Plakvenil - mode d'emploi, analogues, avis et formes à libération (comprimés à 200 mg) d'un médicament pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, du lupus érythémateux systémique (SLE) et discoïde chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Composition et alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Plaquenil. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des spécialistes sur l'utilisation de Plaquenil dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Plaquenil en présence d'analogues structurels existants.Utilisation pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, systémique (SLE) et le lupus érythémateux discoïde chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Plaquenil - a des propriétés antipaludiques, et a également des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs dans le lupus érythémateux discoïde chronique ou le lupus érythémateux disséminé (LED), la polyarthrite rhumatoïde aiguë et chronique. Le mécanisme de son action contre le paludisme, le LES et la polyarthrite rhumatoïde n'est pas entièrement connu.

L'hydroxychloroquine (l'ingrédient actif de Plakvenil) a les propriétés d'un immunosuppresseur modéré, supprimant la synthèse du facteur rhumatoïde et des composants de la réaction en phase aiguë. Il s'accumule également dans les leucocytes, stabilisant les membranes lysosomales, et inhibe l'activité de nombreuses enzymes, y compris. la collagénase et les protéases, qui provoquent la désintégration du cartilage.

L'efficacité dans le LES et la polyarthrite rhumatoïde est associée aux effets anti-inflammatoires et immunomodulateurs suivants de l'hydroxychloroquine:

• une augmentation du pH intracellulaire conduit à un ralentissement de la réponse antigénique et diminue la liaison des peptides des principaux récepteurs du complexe d'histocompatibilité (GKG); un plus petit nombre de récepteurs antigène-CMH atteint la surface cellulaire, ce qui conduit à une diminution de la réponse auto-immune;
• diminution de l'activité de la phospholipase A2 à des concentrations élevées, enzymes lysosomales;
• une diminution des concentrations de cytokines IL-1 et IL-6, conduisant à une diminution des paramètres cliniques et biologiques de la réponse auto-immune; puisqu'il n'y a pas de violation de la synthèse de l'interféron gamma, ces effets peuvent être associés à un effet sélectif sur les cytokines;
• inhibition de la pré- et / ou de la post-transcription de l'ADN et de l'ARN.

Le médicament supprime activement les formes érythrocytaires asexuées, ainsi que les gamètes de Plasmodium vivax et de Plasmodium malariae, qui disparaissent du sang presque simultanément aux formes asexuées. Le plaquenyl n'affecte pas les gamètes de Plasmodium falciparum. Non efficace contre les souches chloroquiniques de Plasmodium falciparum et ne sont pas actives contre les formes ectoglobulaires de Plasmodium vivax, Plasmodium malariae et Plasmodium ovale, et ne peut donc empêcher l'infection par ces micro-organismes lorsqu'il est administré à titre préventif, et ne peut pas prévenir la récurrence de la maladie causée par ces pathogènes.

Composition

Sulfate d'hydroxychloroquine + substances auxiliaires.

Pharmacocinétique

Après ingestion, l'hydroxychloroquine est rapidement et presque complètement absorbée par le tube digestif. Liaison aux protéines plasmatiques - 45%. Le médicament inchangé et ses métabolites sont bien répartis dans le corps. L'hydroxychloroquine s'accumule dans les tissus à haut métabolisme - dans le foie, les reins, les poumons, la rate (dans ces organes, la concentration dépasse de 200 à 700 fois la concentration plasmatique), dans le système nerveux central, les érythrocytes, les leucocytes et dans la rétine et les tissus riches en mélanine. L'hydroxychloroquine pénètre à travers la barrière placentaire, en petites quantités dans le lait maternel. Dans le foie, l'hydroxychloroquine est partiellement convertie en métabolites éthylés actifs. L'hydroxychloroquine et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine et, dans une moindre mesure, dans la bile. Pendant 24 heures avec l'urine, 3% de la dose administrée du médicament est excrété.

Les indications

• la polyarthrite rhumatoïde;
• l'arthrite rhumatoïde juvénile;
• le lupus érythémateux disséminé;
• Lupus érythémateux discoïde.

Paludisme (à l'exception des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la chloroquine):

• pour la prévention et le traitement des crises aiguës de paludisme causées par Plasmodium vivax, Plasmodium ovale et Plasmodium malariae, et par des souches sensibles de Plasmodium falciparum;
• pour le traitement radical du paludisme causé par des souches sensibles de Plasmodium falciparum.

Formes de libération

Les comprimés couverts d'une couverture de 200 mg.

Instructions pour l'utilisation et le schéma posologique

Plaquenil est destiné à l'usage oral seulement. Le médicament est pris avec de la nourriture ou avec un verre de lait.

Toutes les doses du médicament sont basées sur le sulfate d'hydroxychloroquine et ne sont pas équivalentes aux doses de la base.

Traitement de la polyarthrite rhumatoïde

L'hydroxychloroquine a une activité cumulative. Pour la manifestation de son effet thérapeutique, plusieurs semaines de prise du médicament sont nécessaires, tandis que les effets secondaires peuvent apparaître relativement tôt. L'effet thérapeutique nécessaire se développe après plusieurs mois de prise du médicament. S'il n'y a pas d'amélioration objective de l'état du patient dans les 6 mois suivant la prise d'hydroxychloroquine, le médicament doit être arrêté.

Adultes (y compris les personnes âgées) le médicament est prescrit dans la dose minimale efficace.La dose ne doit pas dépasser 6,5 mg / kg de poids corporel par jour (calculée par idéal, et non par le poids corporel réel) et peut être de 200 mg ou de 400 mg par jour.

Chez les patients qui peuvent prendre 400 mg par jour, la dose initiale est de 400 mg par jour en plusieurs prises. Lorsqu'une amélioration évidente de la condition est atteinte, la dose peut être réduite à 200 mg. Avec une diminution de l'efficacité, la dose d'entretien peut être augmentée à 400 mg.

Les enfants prescrivent le médicament à la dose minimale efficace. La dose ne doit pas dépasser 6,5 mg / kg de poids corporel (sur la base du poids corporel idéal), de sorte que les comprimés de 200 mg ne sont pas destinés aux enfants pesant moins de 31 kg.

L'utilisation du plaquenil en association avec des glucocorticostéroïdes (GCS), des salicylés, des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), le méthotrexate et d'autres agents thérapeutiques de deuxième intention est sans danger. Après plusieurs semaines d'utilisation de Plaquenyl, les doses de glucocorticostéroïdes et de salicylates peuvent être réduites ou peuvent être arrêtées. Les doses de GCS doivent être réduites progressivement tous les 4-5 jours: la dose de Cortisone - pas plus de 5-15 mg, la dose d'hydrocortisone - pas plus de 5-10 mg, la dose de Prednisolone et prednisone - pas plus de 1 -2,5 mg, la dose de méthylprednisolone et de triamcinolone - pas plus de 1-2 mg et dexaméthasone - pas plus de 0,25-0,5 mg.

Traitement du lupus érythémateux disséminé

Les adultes sont prescrits à une dose médiane initiale de 400 mg 1-2 fois par jour pendant plusieurs semaines ou mois, selon la réponse du patient. Pour un traitement d'entretien prolongé, il suffit d'utiliser le médicament à une dose plus faible de 200 à 400 mg .

Traitement du paludisme

Afin de prévenir les crises aiguës de paludisme causées par Plasmodium malariae et les souches sensibles de Plasmodium falciparum adultes, le médicament est prescrit à la dose de 400 mg par semaine le même jour de la semaine. Pour les enfants, la dose hebdomadaire est de 6,5 mg / kg (le poids corporel idéal est pris en compte pour le calcul), cependant, quel que soit le poids corporel, la dose pour les enfants ne doit pas dépasser la dose pour les adultes.

Si les conditions le permettent, le traitement préventif doit être commencé 2 semaines avant d'entrer dans la zone d'endémie. Si cela n'est pas possible, une dose initiale double (de charge) peut être administrée: adultes - 800 mg, enfants - 12,9 mg / kg poids corporel idéal (mais pas plus de 800 mg), répartis en deux doses de 6 heures intervalle. Le traitement préventif devrait continuer pendant 8 semaines après avoir quitté la zone d'endémie.

Pour traiter les accès aigus de paludisme, les adultes reçoivent 800 mg de médicament, puis 400 mg après 6-8 heures, puis 400 mg pendant 2 jours consécutifs (soit un total de 2 g de sulfate d'hydroxychloroquine).

Traitement alternatif: l'efficacité d'une dose unique de 800 mg a également été prouvée.

La dose pour les adultes, ainsi que pour les enfants, peut être calculée en tenant compte du poids corporel idéal.

Pour les enfants, le médicament est prescrit dans une dose totale de 32 mg / kg (mais pas plus de 2 g) pendant 3 jours selon le schéma suivant:

• la première dose est de 12,9 mg / kg (pas plus d'une dose unique de 800 mg);
• la deuxième dose est de 6,5 mg / kg (pas plus de 400 mg) 6 heures après la première dose;
• la troisième dose est de 6,5 mg / kg (pas plus de 400 mg) 18 heures après la deuxième dose;
• la quatrième dose est de 6,5 mg / kg (pas plus de 400 mg) 24 heures après la troisième dose.

Pour le traitement radical du paludisme causé par Plasmodium malariae et Plasmodium vivax, l'administration simultanée de dérivés de 8-aminoquinolone est nécessaire.

Effet secondaire

• Rétinopathie avec modifications de la pigmentation et des défauts du champ visuel;
• scotome du type paracentral ou péricentral;
• violation de la vision des couleurs;
• les changements dans la cornée, y compris le gonflement et la turbidité;
• diminution de la vision due à une violation de l'accommodement;
• éruptions cutanées;
• des démangeaisons;
• les changements dans la pigmentation de la peau et des muqueuses;
• décoloration des cheveux;
• alopécie (calvitie);
• le développement d'éruptions bulleuses, y compris de très rares cas d'érythème polymorphe et de syndrome de Stevens-Johnson, de photosensibilité et de cas individuels de dermatite exfoliative;
• cas rares de pustules exanthématiques aiguës généralisées (OGEEP);
• nausées Vomissements;
• la diarrhée;
• anorexie;
• douleur abdominale;
• altération de la fonction hépatique;
• une insuffisance hépatique subitement développée;
• vertiges;
• le bruit dans les oreilles;
• perte d'ouïe;
• mal de tête;
• irritabilité;
• instabilité émotionnelle;
• psychoses;
• des convulsions;
• faiblesse musculaire;
• ataxie;
• myopathie des muscles squelettiques ou neuromyopathie entraînant une faiblesse progressive et une atrophie des groupes musculaires proximaux;
• changements sensoriels faibles;
• suppression du réflexe tendineux;
• diminution de la conduction nerveuse;
• cardiomyopathie;
• l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
• l'anémie, l'anémie aplasique;
• agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie;
• l'aggravation de la porphyrie;
• urticaire;
• angioedème;
• bronchospasme.

Contre-indications

• rétinopathie;
• L'âge de l'enfant - si un traitement à long terme est nécessaire (les enfants ont un risque accru de développer des effets toxiques);
• les enfants de moins de 6 ans (les comprimés de 200 mg ne conviennent pas aux enfants dont le poids corporel est inférieur à 31 kg);
• grossesse;
• intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase, galactosémie ou syndrome de malabsorption du glucose / galactose (en raison de la présence de lactose dans la formulation);
• hypersensibilité aux dérivés de 4-aminoquinoléine.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Les données sur l'utilisation du médicament Plakvenil pendant la grossesse sont limitées.L'hydroxychloroquine pénètre dans la barrière placentaire. Il est à noter que les amino-4 quinoléines à doses thérapeutiques peuvent provoquer des lésions intra-utérines du système nerveux central, incl. nerf auditif (troubles de l'appareil auditif et vestibulaire, surdité congénitale), hémorragies de la rétine et pigmentation anormale de la rétine. Par conséquent, l'utilisation de l'hydroxychloroquine pendant la grossesse doit être évitée, sauf si le bénéfice potentiel du traitement pour la mère dépasse le risque pour le fœtus.

Il doit être soigneusement pesé le besoin de la drogue pendant l'allaitement (allaitement maternel), tk. Il est montré que l'hydroxychloroquine est excrétée en petites quantités avec du lait maternel, et il est également connu que les nourrissons sont particulièrement sensibles aux effets toxiques des amino-4 quinoléines.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué dans l'enfance - si nécessaire traitement à long terme (les enfants ont un risque accru de développer des effets toxiques); et dans l'enfance à 6 ans (les comprimés pour200 mg ne conviennent pas aux enfants avec un poids corporel idéal de moins de 31 kg).

Application chez les patients âgés

Chez les patients âgés, le médicament est utilisé aux mêmes doses que chez les adultes.

instructions spéciales

L'effet toxique sur la rétine est largement dose-dépendante. L'incidence de la rétinopathie lorsque le médicament est utilisé à des doses allant jusqu'à 6,5 mg / kg de poids corporel idéal est faible. Dépasser la dose quotidienne recommandée augmente considérablement le risque de rétinopathie et accélère son apparition.

Avant le début d'un long traitement avec le médicament, un examen approfondi des deux yeux doit être effectué. L'examen doit inclure la définition de l'acuité visuelle, l'examen du fond d'œil, l'évaluation de la vision des couleurs et des champs visuels. Pendant la thérapie, cet examen doit être effectué au moins une fois tous les six mois.

Un examen plus fréquent devrait être effectué dans les cas suivants:

• dose quotidienne supérieure à 6,5 mg / kg de poids corporel idéal (lors du calcul de la dose, en tenant compte du poids corporel absolu, un surdosage chez les patients obèses est possible);
• insuffisance rénale;
• dose totale de plus de 200 g;
• les patients d'âge avancé;
• diminution de l'acuité visuelle.

Si vous avez des troubles visuels (vision floue, modification de la vision des couleurs), le médicament doit être immédiatement soulevé et surveillé de près, car les modifications de la rétine (et des troubles visuels) peuvent progresser même après l'arrêt du traitement. .

Avec prudence, il est recommandé que le médicament soit utilisé chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale. En cas de violations graves de la fonction rénale ou hépatique, la dose doit être choisie sous le contrôle des concentrations plasmatiques d'hydroxychloroquine.

Parce que le médicament affecte la fonction hépatique et rénale, une réduction de la dose peut être nécessaire.

Avec un traitement prolongé, un test sanguin complet doit être effectué périodiquement, et s'il y a des troubles hématologiques, l'hydroxychloroquine doit être interrompue.

Des précautions doivent être prises lorsque les troubles visuels du médicament (acuité visuelle réduite, altération de la vision des couleurs, perte de champ visuel), tout en prenant des médicaments connus pour provoquer une réaction oculaire indésirable (risque de progression de la rétinopathie et troubles visuels); avec des maladies hématologiques (y compris dans l'anamnèse); avec les maladies neurologiques sévères, les psychoses (y compris dans l'anamnèse); avec porphyrie cutanée tardive (risque d'exacerbation), psoriasis (risque de renforcement des manifestations cutanées de la maladie), administration simultanée de médicaments susceptibles de provoquer des réactions cutanées; insuffisance rénale et / ou hépatique, hépatite, administration simultanée de médicaments pouvant nuire à la fonction hépatique et / ou rénale (en cas d'atteinte grave de la fonction rénale ou hépatique, la dose doit être contrôlée sous contrôle des concentrations d'hydroxychloroquine plasma); avec une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase; avec des maladies gastro-intestinales graves; avec une hypersensibilité à la quinine (possibilité de réactions allergiques croisées).

Les enfants sont particulièrement sensibles aux effets toxiques des amino-4 quinoléines. Les patients doivent donc veiller particulièrement à éliminer l'hydroxychloroquine des endroits accessibles aux enfants.

Tous les patients qui reçoivent des médicaments à long terme doivent périodiquement être examinés par un neurologue concernant les fonctions des muscles squelettiques et la sévérité du réflexe tendineux. Si une faiblesse musculaire est observée, le médicament doit être jeté.

Le plaquenil n'est pas efficace contre les souches résistantes à la chloroquine de Plasmodium falciparum, ainsi que contre les formes vneeritrotsitnyh de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale et Plasmodium malariae, et ne peut donc empêcher l'infection par ces microorganismes lorsqu'il est administré pour la prévention des accès aigus de paludisme, et ne peut pas non plus prévenir la rechute de la maladie causée par ces pathogènes.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules ou effectuent un travail qui nécessite une attention accrue, car l'hydroxychloroquine peut perturber l'accommodation et nuire à la clarté de la perception visuelle. Si cette condition ne passe pas tout seul, alors la dose du médicament peut être temporairement réduite.

Interactions médicamenteuses

Avec l'application simultanée de Plaquenil, la digoxine et la digoxine peuvent augmenter les concentrations sériques (pour qu'une combinaison donnée soit nécessaire afin de réduire la dose de digoxine contrôlée par les concentrations plasmatiques de digoxine).

Puisque l'hydroxychloroquine peut augmenter les effets des médicaments hypoglycémiques, le début de l'administration de l'hydroxychloroquine peut nécessiter une réduction de la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiants.

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides, l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 4 heures, car il est possible de réduire l'absorption de l'hydroxychloroquine.

Les effets significatifs de l'interaction du médicament Plakvenil avec l'alcool au moment de la publication de l'instruction n'étaient pas révélés.

Lorsque l'hydroxychloroquine est utilisée, il n'est pas non plus possible d'exclure l'interaction médicamenteuse suivante, qui a été décrite pour la chloroquine, mais n'a pas été observée lors de la prise d'hydroxychloroquine.

Avec l'utilisation simultanée avec des antibiotiques du groupe aminoglycoside, la potentialisation de l'effet inhibiteur sur la transmission neuromusculaire se produit.

La cimétidine supprime le métabolisme des médicaments antipaludiques, ce qui peut entraîner une augmentation de leurs concentrations dans le plasma sanguin, ce qui augmente le risque d'effets secondaires, notamment toxiques.

La chloroquine présente un antagonisme d'action contre la néostigmine et la pyridostigmine.

Dans le contexte de l'utilisation de la chloroquine, on observe une diminution de la formation d'anticorps en réponse à l'immunisation primaire avec un vaccin intradermique humain à cellules diploïdes contre la rage.

Analogues de la drogue Plakvenil

Analogues structuraux pour la substance active:

• L'hydroxychloroquine;
• Sulfate d'hydroxychloroquine;
• Delagil;
• Immard.

Analogues sur l'effet curatif (remèdes pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde):

• Amelotex;
• Arava;
• Arkoxy;
• Arthrosan;
• Arthrosylen;
• Aertal;
• Betaspan Depot;
• Voltaren;
• Dexazone;
• Dexalgin;
• La dexaméthasone;
• Diklak;
• Diqlovit;
• Dicloran;
• Le diclofénac;
• Dylax;
• Dimexide;
• Diprospan;
• Dolgit;
• L'ibuprofène;
• Ivefore;
• L'indométhacine;
• Kenalog;
• Ketonal;
• Le kétoprofène;
• Coxib;
• Xsefokam;
• Lemodus;
• MabThera;
• Medrol;
• Meloksikam;
• Le mésulide;
• Méthylprednisolone;
• Metizred;
• Le méthodique;
• Le méthotrexate;
• Movalis;
• Movasin;
• Nyz;
• Naklofen;
• Nalgezin;
• Le naproxène;
• Neurodiclavite;
• Le nimésulide;
• Nimulide;
• Prednisolone;
• La sulfasalazine;
• Le Texman;
• Faspik;
• Fastum gel;
• Feloran;
• Feloran retard;
• Flamadex;
• Flamax;
• Flamax forte;
• Fleksen;
• La cyclosporine;
• Endoxane.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: