Tyverb - instructions d'utilisation, des critiques, des analogues et des formes de libération (comprimés 250 mg) du médicament pour le traitement du cancer du sein ou du sein chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Tayverb. Il y a des critiques des visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Tayverba dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Tayverba en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour le traitement du cancer du sein chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Tayverb est un inhibiteur sélectif réversible de la tyrosine kinase intracellulaire qui se lie au récepteur EGFR (le récepteur du facteur de croissance épidermique, ErbB1) et HER2 (le récepteur du facteur de croissance épidermique du récepteur humain ErbB2). Il diffère des autres inhibiteurs de tyrosine kinase rapidement réversibles par une dissociation plus lente avec les récepteurs ErbB1 et ErbB2 (la période de dissociation de 50% du ligand du complexe ligand-récepteur est d'environ 300 minutes).

Composition

Lapatinib + excipients.

Pharmacocinétique

L'absorption après l'ingestion est incomplète et variable. Le coefficient de variabilité est de 50% à 100%. La substance active est déterminée dans la circulation systémique en moyenne après 25 minutes. La concentration maximale est atteinte environ 4 heures après la prise de lapatinib.

Le lapatinib a un haut degré de liaison (plus de 99%) avec l'albumine et l'alpha₁glycoprotéine acide du plasma sanguin. Le lapatinib subit un métabolisme important, principalement les isozymes CYP3A4 et CYP3A5, dans une moindre mesure les isozymes CYP2C19 et CYP2C8 oxydés pour former divers métabolites.

La demi-vie est augmentée dose-dépendante lorsqu'il est pris en doses uniques.L'état d'équilibre est atteint après 6-7 jours d'administration, la demi-vie à l'état d'équilibre est de 24 heures. Fondamentalement excrété par les intestins - en moyenne 27% (de 3% à 67%) sous forme inchangée, moins de 2% de la dose acceptée est excrétée par les reins sous forme inchangée et sous la forme de métabolites.

Les indications

• cancer du sein localement avancé ou métastatique avec surexpression de HER2 - en association avec la capécitabine chez des patients ayant reçu antérieurement de l'anthracycline et du taxane, qui présentaient une progression avec ou après le traitement par le trastuzumab pour un cancer métastatique;
• cancer du sein métastatique avec surexpression de HER2 - en association avec le trastuzumab chez des patients ayant évolué vers un cancer avec ou après un traitement par le trastuzumab contre un cancer métastatique;
• cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux positifs avec surexpression de HER2 - en association avec un inhibiteur de l'aromatase chez les patients ménopausés.

Formes de libération

Les comprimés couverts d'une couverture de 250 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

Tyverb doit être pris 1 heure avant les repas ou 1 heure après les repas. La dose journalière recommandée ne peut pas être divisée en réceptions.

Les doses manquées de lapatinib ne sont pas reconstituées, c'est-à-dire, pour prendre des doses manqués, en réduisant les intervalles entre les doses, ne devrait pas être.

Cancer du sein localement avancé ou métastatique avec surexpression de HER2

En association avec la capécitabine, la dose recommandée de lapatinib est de 1250 mg (5 comprimés) une fois par jour, tous les jours. La dose recommandée de capécitabine est de 2 000 mg par mètre carré et par jour en 2 doses fractionnées (toutes les 12 heures) par jour de 1 à 14 jours de chaque cycle thérapeutique de 21 jours. Il est recommandé de prendre la capécitabine avec de la nourriture ou dans les 30 minutes après avoir mangé.

En association avec le trastuzumab, la dose recommandée de lapatinib est de 1000 mg (4 comprimés) une fois par jour, tous les jours en association avec le trastuzumab. La dose recommandée de trastuzumab est de 4 mg par kilogramme, en dose intraveineuse, puis de 2 mg par kilogramme par voie intraveineuse une fois par semaine.

Cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux positifs avec surexpression de HER2

La dose recommandée de lapatinib est de 1 500 mg (6 comprimés) une fois par jour, quotidiennement en association avec un inhibiteur de l'aromatase.

La dose recommandée de létrozole (l'un des médicaments possibles - inhibiteurs de l'aromatase) lorsqu'il est pris en association avec le lapatinib est de 2,5 mg une fois par jour, quotidiennement. Dans le cas où le lapatinib est prescrit en association avec un autre inhibiteur de l'aromatase, il est nécessaire d'étudier le schéma posologique du médicament correspondant dans ce groupe.

Effet secondaire

• anorexie (absence complète d'appétit);
• essoufflement, palpitations;
• arrêt cardiaque;
• pneumonie (inflammation de la paroi vasculaire des alvéoles);
• la diarrhée;
• nausées Vomissements;
• Hyperbilirubinémie (taux élevé de bilirubine);
• hépatotoxicité (troubles structurels et fonctionnels du foie);
• téméraire;
• défaite des ongles;
• anaphylaxie (réaction à un allergène, accompagnée d'un gonflement, d'une suffocation, de spasmes musculaires et de douleurs intenses);
• faiblesse générale;
• dyspepsie (indigestion);
• peau sèche;
• stomatite (inflammation de la muqueuse buccale);
• constipation;
• douleur abdominale;
• syndrome palmaire-plantaire (gonflement, rougeur, douleur sur les paumes et les pieds);
• douleur dans les extrémités, douleur au dos;
• mal de tête;
• insomnie;
• saignement de nez;
• alopécie (alopécie).

Contre-indications

• grossesse;
• période de lactation;
• enfance;
• hypersensibilité au lapatinib ou à tout autre composant du médicament.

Avec prudence, le médicament est prescrit:

• à des conditions pouvant entraîner une insuffisance ventriculaire gauche;
• violations de la fonction hépatique, degré modéré ou sévère (7 points ou plus sur l'échelle de Child-Pugh);
• avec l'insuffisance rénale du degré sévère;
• chez les patients âgés de plus de 65 ans;
• simultanément avec des inhibiteurs modérés de l'isoenzyme CYP3A4.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'y a aucun cas connu de Tyverba pendant la grossesse.

Les femmes en âge de procréer doivent être averties de l'utilisation d'une contraception adéquate, ainsi que de l'interruption de la grossesse qui se produit pendant la période de traitement.

Lorsqu'il était utilisé à des doses toxiques pour la mère, le lapatinib n'avait pas de propriétés tératogènes dans les études sur les souris et les lapines gravides, mais il était en même temps la cause de certains écarts de développement.

On ne sait pas si le lapatinib est excrété dans le lait maternel. Pendant le traitement par le lapatinib, il est recommandé d'arrêter l'allaitement en raison de la survenue éventuelle de phénomènes indésirables caractéristiques chez le nourrisson.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué dans l'enfance - aucune expérience d'utilisation.

Application chez les patients âgés

Les données sur l'utilisation de Tayverba chez les patients âgés (âgés de plus de 65 ans) sont insuffisantes.

instructions spéciales

Le traitement par Tayverb doit être effectué uniquement sous la surveillance d'un spécialiste expérimenté dans l'utilisation de médicaments antitumoraux.

Cardiotoxicité

Avant le traitement, il est nécessaire de déterminer la FEVG (fraction d'éjection du ventricule gauche) pour s'assurer que la FEVG est dans des limites acceptables. Pendant le traitement avec Tayverb, le contrôle de la FEVG devrait être poursuivi afin de ne pas manquer sa diminution au-delà des limites des valeurs acceptables.

