Anafranil - instructions pour l'utilisation, les analogues, les revues et les formes de libération (comprimés 25 mg, action prolongée de CP 75 mg, injections dans les injections) antidépresseurs pour le traitement de la dépression chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Anafranil. Présentés sont les critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins d'experts sur l'utilisation d'Anafranil dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues Analogranil en présence d'analogues structurels existants.Utiliser pour traiter la dépression, la phobie chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Anafranil - antidépresseur tricyclique, inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. On pense que l'effet thérapeutique d'Anafranil est dû à sa capacité à inhiber la capture neuronale inverse de la noradrénaline (HA) et de la sérotonine (5-HT) libérée dans la fente synaptique, la plus importante étant la recapture de la recapture de la sérotonine.

L'anaphranil a également un large éventail d'autres actions pharmacologiques: alpha1-adrénolytique, anticholinergique, antihistaminique et antisérotoninergique (blocage des récepteurs 5-HT).

Anaphranil agit sur le syndrome dépressif en général, incl. en particulier sur des manifestations typiques telles que l'inhibition psychomotrice, la dépression et l'anxiété. L'effet clinique est habituellement observé après 2-3 semaines de traitement.

En outre, Anafranil a une action spécifique (différente de son effet antidépresseur) dans les troubles obsessionnels compulsifs.

L'action de l'Anafranil dans les syndromes de douleur chronique, conditionnés et non provoqués par des maladies somatiques, est probablement liée au soulagement de la transmission de l'influx nerveux par la sérotonine et la norépinéphrine.

Composition

Chlorhydrate de clomipramine + excipients.

Pharmacocinétique

Après ingestion L'anafranil est complètement absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité systémique de la clomipramine inchangée est d'environ 50%. Cette diminution de la biodisponibilité est due à l'effet du «premier passage» à travers le foie avec la formation d'un métabolite actif de la N-desméthylclomipramine. La consommation de nourriture n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité de la clomipramine. Peut-être seulement un certain ralentissement de son absorption. L'anaphranil (comprimés enrobés) et l'Anafranil SR (comprimés à libération prolongée enrobés d'une couche) sont bioéquivalents. La liaison de la clomipramine aux protéines plasmatiques est de 97,6%. La concentration de clomipramine dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 2% de son niveau dans le plasma sanguin. Clomipramine pénètre dans le lait maternel, où il est déterminé à des concentrations proches des concentrations dans le plasma sanguin.Clomipramine est métabolisé principalement par déméthylation pour former le métabolite actif de N-desmethylclomipramine. Environ les 2/3 d'une dose unique de clomipramine sont excrétés sous la forme de conjugués hydrosolubles avec l'urine et environ 1/3 de la dose avec les fèces. Inchangé dans l'urine, environ 2% de la dose acceptée de clomipramine et environ 0,5% de desméthylclomipramine sont excrétés.

Chez les patients âgés, quelle que soit la dose d'Anafranil utilisée, en raison d'un taux métabolique réduit, les concentrations de clomipramine dans le plasma sont plus élevées que chez les patients plus jeunes.

Les données sur les effets des violations du foie et des reins sur les paramètres pharmacocinétiques de la clomipramine n'ont pas été obtenues à ce jour.

Les indications

Adultes

• traitement des états dépressifs de diverses étiologies qui se produisent avec divers symptômes: formes de dépression endogènes, réactives, névrotiques, organiques, masquées, involutives; Dépression chez les patients atteints de schizophrénie et de psychopathies; Les syndromes dépressifs survenant à un âge avancé, causés par le syndrome de la douleur chronique ou des maladies physiques chroniques; les troubles dépressifs de l'humeur réactifs, névrotiques ou psychopathiques;
• syndromes obsessionnels compulsifs;
• syndrome de la douleur chronique;
• les phobies et les attaques de panique;
• cataplexie, narcolepsie concomitante.

Enfants et adolescents

• syndromes ou troubles obsessionnels compulsifs (TOC);
• Énurésie nocturne (seulement chez les patients de plus de 5 ans et à l'exception des causes organiques de la maladie).

Avant le début du traitement par l'anaphranil pendant l'énurésie nocturne chez les enfants et les adolescents, il faut évaluer la relation entre le bénéfice potentiel et le risque pour le patient. La possibilité d'un traitement alternatif devrait être envisagée.

Actuellement, les preuves de l'efficacité et de l'innocuité de la clomipramine chez les enfants et les adolescents dans le traitement des états dépressifs de diverses étiologies sont insuffisantes, avec divers symptômes, phobies et attaques de panique, cataplexie, narcolepsie concomitante et syndrome douloureux chronique. Par conséquent, l'utilisation d'Anafranil chez les enfants et les adolescents (0-17 ans) avec ces indications n'est pas recommandée.

Formes de libération

Les comprimés couverts d'une couverture de 25 mg.

Comprimés d'action prolongée, enrobés de 75 mg (Anafranil SR).

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).

Instructions d'utilisation et doses efficaces

Pilules

Les doses du médicament sont choisies individuellement, en tenant compte de l'état du patient. Le but du traitement est d'obtenir l'effet optimal dans le contexte de l'utilisation de doses aussi faibles que possible du médicament, ainsi que dans leur augmentation prudente, en particulier chez les patients âgés et les adolescents, qui sont généralement plus sensibles à Anaphranil que patients des groupes d'âge intermédiaires.

Avant le début du traitement, l'hypokaliémie doit être éliminée.

Avec la dépression, le syndrome obsessionnel-compulsif et les phobies, la dose quotidienne initiale est de 75 mg (25 mg 2-3 fois par jour) d'anaphranil ou de 75 mg une fois par jour d'Anaphranil SR. Ensuite, pendant la première semaine de traitement, la dose du médicament est progressivement augmentée, par exemple, de 25 mg tous les quelques jours (en fonction de la tolérabilité) à une dose quotidienne de 100-150 mg. Dans les cas graves, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 250 mg. Une fois l'amélioration obtenue, le patient est transféré à une dose d'entretien de 50-100 mg (2-4 comprimés d'Anafranil ou 1 comprimé d'Anafranil SR).

Avec le trouble panique, l'agoraphobie, la dose initiale est de 10 mg par jour. Ensuite, en fonction de la tolérabilité de l'Anafranil, sa dose est augmentée pour obtenir l'effet désiré. La dose quotidienne du médicament varie considérablement et peut aller de 25 mg à 100 mg. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose à 150 mg par jour. Il est recommandé de ne pas interrompre le traitement pendant au moins 6 mois, en réduisant lentement pendant ce temps la dose d'entretien du médicament.

Avec la cataplexie, la narcolepsie concomitante, la dose quotidienne d'Anafranil est de 25 à 75 mg.

Dans les syndromes de douleur chronique, la dose d'Anafranil doit être choisie individuellement. La dose quotidienne varie considérablement et peut aller de 10 mg à 150 mg. Dans ce cas, l'utilisation concomitante de médicaments analgésiques et la possibilité de réduire l'utilisation de ces derniers devraient être envisagées.

Chez les patients âgés, la dose initiale est de 10 mg par jour. Ensuite, progressivement, environ 10 jours, la dose quotidienne du médicament est élevée au niveau optimal, qui est de 30-50 mg.

Enfants et adolescents

Avec les syndromes obsessionnels-compulsifs, la dose initiale est de 25 mg par jour. Pendant les 2 premières semaines, la dose est graduellement augmentée, en tenant compte de la tolérabilité, jusqu'à une dose journalière de 100 mg ou calculée à 3 mg / kg de poids corporel, celui qui est le plus bas. Au cours des prochaines semaines, la dose est progressivement augmentée à une dose quotidienne de 200 mg ou calculée à 3 mg / kg de poids corporel, selon la plus faible des deux.

En cas d'énurésie nocturne, la dose quotidienne initiale d'Anafranil pour les enfants âgés de 5 à 8 ans est de 20 à 30 mg; pour l'âge de 9-12 ans - 25-50 mg; pour les enfants de plus de 12 ans - 25-75 mg. L'utilisation de doses plus élevées est indiquée chez les patients qui n'ont aucun effet clinique après une semaine de traitement. Habituellement, toute la dose quotidienne du médicament est prescrite en une séance après le dîner, mais dans les cas où une miction involontaire est constatée dans les premières heures de la nuit, une partie de la dose d'Anafranil est prescrite plus tôt - à 16 heures. Après avoir obtenu l'effet désiré, le traitement doit être poursuivi pendant 1-3 mois, en réduisant progressivement la dose d'Anafranil.

Ampoules

Le schéma posologique et la façon d'utiliser le médicament sont fixés individuellement, en tenant compte de l'état du patient. Des doses croissantes doivent être administrées avec des doses croissantes aux patients âgés et adolescents, généralement plus sensibles à l'Anaphranil qu'aux patients des groupes d'âge intermédiaire.

Injections intramusculaires

Commencer le traitement avec l'introduction de 25-50 mg (1-2 ampoules), puis augmenter quotidiennement la dose de 25 mg (1 ampoule) pour atteindre une dose quotidienne de 100-150 mg (4-6 ampoules). Après que l'amélioration est notée, le nombre d'injections est progressivement réduit, en les remplaçant par un traitement d'entretien avec des formes orales du médicament.

Perfusion intraveineuse

Le traitement commence par une perfusion intraveineuse de 50-75 mg (le contenu de 2-3 ampoules) une fois par jour. Pour préparer la solution pour perfusion, utiliser 250-500 ml de solution de chlorure de sodium isotonique ou de solution de glucose; la durée de la perfusion est de 1,5-3 heures. Pendant la perfusion, une surveillance attentive du patient est nécessaire afin d'identifier les réactions indésirables possibles en temps opportun. Une attention particulière doit être accordée au contrôle de la pression artérielle, car une hypotension orthostatique peut se développer. Lorsque l'on obtient une nette amélioration, Anaphranil est administré par voie intraveineuse pendant 3-5 jours supplémentaires. Ensuite, pour maintenir l'effet obtenu, ils passent à prendre la drogue à l'intérieur; 2 comprimés de 25 mg sont généralement équivalents à 1 ampoule d'anaphranil contenant 25 mg. Dans le but d'une transition progressive de la thérapie par perfusion à l'administration orale du médicament, vous pouvez d'abord transférer le patient à l'introduction / m. La dose thérapeutique maximale du médicament est de 150 mg par jour.

Effet secondaire

• somnolence;
• fatigue accrue;
• anxiété;
• Augmentation de l'appétit;
• confusion de la conscience;
• désorientation;
• des hallucinations (en particulier chez les patients âgés et les patients atteints de la maladie de Parkinson);
• anxiété jusqu'à l'agitation;
• les troubles du sommeil;
• le trouble maniaque;
• agressivité;
• déficience de mémoire;
• dépersonnalisation;
• humeur diminuée;
• violation de la concentration;
• insomnie;
• cauchemars;
• bâillement;
• délire;
• vertiges;
• tremblement;
• mal de tête;
• myoclonus;
• troubles de la parole;
• paresthésie;
• faiblesse musculaire;
• augmentation du tonus musculaire;
• des convulsions;
• ataxie;
• les changements sur l'électroencéphalogramme;
• augmentation de la température corporelle;
• syndrome neuroleptique malin (SNC);
• bouche sèche;
• augmentation de la transpiration;
• constipation;
• les violations de l'hébergement;
• vision floue ("voile devant les yeux");
• les troubles de la miction;
• les marées;
• mydriase;
• glaucome;
• rétention d'urine;
• tachycardie sinusale;
• un sentiment de palpitations;
• hypotension orthostatique;
• changements cliniquement insignifiants dans l'ECG (par exemple, l'intervalle ST ou l'onde T) chez les patients sans pathologie cardiaque;
• arythmies;
• augmentation de la pression artérielle;
• les perturbations de la conduction intracardiaque (p. ex. expansion du complexe QRS, allongement de l'intervalle QT, changements de l'intervalle PQ, blocage des branches du faisceau, torsade ventriculaire des pointes, en particulier chez les patients atteints d'hypokaliémie);
• nausées Vomissements;
• inconfort dans l'abdomen;
• la diarrhée;
• anorexie;
• augmentation du taux de transaminases;
• hépatite avec ou sans ictère;
• réactions cutanées allergiques (éruption cutanée, urticaire);
• photosensibilisation;
• des démangeaisons;
• gonflement (local ou général);
• chute de cheveux;
• réactions locales à l'administration intraveineuse (thrombophlébite, lymphangite, sensation de brûlure, réactions cutanées allergiques);
• gain de poids;
• troubles de la libido et de la puissance;
• la galactorrhée;
• augmentation des glandes mammaires;
• syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique;
• alvéolite allergique (pneumonite) avec ou sans éosinophilie;
• réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes systémiques, y compris l'hypotension artérielle;
• leucopénie, agranulocytose, éosinophilie, thrombocytopénie, purpura;
• violation du goût;
• le bruit dans les oreilles.

Le syndrome de sevrage: après l'arrêt soudain ou la réduction rapide de la dose de l'anaphranil, les symptômes suivants apparaissent souvent: la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, la diarrhée, l'insomnie, le mal de tête, l'irritabilité, l'anxiété.

Contre-indications

• sensibilité accrue à la clomipramine et à d'autres composants médicamenteux, sensibilité croisée aux antidépresseurs tricycliques du groupe dibenzazépine;
• l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO, ainsi qu'une période de moins de 14 jours avant et après leur utilisation;
• l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de l'action MAO de type A réversible (comme le moclobémide);
• a récemment subi un infarctus du myocarde;
• syndrome congénital de prolongation de l'intervalle QT.

Ne recommandez pas l'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 5 ans.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'expérience d'utilisation d'Anafranil pendant la grossesse est limitée. Puisqu'il existe des rapports d'une association possible entre l'utilisation d'antidépresseurs tricycliques et les troubles du développement fœtal, Anafranil doit être évité pendant la grossesse, à moins que l'effet attendu du traitement de la mère dépasse clairement le risque potentiel pour le foetus.

Dans les cas où les antidépresseurs tricycliques ont été utilisés pendant la grossesse jusqu'au début du travail, les nouveau-nés ont développé un syndrome de sevrage durant les premières heures ou jours qui se sont manifestés par essoufflement, somnolence, coliques, irritabilité, hypotension artérielle ou hypertension, tremblements, saisies. Pour éviter le développement de ce syndrome, Anafranil doit être éliminé aussi lentement que possible, au moins 7 semaines avant l'accouchement prévu.

Étant donné que la substance active du médicament est excrétée dans le lait maternel, vous devez soit arrêter d'allaiter, soit annuler progressivement Anafranil.

Utiliser chez les enfants

L'expérience dans l'utilisation d'Anafranil chez les enfants de moins de 5 ans n'est pas disponible, il n'est donc pas recommandé d'utiliser le médicament chez les enfants de ce groupe d'âge.

Application chez les patients âgés

Avec une extrême prudence, Anafranil doit être prescrit aux patients présentant une maladie cardiovasculaire, principalement avec une défaillance cardiovasculaire, des troubles de la conduction intracardiaque (par exemple, un blocage AV de 1-3 degrés), ou des arythmies. Chez ces patients, ainsi que chez les patients âgés, il est nécessaire pour surveiller régulièrement les performances cardiaques et ECG.

La prudence est nécessaire lors de l'utilisation d'Anafranil chez les patients souffrant de constipation chronique. Les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer une obstruction intestinale paralytique, principalement chez les patients âgés ou chez les patients qui sont obligés de respecter l'alitement.

instructions spéciales

Il est connu que les antidépresseurs tricycliques réduisent le seuil de convulsion, donc l'Anafranil doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients épileptiques, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant à l'apparition du syndrome convulsif, par exemple, des lésions cérébrales de n'importe quel type. étiologie, tout en utilisant des médicaments neuroleptiques, le refus de l'alcool ou le retrait de médicaments ayant des propriétés anticonvulsivantes (par exemple, les benzodiazépines). On pense que l'apparition de crises pendant l'administration d'Anafranil dépend de la quantité de médicament. À cet égard, ne pas dépasser la dose quotidienne recommandée d'Anafranil.

Avec une extrême prudence, Anafranil doit être prescrit aux patients présentant une maladie cardiovasculaire, principalement avec une insuffisance cardio-vasculaire, des troubles de la conduction intracardiaque (par exemple, un blocage AV de 1-3 degrés), ou des arythmies. Chez ces patients, ainsi que chez les patients âgés, il est nécessaire de surveiller régulièrement les performances cardiaques et ECG.

Avant de commencer le traitement par l'anaphranil, il est recommandé de mesurer la tension artérielle, car les patients souffrant d'hypotension orthostatique ou de labilité du système cardiovasculaire peuvent ressentir une forte diminution de la tension artérielle.

Comme le médicament a des propriétés anticholinergiques, il doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents de pression intraoculaire accrue, de glaucome à angle fermé ou de rétention urinaire (p. Ex. En raison d'une maladie de la prostate).

En raison de l'effet anticholinergique des antidépresseurs tricycliques, la déchirure peut être réduite et les sécrétions muqueuses peuvent s'accumuler, ce qui peut entraîner des lésions de l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.

La prudence est nécessaire dans le traitement des patients atteints de maladies hépatiques sévères avec antidépresseurs tricycliques, ainsi que chez les patients atteints de tumeurs de la médullosurrénale (par exemple, phéochromocytome, neuroblastome), car dans ce cas, ces médicaments peuvent provoquer une crise hypertensive.

On sait que chez les patients atteints de troubles affectifs cycliques, prenant des antidépresseurs tricycliques, pendant la phase dépressive, des états maniaques ou hypomaniaques peuvent se développer. Dans de tels cas, il peut être nécessaire de réduire la dose d'Anafranil ou dans son annulation et l'administration de la thérapie antipsychotique. Après l'arrêt de ces conditions, s'il y a des indications, le traitement avec anaphranil à faibles doses peut être repris.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer le développement de psychoses délirantes, principalement la nuit. Après l'arrêt du médicament, ces troubles ont lieu dans quelques jours.

Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients souffrant d'hyperthyroïdie ou recevant des médicaments hormonaux thyroïdiens pouvant avoir des effets cardiotoxiques.

Bien que des modifications du taux de leucocytes au cours du traitement par l'anaphranil n'aient été rapportées que dans certains cas, une étude périodique de la composition du sang périphérique et l'attention aux symptômes tels que la fièvre et les maux de gorge sont recommandées. utilisation prolongée de la drogue.

La prudence est nécessaire lors de l'utilisation d'Anafranil chez les patients souffrant de constipation chronique. Les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer une obstruction intestinale paralytique, principalement chez les patients âgés ou chez les patients qui sont obligés de respecter l'alitement.

Lorsque Anaphranil est utilisé à des doses dépassant la dose thérapeutique moyenne, ou si la concentration de clomipramine dans le plasma dépasse le niveau thérapeutique moyen, il existe un risque de prolongation de l'intervalle QTc et de survenue d'une tachycardie ventriculaire bidirectionnelle (pirouette ventriculaire). type de troubles du rythme). Ceci est observé dans le cas de la co-administration avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. À cet égard, il est nécessaire d'éviter l'administration conjointe de clomipramine et de médicaments qui provoquent son cumul. Il est également nécessaire d'éviter la prise conjointe avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QTc. L'utilisation de diurétiques peut entraîner le développement d'hypokaliémie. Il est établi que l'hypokaliémie est un facteur de risque d'allongement de l'intervalle QTc et d'apparition de torsades de tachycardie ventriculaire (arythmies ventriculaires telles que «pirouette»). Par conséquent, l'hypokaliémie doit être éliminée avant le traitement par l'anaphranil. La prudence d'anafranil devrait être donnée concurremment avec les inhibiteurs sélectifs de recapture de serotonin ou les inhibiteurs de la recapture de serotonin et de norepinephrine, aussi bien que les diurétiques.

En raison du risque de toxicité à la sérotonine, respecter la posologie recommandée et augmenter la dose avec prudence si Anafranil est utilisé en association avec des médicaments sérotoninergiques.

Administré simultanément avec les médicaments sérotoninergiques Anafranil tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et la noradrénaline, les antidépresseurs tricycliques ou les préparations de lithium, éventuellement le syndrome sérotoninergique avec fièvre, myoclonie, agitation, convulsions, délire et coma. S'il est nécessaire d'administrer de la fluoxétine, il est recommandé de prendre une pause de deux à trois semaines entre l'utilisation de l'anaphranil et de la fluoxétine.

De nombreux patients souffrant de troubles paniques au début du traitement par Anafranil sont inquiets. Cette augmentation paradoxale de l'anxiété est plus prononcée dans les premiers jours de la thérapie et disparaît habituellement pendant deux semaines.

Chez les patients atteints de schizophrénie recevant des antidépresseurs tricycliques, on note parfois l'activation de la psychose.

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique, une surveillance périodique de l'activité enzymatique hépatique est recommandée.

L'anaphranil, ainsi que d'autres antidépresseurs tricycliques, est prescrit en combinaison avec une thérapie par électrochocs seulement dans des conditions d'observation médicale soigneuse.

La dépression est caractérisée par le risque d'actions suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à ce qu'une rémission fiable soit obtenue. Chez les patients souffrant de dépression, tant chez les adultes que chez les enfants, il peut y avoir une augmentation de la dépression et / ou des comportements suicidaires ou d'autres symptômes psychiatriques, qu'ils aient ou non reçu un traitement antidépresseur. Les antidépresseurs ont augmenté le risque de pensées suicidaires et de comportement suicidaire dans des études à court terme chez les enfants et les adolescents atteints de dépression et d'autres maladies psychiatriques.

Tous les patients prenant Anafranil pour l'une des indications doivent être examinés pour l'aggravation du tableau clinique, le comportement suicidaire et d'autres symptômes psychiatriques, en particulier dans la phase initiale de la thérapie ou lors du changement de la dose du médicament. Ces patients devraient envisager la possibilité de changer le régime de traitement, y compris le retrait possible du médicament, en particulier si de tels changements sont prononcés, soudainement ou non observés chez les patients initialement.

Les familles et les tuteurs des patients (enfants et adultes) qui prennent des antidépresseurs pour des indications psychiatriques ou non psychiatriques doivent être avertis de la nécessité d'observer les patients en raison du risque d'autres symptômes psychiatriques, y compris le comportement suicidaire, et signaler immédiatement ces symptômes au patient. médecins traitants.

Lors de la prescription d'Anafranil, le nombre minimum de comprimés doit être indiqué pour réduire le risque de surdosage. Dans ce cas, un traitement approprié doit être observé.

Il existe des preuves suggérant qu'avec l'utilisation d'Anafranil, il y a moins de décès dus à un surdosage qu'à l'utilisation d'autres antidépresseurs tricycliques.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, un anesthésiste doit être averti que le patient prend Anafranil.

Une augmentation de l'incidence des caries dentaires au cours d'un traitement à long terme par des antidépresseurs tricycliques a été rapportée. Par conséquent, dans le cas d'un traitement prolongé, Anafranil a recommandé un examen régulier du patient par le dentiste.

L'utilisation de diurétiques peut entraîner le développement d'hypokaliémie, ce qui augmente le risque de prolonger l'intervalle QTc et l'apparition d'une tachycardie ventriculaire bidirectionnelle en forme de fuseau (comme la pirouette). Avant l'instauration du traitement, l'anaphrenil doit être corrigé pour l'hypokaliémie.

Ne pas annuler abruptement Anafranil, t. Cela peut conduire à des réactions indésirables. Si une décision est prise d'arrêter le traitement, le médicament doit être retiré progressivement, aussi rapidement que la situation clinique le permet. Il doit être pris en compte que le retrait brutal du médicament peut être accompagné par le développement de certains symptômes.

Les comprimés enrobés, 25 mg, contiennent du lactose et du saccharose. Les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose et au fructose, un déficit sévère en lactase, un déficit en saccharase-isomaltase ou une malabsorption du glucose-galactose, ne doivent pas prendre de comprimés enrobés d'Anafranil.

Il convient de garder à l'esprit que l'alcool peut exacerber des phénomènes indésirables du côté du système nerveux central, tels que la vision floue, la somnolence.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients qui souffrent de somnolence et d'autres anomalies du système nerveux central (y compris une vision floue) lorsqu'ils utilisent Anafranil ne doivent pas conduire une voiture, utiliser de la machinerie ou participer à d'autres activités nécessitant une attention accrue et une réponse rapide.

Interactions médicamenteuses

Interaction pharmacodynamique

L'anaphranil peut réduire ou éliminer complètement les effets antihypertenseurs de la guanéthidine, de la bétanidine, de la réserpine, de la clonidine et de l'alpha-méthyldopa. Par conséquent, dans les cas où l'administration simultanée d'Anafranil nécessite le traitement de l'hypertension, d'autres médicaments doivent être utilisés (p. Ex. Vasodilatateurs ou bêta-bloquants).

Antidépresseurs tricycliques, incl. Anaphranil, peut potentialiser l'effet des médicaments anticholinergiques (par exemple, phénothiazines, médicaments antiparkinsoniens, atropine, biperiden, antihistaminiques) sur l'organe de la vision, le système nerveux central, l'intestin et la vessie.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter les effets de l'éthanol (alcool) et d'autres agents qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central (par exemple, les barbituriques, les benzodiazépines ou les produits d'anesthésie).

Ne pas prescrire Anafranil pendant au moins 2 semaines après l'abolition des inhibiteurs MAO en raison du risque de développer des symptômes sévères et des conditions telles que crise hypertensive, fièvre et symptômes du syndrome sérotoninergique: myoclonie, agitation, convulsions, délire et coma. la règle devrait être suivie si l'inhibiteur de MAO est prescrit après le traitement antérieur avec anaphranil. Dans l'un ou l'autre de ces cas, les doses initiales d'inhibiteurs d'Anafranil ou de MAO doivent être faibles, elles doivent être augmentées progressivement, sous le contrôle constant des effets du médicament.

L'expérience montre que Anafranil peut être administré au plus tôt 24 heures après le retrait des inhibiteurs de MAO de type A d'action réversible (tels que le moclobémide). Mais, si l'inhibiteur MAO type A est administré après l'annulation d'Anafranil, la durée de la pause doit être d'au moins 2 semaines.

L'utilisation combinée de l'anaphranil avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine peut entraîner une augmentation de l'effet sur le système sérotoninergique.

Avec l'application simultanée d'Anafranil avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou des inhibiteurs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (noradrénaline), les antidépresseurs tricycliques et les préparations au lithium peuvent développer un syndrome sérotoninergique avec fièvre, myoclonie, agitation, convulsions, délire et coma.

S'il est nécessaire d'administrer de la fluoxétine, il est recommandé de prendre une pause de deux semaines entre l'utilisation de l'anaphranil et de la fluoxétine - pour arrêter l'utilisation de la fluoxétine 2-3 semaines avant le début du traitement par l'anaphranil ou pour prescrire de la fluoxétine. 2-3 semaines après la fin du traitement avec l'anaphranil.

Anafranil peut améliorer l'effet sur le système cardio-vasculaire de médicaments sympathomimétiques (adrénaline, noradrénaline, isoprénaline, éphédrine et phényléphrine), y compris. et quand ces substances font partie des anesthésiques locaux.

Interaction pharmacocinétique

La substance active du médicament Anafranil - clomipramine - est principalement excrétée sous forme de métabolites. La principale voie métabolique est la déméthylation en métabolite actif de la N-déméthylclimipramine, suivie de l'hydroxylation et de la conjugaison de la N-déméthylclomipramine et de la clomipramine. Plusieurs isoenzymes du cytochrome P450, principalement le CYP3A4, le CYP2C19 et le CYP1A2, participent à la déméthylation. L'élimination des deux composants actifs est effectuée par hydroxylation, qui est catalysée par CYP2D6.

La co-administration avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 peut conduire à une augmentation des concentrations des deux composants actifs à trois fois chez les personnes présentant le phénotype du métaboliseur rapide de débrisoquine / spartéine. Dans le même temps, chez ces patients, le métabolisme diminue à une caractéristique de niveau pour les personnes avec le phénotype d'un métaboliseur faible.

On suppose que l'administration conjointe avec des inhibiteurs des isoenzymes CYP1A2, CYP2C19 et CYP3A4 peut entraîner une augmentation de la concentration de clomipramine et une diminution de la concentration de N-desméthyl clomipramine.

Les inhibiteurs de la MAO (par exemple, le moclobémide) sont contre-indiqués dans l'administration de la clomipramine, car ils sont de puissants inhibiteurs du CYP2D6.

Les médicaments antiarythmiques (par exemple, la quinidine et la propafénone) ne doivent pas être utilisés en association avec des antidépresseurs tricycliques, tk. ce sont des inhibiteurs puissants du CYP2D6.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (tels que la fluoxétine, la paroxétine ou la sertraline) inhibent le CYP2D6; d'autres médicaments de ce groupe (par exemple la fluvoxamine) inhibent également le CYP1A2, le CYP2C19, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de clomipramine dans le plasma et le développement d'effets indésirables correspondants. Une augmentation de 4 fois de la concentration à l'équilibre de la clomipramine a été observée avec la co-administration avec la fluvoxamine (la concentration de N-déméthylclomipramine a diminué de 2 fois).

L'utilisation conjointe de neuroleptiques (par exemple, les phénothiazines) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques d'antidépresseurs tricycliques, une diminution du seuil convulsif et la survenue de crises épileptiques. L'association avec la thioridazine peut entraîner le développement de troubles sévères du rythme cardiaque.

L'utilisation combinée avec le bloqueur cymetidine des récepteurs H2 de l'histamine (qui est un inhibiteur de certaines isoenzymes du cytochrome P450, notamment CYP2D6 et CYP3A4) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques des antidépresseurs tricycliques, ce qui nécessite une réduction de la dose de ces derniers.

Il n'y a aucune preuve pour soutenir l'interaction entre l'anaphranil (à une dose de 25 mg par jour) et les contraceptifs oraux (15 ou 30 mg d'éthinylestradiol par jour) avec un apport constant de ce dernier. Il n'y a aucune preuve que les œstrogènes sont des inhibiteurs du CYP2D6, l'isoenzyme principale impliquée dans l'élimination de la clomipramine, il n'y a donc aucune raison d'attendre leur interaction. Bien que l'utilisation simultanée de l'antidépresseur tricyclique imipramine et de l'œstrogène à fortes doses (50 mg / jour), dans certains cas, l'aggravation des effets secondaires et l'effet thérapeutique accru de l'antidépresseur ont été signalés. On ne sait pas si ces données sont significatives pour l'utilisation simultanée de clomipramine et d'oestrogènes à faibles doses. Lors de l'utilisation combinée d'antidépresseurs tricycliques et d'œstrogènes à fortes doses (50 mg par jour), il est recommandé de surveiller l'effet thérapeutique des antidépresseurs et, si nécessaire, de corriger le schéma posologique.

Le méthylphénidate peut aider à augmenter la concentration des antidépresseurs tricycliques, probablement en supprimant leur métabolisme. Avec l'utilisation conjointe de ces médicaments, une augmentation de la concentration des antidépresseurs tricycliques dans le plasma sanguin est possible, et une réduction de la dose de ce dernier peut être nécessaire.

Certains antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter l'effet anticoagulant des coumarines (p. Ex. Warfarine), possiblement en inhibant leur métabolisme (CYP2C9). Il n'y a aucune preuve pour prouver la capacité de la clomipramine à inhiber le métabolisme des anticoagulants (warfarine). Néanmoins, lors de l'utilisation de cette classe de médicaments, il est recommandé de surveiller la concentration de prothrombine dans le plasma.

L'accueil commun de l'anaphranil avec les médicaments - inducteurs du cytochrome P450, en particulier CYP3A4, CYP2C19 et / ou CYP1A2 peut conduire à une augmentation du métabolisme et réduire l'efficacité de l'Anafranil.

L'administration simultanée d'anaphranil avec des inducteurs du CYP3A et du CYP2C, tels que la rifampicine ou des anticonvulsivants (par exemple, les barbituriques, la carbamazépine, le phénobarbital et la phénytoïne), peut entraîner une diminution de la concentration de clomipramine dans le plasma.

Les inducteurs connus CYP1A2 (par exemple, nicotine / autres composants de la fumée de cigarette) réduisent la concentration des antidépresseurs tricycliques dans le plasma sanguin. La concentration d'équilibre de la clomipramine chez les fumeurs de cigarettes est 2 fois plus faible que celle des non-fumeurs (la concentration de N-déméthylclomipramine n'a pas changé).

La clomipramine inhibe l'activité de CYP2D6 (oxydation de la spartéine). Ainsi, la clomipramine peut augmenter les concentrations de médicaments concomitamment utilisés métabolisés principalement avec la participation de CYP2D6 chez les individus ayant le phénotype d'un métaboliseur fort.

Analogues de la drogue Anafranil

Analogues structuraux pour la substance active:

• Anaphranil SR;
• Clominal;
• La clomipramine;
• Clofranil.

Analogues sur l'effet curatif (antidépresseurs):

• L'agomélatine;
• L'adéméthionine;
• Une robe;
• Azafen;
• Amitriptyline;
• Anaphranil SR;
• Valdoxane;
• Velafax;
• Venlaksor;
• Venlafaxine;
• Vokssel;
• Gelarium Hypericum;
• Heptor;
• Heptral;
• Depres;
• Deprim;
• Deprim forte;
• Duloxent;
• La duloxétine;
• Zoloft;
• Kaliksta;
• Clominal;
• La clomipramine;
• Clofranil;
• Coaxyl;
• Lerivon;
• Le maprotibène;
• La maprotiline;
• Miansan;
• Mirzaten;
• La mirtazapine;
• Mirtalan;
• Nerustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• Paxil;
• La paroxétine;
• Pirazidol;
• Plizil;
• Prodep;
• Prozac;
• Rexetin;
• Selektra;
• Le chlorhydrate de sertraline;
• Stimuloton;
• Trittico;
• Févarine;
• Flunisan;
• La fluoxétine;
• Cipralex;
• Citalopram;
• Elivel;
• Elicia;
• Escitalopram;
• Ephevelone;
• Epevelon retard.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: