Tebantin: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (cápsulas o tabletas de 100 mg, 300 mg y 400 mg) del medicamento para el tratamiento de la epilepsia, convulsiones, dolor neuropático en la neuralgia en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Tebantin. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de expertos sobre el uso de Tebantin en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Tebantin análogos en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la epilepsia, las convulsiones, el dolor neuropático en la neuralgia y la polineuropatía en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Tebantin medicamento antiepiléptico. La gabapentina (el principio activo de Tebantin) es similar en estructura al neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Es una sustancia lipofílica. Sin embargo, su mecanismo de acción es diferente al de algunas otras drogas que interactúan con receptores GABA, incluyendo preparaciones de ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transferasa, inhibidores de la captura GABA, agonistas GABA y profármacos de GABA: no posee GABA - propiedades ergicas y no afecta la captura y metabolismo de GABA. Los estudios preliminares indican que la gabapentina se une a la subunidad alfa2-omega de los canales de calcio dependientes del potencial y suprime el flujo de iones de calcio, que desempeña un papel importante en la aparición del dolor neuropático. Otros mecanismos implicados en la acción de la gabapentina en el dolor neuropático son: reducción de la muerte de las neuronas dependiente del glutamato, aumento de la síntesis de GABA, supresión de la liberación de neurotransmisores del grupo de las monoaminas.La galapentina no se une a los receptores de otras drogas comunes o transmisores, incluidos los receptores GABAA y GABAB, benzodiazepina, glutamato, glicina o NMDA, a concentraciones clínicamente significativas.

A diferencia de la fenitoína y la carbamazepina, Tebantin no interactúa con los canales de sodio. La gabapentina atenúa parcialmente los efectos del glutamato agonista del receptor NMDA en algunos ensayos in vitro, pero solo a una concentración de más de 100 μmol, que no se logra in vivo. La gabapentina reduce algo la liberación de neurotransmisores de monoaminas y modifica la actividad de la GABA sintetasa y la glutamato sintetasa in vitro. El uso de gabapentina en ratas dio como resultado un mayor intercambio de GABA en algunas partes del cerebro; este efecto fue similar al del ácido valproico, aunque se observó en otras partes del cerebro. La importancia de estos efectos de la gabapentina para su actividad anticonvulsiva no está establecida. En los animales, la gabapentina penetra fácilmente en el tejido cerebral y previene las convulsiones causadas por el electroshock máximo, las preparaciones químicas, incluidos los inhibidores de la síntesis de GABA, así como las causadas por factores genéticos.

Composición

Gabapentina + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

La absorción es rápida. Con la administración repetida, Cmax se logra aproximadamente 1 h más rápido que con una dosis única. La biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional a la dosis: disminuye al aumentar la dosis. La biodisponibilidad absoluta de gabapentina en cápsulas es aproximadamente del 60%. La ingesta de alimentos (incluida la alta en grasas) no afecta significativamente la farmacocinética, en tales casos, el AUC y la Cmax aumentan en un 14%. Al tomar el medicamento en una dosis de 300-4800 mg, los valores promedio de Cmax y AUC aumentan con el aumento de la dosis. La desviación de la linealidad para ambos índices es muy pequeña a dosis que no superan los 600 mg; en dosis altas, el aumento no es tan significativo. La gabapentina prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas (menos del 3%). La concentración en el líquido cefalorraquídeo es del 20% de Css en plasma. Penetra a través de la barrera hematoencefálica (GEB), excretada en la leche materna. La gabapentina prácticamente no se metaboliza en el cuerpo humano y no induce enzimas hepáticas oxidativas con una función mixta involucrada en el metabolismo de los fármacos. La excreción del plasma después de la administración intravenosa es lineal. La tasa de eliminación constante, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal de la gabapentina son directamente proporcionales al control de calidad. La gabapentina se excreta por los riñones sin cambios. Se elimina del plasma durante la hemodiálisis.

Indicaciones

• convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en adultos y niños mayores de 12 años como monoterapia o terapia complementaria;
• convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella en niños de 3 a 12 años de edad como terapia coadyuvante;
• Dolor neuropático (con neuralgia y polineuropatía) en pacientes mayores de 18 años.

Formas de lanzamiento

Cápsulas de 100 mg, 300 mg y 400 mg (a veces erróneamente llamadas tabletas).

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

Teabanthine se administra internamente, independientemente de la ingesta de alimentos o con la comida. Las cápsulas deben tomarse sin masticar con una cantidad suficiente de líquido. Con una administración triple, debe tenerse en cuenta que el tiempo entre dos dosis no debe exceder las 12 horas.

Con convulsiones parciales en adultos y niños mayores de 12 años de efecto antiepiléptico se proporciona cuando el medicamento en una dosis de 900-1200 mg por día.El efecto terapéutico óptimo se logra dentro de unos días después de la titulación.

Regímenes de dosificación recomendados:

A.El primer día: 300 mg de gabapentina por día (300 mg una vez al día o 100 mg 3 veces al día).

El segundo día - 600 mg de gabapentina por día (300 mg dos veces al día o 200 mg 3 veces al día).

El tercer día - 900 mg de gabapentina por día (300 mg 3 veces al día).

El 4º día, la dosis diaria puede aumentarse a 1200 mg, divididos en 3 dosis divididas por día (400 mg 3 veces al día).

o

B. Régimen de dosificación alternativo: la dosis inicial en el primer día es de 300 mg 3 veces, es decir, 900 mg por día. Entonces la dosis diaria se puede aumentar a 1200 mg.

Dependiendo del efecto obtenido, la dosis puede aumentarse en 300-400 mg por día, pero sin exceder la dosis diaria total de 2.400 mg (en 3 dosis), lo que se debe a la falta de datos sobre la efectividad y la seguridad del tratamiento. medicamento en dosis más altas.

El uso de la droga como una terapia adicional en niños de 3 a 12 años y un peso corporal de más de 17 kg

Debido a datos insuficientes sobre la eficacia y la seguridad, el medicamento no se recomienda para niños menores de 3 años de edad y no se recomienda para niños de 3 a 12 años como monoterapia.

La dosis diaria recomendada del medicamento es de 25-35 mg / kg por día en 3 dosis divididas. La dosis terapéutica efectiva se logra por valoración según el siguiente esquema:

• El primer día - 10 mg / kg por día;
• El segundo día - 20 mg / kg por día;
• Día 3: 30 mg / kg por día.

Luego, si es necesario, la dosis diaria de Tebantine puede aumentarse a 35 mg / kg por día en 3 dosis divididas. Los datos de estudios clínicos a largo plazo han confirmado la buena tolerabilidad de Tebantin en dosis de 40-50 mg / kg por día.

En el tratamiento del dolor neuropático en adultos (mayores de 18 años), la dosis terapéutica óptima de Tebantine se determina por valoración, teniendo en cuenta la efectividad y la tolerabilidad. Dependiendo de la reacción individual del paciente, la dosis máxima puede alcanzar 3600 mg por día.

Regímenes de dosificación recomendados:

A. El primer día: 300 mg de gabapentina por día (300 mg una vez al día o 100 mg 3 veces al día).

El segundo día - 600 mg de gabapentina por día (300 mg dos veces al día o 200 mg 3 veces al día).

El tercer día - 900 mg de gabapentina por día (300 mg 3 veces al día).

o

B. Régimen de dosificación alternativo para el dolor intenso: la dosis inicial en el día 1 es de 300 mg 3 veces, es decir, 900 mg por día. Luego, dentro de los 7 días, la dosis diaria puede aumentarse a 1800 mg por día.

En algunos casos, para lograr el efecto analgésico deseado, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 3600 mg por día, distribuidos en 3 dosis. En estudios clínicos, durante la primera semana, la dosis se aumentó a 1800 mg, y en la segunda y tercera semana, respectivamente, a 2,400 mg y 3600 mg.

Los pacientes debilitados, los pacientes con bajo peso corporal o sometidos a una dosis de trasplante de órgano pueden aumentar estrictamente en 100 mg por día.

Pacientes de edad avanzada de acuerdo con la disminución relacionada con la edad en QC, pacientes con insuficiencia renal (CC menor a 80 ml / min), así como pacientes en hemodiálisis, la dosis terapéutica debe seleccionarse individualmente.

Los pacientes que están en hemodiálisis y que no han tomado gabapentina previamente, se recomienda designar una dosis de saturación igual a 300-400 mg, luego cada 4 h de sesión de hemodiálisis, designar 200-300 mg de la droga. En días que están libres de diálisis, Tebantin no debe tomarse.

Efecto secundario

• dolor de espalda;
• Dolor de pecho;
• fiebre;
• aumento de la fatiga;
• síndrome similar a la influenza;
• astenia;
• lesiones accidentales;
• malestar;
• somnolencia;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• amnesia;
• ataxia;
• depresión;
• labilidad emocional;
• aumento de la excitabilidad nerviosa;
• nistagmo (dosis-dependiente);
• temblor;
• espasmos musculares;
• hipercinesia;
• disartria;
• falta de cordinacion;
• alucinaciones;
• trastornos motores (coreoatetosis, discinesia, distonía);
• violación del pensamiento;
• confusión de la conciencia;
• tics;
• parestesia (dependiente de la dosis);
• hipercinesia;
• amplificación, atenuación o ausencia de reflejos;
• ansiedad;
• ansiedad;
• hostilidad;
• insomnio;
• náuseas vómitos;
• dolor abdominal;
• dispepsia;
• Apetito incrementado;
• sequedad de boca o garganta;
• estreñimiento, diarrea;
• lesiones de dientes;
• pancreatitis;
• hepatitis;
• ictericia;
• aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• flatulencia;
• anorexia;
• gingivitis;
• palpitación;
• síntomas de vasodilatación;
• aumento de la presión sanguínea;
• leucopenia, trombocitopenia;
• artralgia;
• mialgia;
• fracturas;
• disnea;
• faringitis;
• rinitis;
• cuando se prescribe con otros medicamentos antiepilépticos: tos, neumonía;
• visión deteriorada (ambliopía, diplopía);
• ruido en los oídos;
• incontinencia urinaria;
• insuficiencia renal aguda;
• cuando se prescribe con otros medicamentos antiepilépticos: infección del tracto urinario;
• impotencia;
• un aumento en el volumen de las glándulas mamarias;
• ginecomastia;
• erupción cutanea;
• Comezón;
• urticaria;
• fiebre;
• angioedema;
• eritema exudativo de múltiples formas (que incluye el síndrome de Stevens-Johnson);
• púrpura;
• aumento en el peso corporal;
• cambio en el color del esmalte dental;
• hinchazón de la cara;
• Edema periférico;
• edema generalizado;
• acné;
• alopecia;
• fluctuaciones en la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus.

Después de la abrupta abolición de la terapia con gabapentina, se puede desarrollar un síndrome de cancelación para el cual se observan los siguientes síntomas: ansiedad, insomnio, náuseas, dolor de localización diferente, aumento de la sudoración.

Contraindicaciones

• pancreatitis aguda;
• monoterapia en niños de 3 a 12 años;
• niños menores de 3 años;
• período de lactancia (amamantamiento);
• insuficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa / galactosa (la forma de dosificación contiene lactosa);
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

No se dispone de datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, por lo tanto, Tebantin debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio previsto para la madre excede el posible riesgo para el feto.

La gabapentina se excreta en la leche materna. Se desconoce el efecto de la gabapentina en los lactantes amamantados, por lo que durante la lactancia se debe prescribir Tebantin solo si el beneficio para la madre supera claramente el riesgo para el bebé.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 3 años.

Contraindicado el uso de Tebantine como monoterapia en niños de 3 a 12 años.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia para el dolor neuropático en pacientes menores de 18 años.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Los pacientes en los ancianos de acuerdo con la disminución relacionada con la edad en la dosis de QC deben seleccionarse individualmente.

instrucciones especiales

En el proceso de selección de la dosis terapéutica óptima, no hay necesidad de medir la concentración del fármaco en el plasma.

El medicamento es ineficaz para el tratamiento de las crisis epilépticas ausentes.

Cuando se usa gabapentina, es necesario controlar el nivel de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus; a veces hay una necesidad de cambiar la dosis de la droga hipoglucemiante.

Cuando los primeros signos de pancreatitis aguda (dolor prolongado en la cavidad abdominal, náuseas, vómitos repetidos) deben interrumpir el tratamiento con Tebantin. Se debe llevar a cabo un examen completo del paciente (pruebas clínicas y de laboratorio) para el diagnóstico precoz de la enfermedad aguda. pancreatitis.

Cuando hay intolerancia a la lactosa, se debe tener en cuenta que 1 cápsula (100 mg) contiene 22,14 mg de lactosa, 1 cápsula (300 mg), 66,42 mg de lactosa y 1 cápsula (400 mg), 88,56 mg de lactosa.

Reduzca la dosis, cancele el medicamento o sustitúyalo por otro medio alternativo que debe ser gradualmente durante un mínimo de 1 semana. Un cese brusco de la terapia puede provocar un estado epiléptico.

En caso de somnolencia adulta, ataxia, mareos, fatiga, náuseas y / o vómitos, aumento de peso en los adultos, somnolencia, hipercinesia y hostilidad en los niños, deje de tomar el medicamento y consulte a un médico.

Influencia en la capacidad de gestionar vehículos de motor y trabajar con mecanismos

Durante el período de tratamiento, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos de motor y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

No se han observado interacciones entre gabapentina y fenitoína, carbamazepina, ácido valproico y fenobarbital. La farmacocinética de gabapentina en el estado de equilibrio es la misma en personas sanas y pacientes que reciben otros fármacos antiepilépticos.

La gabapentina no afecta la farmacocinética y la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen noretisterona y / o etinilestradiol. Sin embargo, la reducción / el cese del efecto anticonceptivo de estos medicamentos es posible cuando se combina tebantina con otros medicamentos antiepilépticos que reducen la efectividad de los anticonceptivos orales.

Los medios que neutralizan la acidez del estómago, que contienen magnesio o aluminio, reducen la biodisponibilidad de la gabapentina en un 24%. Las cápsulas de Tebantyn deben tomarse 2 horas después de tomar antiácidos.

Con la combinación de cimetidina con gabapentina, la excreción de esta última por los riñones disminuye ligeramente, lo que probablemente no tiene importancia clínica.

Otros medicamentos que afectan el sistema nervioso central, así como el etanol (alcohol), pueden aumentar los efectos secundarios de Tebantin en el SNC (por ejemplo, somnolencia, ataxia).

Probenecid no afecta la excreción renal de gabapentina.

Con la administración conjunta de gabapentina y morfina, cuando se tomó morfina en forma de cápsulas con liberación controlada de 60 mg 2 horas antes de la gabapentina, se observó un aumento en el AUC de gabapentina en un 44%, en comparación con la monoterapia con gabapentina, que fue acompañado por un aumento en el umbral del dolor (prueba de presión en frío). La importancia clínica de estos cambios no está establecida. Cuando se administró gabapentina 2 horas después de la administración de morfina, no hubo cambios en los parámetros farmacocinéticos de la morfina. Los efectos secundarios de la morfina cuando se combina con gabapentina no difieren de los observados cuando se toma morfina con placebo.

Cuando se añadió gabapentina a otros anticonvulsivos, se registraron resultados falsos positivos en la determinación de la proteína total en la orina utilizando pruebas semicuantitativas. Si se obtienen resultados positivos con tales pruebas, se recomienda utilizar un método más específico de precipitación con ácido sulfosalicílico o degradación de biuret.

Analogos de tebantina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Gabagamma;
• Gabapentina;
• Gapentec;
• Caten;
• Convalis;
• Neuronthin;
• Egipentin;
• Eplorontin.

Analogos sobre el efecto curativo (drogas antiepilépticas):

• Actinerval;
• Argelino;
• Acetazolamida;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Valparina;
• Valproato de sodio;
• Ácido valproico;
• Wimpat;
• Habitryl;
• Hexamidina;
• Depakin;
• Depamid;
• Diazepam;
• Diakarb;
• Diphenina;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbamazepina;
• Carbasan retard;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsivo;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrigina;
• Levetiracetam;
• Lethiram;
• Letra;
• Mazepine;
• Neuronthin;
• Pregabalina;
• Relium;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topiramato;
• Trileptal;
• Fenobarbital;
• Finlepsina;
• Finlepsin retard;
• Cloracon;
• Enkorat;
• Epimax;
• El epitopo

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: