Empagliflozine - instructions pour l'utilisation, les analogues, les revues et les formes de libération (comprimés de 10 mgs et de 25 mgs) des médicaments pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Empaglyflozin. Présentés sont des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'empaglyflosine dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Empaglyflozin en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant de type 2 chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Empaglyflozin - inhibiteur réversible, hautement actif, sélectif et compétitif du transporteur de glucose de type 2 dépendant du sodium. La sélectivité de l'empagliflozine est 5000 fois celle d'un transporteur de glucose de type 1 dépendant du sodium, responsable de l'absorption du glucose dans l'intestin. En outre, il a été trouvé que l'empaglyflosine a une sélectivité élevée pour d'autres transporteurs de glucose responsables de l'homéostasie du glucose dans divers tissus.

Le transporteur de glucose de type 2 dépendant du sodium est la principale protéine porteuse responsable de la réabsorption du glucose des glomérules rénaux dans la circulation sanguine. Empaglyflosin améliore le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 en réduisant la réabsorption du glucose dans les reins. La quantité de glucose libérée par le rein avec ce mécanisme dépend de la concentration de glucose dans le sang et du taux de filtration glomérulaire (DFG). L'inhibition du transporteur de glucose de type 2 dépendant du sodium chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et d'hyperglycémie entraîne l'excrétion de l'excès de glucose par les reins.

Au cours des études cliniques, chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, l'excrétion du glucose par les reins a augmenté immédiatement après la première dose d'empaglyflosine; cet effet a duré 24 heures. L'augmentation de l'excrétion du glucose par les reins a persisté jusqu'à la fin de la période de traitement de 4 semaines, lorsqu'elle est administrée avec de l'empaglyflosine à une dose de 25 mg une fois par jour, une moyenne d'environ 78 grammes par jour. Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins a entraîné une diminution immédiate de la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

L'empagliflozine (à la dose de 10 mg et 25 mg) réduit la concentration de glucose dans le plasma sanguin, à la fois dans le cas du jeûne et après avoir mangé.

Le mécanisme d'action de l'empagliflozine est indépendant de l'état fonctionnel des cellules bêta du pancréas et du métabolisme de l'insuline. Les effets positifs de l'empaglyflosine sur les marqueurs de substitution de l'activité fonctionnelle des cellules bêta ont été notés. En outre, l'excrétion supplémentaire de glucose par les reins entraîne une perte de calories, ce qui s'accompagne d'une réduction du volume de tissu adipeux et d'une diminution du poids corporel.

La glucosurie, observée lors de l'application de l'empaglyflosine, s'accompagne d'une légère augmentation de la diurèse, qui peut contribuer à une diminution modérée de la pression artérielle (PA).

Dans les études cliniques utilisant l'empagliflozine sous forme de monothérapie et de polythérapie, une diminution statistiquement significative de l'hémoglobine glycosylée (HbA1c), une diminution de la glycémie à jeun et une diminution de la pression artérielle et du poids corporel ont été démontrées.

Une étude clinique a examiné l'effet du médicament sur l'incidence des événements cardiovasculaires chez les patients atteints de diabète de type 2 et un risque cardiovasculaire élevé recevant un traitement standard, qui comprenait des médicaments hypoglycémiants et des médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires. En tant que critère d'évaluation principal, les cas de décès cardiovasculaire, d'infarctus du myocarde sans issue fatale et d'accident vasculaire cérébral sans issue fatale ont été évalués. Les critères d'évaluation prédéfinis supplémentaires étaient la mortalité cardiovasculaire, la mortalité totale, le développement d'une néphropathie ou la détérioration progressive de la néphropathie, l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.

L'empagliflozine a amélioré la survie globale en réduisant l'incidence des décès cardiovasculaires, en réduisant le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque et en réduisant le risque de néphropathie ou de détérioration progressive de la néphropathie.

Chez les patients présentant une macroalbuminurie initiale, il a été constaté que l'Empagliflozine significativement plus souvent comparé au placebo conduisait à une normo- ou microalbuminurie stable.

Composition

Empagliflozine + substances auxiliaires.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de l'empaglyflosine a été largement étudiée chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète sucré de type 2. Après ingestion, l'empaglyflosine est rapidement absorbée. L'alimentation n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'empaglyflosine. La pharmacocinétique de l'empaglyflosine chez des volontaires sains et chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 était généralement similaire. Après l'ingestion d'empagliflozine marquée chez des volontaires sains, environ 96% de la dose a été excrétée (dans l'intestin - 41%, dans les reins - 54%). A travers l'intestin, la plus grande partie du médicament marqué était excrétée inchangée. Seule la moitié de la préparation marquée a été excrétée sous forme inchangée. L'indice de masse corporelle (IMC), le sexe, la race et l'âge n'ont pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'empaglyflosine. Les études de la pharmacocinétique de Empaglyflosin chez les enfants n'ont pas été menées.

Les indications

• diabète sucré non insulino-dépendant (diabète de type 2) - en monothérapie chez les patients dont le contrôle glycémique est insuffisant uniquement sur fond de régime alimentaire et d'exercice physique, la prise de metformine est impossible en raison de l'intolérance;
• Diabète sucré de type 2 (non insulino-dépendant) - dans le cadre d'un traitement combiné avec d'autres agents hypoglycémiants, y compris l'insuline, lorsque la thérapie utilisée conjointement au régime alimentaire et à l'exercice ne permet pas le contrôle glycémique nécessaire;
• Diabète sucré de type 2 présentant un risque cardiovasculaire élevé associé à une thérapie standard pour les maladies cardiovasculaires. L'objectif est de réduire la mortalité globale en réduisant la mortalité cardiovasculaire, ainsi que de réduire la mortalité cardiovasculaire ou l'hospitalisation pour insuffisance cardiaque. Un risque cardiovasculaire élevé est défini comme la présence d'au moins une des maladies et / ou conditions suivantes: cardiopathie ischémique (IHD), à savoir infarctus du myocarde dans l'anamnèse, pontage aorto-coronarien, coronaropathie avec une coronaropathie, cardiopathie ischémique avec lésion de plusieurs vaisseaux coronaires; AVC ischémique ou hémorragique dans l'histoire; les maladies des artères périphériques (avec ou sans symptômes).

Formes de libération

Comprimés enrobés de 10 mg et 25 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

La drogue empaglyflosin est prise par voie orale, à n'importe quel moment de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire.

La dose initiale recommandée est de 10 mg (1 comprimé à la dose de 10 mg) une fois par jour. Si la dose quotidienne de 10 mg ne permet pas un contrôle glycémique adéquat, la dose peut être augmentée à 25 mg (1 comprimé à la posologie de 25 mg) une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 25 mg.

Si une dose est manquée, le patient devrait prendre le médicament dès qu'il s'en souvient. Ne prenez pas une double dose en 1 jour.

Les patients avec l'insuffisance rénale avec GFR moins de 45 ml par minute pour 1.73 m2 pour appliquer le médicament n'est pas recommandé; avec un DFG supérieur à 45 mL par minute à 1,73 m2, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Les patients avec des violations de la fonction de l'ajustement de dose de foie ne sont pas exigés.

Effet secondaire

• candidose vaginale;
• vulvovaginite (inflammation des muqueuses de la vulve et du vagin);
• balanite (inflammation de la peau du gland du pénis);
• autres infections génitales;
• infections des voies urinaires;
• l'hypoglycémie (lorsqu'elle est associée à des sulfonylurées ou à des dérivés de l'insuline);
• des démangeaisons;
• hypovolémie (diminution du volume de sang circulant);
• urination fréquente;
• dysurie (violation du processus d'urination).

Contre-indications

• hypersensibilité à l'un des composants du médicament;
• diabète sucré de type 1;
• acidocétose diabétique (forte concentration de corps de glucose et de cétone dans le sang due à une carence en insuline);
• insuffisance rénale avec DFG inférieur à 45 ml par minute à 1,73 m2;
• utiliser en combinaison avec des analogues du glucagon-like peptide 1 (GLP-1) en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité;
• troubles héréditaires rares (déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose);
• grossesse;
• période de lactation (allaitement maternel);
• âge supérieur à 85 ans;
• enfants et adolescents de moins de 18 ans (en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité).

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de l'empaglyflosine pendant la grossesse est contre-indiquée en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité.

L'utilisation de l'empaglyflosine pendant l'allaitement est contre-indiquée. Les données obtenues dans des études précliniques chez l'animal indiquent l'isolement de l'empaglyflosine dans le lait maternel. Le risque d'exposition aux nouveau-nés et aux enfants allaités n'est pas exclu. Si vous devez utiliser empaglyflozin pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Utiliser chez les enfants

L'utilisation contre-indiquée du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité).

Application chez les patients âgés

Les patients âgés de 75 ans et plus ont un risque accru de déshydratation. Chez ces patients recevant de l'empaglyflosine, les réactions indésirables provoquées par l'hypovolémie étaient plus fréquentes (par rapport aux patients recevant le placebo).

L'expérience avec l'utilisation de l'empaglyflosine chez les patients de plus de 85 ans est limitée, il n'est donc pas recommandé de prescrire le médicament Empagliflozine aux patients de ce groupe d'âge.

instructions spéciales

Le médicament Empagliflozin n'est pas recommandé chez les patients atteints de diabète de type 1 et pour le traitement de l'acidocétose diabétique.

Acidocétose diabétique

Avec l'utilisation d'inhibiteurs du transporteur de glucose de type 2 dépendant du sodium, y compris l'empaglyflosine, il a été rapporté de rares cas d'acidocétose diabétique. Dans certains de ces cas, les manifestations étaient atypiques et s'exprimaient par une augmentation modérée de la concentration de glucose dans le sang (pas plus de 14 mmol / l).

Le risque de développer une acidocétose diabétique doit être pris en compte en cas de symptômes non spécifiques tels que nausées, vomissements, manque d'appétit, douleurs abdominales, soif sévère, difficulté à respirer, désorientation, fatigue non motivée ou somnolence. Si de tels symptômes se développent, les patients doivent être immédiatement examinés pour l'acidocétose indépendamment de la concentration de glucose dans le sang. L'utilisation de la drogue Empagliflozin devrait être arrêtée ou suspendue jusqu'à ce que le diagnostic soit établi.

Un risque plus élevé de développer une acidocétose diabétique est possible chez les patients suivant un régime à très faible teneur en glucides (dans ce cas, cette combinaison de médicaments peut encore augmenter la production de cétone dans le corps), patients présentant une déshydratation sévère, patients ayant des antécédents d'acidocétose , ou des patients qui ont une faible activité sécrétoire des cellules bêta du pancréas. Chez ces patients, Empaglyflosin doit être utilisé avec prudence. Des précautions doivent être prises lors de l'abaissement de la dose d'insuline.

Dans la préparation Empaglyflozin dans un comprimé avec une dose de 10 mg contient 162,5 mg de lactose, avec une dose de 25 mg - 113 mg de lactose, de sorte que le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des troubles héréditaires rares tels que la lactase intolérance, malabsorption du glucose-galactose.

Des études cliniques ont montré que le traitement par l'empaglyflosine n'entraîne pas d'augmentation du risque cardiovasculaire. L'utilisation de l'empaglyflosine à la dose de 25 mg n'entraîne pas d'allongement de l'intervalle QT.

Lorsqu'une combinaison d'empaglyflosine avec des dérivés de sulfonylurée ou avec de l'insuline est utilisée conjointement, une réduction de la dose de dérivés sulfonylurée / insuline peut être nécessaire en raison du risque de développer une hypoglycémie.

L'empaglyflosine n'a pas été étudiée en association avec des analogues du GLP-1.

Surveillance de la fonction rénale

L'efficacité de l'Empagliflozine dépend de la fonction des reins. Il est donc recommandé de surveiller la fonction rénale avant et pendant le traitement (au moins une fois par an), et avant de prescrire un traitement concomitant pouvant affecter négativement fonction rénale. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale (DFG inférieur à 45 ml par minute à 1,73 m2).

Utilisation chez les patients à risque de développer une hypovolémie

Selon le mécanisme d'action, l'utilisation de la drogue Empagliflozin peut mener à une diminution modérée de la pression artérielle (BP). Par conséquent, utilisez le médicament avec prudence dans les cas où une diminution de la pression artérielle est indésirable, par exemple, chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire; les patients prenant des antihypertenseurs (avec antécédents d'hypotension artérielle), ainsi que les patients âgés de plus de 75 ans.

Si le patient recevant Empaglyflozin développe des conditions pouvant entraîner une perte de liquide (par exemple, dans les maladies du tractus gastro-intestinal), un suivi attentif de l'état du patient, de la tension artérielle et du contrôle de l'équilibre hématocrite et électrolytique doit être effectuée.Il peut prendre un moment, jusqu'à la restauration de l'équilibre de l'eau, l'arrêt du médicament.

Infections des voies urinaires

L'incidence d'effets secondaires tels que les infections des voies urinaires était comparable à celle de l'empaglyflosine à la dose de 25 mg et celle du placebo, et à celle de l'empaglyflosine à la dose de 10 mg. Des infections des voies urinaires compliquées (y compris des infections urinaires graves telles que la pyélonéphrite et l'urosepsie) ont été observées à une fréquence comparable chez les patients prenant de l'empaglyflosine et un placebo. En cas de développement d'infections compliquées des voies urinaires, l'arrêt temporaire du traitement par l'empaglyflosine est nécessaire.

Analyse de laboratoire de l'urine

Selon le mécanisme d'action, chez les patients prenant le médicament Empagliflozin, le glucose dans l'urine est déterminée.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Des études cliniques sur l'effet de l'empaglyflosine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été menées. Les patients doivent être prudents dans la gestion des véhicules et des mécanismes, car avec l'utilisation de la drogue Empagliflozin (en particulier en combinaison avec des dérivés de sulfonylurées et / ou de l'insuline), une hypoglycémie peut se développer.

Interactions médicamenteuses

Interaction pharmacodynamique

L'empagliflozine peut augmenter l'effet diurétique des thiazidiques et des diurétiques de l'anse, ce qui peut augmenter le risque de déshydratation et d'hypotension artérielle.

L'insuline et les médicaments qui augmentent sa sécrétion, tels que les sulfonylurées, peuvent augmenter le risque d'hypoglycémie. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de l'empaglyflosine avec de l'insuline et des médicaments qui améliorent sa sécrétion, il peut être nécessaire de réduire leur dose, afin d'éviter le risque de développer une hypoglycémie.

Interaction pharmacocinétique: évaluation de l'interaction médicamenteuse in vitro

L'empagliflozine n'inhibe pas, n'inactive ni n'induit les isoenzymes du CYP450. La voie principale du métabolisme de l'empaglyflozine chez l'homme est la glucuronisation avec la participation des uridines-5-diphospho-glucuronosyltransférases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 et UGT1A9. L'empaglyflosine n'inhibe pas UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ou UGT2B7. L'interaction médicamenteuse entre l'empaglyflosine et les médicaments qui sont des substrats des isoenzymes CYP450 et UGT est peu probable.

L'empaglyflosine est un substrat de la glycoprotéine P et une protéine qui détermine la résistance du cancer du sein (BCRP), mais n'inhibe pas ces protéines à des doses thérapeutiques. Sur la base des données obtenues dans des études in vitro, on pense que la capacité de l'empaglyflozine à interagir avec des médicaments qui sont des substrats de la P-glycoprotéine est peu probable. L'empagliflozine est un substrat pour les supports organiques anioniques: OAT3, OATP1B1 et OATP1B3, mais ce n'est pas un substrat pour le transporteur anionique organique 1 (OAT1) et le transporteur organique cationique 2 (OCT2). Cependant, l'interaction médicamenteuse de l'empaglyflozine avec des préparations qui sont des substrats pour les protéines porteuses décrites ci-dessus est considérée improbable.

Interaction pharmacocinétique: évaluation de l'interaction médicamenteuse in vivo

Avec l'utilisation simultanée de l'empaglyflosine avec d'autres médicaments couramment utilisés, aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été observée. Les résultats d'études pharmacocinétiques indiquent qu'il n'est pas nécessaire de modifier la dose d'Empagliflozine tout en l'utilisant simultanément avec des médicaments fréquemment utilisés.

La pharmacocinétique de l'empaglyflozine ne change pas chez les volontaires sains lorsqu'elle est associée à la metformine, glimépiride, pioglitazone, sitagliptine, linagliptine, warfarine, vérapamil, ramipril, simvastatine et chez les patients diabétiques de type 2 en cas d'association avec le torasémide et l'hydrochlorothiazide .

L'empagliflozine n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la metformine, du glimépiride, de la pioglitazone, de la sitagliptine, de la linagliptine, de la warfarine, de la digoxine, du ramipril, de la simvastatine, de l'hydrochlorothiazide, du torasémide et des contraceptifs oraux chez des volontaires sains.

Analogues de la drogue Empagliflozine

Analogues structuraux pour la substance active:

• Jardins.

Analogues de la préparation Empagliflozine sur l'effet curatif (moyens pour le traitement du diabète sucré insulino-dépendant):

• Avandamet;
• Avandia;
• Adebit;
• Amalvia;
• Amaryl;
• Antidiab;
• Arfazetine;
• Bagomet;
• Baeta;
• Berselsulin;
• Bethanase;
• Biosuline;
• Butamide;
• Vazoton;
• Victoria;
• Vipidia;
• Galvus;
• Gensuline;
• Glybenez;
• Glibenclamide;
• Glidiab;
• Glucovans;
• Glucophage;
• Gljurenorm;
• Guacarbene;
• Guarem;
• Dioniel;
• Diabeton;
• Diabrazide;
• Invokana;
• L'insuline C;
• Levemir;
• Lysumia;
• Maniglid;
• Maninil;
• Metogamma;
• La metformine;
• Mixtard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• Novonorm;
• Novoformin;
• Noliprel;
• OngliSa;
• Orsotène;
• Pankragen;
• La Pensuline;
• Protafan;
• Raizodeg;
• Reduxin Met;
• Rinsulin;
• Silubin;
• Siofor;
• Telzap;
• Tresib;
• Tudzheo SoloStar;
• Ultradard;
• La formethine;
• Formin;
• Chloropropamide;
• Humalog;
• Humulin;
• Cigapan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januvia.

Examen de l'endocrinologue

L'incidence du diabète augmente d'année en année, y compris l'incidence du diabète de type 2, insulino-dépendant. Parfois, il est très difficile de choisir une thérapie adéquate. Je prescris le médicament Empaglyflosin aux diabétiques de type 2 qui ont des antécédents d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral, ou qui ont subi un pontage aorto-coronarien. Les patients notent qu'il est pratique d'être traité avec ce médicament, car il devrait être pris une fois par jour. Les patients tolèrent généralement bien le traitement par Empagliflozin. Dans ma pratique, il n'y avait qu'un seul cas lorsque le patient a commencé à perturber les démangeaisons cutanées au cours du traitement. Cette drogue, elle a dû annuler et en prendre un autre.

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