Rivaroxaban - instructions d'utilisation, évaluations, analogues et formes à libération (comprimés 2,5 mg, 10 mg, 15 mg et 20 mg) d'un médicament pour le traitement de la thrombose et de l'embolie, prévention des AVC et des crises cardiaques chez les adultes, les enfants et pendant la grossesse . Composition

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Rivaroxaban - inhibiteur direct sélectif du facteur 10a pour l'administration orale. L'activation du facteur 10 avec la formation du facteur 10a par ses voies propres et externes joue un rôle central dans la cascade de la coagulation.

Le rivaroxaban a un effet dose-dépendant sur le temps de prothrombine et est fortement corrélé avec la concentration plasmatique lorsqu'il est analysé avec le kit Neoplastin (les autres résultats seront différents si d'autres réactifs sont utilisés).

De plus, le rivaroxaban augmente de façon dose-dépendante le TCA et le résultat de Heptest, mais ces paramètres ne sont pas recommandés pour évaluer les effets pharmacodynamiques du rivaroxaban.

Composition

Rivaroxaban + substances auxiliaires.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le rivaroxaban est rapidement absorbé, la biodisponibilité absolue est élevée et se situe entre 80 et 100%. La consommation de nourriture n'affecte pas l'ASC et la Cmax du rivaroxaban. La pharmacocinétique du rivaroxaban est caractérisée par une variabilité modérée; La variabilité individuelle (coefficient de variabilité) est de 30-40%, sauf pour le jour et le jour suivant l'opération, lorsque la variabilité est élevée (70%) .La liaison aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, est de 92-95% . Le rivaroxaban est excrété principalement sous la forme de métabolites (environ les 2/3 de la dose), la moitié étant excrétée par les reins et l'autre moitié par les fèces. 1/3 de la dose appliquée est directement excrété par les reins sous la forme de substance inchangée, on pense, principalement par la sécrétion rénale active. Le métabolisme du rivaroxaban se produit avec la participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2J2, ainsi que des enzymes indépendantes du système du cytochrome P450. Les principaux participants à la biotransformation sont un groupe morpholino subissant une décomposition par oxydation, et des groupes amides subissant une hydrolyse.

Les indications

Pour l'administration orale en une dose unique de 2,5 mg en association avec l'acide acétylsalicylique ou avec l'acide acétylsalicylique et la ticlopidine ou le clopidogrel:

• prévention de l'athérothrombose chez les patients adultes qui ont subi un syndrome coronarien aigu avec une augmentation des biomarqueurs cardiaques.

Pour l'administration orale en une seule dose de 10 mg:

• prévention de la thromboembolie veineuse chez les patients adultes qui ont subi des opérations sur les articulations du genou et de la hanche.

Pour l'administration orale dans une dose unique de 15-20 mg:

• prévention de l'AVC et de l'embolie systémique chez les adultes atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire avec un ou plusieurs facteurs de risque, tels que insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, 75 ans et plus, diabète sucré, accident vasculaire cérébral et accident ischémique transitoire.

Formes de libération

Les comprimés 2,5 mg, 10 mg, 15 mg et 20 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

A l'intérieur, avec de la nourriture.

Si le patient est incapable d'avaler le comprimé entier, il peut être broyé et mélangé avec de l'eau ou des aliments liquides, tels que la purée de pomme, juste avant de le prendre. Après avoir pris un comprimé écrasé de 15 ou 20 mg, vous devez immédiatement prendre de la nourriture.

Un comprimé écrasé peut être administré via un tube gastrique. La position de la sonde dans le tube digestif doit être convenue avec le médecin avant l'admission. Le comprimé broyé doit être injecté dans une petite quantité d'eau à travers un tube gastrique, après quoi une petite quantité d'eau doit être introduite afin de laver les résidus de médicaments des parois de la sonde.Après avoir pris un comprimé broyé de 15 ou 20 mg , l'alimentation entérale doit être prise immédiatement.

Prévention de l'AVC et de la thromboembolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire

La dose recommandée est de 20 mg 1 fois par jour.

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 49 à 30 ml / min), la dose recommandée est de 15 mg 1 fois par jour.

La dose quotidienne maximale recommandée est de 20 mg.

Durée du traitement

Le traitement par rivaroxaban doit être considéré comme un traitement à long terme, jusqu'à ce que les bénéfices du traitement dépassent le risque de complications.

