico debe evaluar cuidadosamente el riesgo de posibles manifestaciones indeseables de acción vasodilatadora en pacientes con las enfermedades correspondientes, especialmente en el contexto de la actividad sexual. Aumento de la susceptibilidad a los vasodilatadores se observa en pacientes con obstrucción del tracto de salida ventricular izquierdo (estenosis aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva), así como con un raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, que se manifiesta grave violación de la regulación de la presión arterial de la nervioso autónomo sistema.

Dado que el uso combinado de sildenafil y alfa-bloqueantes puede conducir a hipotensión sintomática en pacientes sensibles seleccionados, Viagra debe administrarse con precaución a los pacientes que toman alfa-bloqueantes. Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman alfa-adrenobloqueantes, Viagra debe tomarse solo después de que se haya logrado la estabilización de la hemodinámica en estos pacientes. También debe considerar la conveniencia de reducir la dosis inicial de Viagra. Es necesario informar a los pacientes sobre qué medidas se deben tomar en caso de síntomas de hipotensión postural.

Trastornos visuales

En casos raros, durante la aplicación posterior a la comercialización de todos los inhibidores de la PDE-5, incl. sildenafil, reportó no arteritis en la neuropatía del nervio óptico isquémico anterior (NPINZN) - una enfermedad rara y el motivo de la reducción o pérdida de la visión. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo, en particular, una reducción en la relación del diámetro de la excavación y el disco óptico ( "disco estancada"), la edad de más de 50 años, diabetes, hipertensión, cardiopatía isquémica, la hiperlipidemia y la smoking.In estudio observacional, se evaluó si el uso reciente de preparaciones de la clase de inhibidores de la PDE-5 con el inicio agudo de NPINZN estaba asociado. Los resultados indican un aumento de aproximadamente 2 veces en el riesgo de NPINZ en 5 semividas después del uso del inhibidor de PDE-5. Según la literatura publicada, la incidencia anual de NPINZN es de 2.5-11.8 casos por 100 000 hombres mayores de 50 años en la población general. Se recomienda a los pacientes en caso de una pérdida repentina de la visión que suspendan la terapia con sildenafil e inmediatamente consulten a un médico. Las personas que ya tenían un caso de NPINZ tienen un mayor riesgo de recurrencia de NPINZN. Por lo tanto, el médico debe analizar este riesgo con dichos pacientes y analizar con ellos la posibilidad de efectos adversos de los inhibidores de la PDE-5. Inhibidores de PDE-5, incl. sildenafil, estos pacientes deben usarse con precaución y solo en situaciones donde el beneficio esperado supera el riesgo.

Un pequeño número de pacientes con retinitis pigmentos hereditaria han determinado genéticamente deterioros de las funciones de la retina phosphodiesterase.Information sobre la seguridad del uso de Viagra en pacientes con retinitis pigmentosa ausente, por lo que sildenafilo se debe utilizar con precaución.

La discapacidad auditiva

Algunos estudios clínicos y posteriores a la comercialización informan casos de deterioro repentino o pérdida de la audición asociados con el uso de todos los inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafil. La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo de deterioro repentino o pérdida de audición. La relación causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y el deterioro repentino de la audición o pérdida de la audición no está establecida. En caso de un deterioro repentino de la pérdida auditiva o auditiva con sildenafil, el paciente debe consultar a un médico de inmediato.

Sangría

El sildenafil potencia el efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio, un donante de óxido nítrico, en las plaquetas humanas in vitro. Los datos sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con una tendencia a la hemorragia o la exacerbación de la úlcera péptica del estómago y el duodeno están ausentes, por lo tanto, la preparación Viagra en estos pacientes se deben utilizar con caution.The incidencia de hemorragia nasal en pacientes con hipertensión pulmonar asociado con enfermedades difusas del tejido conectivo fue mayor (sildenafil 12,9%, placebo 0%) que en pacientes con hipertensión pulmonar primaria (sildenafil 3%, placebo 2,4%).En pacientes que recibieron sildenafil en combinación con un antagonista de la vitamina K, la incidencia de hemorragia nasal fue más alta (8,8%) que en pacientes que no tomaron un antagonista de la vitamina K (1,7%).

Aplicación en conjunto con otros tratamientos para la disfunción eréctil

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Viagra, junto con otros inhibidores PDE5 u otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión pulmonar que contiene sildenafil (p. Ej., Revazio) u otros medios para tratar la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda su uso .

Función de fertilidad

Según recientes estudios clínicos no verificados, el uso prolongado de Viagra puede afectar la función reproductiva en los hombres, lo que lleva a la formación de espermatozoides con una cabeza inmadura, lo que reduce la fertilidad y la posibilidad de fertilización.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

En el contexto de tomar Viagra, no hubo efectos adversos en la capacidad para conducir un automóvil u otros medios técnicos. Sin embargo, dado que tomar un medicamento puede reducir la presión arterial, el desarrollo de cromatografía, visión borrosa, debe considerar cuidadosamente el efecto individual del medicamento en estas situaciones, especialmente al comienzo del tratamiento y al cambiar el régimen de dosificación.

Interacciones con la drogas

El efecto de otras drogas en el metabolismo de sildenafil

El metabolismo de sildenafil ocurre principalmente en el hígado bajo la acción de las isoenzimas CYP3A4 (la vía principal) y CYP2C9, por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafil, y los inductores, respectivamente, aumentan el aclaramiento de sildenafil.

Con el uso simultáneo de inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina), se observó una disminución en el aclaramiento de sildenafil.

La cimetidina (800 mg), que es un inhibidor no específico de CYP3A4, mientras se toma con Viagra (a una dosis de 50 mg) causa un aumento en la concentración de sildenafil en plasma en un 56%.

Una ingesta única de sildenafil en una dosis de 100 mg concomitante con eritromicina, un inhibidor específico de CYP3A4 (cuando se toma eritromicina en 500 mg 2 veces al día durante 5 días), en el contexto de lograr una concentración constante de eritromicina en la sangre conduce a un aumento en el AUC de sildenafil en un 182%.

Con el uso simultáneo de sildenafil (una vez en una dosis de 100 mg) y saquinavir (dosis de 1200 mg 3 veces al día), que es tanto un inhibidor de la proteasa del VIH como un inhibidor del CYP3A4, en presencia de una concentración constante de saquinavir en la sangre, Cmax sildenafil en la sangre se incrementó en un 140%, y el AUC aumentó en un 210%. Sildenafil no tuvo ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de saquinavir.

Los inhibidores más potentes de la isoenzima CYP3A4, como el ketoconazol o el itraconazol, pueden causar cambios más pronunciados en la farmacocinética del sildenafil.

Uso simultáneo de sildenafil (una vez en una dosis de 100 mg) y ritonavir (500 mg dos veces al día), que es un inhibidor de la proteasa del VIH y un fuerte inhibidor de las isoenzimas del citocromo P450, en el contexto de lograr una concentración constante de ritonavir en la sangre conduce a un aumento en Cmax de sildenafil en un 300% (4 veces) y un AUC en un 1000% (11 veces). Después de 24 h de concentración de sildenafil en plasma fue de aproximadamente 200 ng / ml (una sola aplicación de sildenafil - 5 ng / ml).

Si Viagra se toma en las dosis recomendadas, los pacientes que reciben inhibidores fuertes concomitantes de CYP3A4, Cmax de sildenafil libre no supera 200 nM, y el medicamento es bien tolerado.

Una sola dosis de antiácido (hidróxido / hidróxido de magnesio, aluminio) no afectó la biodisponibilidad de sildenafil.

En estudios con voluntarios sanos, uso concomitante de un antagonista del receptor de endotelina, bosentán (inductor de isoenzima CYP3A4 (moderado), CYP2C9 y posiblemente CYP2C19) en una concentración de equilibrio de 125 mg dos veces al día y sildenafil en una concentración de equilibrio de 80 mg 3 veces por día ) hubo una disminución en el AUC y C max sildenafil en 62.6% y 52.4%, respectivamente. El sildenafil incrementó el AUC y Cmax bosentán en un 49.8% y 42%, respectivamente. Se supone que el uso simultáneo de sildenafil con potentes inductores de la isoenzima CYP3A4, como la rifampicina, puede conducir a una mayor disminución de la concentración de sildenafil en el plasma sanguíneo.

Los inhibidores de la isoenzima CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina), las isoenzimas CYP2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los antidepresivos tricíclicos), las tiazidas y los diuréticos tiazídicos, los inhibidores de la ECA y los antagonistas del calcio no tienen efecto sobre la farmacocinética del sildenafil.

La administración simultánea de azitromicina (500 mg por día durante 3 días) no afecta el AUC, Cmax, Tmax, la tasa de eliminación y el sildenafil T1 / 2 o su principal metabolito circulante.

Efecto de sildenafil en otras drogas

El sildenafil es un inhibidor débil de las isoenzimas del citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (el IK50 es más de 150 μmol). Cuando se usa sildenafil en las dosis recomendadas, su Cmax es de aproximadamente 1 μmol, por lo que es poco probable que el sildenafil pueda afectar el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas.

El sildenafil potencia el efecto hipotensor de los nitratos tanto para el uso a largo plazo como para el uso agudo. En este sentido, el uso de sildenafil en combinación con nitratos o donadores de óxido nítrico está contraindicado.

Con la administración simultánea de alfa-adrenoblocker doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg) en pacientes con hiperplasia prostática benigna con hemodinámica estable, la disminución adicional media en la presión arterial sistólica / diastólica en decúbito supino la posición era 7/7 mm pt.c., 9/5 mm Hg. y 8/4 mm Hg. respectivamente, y en la posición de pie - 6/6 mm pt.c., 11/4 mm pt.ct. y 4/5 mm Hg. respectivamente.Reportamos casos raros de desarrollo en estos pacientes de hipotensión postural sintomática, que se manifiesta como mareo (sin síncope). En pacientes sensibles individuales que reciben alfabloqueantes, el uso simultáneo de sildenafil puede conducir a hipotensión sintomática.

No se han identificado signos de interacción significativa de sildenafil con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por CYP2C9.

Viagra en una dosis de 100 mg no afecta los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH en su concentración constante en la sangre, como saquinavir y ritonavir, que son a la vez sustratos del CYP3A4.

El uso simultáneo de sildenafil en un estado de equilibrio (80 mg 3 veces al día) conduce a un aumento en AUC y Cmax bosentán (125 mg dos veces al día) en 49.8% y 42%, respectivamente.

Sildenafil en una dosis de 50 mg no causa un aumento adicional en el tiempo de sangrado al tomar ácido acetilsalicílico en una dosis de 150 mg.

Sildenafil en una dosis de 50 mg no aumenta el efecto hipotensor del etanol en voluntarios sanos con un nivel máximo de etanol en la sangre a un promedio de 0.08% (80 mg / dL).

En pacientes con hipertensión, no hubo evidencia de interacción entre el sildenafil (dosis de 100 mg) y la amlodipina. La disminución adicional promedio en la presión arterial en decúbito prono es de 8 mm Hg. (sistólica) y 7 mm Hg. (diastólico).

El uso de sildenafil en combinación con medicamentos antihipertensivos no produce efectos secundarios adicionales.

Analogos del medicamento Viagra

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Viagra suave (masticación lingual);
• Viassan LF;
• Vizarsin;
• Dinámica;
• Maxigra;
• Malegra;
• Revacio;
• Sildenafil;
• Potenciagram;
• Fielden (masticación lingual);
• Eregra.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: