Bisoprolol - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Reviews und Freisetzungsformen (Tabletten von 2,5 mg, 5 mg und 10 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Angina und Depressionen bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung und Interaktion mit Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Bisoprolol. Kommentare von Besuchern der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten von Spezialisten auf dem Gebrauch von Bisoprolol in ihrer Praxis werden präsentiert. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Bisoprolol in Gegenwart von vorhandenen Strukturanaloga. Zur Behandlung von Angina pectoris und zur Verringerung des Drucks bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Zusammensetzung und Wechselwirkung des Arzneimittels mit Alkohol.

Bisoprolol - selektiver Beta-Blocker ohne eigene sympathomimetische Aktivität; hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung. Blockiert bei niedrigen Dosen beta1-Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP), reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen (Ca2 +), hat eine negative Chrono-, Dromo- , batmo- und inotrope Wirkung (beruhigt die Frequenz der Herzkontraktionen, hemmt die Reizleitung und Erregbarkeit, reduziert die myokardiale Kontraktilität).

Wenn die Dosis erhöht wird, wirkt Beta2-adrenerge Blockade.

Der gesamte periphere vaskuläre Widerstand zu Beginn der Beta-Adrenoblockers in den ersten 24 Stunden steigt (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und Beseitigung der Stimulation der beta2-Adrenorezeptoren), die auf die ursprüngliche zurückkehrt nach 1-3 Tagen, und nimmt mit der langfristigen Verwaltung ab.

Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme der Minute Blutvolumen, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (ist wichtiger für Patienten mit anfänglichem Renin Hypersekretion), Wiederherstellung der Empfindlichkeit von die Aortenbogenrezeptoren (keine Zunahme ihrer Aktivität als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks) und Einfluss auf das ZNS. Bei arterieller Hypertonie tritt der Effekt nach 2-5 Tagen auf, stabiler Effekt - nach 1-2 Monaten.

Die antianginöse Wirkung beruht auf einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Kontraktilität, einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhen des enddiastolischen Drucks in der linken Herzkammer und Erhöhen der Streckung der ventrikulären Fasern kann der myokardiale Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) ansteigen.

Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern wirkt es bei moderater therapeutischer Dosierung weniger stark auf Organe mit beta2-adrenergen Rezeptoren (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und auf den Kohlenhydratstoffwechsel keine Rückhaltung von Natriumionen (Na +) im Körper.Wenn in großen Dosen verwendet wird, hat eine blockierende Wirkung auf beide Subtypen von beta-adrenergen Rezeptoren.

Zusammensetzung

Bisoprolol Fumarat + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Bisoprolol wird fast vollständig aus dem Verdauungstrakt resorbiert (80-90%). Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke ist gering, die Sekretion mit Muttermilch ist gering. Metabolisiert in der Leber. Es wird von den Nieren - 50% unverändert, weniger als 2% - durch den Darm ausgeschieden.

Hinweise

• arterieller Hypertonie;
• ischämische Herzkrankheit (IHD): Prävention von Angina pectoris-Anfällen.

Formen der Freisetzung

Tabletten 2,5 mg, 5 mg und 10 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Im Inneren, am Morgen auf nüchternen Magen, nicht flüssig, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Bei arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit (Vorbeugung von Angina pectoris) wird empfohlen, einmalig 5 mg einzunehmen. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis einmal täglich auf 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min) oder schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg.

Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Nebenwirkung

• Kopfschmerzen;
• Schwindel;
• Schlaflosigkeit;
• Asthenie;
• Depression;
• Schläfrigkeit;
• erhöhte Müdigkeit;
• Verlust des Bewusstseins;
• Halluzinationen;
• "alptraumhafte" Träume;
• Krämpfe;
• Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust;
• Sehstörung;
• Abnahme der Sekretion von Tränenflüssigkeit;
• Trockenheit und Wundsein der Augen;
• schwerhörig;
• Bindehautentzündung;
• Sinusbradykardie;
• deutliche Abnahme des Blutdrucks;
• Verletzung der AV-Überleitung;
• orthostatische Hypotonie;
• Dekompensation von CHF;
• periphere Ödeme;
• Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom, Parästhesien);
• Brustschmerz;
• Durchfall;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Verstopfung;
• verstopfte Nase;
• Schwierigkeiten beim Atmen in hohen Dosen (Verlust der Selektivität);
• bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus;
• Hyperglykämie (Typ-2-Diabetes mellitus);
• Hypoglykämie (Diabetes mellitus Typ 1);
• Juckreiz;
• Ausschlag;
• Nesselsucht;
• allergischer Schnupfen;
• vermehrtes Schwitzen;
• Hyperämie der Haut;
• Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome;
• Alopezie;
• Muskelschwäche;
• Krämpfe in den Wadenmuskeln;
• Arthralgie;
• Thrombozytopenie, Agranulozytose;
• Verletzung der Potenz;
• Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Kontraindikationen

• akute Herzinsuffizienz oder chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (erfordert inotrope Therapie);
• kardiogener Schock;
• atrioventrikuläre Blockade von 2 und 3 Grad, ohne einen Elektrokardiostimulator;
• sinoatriale Blockade;
• Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;
• Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge pro Minute);
• Kardiomegalie (keine Anzeichen von Herzversagen);
• arterielle Hypotension (systolischer Druck weniger als 100 mm Hg);
• schwere Formen von Bronchialasthma und obstruktiver Lungenerkrankung;
• schwere Verletzungen der peripheren Zirkulation, Raynaud-Syndrom;
• Stillzeit;
• gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren mit Ausnahme von MAO-B;
• erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
• Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);
• metabolische Azidose;
• gleichzeitige Verabreichung von Floktaphenin, Sultoprid;
• gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil, Diltiazem;
• Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);
• Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol, die Komponenten des Arzneimittels und andere Beta-Blocker.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus übersteigt.

Einfluss auf den Fetus: Intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie, Atemnot (neonatale Asphyxie) bei Neugeborenen ist ebenfalls möglich.

Wenn Bisoprolol während der Stillzeit angewendet werden soll, sollte das Stillen abgebrochen werden, da Bisoprolol in die Muttermilch übergeht.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert für Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen).

spezielle Anweisungen

Die Kontrolle der Patienten, die Bisoprolol einnehmen, sollte die Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal alle 3-4 Monate), ein Elektrokardiogramm (EKG), eine Blutglucosekonzentration bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 bis 10) umfassen 4-5 Monate). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu kontrollieren (einmal alle 4-5 Monate).

Den Patienten sollte beigebracht werden, wie die Herzfrequenz zu zählen ist, und sie müssen über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert werden.

Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese eine externe Atmungsfunktion durchzuführen.

Etwa bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Betablocker unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Arteriosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz von weniger als 100 Schlägen / Minute) und eine Zunahme des enddiastolischen Volumens der linken Herzkammer, die den subendokardialen Blutfluss stört. Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass eine Verringerung der Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung möglich ist.

Bei Patienten mit Phäochromozytom besteht das Risiko einer paradoxen arteriellen Hypertonie (es sei denn, zuvor wurde eine wirksame Alpha-Adrenoblockade erreicht).

Bei der Thyreotoxikose kann Bisoprolol bestimmte klinische Anzeichen einer Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) verschleiern. Eine scharfe Abschaffung bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da sie die Symptome verstärken kann.

Bei Diabetes mellitus kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskiert werden. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern erhöht es die insulininduzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert die Wiederherstellung der Glukosekonzentration im Blut nicht auf einen Normalwert.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Aufnahme nur wenige Tage nach Aufhebung von Bisoprolol beendet werden.

Es ist möglich, den Schweregrad der Überempfindlichkeitsreaktion und das Fehlen der Wirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin (Adrenalin) vor dem Hintergrund einer gewogenen allergischen Anamnese zu erhöhen.

Wenn eine routinemäßige chirurgische Behandlung erforderlich ist, kann das Medikament 48 Stunden vor Beginn der Vollnarkose entnommen werden. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die allgemeine Anästhesie mit einer minimalen negativ inotropen Wirkung wählen.

Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die die Reserven an Katecholaminen reduzieren (z. B. Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen sollten, um eine arterielle Hypotonie oder Bradykardie zu diagnostizieren.

Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Ineffektivität anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden, es sollte jedoch eine strenge Dosiskontrolle erfolgen. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

Wenn ältere Patienten eine zunehmende Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen entwickeln, reduzieren Sie die Dosis oder beenden Sie die Behandlung. Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Absetzung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

Es sollte vor dem Studium der Blut-und Urin-Gehalt von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillinmandelsäure, antinukleäre Antikörper-Titern abgebrochen werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden. erfordert erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die Bisoprolol erhalten.

Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Jodhaltige radiopake Diagnostika zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

Bisoprolol verändert die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln bei oraler Anwendung, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Antihypertensive Wirkung schwächt nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumionenverzögerung und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Natriumionenverzögerung).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin erhöhen das Risiko der Entwicklung oder Verschlechterung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz.

Kombinationen von Bisoprolol mit Calciumantagonisten (Verapamil, Diltiazem, Bepridil) werden bei intravenöser Anwendung aufgrund der erhöhten negativen Wirkung auf die inotrope Funktion des Myokards, der AV-Überleitung und des Blutdrucks nicht empfohlen.

Die kombinierte Anwendung von Nifedipin und Bisoprolol kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol und Antiarrhythmika der Klasse 1 (Disopyramid, Chinidin, Hydrochinidin) kann sich die atrioventrikuläre Überleitung verschlechtern und die inotrope Wirkung negativ sein (klinische Überwachung und Überwachung der Elektrokardiographie ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol und Antiarrhythmika der Klasse 3 (z. B. Amiodaron) kann sich die atriale Dilatation verschlechtern.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Medikaments Bisoprolol und anderer Betablocker, einschließlich der in den Augentropfen enthaltenen, ist eine Synergie möglich.

Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Bisoprolol mit Beta-Adrenomimetika (zum Beispiel Isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Verringerung der Wirkung beider Medikamente führen.

Die Kombination von Bisoprolol mit Beta und Alpha-Adrenomimetika (z. B. Iorepinephrin, Adrenalin) kann die vasokonstriktorischen Wirkungen dieser Wirkstoffe verstärken, die bei alpha-adrenergen Rezeptoren auftreten, was zu einem Anstieg des Blutdrucks führt.

Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bisoprolol und Mefloquin erhöht sich das Risiko einer Bradykardie.

Die gleichzeitige Gabe von Bisoprolol mit Floktaphenin und Sultoprid ist kontraindiziert.

Die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen während der Behandlung mit Bisoprolol können verlängert sein.

Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Antipsychotika), Ethanol (Alkohol), Sedativa und Hypnotika verstärken die Hemmung des zentralen Nervensystems. Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol mit MAO-Hemmern (außer MAO-B) aufgrund einer signifikanten Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung wird nicht empfohlen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Diprofilina) und erhöht deren Konzentration im Blutplasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss von Rauchen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma.

Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol.

Analoge des Arzneimittels Bisoprolol

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisokard;
• Bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-Ratopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprolol-Hemifumarat;
• Bisoprololfumarat;
• Bisoprololfumarat Pharmapflanze;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Kordinorm;
• Coronale;
• Niperten;
• Thyrez.

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