Actions en sautant la dose

Si la prochaine dose est manquée, le patient doit immédiatement prendre la pilule et continuer la prise régulière du médicament le jour suivant conformément au régime recommandé. Ne doublez pas la dose prise pour compenser le manque plus tôt.

Effet secondaire

• l'utilisation du rivaroxaban peut s'accompagner d'un risque accru de saignement latent ou évident de tout organe ou tissu pouvant entraîner une anémie post-hémorragique;
• l'anémie, la thrombocytémie;
• hémorragie post-opératoire (y compris l'anémie post-opératoire et le saignement de la plaie);
• tachycardie;
• hypotension artérielle (y compris hypotension pendant les procédures);
• hémorragie (y compris les hématomes et de rares cas d'hémorragie dans les muscles);
• hémorragies gastro-intestinales (y compris hémorragie, saignement des gencives, saignement du rectum, hématurie, saignement du tractus génital, saignements de nez);
• nausées Vomissements;
• constipation, diarrhée;
• douleur dans la cavité abdominale;
• un sentiment d'inconfort dans l'estomac;
• phénomènes dyspeptiques;
• bouche sèche;
• fonction hépatique anormale;
• un œdème localisé ou périphérique;
• fatigue;
• la faiblesse;
• asthénie;
• fièvre;
• urticaire (y compris les cas d'urticaire généralisée);
• dermatite allergique;
• vertiges;
• mal de tête;
• états syncopaux;
• douleur dans les membres;
• démangeaisons (y compris les cas de démangeaisons généralisées);
• des éruptions cutanées;
• insuffisance rénale (augmentation des taux sanguins de créatinine, urée);
• des niveaux accrus de lipase, d'amylase, de bilirubine dans le sang, le taux de phosphatase alcaline;
• augmentation du taux de bilirubine conjuguée (avec augmentation concomitante des transaminases hépatiques ou sans elle).

Contre-indications

• saignement actif cliniquement significatif (p. ex., intracrânien, gastro-intestinal);
• des maladies du foie accompagnées de coagulopathie, ce qui augmente le risque de saignement cliniquement significatif;
• grossesse;
• hypersensibilité au rivaroxaban.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué dans l'utilisation de Rivaroxaban pendant la grossesse.

Utiliser chez les enfants

Non noté

instructions spéciales

Il n'est pas recommandé d'utiliser le rivaroxaban chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 15 ml / min).

Prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (CC 30-49 ml / min) recevant un traitement concomitant avec des médicaments capables de provoquer une augmentation des concentrations plasmatiques de rivaroxaban, ainsi que chez les patients atteints de CC moins de 15- 30 ml / min. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin peut être significativement augmentée, ce qui peut entraîner un risque accru de saignement.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère avec un risque accru de saignement et les patients recevant une thérapie systémique concomitante avec des agents azolés antifongiques ou des inhibiteurs de protéase du VIH, doivent être étroitement surveillés après le début du traitement pour détecter les complications hémorragiques en temps opportun. Un tel contrôle peut inclure un examen physique régulier du patient, une observation soigneuse de la plaie chirurgicale à séparer du drainage et une détermination périodique du taux d'hémoglobine.

Le rivaroxaban doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un risque accru de saignement, y compris s'il y a des maladies congénitales ou acquises qui entraînent des saignements; hypertension sévère incontrôlée; Gavage ulcère peptique dans la phase d'exacerbation; a récemment souffert d'ulcère peptique du tractus gastro-intestinal; rétinopathie cardiovasculaire; hémorragie intracrânienne ou intracérébrale récente; pathologie vasculaire intraspinale ou intracérébrale; la neurochirurgie récemment transférée (opération sur la tête, la moelle épinière) ou l'intervention ophtalmologique.

Des précautions sont nécessaires lors de l'administration de rivaroxaban à des patients recevant des médicaments qui affectent l'hémostase, par exemple, les AINS, les inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire ou d'autres agents antithrombotiques.

Interactions médicamenteuses

Avec l'application simultanée de rivaroxaban et de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme, le CYP3A4 et la P-glycoprotéine peuvent entraîner une diminution de la clairance rénale et hépatique et ainsi augmenter de façon significative l'ASC du rivaroxaban.

L'utilisation combinée du rivaroxaban et du médicament antifongique azole-kétoconazole (400 mg une fois par jour), puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-glycoprotéine, a entraîné une augmentation de 2,6 fois de l'ASC moyenne du rivaroxaban et une augmentation de 1,7 fois dans la Cmax moyenne du rivaroxaban, les effets pharmacodynamiques du médicament.

L'utilisation concomitante du rivaroxaban et de l'inhibiteur de la protéase du ritonavir (600 mg deux fois par jour), puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la P-glycoprotéine, a entraîné une augmentation de 2,5 fois de l'ASC moyenne du rivaroxaban et de 1,6 fois augmentation de la Cmax moyenne du rivaroxaban, augmentation des effets pharmacodynamiques du médicament. À cet égard, il est nécessaire d'utiliser avec prudence le rivaroxaban dans le traitement des patients recevant simultanément des médicaments antifongiques azolés systémiques ou des inhibiteurs de la protéase du VIH.

Clarithromycine (500 mg deux fois par jour), un inhibiteur puissant de l'inhibiteur de la CYP3A4 et de l'intensité moyenne de la P-glycoprotéine, a provoqué une augmentation de 1,5 fois de l'ASC moyenne et une augmentation de 1,4 fois de la Cmax du rivaroxaban. Cette augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax varient selon la norme et sont considérées comme cliniquement insignifiantes.

L'érythromycine (500 mg 3 fois par jour), inhibant modérément l'isoenzyme CYP3A4 et la P-glycoprotéine, a provoqué une augmentation de 1,3 fois des valeurs moyennes d'équilibre de l'ASC et de la Cmax du rivaroxaban. Cette augmentation de l'ASC et une augmentation de la Cmax varient selon la norme et sont considérées cliniquement significatives.

L'administration simultanée de rivaroxaban et de rifampicine, qui est un puissant inducteur du CYP3A4 et de la P-glycoprotéine, a entraîné une diminution d'environ 50% de l'ASC moyenne du rivaroxaban et une diminution parallèle de ses effets pharmacodynamiques. L'utilisation combinée de rivaroxaban avec d'autres inducteurs puissants de la CYP3A4 (par exemple, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital ou l'herbe de Saint-Jean) peut également conduire à une diminution des concentrations rivaroxaban dans le plasma sanguin. La réduction de la concentration de rivaroxaban dans le plasma sanguin est cliniquement non significative.

Après l'association de l'énoxaparine (en dose unique de 40 mg) et du rivaroxaban (en dose unique de 10 mg), un effet additif a été observé par rapport à l'activité de l'antifacteur 10a, qui ne s'accompagne pas d'effets supplémentaires sur les paramètres de coagulation (temps de prothrombine, APTT). L'énoxaparine n'a pas modifié la pharmacocinétique du rivaroxaban.

Il n'y avait pas d'interaction pharmacocinétique entre le rivaroxaban et le Clopidogrel (dose de choc de 300 mg avec l'administration subséquente d'une dose d'entretien de 75 mg), mais un sous-groupe de patients présentait une augmentation cliniquement significative du temps de saignement non corrélée à l'agrégation plaquettaire. sélectine ou récepteur GP2b / 3a.

Après l'administration simultanée de rivaroxaban et 500 mg de naproxène, aucun allongement cliniquement significatif du temps de saignement n'a été observé. Cependant, chez les individus, une réponse pharmacodynamique plus prononcée est possible.

Analogues de la drogue Rivaroxaban

Analogues structuraux pour la substance active:

• Xarelto.

Analogues sur l'effet curatif (agents pour le traitement de la thrombose et de l'embolie):

• Aveliesin Brown;
• Agrenoks;
• L'Actylase;
• Angiovite;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• L'acénocoumarol;
• L'acide acétylsalicylique;
• Brilint;
• Bufferin;
• La warfarine;
• L'héparine;
• Detromb;
• Le dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparine;
• Cardi-aimant;
• Carinate
• Karinat Forte;
• Clexan;
• Couperet;
• Clopidex;
• Clopidogrel Plus;
• Collorite;
• Complymine;
• Coplawix;
• Nicotinate de xantinol;
• Xarelto;
• Courantil;
• Lapal;
• Listab 75;
• Myristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Pentoxifylline;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plolidol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• La réopoliglyukine;
• Ribasan forte;
• Cincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Telsartan;
• Tyclid;
• Ticlo;
• Trombo ACC;
• Thrombotomie
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Phényline;
• Phlogenzyme;
• Cibor;
• Egitromb.

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