Propanorm - instructions pour l'utilisation, les examens, les analogues et les formes de libération (comprimés de 150 mg et 300 mg, injections dans des flacons injectables et compte-gouttes) d'un médicament pour le traitement de l'arythmie, tachycardie, extrasystole chez les adultes, enfants et grossesse

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Propanorm. Il y a des critiques des visiteurs sur le site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que des opinions de médecins spécialistes sur l'utilisation de Propanorm dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues du propanorm en présence d'analogues structurels existants.Utilisation pour le traitement de l'arythmie, la tachycardie, l'extrasystole et d'autres troubles du rythme cardiaque chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Propanorm - antiarythmique de classe 1C, bloque les canaux sodiques rapides. A une faible activité bêta-adréno-bloquante (correspondant à environ 1/40 de l'activité du propranolol) et un effet m-cholinobloquant. L'effet antiarythmique est basé sur l'anesthésie locale et l'action directe de stabilisation de la membrane sur les myocardiocytes, ainsi que sur le blocage des adrénorécepteurs bêta-adrénergiques et des canaux calciques.

L'effet anesthésique local correspond approximativement à l'activité de la procaïne.

Propaphenone (la substance active de la préparation Propanorm), bloquant les canaux sodiques rapides, provoque une diminution dose-dépendante du taux de dépolarisation et diminue la phase 0 du potentiel d'action et son amplitude dans les fibres de Purkinje et les fibres contractiles des ventricules , inhibe l'automatisme. Ralentit les fibres de Purkinje. Allonge le temps passé sur le nœud sino-auriculaire et les oreillettes. Avec l'utilisation de la propafénone, l'intervalle PQ est allongé et le complexe QRS (de 15 à 25) est étendu sur l'ECG, ainsi que les intervalles AN et HV sur l'histogramme. En descendant l'exercice, le médicament allonge le réfractaire efficace période dans les oreillettes, nœud AV, faisceaux supplémentaires et, dans une moindre mesure, ventricules. Il n'y a pas de changements significatifs dans l'intervalle QT. Les effets électrophysiologiques sont plus prononcés dans le myocarde ischémique que dans le myocarde normal. A un effet inotrope négatif, qui se manifeste habituellement lorsque la fraction d'éjection ventriculaire gauche est inférieure à 40%.

L'effet de la drogue commence 1 heure après l'ingestion, atteint un maximum après 2-3 heures et dure 8-12 heures.

Composition

Chlorhydrate de propafénone + excipients.

Pharmacocinétique

Après avoir pris le médicament, plus de 95% de la propafénone est absorbée. La biodisponibilité du médicament augmente de manière non linéaire avec l'augmentation de la dose (de 5% à 12% avec une augmentation de dose unique de 150 mg à 300 mg et une dose de 450 mg jusqu'à 40-50%). La liaison aux protéines plasmatiques et aux organes internes est de 85-97%. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la barrière placentaire sont faibles. La propafénone est presque complètement métabolisée. 11 métabolites du médicament sont décrits, pharmacologiquement actifs sont 5-hydroxypropaphénone et N-dépropylpropaphénone, qui ont comparable à l'activité antiarythmique propafénone.Métabolisme oxydatif dépend de cytochrome spécifique, dont l'activité est génétiquement déterminée. Il est excrété dans l'urine - 38% sous la forme de métabolites (moins de 1% inchangé), avec la bile - 53% (sous la forme de glucuronides et de sulfates). En cas d'insuffisance hépatique, l'excrétion diminue.

Les indications

• prévention et traitement des extrasystoles supraventriculaires et ventriculaires;
• prévention et traitement des troubles du rythme paroxystique (fibrillation auriculaire - supraventriculaire et flutter, syndrome de Wolff - Parkinson - White);
• la prévention et le traitement de la réentrée atriale-ventriculaire de la tachycardie;
• prévention de la tachycardie ventriculaire monomorphe persistante.

Formes de libération

Comprimés enrobés de 150 mg et 300 mg.

Solution pour administration intraveineuse (injections en ampoules pour injections et compte-gouttes).

Instructions d'utilisation et de dosage

Pilules

À l'intérieur, après avoir mangé. Les comprimés doivent être avalés entiers, lavés avec une petite quantité d'eau.

Le schéma posologique est réglé individuellement et ajusté par le médecin.

Pour arrêter le paroxysme de la fibrillation auriculaire, une dose de charge de 600 mg est utilisée - une fois par voie orale.

Habituellement, la dose quotidienne est de 450 mg (3 fois par jour pour 150 mg toutes les 8 heures). Si nécessaire, augmenter graduellement la dose (tous les 3-4 jours) à 600 mg par jour pour 2 doses ou jusqu'à 900 mg par jour pour 3 doses.

Si, en arrière-plan du traitement, l'intervalle QRS ou QT est prolongé de plus de 20% par rapport aux valeurs de référence ou si l'intervalle PQ est prolongé de plus de 50%, l'intervalle QT est prolongé de plus de 500 ms, le fréquence et la gravité de l'augmentation de l'arythmie, la dose ou interrompre temporairement l'utilisation de Propanorm.

Chez les patients âgés de plus de 70 ans, ainsi que chez les patients pesant moins de 70 kg, des doses plus faibles sont utilisées (la première dose est administrée dans un hôpital sous ECG et contrôle de la pression artérielle).

Lorsque la fonction hépatique est rompue (cumul possible), le Propanorm est utilisé à des doses égales à 20-30% de la valeur habituelle, si la fonction rénale est altérée (Cl creatinine inférieure à 10%), la dose initiale est de 50% dose initiale.

Ampoules

En perfusion intraveineuse (sous la forme d'un compte-gouttes), la dose initiale est de 500 μg / kg, si nécessaire, augmenter la dose à 1-2 mg / kg.

Effet secondaire

• bradycardie;
• ralentissement du sino-auriculaire;
• AV et la conduction intraventriculaire;
• diminution de la contractilité myocardique (chez les patients prédisposés);
• l'action arythmogène;
• hypotension orthostatique;
• la nausée;
• anorexie;
• sensation de lourdeur dans l'épigastre;
• constipation;
• altération de la fonction hépatique;
• mal de tête;
• vertiges;
• troubles de la vision;
• leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie;
• oligospermie;
• démangeaison de la peau.

Contre-indications

• formes sévères d'insuffisance cardiaque chronique;
• hypotension artérielle sévère;
• choc cardiogénique;
• bradycardie sévère;
• syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU);
• AV-blocus de 2 et 3 degrés;
• violation de l'équilibre électrolytique;
• myasthénie grave;
• maladie pulmonaire obstructive sévère;
• cholestase hépatique;
• enfance;
• hypersensibilité à la propafénone.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Application Le propanorm pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'utiliser pendant la période de lactation, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué dans l'enfance.

Application chez les patients âgés

Chez les patients âgés, le propanorm est utilisé à des doses plus faibles.

instructions spéciales

Avec prudence appliquer pour les violations de la fonction hépatique, exprimé des violations de la fonction rénale, ainsi que en combinaison avec d'autres antiarythmiques avec des paramètres électrophysiologiques similaires.

Le traitement doit être commencé dans un hôpital, car le risque d'action arythmogène associé à l'utilisation de propafénone est augmenté. Il est recommandé d'interrompre le traitement antiarythmique antérieur avant le début du traitement par propafénone à une durée égale à 2 à 5 demi-vies.

Le propanorm est caractérisé par des différences individuelles prononcées dans la concentration de la substance active dans le plasma sanguin, par conséquent, une sélection rigoureuse des doses pour chaque patient est recommandée.

L'administration intraveineuse doit être effectuée sous le contrôle constant de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG. Si au cours du traitement ou dans le contexte de l'administration intraveineuse QRS ou élargissement de l'intervalle QT est noté plus de 20%, par rapport aux valeurs initiales, la dose doit être réduite ou le propafénone doit être temporairement arrêté. Chez les patients âgés, les patients pesant moins de 70 kg, la propafénone est utilisée à des doses plus faibles.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Ils sont utilisés avec prudence chez les patients engagés dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée avec des anticholinergiques, l'action anticholinergique peut être améliorée.

Avec l'utilisation simultanée avec des agents anticholinestérasiques (y compris avec la pyridostigmine), l'efficacité de la pyridostigmine diminue avec la myasthénie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêta-adrénobloquants, des antidépresseurs tricycliques, des anesthésiques locaux, l'effet antiarythmique de la propafénone dans les arythmies ventriculaires peut être augmenté.

Avec une application simultanée, le propanorm peut potentialiser l'effet des anticoagulants indirects.

Avec l'application simultanée de phénobarbital, l'excrétion de propafénone du corps augmente et sa concentration dans le plasma sanguin diminue. On pense que d'autres barbituriques réagissent de la même manière avec la propafénone.

À l'application simultanée avec Ketoconazole est décrit le cas du développement des crampes.

Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter les concentrations plasmatiques de propranolol, métoprolol, cyclosporine, digoxine.

Avec l'utilisation simultanée de la rifampicine, la concentration de propafénone dans le plasma sanguin diminue et son efficacité thérapeutique est significativement réduite. Ceci est dû au fait que la rifampicine induit les isoenzymes CYP3A4 / 1A2 et la glucuronisation de phase 2 de la propafénone. La rifampicine n'affecte pas le métabolisme de la propafénone, en raison de l'activité de l'isoenzyme CYP2D6.

Avec une application simultanée, des cas d'augmentation de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et le développement de réactions toxiques sont décrits.

La quinidine inhibe le métabolisme de la propafénone dans le foie chez les personnes ayant un taux métabolique élevé, ce qui entraîne une augmentation significative de sa concentration dans le plasma sanguin. Dans ce cas, l'efficacité de la propafénone ne change pas, car la production de son métabolite actif (5-hydroxypropaphénone) diminue simultanément d'un facteur 2.

La quinidine augmente les effets bêta-bloquants de la propafénone chez les personnes ayant un métabolisme élevé dans le foie, seule la substance active initiale, et non les métabolites, a une activité bêta-bloquante.

Il n'est pas recommandé de partager le médicament Propanorm et l'alcool, en raison du développement de possibles réactions défavorables d'inhibition du système nerveux.

Avec l'utilisation simultanée avec la cimétidine, une légère augmentation de la concentration de propaphénone dans le plasma sanguin et l'expansion du complexe QRS sur l'ECG sont possibles.

Avec l'utilisation simultanée de l'érythromycine peut inhiber le métabolisme de la propafénone.

Analogues du médicament Propanorm

Analogues structuraux pour la substance active:

• Propaphénone;
• Profen;
• Le rythme monm.

Analogues pour le groupe pharmacologique (antiarythmiques):

• Adenocorus;
• L'allapinine;
• L'amiodarone;
• Amiocordin;
• Asparks;
• Bretilate;
• Hypertonplant (Gnafaline);
• Dinexan;
• La diphénine;
• Cardiodarone;
• Kinidin Durules;
• Cordarone;
• Lidocaïne;
• Multac;
• Neo Giluritmal;
• Nibentan;
• Novocaineamide;
• Opakorden;
• Pamaton;
• Panangin;
• Panangin Forte;
• Procaïnamide;
• Propaphénone;
• Profen;
• Refralon;
• Ritalmex;
• Rhythmiodaron;
• Rhythmodan;
• Rhythm monm;
• Sedacorone;
• Trimecaine;
• Etatsizin;
• Ethmosine

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