Il est impossible d'exclure complètement l'effet du lapatinib sur l'intervalle QT, car il y a des rapports de cas d'une légère augmentation de l'intervalle QT chez les patients ayant un processus tumoral commun. Des précautions doivent être prises pour prescrire le lapatinib aux patients présentant des facteurs concomitants qui affectent l'augmentation de l'intervalle QT (comme l'hypokaliémie, l'hypomagnésémie, le syndrome d'intervalle QT congénital prolongé ou l'utilisation simultanée de médicaments qui affectent l'intervalle QT). et le magnésium dans le sang devrait être normalisé avant l'application de Tayverba. L'ECG avec contrôle de l'intervalle QT doit être effectué avant et pendant tout le traitement.

Pneumopathie interstitielle et pneumonie

Il y a des rapports de cas de maladie pulmonaire interstitielle et de pneumonite en rapport avec la prise de Tayverba. Les patients doivent être surveillés pour exclure l'apparition de symptômes pulmonaires, indiquant le développement d'une pneumopathie interstitielle ou d'une pneumonie.

La diarrhée

Il y a des rapports de cas de diarrhée, y compris la diarrhée sévère, dans le traitement. La diarrhée survient habituellement aux premiers stades du traitement par Tayverb, alors que près de la moitié de ces patients ont développé une diarrhée au cours des 6 premiers jours. La diarrhée dure habituellement 4-5 jours. La diarrhée induite par le lapatinib se manifeste généralement facilement; La diarrhée de 3ème et 4ème degré (selon les critères généraux de toxicité du National Cancer Institute des Etats-Unis) est observée chez moins de 10% et moins de 1% des patients, respectivement. La détection précoce et le traitement rapide sont d'une grande importance pour le contrôle optimal de la diarrhée. Les patients doivent être informés qu'ils doivent signaler immédiatement tout changement dans la nature des selles. Il est recommandé de prescrire immédiatement un traitement antidiarrhéique avec des antidiarrhéiques (par exemple, le lopéramide) après le premier cas de selles non formées. Une diarrhée sévère peut nécessiter l'administration d'électrolytes et de liquides pour prévenir la déshydratation (orale ou intraveineuse), l'utilisation d'antibiotiques tels que les fluoroquinolones (surtout si la diarrhée dure plus de 24 heures, la fièvre ou la neutropénie de grade 3 ou 4) ou le retrait du médicament.

La contraception

Pendant le traitement par Tayverbom et au moins trois mois après son arrêt, des méthodes de contraception fiables doivent être utilisées.

Hépatotoxicité

Des manifestations d'hépatotoxicité (activité ALT ou AST, 3 fois supérieure à IVH, la teneur en bilirubine totale dépassant la limite supérieure de la norme de 1,5 fois) ont été observées dans les études cliniques (moins de 1% des patients) et dans le post période de commercialisation L'hépatotoxicité peut être sévère. Des cas mortels ont été rapportés, bien qu'une relation causale avec l'utilisation du lapatinib n'ait pas été établie. L'hépatotoxicité peut se développer plusieurs jours à plusieurs mois après le début du traitement. Il est nécessaire de surveiller les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique (aminotransférases, bilirubine et phosphatase alcaline) avant le début du traitement, puis toutes les 4 à 6 semaines en cours de traitement et selon les indications cliniques. Lorsque des troubles sévères de la fonction hépatique surviennent, Tyverba doit être arrêté et la réadministration du médicament est inacceptable.

Lors de la prescription de lapatinib, il est recommandé d'administrer des antécédents de diminution de la dose de lapatinib chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs ou d'inducteurs du CYP3A4

Il est nécessaire de nommer soigneusement Tyverb en liaison avec les inhibiteurs ou les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 en raison du risque d'augmentation ou de diminution (respectivement) des effets systémiques du lapatinib.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, n'a pas été étudiée.Based sur le mécanisme d'action du lapatinib, on ne peut pas supposer l'effet négatif du médicament sur de telles activités. Cependant, l'état général du patient et le profil des effets secondaires du lapatinib doivent être pris en compte, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs ou les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A sont capables d'influencer la pharmacocinétique du lapatinib. Avec l'utilisation simultanée de Taiwerb et de certains inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (p. Ex., Kétoconazole, itraconazole, jus de pamplemousse), il faut veiller à surveiller attentivement l'état clinique du patient et les réactions indésirables possibles. Si l'administration concomitante d'un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4 est nécessaire, la dose de lapatinib doit être réduite à 500 mg par jour, calculée pour ajuster l'ASC du lapatinib à une valeur correspondant à l'utilisation de lapatinib sans inhibiteurs. Cependant, il existe actuellement aucune donnée clinique sur l'utilisation de lapatinib avec cet ajustement de la dose chez les patients recevant un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4. Après l'annulation de l'inhibiteur puissant, seulement après l'enlèvement de l'organisme, après environ 1 semaine, la dose de lapatinib devrait être augmentée à la dose recommandée.

Avec l'application simultanée de Tyverba et des inducteurs connus de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne et le millepertuis), des précautions doivent être prises et l'état clinique du patient et les éventuelles réactions indésirables doivent être surveillés attentivement.

S'il est nécessaire d'assigner simultanément un puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 à un patient, la dose de lapatinib doit être choisie en fonction de la tolérabilité, en l'augmentant progressivement de 1250 mg par jour à 4500 mg par jour ou de 1500 mg par jour à 5 500 mg par jour. Cette dose est calculée de manière à ajuster l'ASC de lapatinib à une valeur correspondant à l'utilisation de lapatinib sans inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, il n'existe actuellement aucune donnée clinique sur l'utilisation du lapatinib chez les patients recevant un inducteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4. Après l'annulation du puissant inducteur de l'isoenzyme CYP3A4, seulement après environ 2 semaines, la dose de lapatinib devrait être réduite à la dose recommandée. un.

La solubilité du lapatinib dépend du pH. Évitez l'utilisation concomitante de substances qui augmentent le pH du suc gastrique, car la solubilité et l'absorption du lapatinib peuvent diminuer. Un traitement antérieur avec un inhibiteur de la pompe à protons (par exemple, l'ésoméprazole) a réduit l'activité du lapatinib en moyenne de 27% (allant de 6% à 49%). Cet effet diminue avec l'âge d'environ 40 ans à 60 ans. Par conséquent, des précautions doivent être prises pour le lapatinib chez les patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons.

Le lapatinib inhibe l'isoenzyme CYP3A4 in vitro à des concentrations cliniquement significatives. L'administration simultanée de lapatinib et de midazolam pour l'administration orale entraîne une augmentation de l'ASC du midazolam d'environ 45%. Avec l'administration intraveineuse de midazolam, il n'y avait aucune augmentation cliniquement significative de AUC. La prudence est nécessaire lors de l'administration concomitante de lapatinib et de médicaments oraux avec une gamme thérapeutique étroite, qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

Le lapatinib inhibe l'isoenzyme CYP2C8 in vitro à des concentrations cliniquement significatives. Des précautions doivent être prises pour prescrire le lapatinib en concomitance avec des médicaments ayant une gamme thérapeutique étroite, qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP2C8.

L'utilisation simultanée du lapatinib avec le Paclitaxel augmente par voie intraveineuse l'effet du paclitaxel de 23% en raison de l'inhibition du lapatinib par l'isoenzyme CYP2C8 ou P-glycoprotéine. Une augmentation de l'incidence et de la sévérité de la diarrhée et de la neutropénie a été observée avec une combinaison de lapatinib et de paclitaxel dans les essais cliniques. Il est recommandé de faire attention au lapatinib en même temps que le paclitaxel.

L'utilisation simultanée de lapatinib avec docetaxel par voie intraveineuse n'a pas affecté de manière significative l'AUC ou la concentration maximum de n'importe quelles substances actives. Cependant, il y avait une augmentation de l'incidence de la neutropénie induite par le docétaxel.

L'administration concomitante de lapatinib et d'irinotécan (administrée dans le cadre du traitement par FOLFIRI) a entraîné une augmentation d'environ 40% de l'ASC S-38, un métabolite actif de l'irinotécan. Le mécanisme exact de cette interaction n'est pas connu. Il est recommandé de faire attention au lapatinib en même temps que l'irinotécan.

Le lapatinib est un substrat pour les protéines de transport de la P-glycoprotéine et de la BCRP. Les inhibiteurs et les inducteurs de ces protéines peuvent modifier l'activité ou la distribution du lapatinib.

Le lapatinib inhibe la protéine de transport P-glycoprotéine in vitro à des concentrations cliniquement significatives. L'administration simultanée de lapatinib et de digoxine, une fois ingérée, augmente l'ASC de la digoxine d'environ 98%. Des précautions doivent être prises pour administrer le lapatinib en concomitance avec des médicaments à gamme thérapeutique étroite, qui sont des substrats de la glycoprotéine P.

Le lapatinib inhibe les protéines de transport BCRP et OATP1B1 in vitro. La signification clinique de ces effets n'a pas été étudiée, mais il est possible que le lapatinib puisse affecter la pharmacocinétique des substrats de la BCRP (par exemple topotécan) et OATP1B1 (par exemple la rosuvastatine).

L'utilisation combinée du lapatinib avec la capécitabine, le létrozole ou le trastuzumab n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de ces médicaments.

La biodisponibilité du lapatinib dépend de l'ingestion de nourriture.

Analogues de la drogue Tyverb

Il n'y a pas d'analogues structurels pour le Tyverb actuel.

Analogues sur l'effet curatif (remèdes pour le traitement du cancer du sein):

• Abitaxel;
• Abraxan;
• Avastin;
• L'adryblastine;
• Anastrozole;
• Arglabin
• Arimidex;
• Aromasine;
• Buserelin;
• Vepezid;
• Anastrozole;
• Vincristine;
• Mitomycine;
• Le tamoxifène;
• Vinelbin;
• Vincristine;
• Vinorelbine;
• Gemcitabine;
• Herceptin;
• Doxol;
• Doxorubifer;
• Zitazonium;
• Zoladex;
• Zometa;
• Kabetsin;
• Carboplatine;
• Kelix;
• Xeloda;
• Leukeran;
• Letrozole;
• Lomustine;
• Lucrin;
• Mawerex;
• Mammouth;
• Le méthotrexate;
• Miltex;
• Mitoxantrone;
• Mitotaxe;
• Navelbin;
• Novanthron;
• Novofen;
• Nolvadex;
• L'octréotide;
• Omnadren;
• Oncotron;
• Paclitaxel;
• Paxen;
• Sinestrol;
• Tamoxen;
• Le tamoxifène;
• Treksan;
• UFT;
• Fazlodex;
• Fareston;
• Femara;
• Ftorafur;
• Fluorouracile;
• Halavan;
• Holoksan;
• Le cyclophosphane;
• Cytohem;
• Cytoxan;
• Egistrazole;
• Extraire
• Aldesine;
• L'endoxane;
• L'épirubicine;
• Episondan;
• L'Estrolet;
• Etrusil;
• Yutaksan.

Examen du médecin de l'oncologue

Tayverb est un médicament efficace pour le traitement du cancer du sein. Attribuez-le souvent. Le médicament fonctionne bien pour les formations localement distribuées, ainsi que pour les tumeurs qui ont déjà propagé des métastases. Le traitement est toujours complexe - en fonction de la nature du néoplasme. Thyverb est associé à la capécitabine, au trastuzumab ou aux inhibiteurs de l'aromatase. Dans le traitement, il est très important d'adhérer strictement au régime. Dans le même temps, la dose quotidienne prescrite ne peut pas être divisée en réceptions, doses manqués, réduire les intervalles entre eux, ne devrait pas être prise.

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