Amiodarone - instructions d'utilisation, analogues, témoignages et formes de libération (comprimés de 200 mg, injections en ampoules pour injection de 5%) d'un médicament pour le traitement des arythmies et des extrasystoles chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition et alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amiodarone. Il y a des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation d'Amiodarone dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'amiodarone en présence d'analogues structuraux existants.Utiliser pour traiter les arythmies et extrasystoles chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Amiodarone - médicament antiarythmique de classe 3, a un effet anti-angineux.

L'effet antiarythmique est associé à la capacité d'augmenter la durée du potentiel d'action des cardiomyocytes et la période réfractaire effective des oreillettes, des ventricules du cœur, du nœud AV, du faisceau de His, des fibres de Purkinje. Ceci s'accompagne d'une diminution de l'automatisme du nœud sinusal, d'un ralentissement de la conduction AV, d'une diminution de l'excitabilité des cardiomyocytes. On pense que le mécanisme d'augmentation de la durée du potentiel d'action est associé au blocage des canaux potassiques (l'élimination des ions potassium des cardiomyocytes diminue). Le blocage des canaux sodiques «rapides» inactivés a les effets caractéristiques des médicaments antiarythmiques de 1ère classe. Il inhibe la dépolarisation lente (diastolique) de la membrane des cellules du nœud sinusal, provoquant une bradycardie, une diminution de la conduction AV (effet anti-arythmique de la 4ème classe).

L'effet anti-angineux est dû à l'action coronaire dilatatoire et antiadrénergique, à une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Il a un effet retardateur sur les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques du système cardiovasculaire (sans blocage complet). Réduit la sensibilité à l'hyperstimulation du système nerveux sympathique, le tonus des vaisseaux coronaires; augmente le débit sanguin coronaire; réduit la fréquence cardiaque; augmente les réserves d'énergie du myocarde (en augmentant la teneur en sulfate de créatine, adénosine et glycogène). Réduit OPSS et la pression artérielle systémique (avec administration intraveineuse).

On pense que l'amiodarone peut augmenter le niveau de phospholipides dans les tissus.

Contient de l'iode. Affecte le métabolisme des hormones thyroïdiennes, inhibe la conversion de T3 en T4 (blocage de la thyroxine-5-déiodinase) et bloque la prise de ces hormones par les cardiocytes et les hépatocytes, ce qui conduit à un affaiblissement de l'effet stimulant des hormones thyroïdiennes sur le myocarde (La carence en T3 peut entraîner son hyperproduction et sa thyréotoxicose).

Lorsqu'il est pris par voie orale, le début de l'action - de 2-3 jours à 2-3 mois, la durée de l'action est également variable - de plusieurs semaines à plusieurs mois.

Après l'administration intraveineuse, l'effet maximal est atteint après 1-30 minutes et dure 1-3 heures.

Composition

Chlorhydrate d'amiodarone + excipients.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est lentement absorbé par le tube digestif, l'absorption est de 20-55%. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (BHE) et la barrière placentaire (10-50%), excrété dans le lait maternel (25% de la dose reçue par la mère). Intensivement métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite actif de la déséthylamiodarone, et aussi, apparemment, par deiodination. Avec un traitement prolongé, les concentrations d'iode peuvent atteindre 60-80% de la concentration d'amiodarone. C'est un inhibiteur des isoenzymes CYP2C9, CYP2D6 et CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 dans le foie. Il est excrété principalement avec de la bile dans l'intestin, il peut y avoir une petite recirculation entérohépatique. En très petites quantités, l'amiodarone et la déséthylamiodarone sont excrétées dans l'urine. L'amiodarone et ses métabolites ne sont pas excrétés en dialyse.

Les indications

• arythmies ventriculaires menaçant le pronostic vital (y compris la tachycardie ventriculaire);
• la prévention de la fibrillation ventriculaire (y compris après cardioversion);
• arythmies supraventriculaires (généralement avec l'inefficacité ou l'impossibilité d'autres thérapies, en particulier ceux associés au syndrome WPW), incl. paroxysme du scintillement et du flutter auriculaire;
• extrasystole auriculaire et ventriculaire;
• arythmies sur fond d'insuffisance coronarienne ou d'insuffisance cardiaque chronique;
• parasystole;
• arythmies ventriculaires chez les patients atteints de myocardite à Chagas;
• angine de poitrine.

Formes de libération

Comprimés 200 mg.

Solution pour administration intraveineuse 5% (injections en ampoules pour injection).

Instructions d'utilisation et de dosage

Lorsqu'elle est administrée par voie orale chez l'adulte, la dose unique initiale est de 200 mg. Pour les enfants, la dose est de 2,5-10 mg par jour. Le schéma et la durée du traitement sont définis individuellement.

Pour injection intraveineuse (bolus ou perfusion (goutte-à-goutte)), dose unique de 5 mg / kg, dose quotidienne - et 1,2 g (15 mg / kg).

Effet secondaire

• bradycardie sinusale (réfractaire au m-holinoblokatoram);
• Blocus AV;
• progression de CHF;
• arythmie ventriculaire de type "pirouette";
• renforcement de l'arythmie existante ou de son apparition;
• une diminution de la pression artérielle;
• le développement de l'hypo- ou l'hyperthyroïdie;
• la toux;
• dyspnée;
• pneumonie interstitielle ou alvéolite;
• fibrose des poumons;
• pleurésie;
• bronchospasme;
• apnée (chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère);
• nausées Vomissements;
• diminution de l'appétit;
• matité ou perte de goût;
• sensation de lourdeur dans l'épigastre;
• douleur abdominale;
• constipation, diarrhée;
• flatulence;
• hépatite toxique;
• cholestase;
• jaunisse;
• cirrhose du foie;
• mal de tête;
• la faiblesse;
• vertiges;
• dépression;
• se sentir fatigué;
• paresthésie;
• des hallucinations auditives;
• neuropathie périphérique;
• tremblement;
• troubles de la mémoire, sommeil;
• névrite optique;
• hypertension intracrânienne;
• uvéite;
• dépôt de lipofuscine dans l'épithélium de la cornée (si les dépôts sont importants et remplissent partiellement la pupille - plaintes de points lumineux ou de linceul devant les yeux en pleine lumière);
• rétine microcellulaire;
• thrombocytopénie;
• l'anémie hémolytique et aplastique;
• démangeaison de la peau;
• dermatite exfoliative;
• photosensibilité;
• alopécie;
• coloration gris-bleu de la peau;
• thrombophlébite;
• épididymite;
• myopathie;
• puissance réduite;
• la vascularite;
• transpiration accrue.

Contre-indications

• bradycardie sinusale;
• syndrome de faiblesse du noeud sinusal (SSSU);
• le blocus sino-auriculaire;
• Blocus AV de 2-3 degrés (sans l'utilisation d'un stimulateur cardiaque);
• choc cardiogénique;
• hypokaliémie;
• effondrer;
• hypotension artérielle;
• l'hypothyroïdie;
• thyréotoxicose;
• les maladies pulmonaires interstitielles;
• l'administration d'inhibiteurs de MAO;
• grossesse;
• période de lactation;
• sensibilité accrue à l'amiodarone et à l'iode.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

L'amiodarone et la déméthylamidarone pénètrent dans la barrière placentaire, leurs concentrations dans le sang fœtal étant respectivement de 10% et 25% de la concentration dans le sang de la mère.

L'amiodarone et la déméthylamidarone sont excrétées dans le lait maternel.

Utiliser chez les enfants

Utiliser avec prudence à l'âge de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Application chez les patients âgés

Utiliser avec prudence chez les patients âgés (risque élevé de bradycardie sévère).

instructions spéciales

Ne pas utiliser chez les patients présentant une insuffisance respiratoire sévère.

Avant de commencer l'utilisation de l'amiodarone, un examen radiologique des poumons et de la fonction thyroïdienne doit être effectué, si nécessaire, corriger les perturbations électrolytiques.

Avec un traitement à long terme, un suivi régulier de la fonction thyroïdienne, une consultation de l'oculiste et un examen radiologique des poumons sont nécessaires.

Parenteral peut être utilisé uniquement dans les départements spécialisés des hôpitaux sous le contrôle constant de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG.

Les patients recevant de l'amiodarone doivent éviter l'exposition directe au soleil.

Avec l'annulation de l'amiodarone, des récidives de troubles du rythme cardiaque sont possibles.

Peut influencer les résultats du test d'accumulation d'iode radioactif dans la glande thyroïde.

Ne pas utiliser l'amiodarone en concomitance avec la quinidine, les bêtabloquants, les inhibiteurs calciques, la digoxine, la coumarine et la doxépine.

Interactions médicamenteuses

L'interaction médicamenteuse de l'amiodarone avec d'autres médicaments est possible même quelques mois après la fin de son utilisation en raison d'une longue demi-vie.

Avec l'utilisation simultanée d'amiodarone et de médicaments antiarythmiques de classe 1 A (y compris le disopyramide), l'intervalle QT augmente en raison de l'effet additif sur son amplitude et le risque de développer une tachycardie pirouette ventriculaire augmente.

Avec l'utilisation simultanée de l'amiodarone avec des laxatifs, qui peuvent provoquer une hypokaliémie, le risque d'arythmie ventriculaire augmente.

Les moyens qui causent l'hypokaliémie, y compris les diurétiques, les corticostéroïdes, l'amphotéricine B (IV), le tétracosactide en association avec l'amiodarone entraînent une augmentation de l'intervalle QT et un risque accru d'arythmie ventriculaire (y compris la pirouette).

Avec l'utilisation simultanée de fonds pour l'anesthésie générale, l'oxygénothérapie, il existe un risque de bradycardie, d'hypotension artérielle, de troubles de la conduction, de réduction du volume de choc du cœur, qui est apparemment dû à des effets additif cardiodépresseurs et vasodilatateurs.

Avec l'utilisation simultanée d'antidépresseurs tricycliques, les phénothiazines, l'astémizole, la terfénadine provoquent une augmentation de l'intervalle QT et un risque accru d'arythmie ventriculaire, notamment de type pirouette.

Avec l'utilisation simultanée de warfarine, de fenprokumona, d'acénocoumarol, l'effet anticoagulant augmente et le risque de saignement augmente.

Avec l'utilisation simultanée de la vinamine, du sultopride, de l'érythromycine (par voie intraveineuse), de la pentamidine (intraveineuse, intramusculaire), le risque d'arythmie ventriculaire comme la pirouette augmente.

En cas d'utilisation simultanée, une augmentation de la concentration de dextrométhorphane dans le plasma sanguin est possible en raison d'une diminution de son métabolisme dans le foie, due à l'inhibition de l'activité du système CYP2D6 isoenzyme P450 sous l'effet de l'amiodarone. et l'excrétion retardée de dextromethorphan du corps.

Avec l'utilisation simultanée de la digoxine, la concentration de digoxine dans le plasma sanguin est significativement augmentée en raison d'une diminution de sa clairance et, par conséquent, le risque de développer une intoxication digitalique augmente.

Avec l'utilisation simultanée de diltiazem, le vérapamil a augmenté l'action inotrope négative, la bradycardie, la perturbation de la conduction, le blocage AV.

Un cas d'augmentation de la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin est décrit avec son application simultanée avec l'indinavir.On pense que le ritonavir, le nelfinavir et le saquinavir auront des effets similaires.

Avec l'application simultanée de la colestyramine, la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin diminue en raison de sa liaison à la colestyramine et d'une diminution de l'absorption par le tractus gastro-intestinal.

Il y a des rapports d'une augmentation de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin avec l'utilisation simultanée avec l'amiodarone et le développement des saisies, en raison de l'inhibition du métabolisme de lidocaïne sous l'influence de l'amiodarone.

Il n'est pas souhaitable de partager Amiodarone avec de l'alcool et des produits contenant de l'éthanol.

On pense que la synergie est possible par rapport à l'effet oppressif sur le nœud sinusal.

Avec l'utilisation simultanée de carbonate de lithium peut développer une hypothyroïdie.

Avec l'utilisation simultanée du procaïnamide, l'intervalle QT augmente en raison de l'effet additif sur son ampleur et du risque de tachycardie pirouette ventriculaire. Une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin du procaïnamide et de son métabolite N-acétylprocaïnamide et l'augmentation des effets secondaires.

Avec l'utilisation simultanée de propranolol, métoprolol, hypotension possible sotalol, bradycardie, fibrillation ventriculaire, asystole.

Avec l'utilisation simultanée du trazodone, un cas d'arythmie du type "pirouette" est décrit.

Avec l'utilisation simultanée de la quinidine, l'intervalle QT augmente en raison de l'effet additif sur son amplitude et du risque de développer une tachycardie pirouette ventriculaire. Une augmentation de la concentration de quinidine dans le plasma sanguin et une augmentation de ses effets secondaires.

Avec une application simultanée, le cas d'amélioration des effets secondaires du clonazépam a été décrit, ce qui est apparemment dû à son cumul dû à l'inhibition du métabolisme oxydatif dans le foie sous l'influence de l'amiodarone.

Avec l'utilisation simultanée de cisapride, l'intervalle QT est significativement augmenté en raison de l'effet additif, le risque d'arythmie ventriculaire (y compris la pirouette).

Avec l'utilisation simultanée augmente la concentration de la cyclosporine dans le plasma sanguin, le risque de développer une néphrotoxicité.

Un cas de toxicité pulmonaire est décrit avec l'application simultanée de cyclophosphamide à fortes doses et d'amiodarone.

La concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin augmente en raison du ralentissement de son métabolisme sous l'influence de la cimétidine et d'autres inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomales.

On pense qu'en raison de l'inhibition des enzymes hépatiques sous l'influence de l'amiodarone, avec la participation de laquelle se produit le métabolisme de la phénytoïne, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin et d'augmenter ses effets secondaires.

En raison de l'induction des enzymes microsomiques du foie sous l'influence de la phénytoïne, le taux métabolique de l'amiodarone dans le foie augmente et sa concentration dans le plasma sanguin diminue.

Analogues de la drogue Amiodarone

Analogues structuraux pour la substance active:

• Amiodaron Belupo;
• Amiodarone Sandoz;
• Amiodarone Acry;
• Chlorhydrate d'amiodarone;
• Amiocordin;
• Vero Amiodarone;
• Cardiodarone;
• Cordarone;
• Opakorden;
• Rhythmiodaron;
• Sedacoron.

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