Amiodarona: instrucciones de uso, análogos, testimoniales y formas de liberación (tabletas de 200 mg, inyecciones en ampollas para inyección del 5%) de un medicamento para el tratamiento de arritmias y extrasístoles en adultos, niños y embarazo. Composición y alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Amiodarona. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Amiodarone en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de amiodarona en presencia de análogos estructurales existentes. Utilícelos para tratar arritmias y extrasístoles en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Amiodarona - droga antiarrítmica de la clase 3, tiene un efecto antianginal.

El efecto antiarrítmico se asocia con la capacidad de aumentar la duración del potencial de acción de los cardiomiocitos y el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos del corazón, el nodo AV, el haz de His y las fibras de Purkinje. Esto se acompaña de una disminución en el automatismo del nodo sinusal, una disminución de la conducción AV, una disminución en la excitabilidad de los cardiomiocitos. Se cree que el mecanismo para aumentar la duración del potencial de acción está asociado con el bloqueo de los canales de potasio (la eliminación de los iones de potasio de los cardiomiocitos disminuye). El bloqueo de los canales de sodio "rápidos" inactivados, tiene los efectos característicos para las drogas antiarrítmicas de la 1ra clase. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana de las células del nodo sinusal, causando bradicardia, deprimiendo la conducción AV (efecto antiarrítmico de la cuarta clase).

El efecto antianginoso se debe a la acción coronaria dilatoria y antiadrenérgica, una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto retardante sobre los receptores alfa y beta-adrenérgicos del sistema cardiovascular (sin bloqueo completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, el tono de los vasos coronarios; aumenta el flujo sanguíneo coronario; reduce la frecuencia cardíaca; aumenta las reservas de energía del miocardio (aumentando el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno). Reduce el OPSS y la presión arterial sistémica (con administración intravenosa).

Se cree que la amiodarona puede aumentar el nivel de fosfolípidos en los tejidos.

Contiene yodo. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 a T4 (bloqueo de tiroxina-5-deiodinasa) y bloquea la incautación de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas en el miocardio (La deficiencia de T3 puede conducir a su hiperproducción y tirotoxicosis).

Cuando se toma por vía oral, el inicio de la acción, de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción también es variable, de varias semanas a varios meses.

Después de la administración intravenosa, el efecto máximo se logra después de 1 a 30 minutos y dura de 1 a 3 horas.

Composición

Clorhidrato de amiodarona + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe lentamente en el tracto digestivo, la absorción es del 20-55%. Penetra en la barrera hematoencefálica (GEB) y la barrera placentaria (10-50%), se excreta en la leche materna (25% de la dosis recibida por la madre). Intensivamente metabolizado en el hígado con la formación de un metabolito activo de desetilamiodarona, y también, aparentemente, por desyodación. Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de la concentración de amiodarona. Es un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado. Se excreta principalmente con bilis a través del intestino, puede haber una pequeña recirculación enterohepática. En cantidades muy pequeñas, la amiodarona y la desetilamiodarona se excretan en la orina. La amiodarona y sus metabolitos no se excretan en diálisis.

Indicaciones

• arritmias ventriculares potencialmente mortales (incluida la taquicardia ventricular);
• prevención de la fibrilación ventricular (incluso después de la cardioversión);
• arritmias supraventriculares (generalmente con ineficacia o imposibilidad de otras terapias, especialmente las asociadas con el síndrome de WPW), incluido. paroxismo de parpadeo y aleteo auricular;
• extrasistolia auricular y ventricular;
• arritmias en el fondo de insuficiencia coronaria o insuficiencia cardíaca crónica;
• parasistolia;
• arritmias ventriculares en pacientes con miocarditis de Chagas;
• angina de pecho.

Formas de lanzamiento

Tabletas 200 mg.

Solución para administración intravenosa al 5% (inyecciones en ampollas para inyección).

Instrucciones de uso y dosificación

Cuando se administra por vía oral en adultos, la dosis única inicial es de 200 mg. Para los niños, la dosis es de 2.5-10 mg por día. El esquema y la duración del tratamiento se establecen individualmente.

Para administración intravenosa (bolo o infusión (por goteo)) dosis única de 5 mg / kg, dosis diaria - y 1.2 g (15 mg / kg).

Efecto secundario

• bradicardia sinusal (refractaria a m-holinoblokatoram);
• Bloqueo AV;
• progresión de CHF;
• arritmia ventricular de tipo "pirueta";
• refuerzo de la arritmia existente o su aparición;
• una disminución en la presión sanguínea;
• desarrollo de hipo o hipertiroidismo;
• tos;
• disnea;
• neumonía intersticial o alveolitis;
• fibrosis de los pulmones;
• pleuresía;
• broncoespasmo;
• apnea (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave);
• náuseas vómitos;
• disminucion del apetito;
• embotamiento o pérdida del gusto;
• sensación de pesadez en el epigastrio;
• dolor abdominal;
• estreñimiento, diarrea;
• flatulencia;
• hepatitis tóxica;
• colestasis;
• ictericia;
• cirrosis del higado;
• dolor de cabeza;
• debilidad;
• mareo;
• depresión;
• sensación de cansancio;
• parestesia;
• alucinaciones auditivas;
• neuropatía periférica;
• temblor;
• deterioro de la memoria, sueño;
• Neuritis óptica;
• hipertensión intracraneal;
• uveitis;
• deposición de lipofuscina en el epitelio de la córnea (si los depósitos son significativos y llenan parcialmente la pupila - quejas de puntos luminosos o sudario delante de los ojos con luz brillante);
• retina microcelular;
• trombocitopenia;
• anemia hemolítica y aplástica;
• erupción cutanea;
• dermatitis exfoliativa;
• fotosensibilidad;
• alopecia;
• manchado gris azulado de la piel;
• tromboflebitis;
• epididimitis;
• miopatía;
• disminución de la potencia;
• vasculitis;
• aumento de la sudoración.

Contraindicaciones

• bradicardia sinusal;
• síndrome de debilidad del nodo sinusal (SSSU);
• bloqueo sinoauricular;
• Bloqueo AV de 2-3 grados (sin el uso de un marcapasos);
• shock cardiogénico;
• hipocalemia;
• colapso;
• hipotensión arterial;
• hipotiroidismo;
• tirotoxicosis;
• enfermedades pulmonares intersticiales;
• administración de inhibidores de MAO;
• el embarazo;
• período de lactancia;
• aumento de la sensibilidad a la amiodarona y el yodo.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo y la lactancia.

La amiodarona y la desmethylamidarone penetran en la barrera placentaria, sus concentraciones en la sangre fetal son del 10% y el 25% de la concentración en la sangre de la madre, respectivamente.

La amiodarona y la desmethylamidarone se excretan en la leche materna.

Uso en niños

Usar con precaución a la edad de 18 años (eficacia y seguridad de uso no establecidas).

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Usar con precaución en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de bradicardia severa).

instrucciones especiales

No usar en pacientes con insuficiencia respiratoria grave.

Antes de comenzar el uso de amiodarona, se debe realizar un examen de rayos X de los pulmones y la función tiroidea, si es necesario, corregir las alteraciones electrolíticas.

Con el tratamiento a largo plazo, es necesario el control regular de la función tiroidea, la consulta del oculista y el examen de rayos X de los pulmones.

Parenteral puede usarse solo en departamentos especializados de hospitales bajo el control constante de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG.

Los pacientes que reciben amiodarona deben evitar la exposición directa a la luz solar.

Con la cancelación de la amiodarona, son posibles las recurrencias de las alteraciones del ritmo cardíaco.

Puede influir en los resultados de la prueba de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.

No use amiodarona concomitantemente con quinidina, bloqueadores beta, bloqueadores del canal de calcio, digoxina, cumarina, doxepina.

Interacciones con la drogas

La interacción de amiodarona con otras drogas es posible incluso algunos meses después del final de su uso debido a una larga vida media.

Con el uso simultáneo de amiodarona y fármacos antiarrítmicos de clase 1 A (incluyendo disopiramida), el intervalo QT se incrementa debido al efecto aditivo sobre su magnitud y el riesgo de desarrollar una ventriculares aumenta pirueta taquicardia.

Con el uso simultáneo de amiodarona con laxantes, que pueden causar hipocalemia, aumenta el riesgo de arritmia ventricular.

Significa que causa hipopotasemia, incluyendo diuréticos, corticosteroides, anfotericina B (IV), tetracosactida con el uso simultáneo con amiodarona causar un aumento en el intervalo QT y un mayor riesgo de arritmia ventricular (incluyendo pirueta).

Con el uso simultáneo de los fondos para la anestesia general, la terapia de oxígeno, hay un riesgo de bradicardia, hipotensión arterial, trastornos de la conducción, reducción del volumen de choque del corazón, lo que, aparentemente, se debe a los efectos aditivos cardiodepressive y vasodilatadores.

Con el uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, astemizol, terfenadina causan un aumento en el intervalo QT y un mayor riesgo de arritmia ventricular, especialmente del tipo pirueta.

Con el uso simultáneo de warfarina, fenprokumona, acenocumarol, el efecto anticoagulante aumenta y aumenta el riesgo de hemorragia.

Con el uso simultáneo de vinamina, sultoprida, eritromicina (por vía intravenosa), pentamidina (por vía intravenosa, intramuscular), aumenta el riesgo de arritmia ventricular como la pirueta.

Con uso simultáneo, un aumento en la concentración de dextrometorfano en el plasma sanguíneo es posible debido a una disminución en la tasa de su metabolismo en el hígado, que es debido a la inhibición de la actividad del sistema CYP2D6 isoenzima P450 bajo la influencia de la amiodarona y excreción retardada de dextrometorfano del cuerpo.

Con el uso simultáneo de digoxina, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta significativamente debido a una disminución en su aclaramiento y, como resultado, aumenta el riesgo de desarrollar intoxicación digitálica.

Con el uso simultáneo de diltiazem, el verapamilo aumentó la acción inotrópica negativa, la bradicardia, la alteración de la conducción, el bloqueo AV.

Se describe un caso de aumento de la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo con su aplicación simultánea con indinavir.Se cree que ritonavir, nelfinavir, saquinavir tendrá efectos similares.

Con la aplicación simultánea de colestiramina, la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo disminuye debido a su unión a la colestiramina y una disminución en la absorción del tracto gastrointestinal.

Hay informes de un aumento en la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo con el uso simultáneo de amiodarona y el desarrollo de convulsiones, debido a la inhibición del metabolismo de la lidocaína bajo la influencia de la amiodarona.

No es deseable compartir Amiodarona con alcohol y productos que contengan etanol.

Se cree que la sinergia es posible con respecto al efecto opresivo en el nodo sinusal.

Con el uso simultáneo de carbonato de litio puede desarrollar hipotiroidismo.

Con el uso simultáneo de procainamida, el intervalo QT aumenta debido al efecto aditivo sobre su magnitud y el riesgo de taquicardia de pirueta ventricular. Un aumento en la concentración en el plasma sanguíneo de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida y el aumento en los efectos secundarios.

Con el uso simultáneo de propranolol, metoprolol, sotalol hipotensión posible, bradicardia, fibrilación ventricular, asistolia.

Con el uso simultáneo de trazodona, se describe un caso de arritmia del tipo "pirueta".

Con el uso simultáneo de quinidina, el intervalo QT aumenta debido al efecto aditivo sobre su magnitud y al riesgo de desarrollar una taquicardia de pirueta ventricular. Un aumento en la concentración de quinidina en el plasma sanguíneo y un aumento en sus efectos secundarios.

Con la aplicación simultánea, se ha descrito el caso de potenciar los efectos secundarios del clonazepam, que aparentemente se debe a su acumulación debido a la inhibición del metabolismo oxidativo en el hígado bajo la influencia de la amiodarona.

Con el uso simultáneo de cisaprida, el intervalo QT aumenta significativamente debido al efecto aditivo, el riesgo de arritmia ventricular (incluida la pirueta).

Con el uso simultáneo aumenta la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo, el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.

Se describe un caso de toxicidad pulmonar con la aplicación simultánea de ciclofosfamida en dosis altas y amiodarona.

La concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo aumenta debido a la desaceleración de su metabolismo bajo la influencia de la cimetidina y otros inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales.

Se cree que debido a la inhibición de las enzimas hepáticas bajo la influencia de la amiodarona, con la participación de la cual se produce el metabolismo de la fenitoína, es posible aumentar la concentración de esta última en el plasma sanguíneo y aumentar sus efectos secundarios.

Debido a la inducción de enzimas microsomales del hígado bajo la influencia de la fenitoína, la tasa metabólica de amiodarona en el hígado aumenta y su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Analogos de la droga Amiodarona

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Amiodaron Belupo;
• Amiodarone Sandoz;
• Amiodarona Acry;
• Hidrocloruro de amiodarona;
• Amiocordin;
• Vero Amiodarone;
• Cardiodarona;
• Cordarone;
• Opakorden;
• Rhythmiodaron;
• Sedacoron.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: