Koraxan - instructions d'utilisation, des critiques, des analogues et des formulations (comprimés de 5 mg et 7,5 mg) du médicament pour le traitement de l'angine de poitrine et l'insuffisance cardiaque chronique chez les adultes, les enfants et la grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Koraksan. Présentés sont des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Coraxan dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Koraksan en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement de l'angine de poitrine et l'insuffisance cardiaque chronique chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Koraksan - une drogue qui ralentit le rythme cardiaque.

Coraxan a un effet sélectif sur le nœud sinusal, sans affecter le timing des impulsions intracardiaques, atrioventriculaires et intraventriculaires, ainsi que la contractilité du myocarde et la repolarisation des ventricules.

La principale caractéristique pharmacologique de l'ivabradine (ingrédient actif du médicament Coraxan) est sa capacité à réduire la fréquence cardiaque en fonction de la dose. L'analyse de la dépendance de la diminution de la fréquence cardiaque sur la dose du médicament a été réalisée avec une augmentation graduelle de la dose d'ivabradine à 20 mg 2 et a révélé une tendance à atteindre un effet plateau (pas d'augmentation de l'effet thérapeutique avec augmentation supplémentaire de la dose), ce qui réduit le risque de bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 40 battements par minute).

Lorsque le médicament est prescrit aux doses recommandées, le degré de réduction de la fréquence cardiaque dépend de sa valeur initiale et est d'environ 10-15 battements / minute au repos et sous l'effort physique. En conséquence, le travail du cœur diminue et la demande en oxygène du myocarde diminue.

Coraxan n'affecte pas la conduction intracardiaque, la contractilité du myocarde (ne provoque pas d'effet inotrope négatif), ou le processus de repolarisation des ventricules du cœur. Dans les études électrophysiologiques cliniques, l'ivabradine n'a eu aucun effet sur la synchronisation des impulsions de l'auriculo-ventriculaire. ou les voies de conduction intraventriculaire, ainsi que les intervalles QT ajustés.

Une diminution soutenue de la fréquence cardiaque a été démontrée chez les patients sous ivabradine pendant au moins 1 an. Les influences sur le métabolisme des glucides et le profil lipidique n'ont pas été observées.

Chez les patients atteints de diabète sucré, les performances et la tolérance de Coraxan étaient similaires à celles de la population générale des patients.

Dans le contexte de l'ivabradine chez les patients ayant une fréquence cardiaque d'au moins 70 bpm, l'incidence des hospitalisations pour infarctus du myocarde mortel et non fatal de 36% et le taux de revascularisation de 30% sont montrés.

Les patients atteints d'angine de poitrine avec ivabradine ont reçu une diminution du risque relatif de complications (mortalité par maladie cardiovasculaire, hospitalisation pour infarctus aigu du myocarde, hospitalisation pour de nouveaux cas d'insuffisance cardiaque ou augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique) à 24%. est atteint, tout d'abord, en réduisant la fréquence de l'hospitalisation pour un infarctus aigu du myocarde de 42%.

Réduction de la mortalité par maladies cardio-vasculaires et diminution de la fréquence des hospitalisations dues à l'augmentation des symptômes de CHF, indépendamment de l'âge, du sexe, de la classe fonctionnelle de CHF, des bêtabloquants, de l'étiologie ischémique ou non ischémique, de la présence de diabète ou des antécédents d'hypertension artérielle.

Chez les patients ayant une fréquence cardiaque de 80 bpm, une diminution de la fréquence cardiaque a été observée à une moyenne de 15 bpm.

Composition

Chlorhydrate d'ivabradine + excipients.

Pharmacocinétique

Koraksan rapidement et presque complètement absorbé dans le tube digestif après l'ingestion. La biodisponibilité est d'environ 40%, ce qui est dû à l'effet du «premier passage» dans le foie. La prise alimentaire augmente le temps d'absorption d'environ 1 heure et augmente la concentration dans le plasma sanguin de 20% à 30%. Pour réduire la variabilité de la concentration du médicament doit être pris en même temps que la prise alimentaire.

L'ivabradine est largement métabolisée dans le foie et les intestins par oxydation impliquant uniquement le cytochrome P450 3A4 (isoenzyme CYP3A4). L'excrétion des métabolites se produit au même rythme par les reins et les intestins. Environ 4% de la dose est excrétée par les reins sans modification.

Les indications

Traitement d'angine stable chez les patients présentant un rythme sinusal normal:

• avec intolérance ou présence de contre-indications à l'utilisation des bêta-bloquants;
• en combinaison avec des bêta-bloquants avec un contrôle insuffisant de l'angine de poitrine stable dans le contexte de la dose optimale de bêta-bloquant.

Insuffisance cardiaque chronique:

• réduire l'incidence des complications cardiovasculaires (mortalité due aux maladies cardiovasculaires et à l'hospitalisation en raison de l'augmentation des symptômes de l'ICC) chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, avec un rythme sinusal et une fréquence cardiaque d'au moins 70 battements par minute.

Formes de libération

Comprimés enrobés de 5 mg et 7,5 mg.

Instructions d'utilisation et de dosage

Koraksan devrait être pris par voie orale 2 fois par jour, matin et soir pendant les repas.

Avec une angine stable, la dose initiale recommandée de médicament est de 10 mg par jour (1 comprimé 5 mg 2 fois par jour).En fonction de l'effet thérapeutique, après 3-4 semaines d'utilisation, la dose du médicament peut être augmentée à 15 mg (1 comprimé de 7,5 mg deux fois par jour) .Si, sur le fond de la thérapie avec Koraxan, la fréquence cardiaque au repos baisse à moins de 50 battements / min, ou si le patient présente des symptômes associés à une bradycardie (étourdissements, fatigue ou baisse prononcée de la tension artérielle), il est nécessaire de réduire la dose de Coraxan (p. ex. / 2 comprimé 5 mg deux fois par jour) Si, avec une diminution de la dose de Koraxan, la fréquence cardiaque reste inférieure à 50 bpm, ou si les symptômes d'une bradycardie sévère persistent, le médicament doit être arrêté.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale recommandée est de 10 mg par jour (1 comprimé de 5 mg deux fois par jour). Après deux semaines d'application, la dose quotidienne de Coraxan peut être augmentée à 15 mg (1 comprimé 7,5 mg deux fois par jour) si la fréquence cardiaque au repos est stable de plus de 60 battements par minute.

Dans le cas où la fréquence cardiaque n'est pas stable à plus de 50 bpm, ou en cas de symptômes de bradycardie tels que vertiges, fatigue ou hypotension, la dose peut être réduite à 2,5 mg (1/2 comprimé 5 mg) deux fois par jour.

Si la valeur de la fréquence cardiaque est comprise entre 50 et 60 battements / min, il est recommandé d'appliquer Coraxan à raison de 5 mg 2 fois par jour.

Si l'application de la fréquence cardiaque au repos est inférieure à 50 battements par minute ou si le patient présente des symptômes de bradycardie, la dose doit être réduite chez les patients recevant Coraxan 5 mg deux fois par jour ou 7,5 mg deux fois par jour.

Si les patients recevant Koraxan à la dose de 2,5 mg (1/2 comprimé 5 mg) deux fois par jour ou 5 mg deux fois par jour, la fréquence cardiaque au repos est stable plus de 60 battements / min, la dose du médicament peut être augmentée.

Si la fréquence cardiaque n'est pas supérieure à 50 bpm ou si le patient conserve les symptômes de la bradycardie, le médicament doit être arrêté.

Chez les patients âgés de 75 ans et plus, la dose initiale recommandée de Coraxan est de 2,5 mg (1/2 comprimé 5 mg) 2 fois par jour. À l'avenir, il est possible d'augmenter la dose.

Coraxan est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh), puisque l'utilisation du médicament chez ces patients n'a pas été étudiée (une augmentation significative de la concentration plasmatique du médicament peut être attendue).

Effet secondaire

• les changements dans la perception de la lumière (photopsie);
• Vision floue;
• bradycardie;
• AV-blocus de 1 degré;
• l'extrasystole ventriculaire;
• un sentiment de palpitations;
• l'extrasystole supraventriculaire;
• Hypotension artérielle, éventuellement associée à une bradycardie;
• arythmie sinusale;
• la fibrillation auriculaire;
• ischémie myocardique;
• infarctus du myocarde;
• Tachycardie ventriculaire;
• la nausée;
• constipation;
• la diarrhée;
• maux de tête (surtout au cours du premier mois de traitement);
• des étourdissements, possiblement associés à une bradycardie;
• dyspnée;
• spasmes musculaires;
• syncope, éventuellement associée à une bradycardie;
• l'éosinophilie;
• démangeaison de la peau;
• des démangeaisons;
• érythème;
• angioedème;
• urticaire;
• asthénie;
• fatigue accrue;
• malaise, possiblement associé à la bradycardie.

Contre-indications

• bradycardie (fréquence cardiaque au repos inférieure à 60 battements / min (avant le traitement));
• choc cardiogénique;
• infarctus aigu du myocarde;
• hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 90 mmHg et tension artérielle diastolique inférieure à 50 mmHg);
• insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle de Child-Pugh);
• syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU);
• le blocus sino-auriculaire;
• présence d'un stimulateur cardiaque artificiel;
• une angine instable;
• AV-blocus du troisième degré;
• application simultanée d'inhibiteurs puissants du système isoenzymatique du cytochrome P450 3A4, tels que des agents antifongiques du groupe azole (kétoconazole, itraconazole), des antibiotiques du groupe des macrolides (clarithromycine, érythromycine pour administration orale, josamycine, télithromycine), des inhibiteurs de la protéase du VIH ( nelfinavir, ritonavir) et néfazodone;
• carence en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
• grossesse;
• période de lactation;
• âge à 18 ans (l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe d'âge n'a pas été étudiée);
• hypersensibilité à l'ivabradine ou à l'un des composants du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Coroxane est contre-indiqué pendant la grossesse. À l'heure actuelle, les données sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse sont insuffisantes.

Des études précliniques sur l'ivabradine ont révélé des effets embryotoxiques et tératogènes.

L'utilisation de Koraxan pendant la période d'allaitement est contre-indiquée. Il n'y a pas d'information sur la pénétration de l'ivabradine dans le lait maternel.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité de la drogue dans ce groupe d'âge n'a pas été étudiée).

instructions spéciales

Troubles du rythme cardiaque

Coraxan est inefficace pour traiter ou prévenir les arythmies. Son efficacité diminue avec le développement de tachyarythmies (par exemple, tachycardie ventriculaire ou supraventriculaire). Le médicament n'est pas recommandé pour les patients souffrant de fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire) ou d'autres types d'arythmie associés à la fonction du nœud sinusal.

Pendant le traitement, les patients doivent être surveillés cliniquement pour la fibrillation auriculaire (paroxystique ou persistante). Pour les indications cliniques (p. Ex. Aggravation de l'angine de poitrine, apparition de palpitations, rythme cardiaque irrégulier), l'ECG doit être inclus dans la surveillance de routine.

Utilisation chez les patients atteints de bradycardie

Coroxane est contre-indiqué si avant le début du traitement, la fréquence cardiaque au repos est inférieure à 60 bpm. Si, sur le fond de la thérapie, la fréquence cardiaque au repos est réduite à moins de 50 battements / min, ou le patient a des symptômes associés à la bradycardie (tels que des étourdissements, la fatigue ou hypotension), il est nécessaire de réduire la dose du médicament . Si, avec une diminution de la dose du médicament, la fréquence cardiaque reste inférieure à 50 bpm, ou si les symptômes associés à la bradycardie persistent, la prise de Koraxan doit être arrêtée.

Utilisation combinée dans le cadre de la thérapie anti-angineuse

L'utilisation de la préparation Coraxan avec des bloqueurs de canaux calciques «lents», abaissant la fréquence cardiaque, comme le vérapamil ou le diltiazem, n'est pas recommandée.

Avec l'utilisation combinée de l'ivabradine avec des nitrates et des bloqueurs de canaux calciques «lents» - des dérivés de dihydropyridine tels que l'amlodipine, il n'y a eu aucun changement dans le profil d'innocuité de la thérapie. Il n'est pas établi qu'une utilisation combinée avec des bloqueurs de canaux calciques «lents» augmente l'efficacité de l'ivabradine.

Accident vasculaire cérébral

Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament immédiatement après un AVC, car il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament pendant cette période.

Fonctions de perception visuelle

Coraxan affecte la fonction de la rétine. À l'heure actuelle, les effets toxiques de l'ivabradine sur la rétine de l'œil n'ont pas été identifiés, mais l'effet du médicament sur la rétine pour une utilisation prolongée (plus d'un an) n'est pas connu à ce jour. S'il y a des troubles visuels non décrits dans ce manuel, vous devriez envisager d'arrêter l'utilisation de Koraxan. Les patients présentant une dégénérescence pigmentée de la rétine Corachsan doivent être pris avec précaution.

Excipients

La composition du médicament comprend du lactose, donc Coraxan n'est pas recommandé pour les patients présentant un déficit en lactase, une intolérance au lactose, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Hypotension artérielle

En raison du manque de données cliniques, le médicament doit être administré avec prudence aux patients souffrant d'hypotension artérielle.

Coraxan est contre-indiqué en cas d'hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg et tension artérielle diastolique inférieure à 50 mmHg).

Fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire) - arythmies cardiaques

Il n'y a aucune preuve d'un risque accru de développer une bradycardie sévère avec l'utilisation de Coraxan pendant la restauration du rythme sinusal pendant la cardioversion pharmacologique. Cependant, en raison du manque de données suffisantes, si possible de retarder la cardioversion électrique, la prise de Koraxan doit être arrêtée 24 heures avant la procédure.

Utilisation chez les patients présentant un syndrome congénital d'un intervalle QT prolongé ou chez les patients prenant des médicaments allongeant l'intervalle QT

Coraxan ne doit pas être prescrit dans le syndrome congénital de l'intervalle QT prolongé, et également en association avec des médicaments allongeant l'intervalle QT. Si nécessaire, une telle thérapie nécessite un suivi ECG strict.

Insuffisance hépatique modérée

En cas d'insuffisance hépatique modérée (moins de 9 sur l'échelle de Child-Pugh), le traitement par Koraxan doit être fait avec précaution.

Insuffisance rénale sévère

En cas d'insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 15 ml / min), le traitement par Coraxan doit être effectué avec précaution.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

L'utilisation de Coraxan ne nuit pas à la qualité de la gestion du transport automobile. Coraxan n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer un travail qui nécessite un taux élevé de réactions psychomotrices. Cependant, il faut se souvenir de la possibilité de l'apparition d'une photopsie avec un changement brusque de l'intensité de l'éclairage, en particulier lors de la conduite de nuit.

Interactions médicamenteuses

Combinaisons indésirables de médicaments

Évitez l'utilisation simultanée de l'ivabradine et les médicaments qui prolongent l'intervalle QT (antiarythmiques: par exemple, quinidine, disopyramide, bépridil, sotalol, ibutilide, amiodarone, et non liés à antiarythmiques: par exemple, le pimozide, ziprasidone, sertindole, méfloquine, halofantrine, pentamidine , cisapride, érythromycine pour administration intraveineuse), car une diminution de la fréquence cardiaque peut entraîner une prolongation supplémentaire de l'intervalle QT. Si vous devez co-prescrire ces médicaments, vous devez surveiller attentivement l'ECG.

L'ivabradine est métabolisé dans le foie, avec la participation des isozymes du cytochrome P450 (CYP3A4 isozyme) et est un inhibiteur très faible de cette isoenzyme. L'ivabradine n'affecte pas de manière significative le métabolisme et la concentration dans le plasma sanguin des autres substrats (inhibiteurs puissants, modérés et faibles) du cytochrome CYP3A4. Dans le même temps, les inhibiteurs et les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 peuvent interagir avec l'ivabradine et avoir un effet cliniquement significatif sur son métabolisme et ses propriétés pharmacocinétiques. Il a été constaté que les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 augmentent, et les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 réduisent les concentrations plasmatiques d'ivabradine.

L'augmentation de la concentration d'ivabradine dans le plasma sanguin peut augmenter le risque de développer une bradycardie sévère.

Combinaisons de médicaments contre-indiqués

L'utilisation simultanée de Coraxan avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que des agents antifongiques du groupe azole (kétoconazole, itraconazole), les antibiotiques macrolides (clarithromycine, l'érythromycine pour une administration orale, la josamycine, la télithromycine), les inhibiteurs de la protéase du VIH (nelfinavir, ritonavir) et néfazodone sont contre-indiqués. des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 kétoconazole isoenzyme (200 mg une fois par jour) ou la josamycine (1 g 2 fois par jour) augmentent la concentration moyenne de l'ivabradine dans le plasma sanguin par 7-8 fois.

Combinaisons indésirables de médicaments

L'utilisation combinée de l'ivabradine et des inhibiteurs modérés du diltiazem ou vérapamil isoenzyme CYP3A4 chez des volontaires sains et des patients a été accompagnée d'une augmentation de 2 à 3 fois plus ivabradine ASC et un 5 minutes supplémentaires / minute fréquence cardiaque. Cette application n'est pas recommandée.

Combinaisons de médicaments nécessitant une attention particulière

L'utilisation de Coraxan en combinaison avec d'autres inhibiteurs légers de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le fluconazole) est possible, que la fréquence cardiaque au repos est supérieure à 60 bpm. La dose initiale recommandée d'ivabradine est de 2,5 mg deux fois par jour. Besoin de contrôle de la fréquence cardiaque.

Les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 tels que la rifampicine, les barbituriques, la phénytoïne et les préparations à base de plantes contenant du millepertuis, lorsqu'ils sont administrés ensemble, peuvent entraîner une diminution des concentrations sanguines et de l'activité de l'ivabradine et nécessiter une dose plus élevée d'ivabradine. Avec l'utilisation combinée d'ivabradine et de préparations contenant du millepertuis, on a noté une diminution de deux fois de l'ASC de l'ivabradine. Dans la période de traitement avec le médicament Coraxan devrait éviter autant que possible l'utilisation de médicaments et de produits contenant du millepertuis.

Utilisation combinée avec d'autres médicaments

L'absence d'effet cliniquement significatif sur la pharmacodynamique et la pharmacocinétique de l'ivabradine a été démontrée avec l'utilisation simultanée des médicaments suivants: inhibiteurs de la pompe à protons (oméprazole, lansoprazole), inhibiteurs de la PDE5 (ex. Sildénafil), inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase (simvastatine) , inhibiteurs lents des canaux calciques - dérivés de la dihydropyridine (amlodipine, lacidipine), digoxine et warfarine.Il a été démontré que l'ivabradine n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la simvastatine, de l'amlodipine, de la lacidipine, de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie de la digoxine, et la pharmacodynamique de l'acide acétylsalicylique.

Coroxane a été utilisé en association avec des inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2, bêta-adrénobloquants, diurétiques, antagonistes de l'aldostérone, nitrates courts et prolongés, inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, fibrates, inhibiteurs de la pompe à protons, hypoglycémiants oraux, acide acétylsalicylique et autres antiplaquettaires. moyens d'agents. L'utilisation des médicaments ci-dessus ne s'est pas accompagnée d'une modification du profil d'innocuité de la thérapie.

Autres interactions qui nécessitent une prudence lorsqu'elles sont combinées

Dans le contexte de la prise de jus de pamplemousse, il y avait une augmentation de la concentration d'ivabradine dans le sang 2 fois. Pendant la période de traitement avec Corraxan, le jus de pamplemousse doit être évité autant que possible

Analogues de la drogue Coraxan

Analogues structuraux pour la substance active:

• Ivabradin;
• Chlorhydrate d'ivabradine.

Analogues sur l'effet curatif (agents pour le traitement de l'angine de poitrine):

• Altiazem PP;
• L'amiodarone;
• L'amlodipine;
• Anaprilin;
• Asparks;
• Aspirin Cardio;
• Atenolol;
• Betalk;
• Biol;
• Validol;
• Le vérapamil;
• Hypoxène;
• Diltiazem;
• Isoket;
• Isolong;
• L'isoptine;
• Inosie F;
• Kalchek;
• Carvedilol;
• Cocarboxylase;
• Concor;
• Corvitol;
• Cordaflex RD;
• Cordipine;
• Corinfar;
• Corinfar retarder;
• Lokren;
• Metocard;
• Le métoprolol;
• Mildronate;
• Monolong;
• Monosan;
• Monochinkwe;
• Monochinkwe retarder;
• Nitroglycérine;
• Nitromint;
• Azote;
• La nifédipine;
• Nifecard;
• Normodipine;
• Papavérine;
• Plavix;
• Préductal MB;
• Prestan;
• Le propranolol;
• Stamlo;
• Sustak forte;
• Sustonite;
• Tenox;
• La trimétazidine;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Efoks longtemps.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: