Azaleptin - Gebrauchsanweisung, Analoga von Neuroleptika, Reviews und Freisetzungsformen (Tabletten von 25 mg und 100 mg) eines Medikaments zur Behandlung von Schizophrenie und Psychosen bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung und Interaktion mit Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Azaleptin. Es gibt Bewertungen von Besuchern auf der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie die Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von neuroleptischen Azaleptin in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Azaleptin in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden für die Behandlung von Schizophrenie, Psychosen und Schlafstörungen bei Erwachsenen, Kindern, sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Zusammensetzung und Wechselwirkung des Arzneimittels mit Alkohol.

Azaleptin - Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein Derivat von Dibenzodiazepin. Hat eine ausgeprägte antipsychotische und beruhigende Wirkung. Praktisch verursacht keine extrapyramidalen Störungen; Clozapin wird in diesem Zusammenhang auf die Gruppe der sogenannten "atypischen" Antipsychotika bezogen.

Die antipsychotische Wirkung beruht auf der Blockade von Dopamin-D2-Rezeptoren in den mesolimbischen und mesokortikalen Strukturen des Gehirns.

Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetischer Effekt - Blockade von Dopamin-D2-Rezeptoren in der Triggerzone des Brechzentrums; hypothermische Wirkung - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus. Hat periphere und zentrale m-holinoblokiruyuschee, alpha-adrenerge blockierende Wirkung. Beeinflusst nicht die Konzentration von Prolaktin im Blut.

Antipsychotische Wirkung ist ähnlich der von aliphatischen Phenothiazine, aber ohne einen "sub-melancholischen Schatten" und unangenehme subjektive Empfindungen, hat keine kataleptogene Wirkung, reduziert die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft.

Beeinflusst nicht die höheren intellektuellen Funktionen.

Die Entwicklung der therapeutischen Wirkung ist durch die Langsamkeit gekennzeichnet: ein rascher Beginn der hypnotischen und sedativen Wirkung; Linderung von Angstzuständen, psychomotorischer Agitation und Aggressivität (nach 3-6 Tagen); antipsychotische Wirkung (nach 1-2 Wochen); Wirkung auf die Symptome der Negativität (nach 20-40 Tagen).

Zusammensetzung

Clozapin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Wenn oral eingenommen aus dem Magen-Darm-Trakt schnell und fast vollständig aufgenommen. Es wird einem intensiven Metabolismus bei der "ersten Passage" durch die Leber mit der Bildung von Metaboliten mit niedriger Aktivität oder inaktiv ausgesetzt. Metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzyms CYP1A2. Die Verteilung ist intensiv und schnell, es durchdringt die Blut-Hirn-Schranke (BBB). Bindung an Proteine ​​- 95%. Es wird von den Nieren - 50% und durch den Darm - 30% ausgeschieden.

Hinweise

• akute und chronische Formen der Schizophrenie;
• manische Zustände;
• affektiver Wahnsinn;
• psychomotorische Agitation in der Psychopathie;
• emotionale und Verhaltensstörungen (einschließlich bei Kindern);
• Schlafstörungen.

Formen der Freisetzung

Tabletten 25 mg und 100 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Installieren Sie individuell. Für die orale Verabreichung, eine Einzeldosis von 50-200 mg, täglich - 200-400 mg. Die Behandlung beginnt in der Regel mit einer Dosis von 25-50 mg und wird dann schrittweise um 25-50 mg pro Tag auf 200-300 mg pro Tag für 7-14 Tage erhöht. Die Tagesdosis kann einmal vor dem Schlafengehen oder 2-3 mal am Tag nach den Mahlzeiten angewendet werden. Wenn Sie die Behandlung abbrechen, sollten Sie die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise reduzieren. Nach Erreichen einer therapeutischen Wirkung wechseln sie zu einem unterstützenden Verlauf.

Bei Bedarf kann Clozapin intramuskulär verabreicht werden.

Die maximale Dosis für die Einnahme beträgt 600 mg pro Tag.

Bei leichten Formen der Erkrankung, bei Erhaltungstherapie sowie bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz, werden zerebrovaskuläre Störungen in niedrigeren Tagesdosen (25-200 mg) verschrieben.

Nebenwirkung

• Schläfrigkeit;
• Kopfschmerzen;
• Verwirrung des Bewusstseins;
• extrapyramidale Störungen (Akinese, Hypokinesie, Muskelstarre, Tremor);
• Schlaflosigkeit;
• unruhiger Schlaf;
• Depression;
• epileptische Anfälle;
• ein Anstieg der Temperatur der zentralen Genesis;
• Tachykardie;
• arterielle Hypotonie;
• Orthostatische Hypotonie, begleitet von Schwindel;
• arterieller Hypertonie;
• Hypersalivation;
• Übelkeit, Erbrechen;
• trockener Mund;
• Sodbrennen;
• Zunahme des Körpergewichts;
• vermehrtes Schwitzen;
• Eosinophilie, Granulozytopenie bis Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie;
• trockener Mund;
• Verstopfung;
• Störungen des Wasserlassens;
• Myasthenia gravis;
• verringerte Potenz;
• Verletzung der Unterkunft.

Kontraindikationen

• Granulozytopenie oder Agranulozytose in der Anamnese (mit Ausnahme der Entwicklung von Granulozytopenie oder Agranulozytose aufgrund früherer Chemotherapie);
• Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks;
• Myasthenia gravis;
• komatöse Bedingungen;
• toxische Psychose (einschließlich Alkohol);
• Schwangerschaft;
• Stillzeit;
• Kinder unter 5 Jahren;
• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Clozapin.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Azaleptin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 5 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clozapin bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren ist nicht erwiesen.

spezielle Anweisungen

Mit Vorsicht gilt für schwere Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, geschlossenes Glaukom, mit Prostatahyperplasie, intestinale Atonie, Epilepsie, interkurrenten Erkrankungen mit febrilen Syndrom.

Während des Behandlungszeitraums ist eine systematische Kontrolle des peripheren Blutmusters notwendig.

Bei der Einnahme von Azaleptin sollte der Genuss von Alkohol ausgeschlossen werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Patienten, die Clozapin einnehmen, sollten auf potenziell gefährliche Aktivitäten verzichten, die mit der Notwendigkeit einer Konzentration und einer erhöhten Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen einhergehen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die eine depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem (einschließlich Benzodiazepin-Derivate), Ethanol-haltige Arzneimittel, Ethanol (Alkohol) ausüben, steigt die Schwere und Häufigkeit von Manifestationen der drückenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem, und die Atemzentrum ist depressiv.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Mitteln, die die arterielle Hypotension herbeirufen, ist die additive blutdrucksenkende Wirkung möglich.

Wenn es gleichzeitig mit Mitteln verwendet wird, die eine Myelodepression verursachen, ist es möglich, die drückende Wirkung auf die Hämatopoese des Knochenmarks zu verstärken; mit Anticholinergika - es ist möglich, die anticholinerge Wirkung zu verstärken.

Wenn sie gleichzeitig mit Digoxin oder mit Arzneimitteln verwendet werden, die durch eine hohe Bindung an Proteine ​​(einschließlich Heparin, Warfarin, Phenytoin) gekennzeichnet sind, ist es möglich, ihre Konzentrationen im Blutplasma zu erhöhen, es ist auch möglich, Azaleptin auf diese Weise von den Stellen seiner zu verdrängen Bindung an Proteine.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproinsäure ist eine Veränderung der Konzentration von Clozapin im Blutplasma ohne klinische Manifestationen der Interaktion möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin nimmt die Konzentration von Clozapin im Blutplasma ab. Fälle von schwerer Panzytopenie und malignem neuroleptischem Syndrom werden beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Koffein erhöht sich die Clozapin-Konzentration im Blutplasma und es ist möglich, die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lithiumcarbonat sind Myoklonus, Krämpfe, malignes neuroleptisches Syndrom, Delir, Psychose möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Risperidon ist eine Erhöhung der Azaleptin-Konzentration im Blutplasma möglich, was offenbar auf eine kompetitive Wirkung auf das Isoenzym CYP2D6 zurückzuführen ist, die zur Hemmung des Clozapin-Metabolismus führt. Bei raschem Ersatz von Clozapin durch Risperidon kann sich Dystonie entwickeln.

Rifampicin kann die Clozapin-Metabolisierungsrate erhöhen, indem es die Isoenzyme CYP1A2 und CYP3A induziert.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin ist eine Abnahme der Konzentration von Clozapin im Blutplasma möglich; Mit Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin ist eine Erhöhung der Konzentration von Clozapin im Blutplasma möglich, was bei einigen Patienten mit toxischen Manifestationen einhergeht. Dieser Effekt ist besonders ausgeprägt bei gleichzeitiger Anwendung von Clozapin mit Fluvoxamin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciprofloxacin ist eine Erhöhung der Konzentration von Clozapin im Blutplasma möglich.

Analoga des Medikaments Azaleptin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Azaleprol;
• Clozapin;
• Klozasten;
• Leponeks.

Ähnliche Medikamente:

Andere Medikamente: