Nitroglycérine - instructions d'utilisation, avis, analogues et formulations (comprimés et gélules de 0,5 mg sublinguaux, aérosol ou spray, injections en ampoules) pour le traitement de l'angine chez les adultes, les enfants et la grossesse
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Nitroglycérine - un vasodilatateur périphérique ayant un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Remède anti-angineux. Le mécanisme d'action est associé à la libération de la substance active de l'oxyde nitrique dans les muscles lisses des vaisseaux. L'oxyde nitrique provoque l'activation de la guanylate cyclase et augmente le niveau de GMPc, ce qui conduit finalement à la relaxation du muscle lisse. Sous l'influence du trinitrate de glycérol (substance active du médicament Nitroglycerin), les artérioles et les sphincters précapillaires se relâchent moins que les grosses artères et les veines. Ceci est dû en partie à des réactions réflexes, ainsi qu'à une formation moins intense d'oxyde nitrique à partir des molécules de la substance active dans les parois artériolaires.
L'effet du glycérol trinitrate est principalement dû à la diminution de la demande de myocarde en oxygène due à une diminution de la précharge (l'expansion des veines périphériques et une diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite) et postnagruzki (réduction de l'OPSS) . Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire vers les zones sous-endocardiques ischémiques du myocarde.Augmente la tolérance à l'activité physique chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD), angine de poitrine. Avec l'insuffisance cardiaque, il aide à soulager le myocarde principalement en réduisant la précharge. Réduit la pression dans un petit cercle de circulation sanguine.
Pharmacocinétique
Après prise orale absorbée par le tractus gastro-intestinal, est soumis à l'effet de "premier passage" à travers le foie. Avec l'application sublinguale, cet effet est absent, et la concentration thérapeutique dans le plasma sanguin est atteinte en quelques minutes. Métabolisé dans le foie avec la participation de la nitrate réductase. Parmi les métabolites du trinitrate de glycérol, les dinitrodérivés peuvent provoquer une vasodilatation prononcée; probablement, ils déterminent l'effet thérapeutique du trinitrate de glycérol lorsqu'il est pris par voie orale. Il est excrété principalement par les reins.
Les indications
Pour une utilisation sublinguale et buccale:
- ventouses et prévention des crises d'angine;
- comme une aide d'urgence pour l'infarctus aigu du myocarde et l'insuffisance ventriculaire gauche aiguë au stade préhospitalier.
Pour l'administration orale:
- ventouses et prévention des crises d'angine;
- traitement réparateur après un infarctus du myocarde.
Pour l'administration intraveineuse:
- infarctus aigu du myocarde, incl. compliquée par une insuffisance ventriculaire gauche aiguë;
- une angine instable;
- œdème pulmonaire.
Pour l'application cutanée:
- la prévention des crises d'angine.
Formes de libération
Comprimés sous la langue de 0,5 mg.
Capsules sublingual 0,5 mg.
Spray ou aérosol dosé par voie sublinguale.
Solution pour administration intraveineuse (injections en ampoules pour injection).
Les comprimés, revêtus d'une coquille, ont une action prolongée de 5,2 mg.
Instructions d'utilisation et de dosage
Par voie intraveineuse (il est nécessaire de diluer dans une solution à 5% de glucose ou de solution isotonique à une concentration finale de 50 ou 100 μg / ml): 0,005 mg / min, augmenter la dose de 0,005 mg / min toutes les 3-5 minutes. pour obtenir un effet ou pour atteindre un taux de 0,02 mg / min (avec inefficacité - augmentation supplémentaire de 0,01 mg / min).
Sublingual: comprimés - 0,15-0,5 mg par réception, si nécessaire, à nouveau après 5 minutes; aérosol - pour arrêter une crise d'angine de poitrine - 1-2 doses sous la langue, en appuyant sur la valve de dosage (peut être répété, mais pas plus de 3 doses pendant 15 min). En cas d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë, 4 doses ou plus peuvent être utilisées pendant une courte période.
Transderminal: ils sont collés chaque fois à une nouvelle zone de la peau et sont partis pendant 12-14 heures, après quoi ils sont enlevés pour fournir une pause pendant 10-12 heures pour empêcher le développement de la tolérance.
À l'intérieur: les pilules et les capsules ne sont pas mâchées et ne se brisent pas, 2-4 fois par jour avant les repas, de préférence 30 minutes. avant l'exercice, une dose unique de 5-13 mg; en raison de la faible biodisponibilité, une dose unique peut augmenter à 19,5 mg.
Sous-buccale: le comprimé est placé sur la membrane muqueuse de la bouche (derrière la joue) et conservé jusqu'à complète résorption: 2 mg 3 fois par jour.
Effet secondaire
- vertiges;
- mal de tête;
- tachycardie;
- hyperémie de la peau;
- sensation de chaleur;
- hypotension artérielle;
- effondrer;
- cyanose;
- nausées Vomissements;
- anxiété;
- réactions psychotiques;
- démangeaison de la peau;
- des démangeaisons;
- brûlure et rougeur de la peau.
Contre-indications
- choc;
- effondrer;
- hypotension artérielle (tension artérielle systolique <100 mmHg, tension artérielle diastolique <60 mmHg);
- infarctus aigu du myocarde avec hypotension artérielle sévère;
- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
- péricardite constrictive;
- tamponnade cardiaque;
- oedème pulmonaire toxique;
- augmentation de la pression intracrânienne (y compris un AVC hémorragique, après une blessure récente à la tête);
- glaucome à angle fermé avec une pression intraoculaire élevée;
- hypersensibilité aux nitrates.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de la nitroglycérine pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel) n'est possible que dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.
instructions spéciales
Ils sont utilisés avec précaution chez les patients atteints d'athérosclérose cérébrale sévère, de troubles du débit sanguin cérébral, d'hypotension orthostatique, d'anémie sévère, de patients âgés, d'hypovolémie et de violations importantes des fonctions hépatique et rénale (parentérale).
Avec l'utilisation à long terme, le développement de la tolérance à l'action des nitrates est possible. Pour éviter l'apparition de la tolérance, il est recommandé d'observer une pause de 10 à 12 heures d'utilisation pendant chaque cycle de 24 heures.
Si l'application épicutanée du trinitrate de glycérol provoque une crise d'angine de poitrine, elle doit être stoppée par l'ingestion de trinitrate de glycérol sous la langue.
Pendant la période de traitement, ne buvez pas d'alcool.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes
La nitroglycérine peut réduire le taux de réactions psychomotrices, ce qui devrait être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou d'autres activités potentiellement dangereuses.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de vasodilatateurs, inhibiteurs de l'ECA, bloqueurs des canaux calciques, bêta-adrénobloquants, diurétiques, antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la MAO, éthanol (alcool), médicaments contenant de l'éthanol, l'effet hypotenseur du trinitrate de glycéryle peut être augmenté.
Avec l'utilisation simultanée avec des bêtabloquants, bloqueurs des canaux calciques, l'action anti-angineuse est intensifiée.
Avec l'utilisation simultanée avec sympathomimétique, il est possible de réduire l'effet antiangineux du trinitrate de glycérol, qui, à son tour, peut réduire l'effet hypertenseur des sympathomimétiques (en conséquence, l'hypotension est possible).
Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui ont une activité anticholinergique (y compris les antidépresseurs tricycliques, disopyramide), hypoxalization, bouche sèche se développe.
Il existe des preuves limitées que l'acide acétylsalicylique utilisé comme agent analgésique augmente la concentration de trinitrate de glycérol dans le plasma sanguin. Cela peut s'accompagner d'un effet hypotenseur accru et de maux de tête.
Dans un certain nombre d'études, il y avait une diminution de l'effet vasodilatateur du trinitrate de glycérol sur le fond de la thérapie prolongée avec l'acide acétylsalicylique.
On pense qu'il est possible d'augmenter l'effet anti-agrégant de l'acide acétylsalicylique sur le fond de la nitroglycérine.
À l'application simultanée avec trinitrate de glycérol l'action de l'acétylcholine, l'histamine, la noradrénaline diminue.
Dans le contexte de l'administration intraveineuse de nitroglycérine, une diminution de l'effet anticoagulant de l'héparine est possible.
Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de la dihydroergotamine et de réduire l'effet antiangineux du trinitrate de glycéryle.
Avec l'utilisation simultanée avec novocainamide, l'effet hypotenseur et le développement de l'effondrement sont possibles.
Avec l'utilisation simultanée avec rizatriptanum, le Sumatriptan augmente le risque de développer des artères spasmocoronaires; avec le sildénafil (Viagra) - le risque d'hypotension artérielle sévère et d'infarctus du myocarde; avec quinidine - effondrement orthostatique possible; avec de l'éthanol (alcool) - une faiblesse forte et des vertiges.
Analogues de la drogue Nitroglycerin
Analogues structuraux pour la substance active:
- Gluconite;
- Dépôts 10;
- Nirmine;
- Nit-ret;
- Nitradisk;
- Nitro;
- Nitro Mac Ampoules;
- Nitro Mac Retard;
- Nitro Paul infuz;
- Nitro-dur;
- Nitro-Nick comprimés;
- Microgranules de nitroglycérine;
- Nitroglycérine Nycomed;
- Nitroglycérine forte;
- Comprimés de nitrogranulong enrobés;
- Nitrodzhekt;
- Nitrocore;
- Nitrorolling-Aérosol;
- Nitrolong;
- Nitromint;
- Nitroung forte;
- Azote;
- Nitroperpecten TTS;
- Nitrospray;
- Nitrospray-ICN;
- Nitrosprint;
- Perlingant;
- Acarien Sustak;
- Sustak forte;
- Sustonite;
- Trinitrolong.
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