Rozukard - instructions d'utilisation, des critiques, des analogues et des formulations (comprimés 10 mg, 20 mg et 40 mg de statine) du médicament pour le traitement de l'hypercholestérolémie et abaisser le taux de cholestérol chez les adultes, les enfants et la grossesse. Composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Rosacard. Les commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de statin Rosukard dans leur pratique sont présentés. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Rosukard en présence d'analogues structurels existants.Utiliser pour traiter l'hypercholestérolémie et abaisser le taux de cholestérol sanguin chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition de la préparation.

Rosacard - un médicament hypolipémiant du groupe des statines. Un inhibiteur compétitif sélectif de la HMG-CoA réductase, une enzyme qui convertit HMG-CoA en mévalonate, un précurseur du cholestérol (Xc).

Augmente le nombre de récepteurs LDL à la surface des hépatocytes, ce qui entraîne une augmentation de la capture et du catabolisme des LDL, une inhibition de la synthèse des VLDL, une réduction de la concentration totale de LDL et de VLDL. Réduit la concentration de cholestérol à haute densité - cholestérol non lipoprotéique (Xc-non-HDL), X-VLDL, cholestérol total, TG, TG-VLDL, apolipoprotéine B (ApoB), réduit le ratio de Xc-LDL / Xc- HDL - HDL, Xc-non-HDL / XC-HDL, Apov / apolipoprotéine A-1 (ApoA-1), augmente les concentrations de Xc-HDL et ApoA-1.

L'effet hypolipidémique est directement proportionnel à l'ampleur de la dose prescrite. L'effet thérapeutique apparaît dans 1 semaine après le début du traitement, après 2 semaines atteint 90% du maximum, atteint un maximum à 4 semaines, puis reste constant.Le médicament est efficace chez les patients adultes atteints d'hypercholestérolémie avec ou sans hypertriglycéridémie (indépendamment de race, de sexe ou d'âge), incl. chez les patients atteints de diabète sucré et d'hypercholestérolémie familiale. Chez 80% des patients atteints d'hypercholestérolémie de type 2a et 2b (classification de Fredrickson) avec une concentration initiale moyenne de C-LDL d'environ 4,8 mmol / l, la concentration de C-LDL est inférieure à 3 mmol / L à la dose de 10 mg. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote qui reçoivent le médicament à une dose de 20 mg et 40 mg, la diminution moyenne de la concentration de LDL-C est de 22%.

L'effet additif est noté en combinaison avec le fénofibrate (en termes de réduction de la concentration de TG et avec l'acide nicotinique en doses abaissant les lipides (au moins 1 g par jour) (pour réduire la concentration de HDL-C).

Composition

Calcium rosuvastatine + excipients.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue est d'environ 20%. L'exposition systémique à la rosuvastatine augmente proportionnellement à la dose. Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas avec l'apport quotidien. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) est d'environ 90%. La rostvastatine est principalement absorbée par le foie, principal site de synthèse du Xc et du métabolisme du LDL-C. Pénètre à travers la barrière placentaire.

Biotransformé dans le foie dans une petite mesure (environ 10%), étant un substrat non-core pour les isoenzymes du cytochrome P450. Comme avec d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, un transporteur membranaire spécifique - un polypeptide transportant un anion organique (AATP) 1B1, qui joue un rôle important dans son élimination hépatique - est impliqué dans le processus de capture hépatique. L'isoenzyme principale impliquée dans le métabolisme de la rosuvastatine est l'isoenzyme CYP2C9. Les isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 et CYP2D6 sont moins impliqués dans le métabolisme.

Les principaux métabolites de la rosuvastatine sont les métabolites N-dysméthyl et lactone. Le N-diméthyl est environ 50% moins actif que la rosuvastatine; les métabolites de lactone sont pharmacologiquement inactifs. Plus de 90% de l'activité pharmacologique de l'inhibition de la HMG-CoA réductase circulante est fournie par la rosuvastatine, le reste - par ses métabolites.

Environ 90% de la dose de rosuvastatine est excrétée inchangée dans l'intestin, le reste - par les reins.

Le sexe et l'âge n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rosuvastatine.

Les indications

• Hypercholestérolémie primaire (type 2a par Fredrickson), y compris hypercholestérolémie héréditaire hétérozygote ou hypercholestérolémie mixte (type 2b par Fredrickson), en complément du régime alimentaire et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids) avec inefficacité de l'alimentation et non mesures anti-drogue;
• forme homozygote d'hypercholestérolémie héréditaire avec une efficacité insuffisante de la diète et d'autres traitements visant à abaisser les taux de lipides (p. ex. aphérèse des LDL), ou si de tels traitements ne conviennent pas au patient;
• hypertriglycéridémie (type 4 par Fredrickson) - en complément du régime alimentaire;
• ralentir la progression de l'athérosclérose - en complément du régime alimentaire chez les patients qui reçoivent un traitement pour réduire la concentration de Xc et de Xc-LDL;
• prévention des complications cardiovasculaires majeures (AVC, crise cardiaque, revascularisation artérielle) chez les patients adultes sans signes cliniques de maladie coronarienne, mais avec un risque accru de développer (âge plus de 50 ans pour les hommes et plus de 60 ans pour les femmes, protéine réactive (plus de 2 mg / L), avec au moins un des facteurs de risque supplémentaires tels que l'hypertension, faible concentration de HDL-C, le tabagisme, antécédents familiaux d'apparition précoce de CHD).

Formes de libération

Comprimés enrobés de 10 mg, 20 mg et 40 mg.

Instructions d'utilisation et de dosage

Le médicament est pris par voie orale. Les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher et broyer, avec de l'eau, à n'importe quel moment de la journée, peu importe l'apport alimentaire.

Avant de commencer le traitement avec Rosacard, le patient doit commencer à suivre le régime hypolipidémiant standard et continuer à l'observer pendant le traitement.

La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction des indications et de la réponse thérapeutique, en tenant compte des recommandations généralement acceptées pour les taux cibles de lipides.

La dose initiale recommandée du médicament Rosucard pour les patients commençant à prendre le médicament, ou pour les patients transférés à partir d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, est de 5 ou 10 mg 1 fois par jour.Si vous devez prendre le médicament à une dose de 5 mg, vous devez diviser le comprimé de 10 mg en deux parties en fonction du risque.

Lors du choix de la dose initiale doit être guidé par le contenu du cholestérol chez le patient et de prendre en compte le risque de complications cardiovasculaires, ainsi que le risque potentiel d'effets secondaires. Si nécessaire, après 4 semaines, la dose du médicament peut être augmentée.

En rapport avec le développement possible d'effets secondaires lors de la prise du médicament à une dose de 40 mg, par rapport à des doses plus faibles du médicament, la titration finale à une dose maximale de 40 mg doit être effectuée uniquement chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et un risque de complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients présentant une hypercholestérolémie héréditaire), chez qui, lors de la prise du médicament à la dose de 20 mg, le taux de cholestérol cible n'a pas été atteint et sera sous surveillance médicale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique avec des valeurs inférieures à 7 sur l'échelle de Child-Pugh, l'ajustement de la dose de Rosicard n'est pas nécessaire.

Chez les patients avec l'insuffisance rénale légère, la correction de la dose du médicament Rosukard n'est pas nécessaire; une dose initiale de 5 mg par jour est recommandée.Dans les patients présentant une insuffisance rénale modérée (KK 30-60 ml / min), l'utilisation du médicament Rosukard à une dose de 40 mg par jour est contre-indiquée. Chez les patients avec l'insuffisance rénale (CC moins de 30 ml / min), un degré sévère d'utilisation du médicament Rosukard est contre-indiqué.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Dans les patients avec une prédisposition à la myopathie, l'utilisation du médicament Rosukard dans une dose de 40 mgs par jour est contre-indiquée. Lors de la prescription du médicament à des doses de 10 mg et 20 mg par jour, la dose initiale recommandée pour ce groupe de patients est de 5 mg par jour.

Lors de l'étude des paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine, il y avait une augmentation de la concentration systémique du médicament chez les représentants de la race mongoloïde. Ce fait devrait être pris en compte lors de la prescription du médicament Rosukard aux patients de la race mongoloïde. Lors de la prescription du médicament à des doses de 10 mg et 20 mg, la dose initiale recommandée pour ce groupe de patients est de 5 mg par jour. L'utilisation du médicament Rosukard à la dose de 40 mg par jour chez les représentants de la race mongoloïde est contre-indiquée.

Lors de la nomination du médicament Rosukard avec la dose de gemfibrozilom ne doit pas dépasser 10 mg par jour.

Effet secondaire

• thrombocytopénie;
• mal de tête;
• vertiges;
• neuropathie périphérique;
• diminution de la mémoire;
• les troubles du sommeil, y compris l'insomnie et les cauchemars;
• dépression;
• nausées Vomissements;
• constipation, diarrhée;
• douleur abdominale;
• pancréatite;
• hépatite;
• jaunisse;
• la toux;
• diabète sucré de type 2;
• la myalgie;
• la myopathie (y compris la myosite);
• rhabdomyolyse (chez les patients traités à des doses supérieures à 20 mg par jour);
• arthralgie;
• tendinite, éventuellement avec rupture des tendons;
• myopathie nécrosante immuno-médiée;
• des démangeaisons;
• urticaire;
• téméraire;
• les réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke;
• Le syndrome de Stevens-Johnson;
• protéinurie (avec une fréquence de plus de 3% chez les patients recevant le médicament à une dose de 40 mg), diminuant pendant le traitement et non associée à l'apparition de la maladie rénale;
• infections des voies urinaires;
• hématurie;
• gynécomastie;
• augmentation transitoire de l'activité AST et ALT;
• asthénie;
• œdème périphérique;
• augmentation de la concentration de glucose, la bilirubine.

Contre-indications

Pour les comprimés 10 et 20 mg

• maladie hépatique dans la phase active, ou une augmentation constante de l'activité transaminase hépatique dans le sérum (plus de 3 fois surcomparé avec UGN) d'origine inconnue;
• insuffisance hépatique (gravité de 7 à 9 sur l'échelle de Child-Pugh);
• augmentation de la concentration de CK dans le sang plus de 5 fois par rapport à VGN;
• les maladies héréditaires telles que l'intolérance au lactose, la carence en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose (due à la présence de lactose dans la composition);
• dysfonction rénale sévère (KK inférieure à 30 ml / min);
• myopathie;
• les patients prédisposés au développement de complications myotoxiques;
• l'administration simultanée de cyclosporine;
• application conjointe avec des inhibiteurs de la protéase du VIH;
• les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates;
• grossesse;
• période de lactation (allaitement maternel);
• âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Pour les comprimés 40 mg (supplément aux contre-indications pour les comprimés 10 et 20 mg)

La présence des facteurs de risque suivants pour le développement de la myopathie / rhabdomyolyse:

• myotoxicité dans le contexte de l'utilisation d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase ou des fibrates dans l'anamnèse;
• l'hypothyroïdie;
• insuffisance rénale de sévérité modérée (CK 30-60 ml / min);
• consommation excessive d'alcool;
• les conditions qui peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de la rosuvastatine;
• réception simultanée de fibrates.

Notes sur les maladies musculaires dans une histoire familiale.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Rozukard contre-indiqué dans la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

L'utilisation du médicament Rosukard chez les femmes en âge de procréer n'est possible que si des méthodes de contraception fiables sont utilisées et si le patient est informé du risque possible de traitement pour le fœtus.

Parce que le cholestérol et les substances synthétisées à partir du cholestérol sont importants pour le développement du fœtus, le risque potentiel d'inhiber la HMG-CoA réductase dépasse le bénéfice de l'utilisation du médicament pendant la grossesse. En cas de diagnostic d'une grossesse pendant le traitement, Rosukard doit être arrêté immédiatement et le patient doit être averti du risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la lactation, en tenant compte de la possibilité de phénomènes indésirables chez les nourrissons, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

instructions spéciales

Pendant le traitement, en particulier pendant la période d'ajustement de la dose du médicament Rosukard, toutes les 2-4 semaines, il est nécessaire de surveiller le profil lipidique et, si nécessaire, modifier la dose du médicament.

Il est recommandé d'effectuer la détermination des indices de la fonction hépatique avant le début du traitement et 3 mois après le début du traitement. L'utilisation du médicament Rosukard devrait arrêter ou réduire la dose, si le niveau d'activité des transaminases hépatiques dans le sérum est 3 fois plus élevé que VGN.

Lors de l'utilisation du médicament Rosukard dans une dose de 40 mg est recommandé pour surveiller les indicateurs de la fonction rénale.

Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie due à l'hypothyroïdie ou au syndrome néphrotique, le traitement des maladies sous-jacentes doit être effectué avant l'instauration du traitement par Rosucard.

Chez les patients présentant des facteurs de risque de rhabdomyolyse existants, il est nécessaire de prendre en compte la relation entre le bénéfice attendu et le risque potentiel et d'effectuer un suivi clinique tout au long du traitement.

Le patient doit être informé de la nécessité de signaler immédiatement au médecin les cas d'apparition soudaine de douleurs musculaires, de faiblesse musculaire ou de spasmes, en particulier en association avec un malaise et de la fièvre. Chez ces patients, l'activité de CK doit être déterminée. Le traitement doit être interrompu si l'activité de la CK est significativement augmentée (plus de 5 fois par rapport au VGN) ou si les symptômes musculaires sont prononcés et provoquent un inconfort quotidien. Si les symptômes disparaissent et que l'activité de la CPK revient à la normale, il faut envisager de réadministrer Rosacard ou d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase à plus faibles doses, en surveillant soigneusement le patient.

La détermination de l'activité CKK ne doit pas être effectuée après un effort physique intense ou en présence d'autres causes possibles d'augmentation de l'activité de CK, ce qui peut conduire à une interprétation incorrecte des résultats. Si l'activité initiale de CK est significativement augmentée, une seconde mesure doit être effectuée après 5-7 jours; Ne commencez pas la thérapie si un deuxième test confirme l'activité initiale de CK (5 fois plus élevé que la normale).

La surveillance systématique de l'activité de CKK en l'absence de symptômes est inopportune.

Prise d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en association avec des fibrates (y compris le gemfibrozil), la cyclosporine, l'acide nicotinique, des agents antifongiques du groupe azole, des inhibiteurs de la protéase et des antibiotiques du macrolide. groupe. Nous devrions soigneusement peser le rapport des avantages prévus et des risques potentiels avec l'utilisation simultanée du médicament Rosukard et des fibrates ou de l'acide nicotinique (au moins 1 g par jour); l'administration simultanée de gemfibrozil n'est pas recommandée.

Dans la plupart des cas, la protéinurie diminue ou disparaît au cours du traitement et n'implique pas l'émergence d'une maladie rénale aiguë ou exacerbée. L'évaluation de la fonction rénale doit être effectuée au cours d'un examen de routine des patients recevant le médicament à une dose de 40 mg.

Les préparations de la classe des statines peuvent provoquer une augmentation de la concentration de glucose dans le sang. Chez certains patients à haut risque de développer un diabète, de tels changements peuvent conduire à sa manifestation, ce qui est une indication pour la nomination d'un traitement hypoglycémiant. Cependant, réduire le risque de maladie vasculaire avec l'utilisation de statines est plus grand que le risque de développer un diabète, de sorte que ce facteur ne doit pas servir de base pour l'abolition du traitement par statine.Pour les patients à risque (glycémie à jeun 5,6-6,9 mmol / L, indice de masse (IMC) supérieur à 30 kg / m2, hypertriglycéridémie, antécédents d'hypertension artérielle), une surveillance médicale devrait être établie et des paramètres biochimiques suivis régulièrement.

Il n'est pas recommandé d'administrer simultanément la rosuvastatine et les inhibiteurs de la protéase du VIH.

Avec l'utilisation prolongée de la rosuvastatine, des cas isolés de pneumopathie interstitielle ont été rapportés. En cas de suspicion de maladie pulmonaire interstitielle, interrompre le traitement par Rosukard.

Lors de l'étude des paramètres pharmacocinétiques de la rosuvastatine, il y avait une augmentation de la concentration systémique du médicament chez les représentants de la race mongoloïde. Ce fait devrait être pris en compte lors de la prescription du médicament Rosukard aux patients de la race mongoloïde.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules et des occupations qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices (des vertiges peuvent survenir pendant le traitement).

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de la cyclosporine, la concentration plasmatique de la cyclosporine ne change pas, mais l'effet de la rosuvastatine augmente (son élimination ralentit, l'ASC augmente 7 fois, Cmax 11 fois).

L'érythromycine augmente la motilité intestinale, ce qui réduit l'effet de la rosuvastatine (AUC diminue de 20% et Cmax de 30%).

Il est recommandé aux patients recevant des antagonistes de la vitamine K (p. Ex. Warfarine) de surveiller la MHO, car l'instauration du traitement par Rosacard ou l'augmentation de la dose peut entraîner une augmentation de la MHO et l'annulation ou la réduction de la rosuvastatine peut entraîner une diminution.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et d'antiacides contenant de l'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium entraîne une diminution de la concentration plasmatique de la rosuvastatine d'environ 50%. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont administrés 2 heures après l'administration de la rosuvastatine.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et des contraceptifs oraux augmente l'ASC de l'éthinylestradiol et de l'ASC du norgestrel de 26% et 34%, respectivement, ce qui devrait être pris en compte lors de la sélection d'une dose de contraceptifs oraux. Les données pharmacocinétiques sur l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de l'hormonothérapie substitutive sont absentes, il est donc impossible d'exclure un effet similaire lors de l'utilisation de cette association.

Les résultats des études ont montré que Rosacard n'est ni un inhibiteur ni un inducteur de l'action des isoenzymes du cytochrome P450. La rosuvastatine est un substrat non essentiel pour ces isoenzymes. Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative avec des médicaments tels que le fluconazole, le kétoconazole et l'itraconazole, qui sont métabolisés avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450.

Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et la digoxine.

Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et le fénofibrate. Le gemfibrozil augmente l'effet de la rosuvastatine (augmente la Cmax et l'ASC de 2 fois). Le gemfibrozil, d'autres fibrates et l'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes (au moins 1 g par jour) ont augmenté le risque de myopathie en association avec d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Peut-être est-ce dû au fait qu'ils sont capables de provoquer une myopathie et lorsqu'ils sont utilisés en monothérapie.

L'utilisation combinée de la rosuvastatine et de l'ézétimibe n'a pas entraîné de modification de l'ASC ni de la Cmax des deux médicaments.

L'utilisation d'inhibiteurs de la protéase du VIH avec la rosuvastatine peut entraîner une augmentation significative de l'effet de la rosuvastatine. Une étude pharmacocinétique a montré que, administrée conjointement chez des volontaires sains, la rosuvastatine à la dose de 20 mg et une combinaison de deux inhibiteurs de protéase du VIH (lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg) entraînaient une augmentation d'environ 2 et 5 fois de l'ASC0 -24 et Cmax, respectivement. Ainsi, chez les patients infectés par le VIH, la co-administration de rosuvastatine avec des inhibiteurs de la protéase du VIH n'est pas recommandée.

Analogues de la drogue Rosukard

Analogues structuraux pour la substance active:

• Akorta;
• La Croix;
• Mertenil;
• Rosart;
• Rosystark;
• La rosuvastatine;
• La rosuvastatine calcique;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor.

Analogues pour le groupe pharmacologique (statines):

• Akorta;
• Aktalipide;
• Anistat;
• Atherostat;
• Ator;
• L'atorvastatine;
• Atoris;
• Vazilip;
• Zocor;
• La Croix;
• Leskol;
• Lipostat;
• Liprimar;
• Lovacor;
• La lovastatine;
• Mertenil;
• Novostat;
• Pravastatine;
• Rovacor;
• La rosuvastatine;
• Simvard;
• La simvastatine;
• Simlo;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Tulipe;
• Holvasim;
• Holletar.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: