Relenza - instrucciones de uso, revisiones, análogos y forma de liberación (polvo para inhalación de 5 mg con inhalador de Dischaler, tabletas) de un medicamento basado en zanamivir para el tratamiento y la prevención de la gripe en adultos, niños y el embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Relenza. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Relenza en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analógicos Relensa en presencia de análogos estructurales existentes. Uso del tratamiento y prevención de la gripe en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Relenza - fármaco antiviral, inhibidor altamente selectivo de la neuraminidasa (enzima de superficie del virus de la gripe). La neuraminidasa viral proporciona la liberación de partículas virales de la célula infectada y puede acelerar la penetración del virus a través de la barrera de la mucosa a la superficie de las células epiteliales, asegurando así la infección de otras células en las vías respiratorias. La actividad inhibidora del zanamivir (el agente activo de la preparación de Relensa) incluye los 9 subtipos de neuraminidasa de los virus de la influenza, incl. circulante y virulento para varias especies. La mitad de la concentración inhibitoria (IC50) para las cepas de virus A y B es de 0.09 a 95.2 pM.

La replicación del virus de la gripe se limita a las células del epitelio superficial del tracto respiratorio. Zanamivir actúa en el espacio extracelular, reduciendo la reproducción de ambos tipos de virus de influenza A y B, previniendo la liberación de partículas virales de las células del epitelio superficial del tracto respiratorio.

La efectividad de Relenza en caso de inhalación ha sido confirmada en ensayos clínicos controlados. El uso de zanamivir como terapia para infecciones agudas causadas por el virus de la influenza condujo a una disminución en la liberación del virus (en comparación con el placebo). El desarrollo de resistencia a Relenza no ha sido documentado.

Eficacia clínica y seguridad

El zanamivir, utilizado en las dosis utilizadas en el tratamiento de la gripe, en personas sanas en riesgo (generalmente en contacto con los enfermos), facilita la sintomatología y acorta la duración de la enfermedad. Un análisis combinado de los resultados de 3 estudios mostró que la mediana del tiempo para aliviar los síntomas de la enfermedad se redujo a 1,5 días en los pacientes del grupo zanamivir en comparación con los pacientes en el grupo placebo (p menor que 0,001). El número de complicaciones disminuyó en el grupo de zanamivir 171/769 (22%) en comparación con el placebo 208/711 (29%) y el riesgo relativo fue: 0,77; (IC del 95%: 0,65-0,92, p = 0,004). El uso de antibióticos para el tratamiento de complicaciones después de la influenza también disminuyó de 136/711 (19%) en el grupo placebo a 110/769 (14%) en el grupo zanamivir (riesgo relativo: 0,76; IC del 95%: 0,60-0,95 ; p = 0.021). La eficacia óptima del zanamivir se demostró en el caso de iniciar el tratamiento lo antes posible después de la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad.

Se ha demostrado que el zanamivir también es eficaz como medio para prevenir la influenza en niños mayores de 5 años y en adultos. El porcentaje de protección efectiva es del 67-79% en comparación con el placebo y del 56-61% en comparación con el control activo.

Composición

Zanamivir + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Cuando se inhala, la biodisponibilidad absoluta del fármaco es baja (2% en promedio). La absorción sistémica es aproximadamente del 10-20%. Debido a la baja absorción, la concentración de sustancia activa en el plasma sanguíneo es baja (persiste un bajo grado de absorción con inhalaciones repetidas). Después de la inhalación, zanamivir se distribuye en los tejidos del tracto respiratorio, alcanzando altas concentraciones. Cuando se usa en una dosis única de 10 mg, zanamivir se define en la capa epitelial del tracto respiratorio, que es el principal sitio de replicación del virus de la influenza. La concentración de zanamivir a las 12 horas y 24 horas después de la inhalación es aproximadamente 340 y 52 veces, respectivamente, mayor que el valor medio de IC50 para la neuraminidasa viral. La alta concentración de zanamivir en el tracto respiratorio proporciona una inhibición rápida de la neuraminidasa viral. El zanamivir se acumula principalmente en los tejidos de la orofaringe y el pulmón (un promedio de 77,6% y 13,2%, respectivamente). Zanamivir se excreta por los riñones sin cambios y no se metaboliza.

En pacientes ancianos con una dosis terapéutica de 20 mg por día, la biodisponibilidad es baja (10-20%), como resultado de lo cual el efecto sistémico del zanamivir está ausente. Los cambios en la farmacocinética asociados con la edad son poco probables (no se requiere ajuste de dosis).

En los niños, la farmacocinética de zanamivir se evaluó en un ensayo controlado en 24 pacientes de 3 meses a 12 años con un nebulizador (10 mg) y un inhalador de polvo (10 mg). Los parámetros farmacocinéticos en niños no difieren de los de los adultos.

Indicaciones

• tratamiento y prevención de la infección causada por el virus de la influenza A y B en niños mayores de 5 años y adultos.

Formas de lanzamiento

Polvo para inhalación dosificado a 5 mg en una dosis única en un rotadisco.

Otras formas de dosificación, ya sean píldoras, cápsulas o gotas, no existen.

Instrucciones de uso y dosificación

Está destinado únicamente a la inhalación en el tracto respiratorio utilizando el inhalador Dischaler adjunto. Se deben tomar otras preparaciones inhaladas, por ejemplo, broncodilatadores de alta velocidad, antes del comienzo de la inhalación con Relens.

En el tratamiento de la gripe A y B en adultos y niños mayores de 5 años, se recomienda prescribir 2 inhalaciones (2 × 5 mg) 2 veces al día durante 5 días. La dosis diaria es de 20 mg.

Los pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia renal y función hepática no necesitan ajuste de dosis.

Para lograr el efecto óptimo, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible.

Para la prevención de la gripe A y B en adultos y niños mayores de 5 años, se recomienda prescribir 2 inhalaciones (2 × 5 mg) una vez al día durante 10 días. La dosis diaria es de 10 mg. El curso de la prevención se puede extender a 1 mes si el riesgo de la enfermedad persiste por más de 10 días.

Los pacientes ancianos y los pacientes con insuficiencia renal y función hepática no necesitan ajuste de dosis.

Reglas para la aplicación de Diskhaler

Dispositivo Diskhaler utilizado para la inhalación del Rotadisk (liberación de Relenza). El dischaler se compone de las siguientes partes:

• un cuerpo con una tapa y una aguja de plástico para perforar la celda del rotadisco;
• cubierta para la boquilla;
• Una bandeja deslizante con una boquilla y una rueda giratoria, sobre la cual se coloca el Rotadisk.

Rotadisk consiste en 4 ampollas, cada una de las cuales contiene una cierta dosis de la droga.

Rotadisk puede almacenarse en el dispositivo para la inhalación del desguazador; sin embargo, la ampolla se debe perforar inmediatamente antes de la inhalación de la droga. El incumplimiento de esta recomendación puede interrumpir el trabajo de Diskhaler y, en consecuencia, reducir la eficacia del medicamento.

Importante: No perforar el rotadisco antes de colocarlo en el desguazador.

Cargando el rotadisco en Diskhaler

1. Retire la tapa de la boquilla, asegúrese de que la boquilla esté limpia por dentro y por fuera.

2. Saque suavemente el cajón hasta que salgan los clips de plástico, sujetando las esquinas de la bandeja. La bandeja debe empujarse completamente para que las muescas en el lado de los clips sean visibles.

3. Tire de la bandeja completamente agarrando el dedo grande y el dedo índice de la muesca en el costado de los clips.

4. Coloque el rotadisco en la rueda con las celdas hacia abajo e inserte la bandeja nuevamente en el Desguazador.

Realización de inhalaciones

1. Levante la cubierta del Desguazador hasta el tope para perforar la lámina superior e inferior del Rotadisk. Cierra la tapa.

Importante: No levante la cubierta antes de que el cajón esté completamente instalado.

2. Después de una exhalación completa, coloque la boquilla entre los dientes, agarre firmemente la boquilla con los labios, sin cerrar los orificios de ventilación a ambos lados de la boquilla. Haga una respiración lenta y profunda (siempre por la boca, no por la nariz). Retire la boquilla de la boca. Aguante la respiración lo más lejos posible. Lentamente exhala. No exhale en el inhalador.

3. Tire con cuidado del cajón un impulso cada vez, sin presionar los clips, y empújelo hacia adentro. En este caso, el rotadisco girará en una celda y estará listo para la siguiente inhalación.

Importante: puntee la celda solo inmediatamente antes de la inhalación.

Para inhalaciones repetidas, repita los pasos 1 y 2.

Reemplazar un Rotadisk vacío

Cada rotadisco contiene 4 celdas. Después de cuatro inhalaciones, el Rotadisk vacío debe reemplazarse por uno nuevo (siguiendo los pasos 2 a 4 de las instrucciones).

Importante: los niños deben usar un dispositivo de inhalación bajo la supervisión de adultos.

Efecto secundario

• reacciones alérgicas, que incluyen hinchazón de la cara y la laringe;
• broncoespasmo;
• respiración dificultosa;
• erupción;
• urticaria;
• reacciones cutáneas severas, que incluyen eritema polimorfo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se ha estudiado la eficacia y seguridad de Relenza durante el embarazo y la lactancia (lactancia).

En estudios experimentales en animales, se demostró que zanamivir penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, sin embargo, no hay efecto teratogénico o disminución de la fertilidad o manifestaciones clínicas de ningún trastorno en los períodos pre y postnatal. La información sobre la penetración a través de la barrera placentaria o hacia la leche humana no está presente.

Sin embargo, Relenza no debe usarse durante el embarazo y durante la lactancia, especialmente en el primer trimestre, a menos que el beneficio esperado para la madre exceda el posible riesgo para el feto.

Uso en niños

El medicamento se prescribe para niños mayores de 5 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes mayores no están obligados a ajustar la dosis.

instrucciones especiales

Se han registrado informes aislados muy raros sobre el desarrollo de broncoespasmo y / o el empeoramiento de la función de la respiración después de la aplicación de Relenza, incluso sin enfermedades previas en la anamnesis. En caso de desarrollar uno de los fenómenos mencionados anteriormente, debe dejar de tomar zanamivir y consultar a un médico.

Los pacientes con enfermedades respiratorias deben tener broncodilatadores de corto alcance como ambulancia en el tratamiento con zanamivir.

La infección causada por el virus de la influenza puede estar asociada con diversos trastornos neurológicos y del comportamiento. Los informes recibidos en el período posterior a la comercialización (predominantemente registrados en niños en Japón) informaron convulsiones, delirios, alucinaciones y conducta desviada en pacientes infectados con el virus de la influenza y tomaron inhibidores de la neuraminidasa, incluido el zanamivir. Estos fenómenos se observaron principalmente en las primeras etapas de la enfermedad, a menudo tuvieron un inicio repentino y un inicio rápido del resultado. La relación causal entre la administración de zanamivir y los fenómenos indeseables anteriores no ha sido probada.Si se produce algún síntoma psiconeurológico, se debe evaluar la relación riesgo / beneficio del tratamiento adicional con zanamivir para cada paciente individual.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

No afecta.

Interacciones con la drogas

Los datos sobre la interacción de drogas de Relenza no están disponibles.

Analogos de la droga Relensa

No hay análogos estructurales del principio activo de Relenza. El medicamento contiene una sustancia activa única que no tiene análogos directos.

Analogos sobre el efecto curativo (fondos para el tratamiento de la influenza):

• Argel;
• Alfaron;
• Amben;
• Amizon;
• Amiksin;
• Anaferon;
• Niño Anaferon;
• Antigrippin;
• Arbidol;
• Aflubin;
• Bronchicum;
• Vaxigrip;
• Influenza inactivada;
• Viferon;
• Hexapneumina;
• Luz de Genferon;
• Grippferon;
• Isoprinosine;
• Ibuprofeno;
• Inmunal;
• Inmunoglobulina;
• Immunorm;
• Ingavirina;
• IRS 19;
• Kagocel;
• Lavomax;
• Levopron;
• Libexin;
• Linkas;
• Liprokhin;
• Nurofen;
• Orvire;
• Oseltamivir;
• Oscillococcinum;
• Paxelidina;
• Panavir;
• Polioxidonio;
• Reaferon EU Lipint;
• Remantadina;
• Rengalin;
• Sakhol;
• Sulfadimetoxina;
• Tamiflu;
• Trekrezan;
• Fluuarix;
• Cycloferon;
• Cigapan;
• Eifitol;
• Eladon;
• Endobulina;
• Ergoferon;
• Erespal;
• Echinacea.

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