Biprol - instructions pour l'utilisation, les analogues, les avis et les formes de libération (comprimés 2,5 mg, 5 mg et 10 mg plus en association avec un diurétique) médicament pour le traitement de l'angine de poitrine et l'abaissement de la pression chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Biprol. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de Biprol dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Biprol en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement de l'angine de poitrine, l'hypertension et la dépression chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.Composition de la préparation.

Biprol - beta-1-bloquant sélectif sans activité sympathomimétique interne, ne possède pas de propriétés stabilisatrices de la membrane.

Réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit la fréquence cardiaque au repos et à l'exercice. A une action antihypertensive, antiarythmique et antiangineuse. Lorsqu'il est utilisé à faibles doses, il bloque les récepteurs beta 1-adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono-, dromo-, batmo- et inotrope négatif, inhibe la conduction et l'excitabilité, et réduit la contractilité myocardique.

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses a un effet bêta2-adrénoblocant.

OPSS au début du médicament (dans les premières 24 heures) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des alpha-adrénorécepteurs et l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques), puis dans 1-3 jours, il revient à la initiale, et avec l'utilisation prolongée de la drogue - diminue.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minuscule du sang, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (est d'une grande importance pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et de l'influence sur le SNC. Avec l'hypertension artérielle, l'effet initial se produit après 2-5 jours, stable après 1-2 mois.

L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution de la fréquence cardiaque et d'une diminution de la contractilité, de l'allongement de la diastole et de l'amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires, les ventricules peuvent augmenter la demande de myocarde en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique est causé par l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et un ralentissement de la conduction AV (principalement en antérograde et, dans une moindre mesure, en sens rétrograde via le noeud AV) et par des chemins supplémentaires.

Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, il exerce un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs bêta2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme glucidique, ne provoque pas de retard des ions de sodium dans le corps; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Lorsqu'il est utilisé à des doses élevées (200 mg ou plus) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses des vaisseaux.

L'hydrochlorothiazide (dans le cadre de Biprol Plus) est un diurétique thiazidique (diurétique). Réduit la réabsorption des ions sodium dans le segment cortical de la boucle de Henley, sans affecter sa zone passant à travers la médullaire du rein. Il bloque l'anhydrase carbonique dans la partie proximale des tubules rénaux alambiqués, augmente l'excrétion des ions potassium, des hydrocarbonates et des phosphates par les reins. Virtuellement n'affecte pas l'état acido-basique. Augmente l'excrétion des ions magnésium par les reins; Il retient les ions calcium dans le corps et inhibe l'excrétion des urates. L'effet diurétique se développe après 1-2 heures, atteint un maximum après 4 heures, la durée de l'effet antihypertenseur persiste pendant une journée. L'effet diurétique diminue avec une diminution du taux de filtration glomérulaire et s'arrête à une valeur inférieure à 30 ml / min.

Composition

Fumarate de Bisoprolol + excipients.

Fumarate de bisoprolol + hydrochlorothiazide + excipients.

Pharmacocinétique

Bisoprolol

L'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture. Après ingestion, l'absorption par le tractus gastro-intestinal (GIT) est de 80 à 90%. Modérément soluble dans les lipides, pénètre mal dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel (environ 1%). Métabolisé dans le foie. Il est produit de deux manières équivalentes: environ 50% de la dose de bisoprolol est excrétée par les reins sous une forme inchangée et seulement 1-2% par l'intestin.

Hydrochlorothiazide

Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé, mais incomplète, 80% d'absorption, la communication avec les protéines plasmatiques 64%. La biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide de 60 à 80%. Il pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Il n'est pas métabolisé. Il est excrété par les reins principalement (plus de 95%) inchangé par la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire active.

Les indications

• hypertension artérielle;
• IHD: prévention des crises d'angine.

Formes de libération

Comprimés enrobés de 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

Instructions d'utilisation et de dosage

Biprol

Est pris par voie orale, le matin, sur un estomac vide, les comprimés ne sont pas mâchés.

Le médicament est prescrit à une dose de 5 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale avec une CQ inférieure à 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Biprol Plus

A l'intérieur, le matin (pendant un repas), pas liquide avec une petite quantité de liquide 1 fois par jour.

La dose du médicament est sélectionnée individuellement.

La dose initiale de Biprol plus est de 1 comprimé 5 / 12,5 (contenant 5 mg de bisoprolol et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide) une fois par jour. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 10/25 - 1 comprimé de Biprol Plus (contenant 10 mg de bisoprolol et 25 mg d'hydrochlorothiazide).

Chez les personnes âgées, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Il est recommandé de commencer avec la dose la plus faible possible.

Les patients présentant une insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / minute), ainsi qu'une insuffisance hépatique légère à modérée, n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Effet secondaire

• fatigue accrue;
• vertiges;
• les céphalées, qui surviennent particulièrement souvent au début du traitement, sont légères et surviennent au cours des 1 à 2 premières semaines de traitement;
• trouble du sommeil;
• dépression;
• des convulsions;
• des hallucinations;
• bradycardie;
• violation de la conductivité AV;
• exacerbation de l'insuffisance cardiaque chronique;
• l'extrasystole ventriculaire;
• sensation de froid et d'engourdissement des membres;
• hypotension orthostatique;
• douleur dans la poitrine;
• bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique et de bronchospasme (dans l'anamnèse);
• nausées Vomissements;
• diarrhée, constipation;
• sécheresse de la muqueuse buccale;
• perte d'appétit;
• inconfort dans le tractus gastro-intestinal;
• faiblesse musculaire;
• crampes dans les muscles du mollet;
• arthralgie;
• déficience auditive et visuelle;
• diminution de la production de glande lacrymale (il est nécessaire de prendre en compte les patients qui utilisent des lentilles de contact);
• conjonctivite;
• violation de la puissance;
• leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose;
• des démangeaisons;
• téméraire;
• rougeur de la peau du visage;
• rhinite allergique;
• augmentation de la transpiration;
• une exacerbation possible du psoriasis, de l'alopécie, du lupus discoïde et du lupus rouge;
• augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase);
• hépatite;
• jaunisse.

Contre-indications

• formes sévères d'asthme bronchique;
• maladie pulmonaire obstructive chronique;
• choc cardiogénique;
• syndrome de faiblesse du nœud sinusal (y compris le blocage sino-auriculaire);
• blocus auriculo-ventriculaire de 2 et 3 degrés sans stimulateur cardiaque artificiel;
• bradycardie prononcée (fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute);
• phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-1 adrénobloquants);
• les stades tardifs des troubles circulatoires périphériques (y compris le syndrome de Raynaud);
• hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
• hypokaliémie réfractaire, hyponatrémie, hypercalcémie;
• acidose métabolique;
• déshydratation;
• insuffisance rénale aiguë;
• insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);
• application simultanée avec floktaphenin, sultopride;
• administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B);
• âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
• insuffisance hépatique sévère (y compris précoma hépatique et coma);
• goutte;
• hypersensibilité au bisoprolol, à l'hydrochlorothiazide et à d'autres dérivés du sulfamide, ainsi qu'à d'autres composants du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Biprol pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé.

L'utilisation de Biprol Plus pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Application chez les patients âgés

Avec prudence nommer le médicament aux patients âgés.

instructions spéciales

Le contrôle de l'état des patients prenant Biprol doit inclure une mesure de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), ECG, glycémie chez les patients diabétiques (une fois tous les 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une étude de la fonction de la respiration externe chez les patients souffrant de maladies respiratoires dans l'anamnèse.

Il est nécessaire d'apprendre au patient à calculer la fréquence cardiaque et d'indiquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

Approximativement chez 20% des patients avec des bêtabloquants d'angine de poitrine sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et un volume télédiastolique augmenté du ventricule gauche, qui brise le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients utilisant des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si un blocage efficace des récepteurs alpha-adrénergiques est déjà atteint).

Avec la thyrotoxicose, Biprol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, tachycardie). L'abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car dans ce cas, il est possible d'augmenter les symptômes.

Avec le diabète, le médicament peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son admission peut être arrêtée seulement quelques jours après l'annulation de Biprol.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet sur les doses habituelles d'épinéphrine chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse allergique.

S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical de routine, le médicament peut être retiré 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (y compris la réserpine) peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles associations doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter un abaissement prononcé de la tension artérielle ou une bradycardie.

Les patients atteints d'états ou de maladies bronchospastiques peuvent recevoir des adrénoblocateurs cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

En cas de bradycardie plus ancienne (moins de 50 battements par minute), de diminution marquée de la tension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), le blocage AV doit être réduit ou le traitement doit être arrêté chez les patients âgés.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression.

N'interrompez pas brusquement le traitement en raison du risque de développer des arythmies graves et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3-4 jours).

Le médicament doit être arrêté avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillino-mandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Le traitement au biprol avec des allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour des tests cutanés augmente le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie.

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments de radiocontraste contenant de l'iode bisoprolol pour l'administration intraveineuse, le risque de réactions anaphylactiques augmente.

Avec le rendez-vous simultané avec bisoprolol phénytoïne pour l'administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de bisoprolol modifie l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de développer une hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Avec l'utilisation simultanée de bisoprolol réduit la clairance de la lidocaïne et les xanthines (sauf pour la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients avec une clairance initiale élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur du bisoprolol réduit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les glucocorticostéroïdes (GCS) et les œstrogènes (rétention d'ions Na).

Avec l'utilisation simultanée de glycosides cardiaques, de méthyldopa, de réserpine et de guanfacine, les bloqueurs des canaux calciques (vérapamil, diltiazem), l'amiodorone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage AV, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque.

Avec l'application simultanée de bisoprolol, la nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

L'utilisation simultanée de bisoprolol, de diurétiques, de clonidine, de sympatholytiques, d'hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peut entraîner une baisse excessive de la tension artérielle.

Le bisoprolol prolonge l'action des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

Les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques (antipsychotiques), l'éthanol (alcool), les sédatifs et les hypnotiques augmentent l'effet inhibiteur du bisoprolol sur le système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le bisoprolol avec les inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive (l'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours).

Avec l'application simultanée de bisoprolol, d'alcaloïdes d'ergot non hydrogénés, l'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.

Avec l'application simultanée de Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma.

Analogues de la drogue Biprol

Analogues structuraux pour la substance active:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• Bisogamma;
• Bisocarde;
• Bisomore;
• Le bisoprolol;
• L'hémisphénol de bisoprolol;
• Fumarate de bisoprolol;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronale;
• Niperten;
• Thyrez.

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