Rosart - instructions d'utilisation, analogues, avis et formulaires de libération (comprimés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg) de statine pour abaisser le cholestérol chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Composition et alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Rosart. Il y a des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation d'une statine Rosart dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement leurs commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a PAS aidé à se débarrasser de la maladie, qui ont été observés des complications et des effets secondaires, éventuellement non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Rosart en présence d'analogues structuraux existants. Utilisez pour réduire le cholestérol et prévenir les maladies cardiovasculaires chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.Composition et interaction de la drogue avec de l'alcool.

Rosart - un médicament hypolipémiant du groupe des statines. Un inhibiteur compétitif sélectif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) réductase, une enzyme qui convertit HMG-CoA en mévalonate, le précurseur du cholestérol.

Augmente le nombre de récepteurs de lipoprotéines de basse densité (LDL) à la surface des hépatocytes, ce qui augmente la capture et le catabolisme des LDL, inhibe la synthèse des lipoprotéines de très basse densité (VLDL), réduit le nombre total de LDL et de VLDL. Réduit l'hypercholestérolémie-LDL, cholestérol-LDL, cholestérol-VLDL, cholestérol total, triglycérides (TG), TG-VLDL, apolipoprotéine B (ApoV), abaisse le taux de cholestérol-cholestérol LDL, cholestérol total / cholestérol-HDL cholestérol-non-HDL / cholestérol-HDL, Apov / apolipoprotéine A-1 (ApoA-1), augmente la concentration de cholestérol-HDL, le niveau de ApoA-1.

L'effet hypolipidémique est directement proportionnel à l'ampleur de la dose prescrite. L'effet thérapeutique apparaît dans 1 semaine après le début du traitement, après 2 semaines atteint 90% du maximum, atteint un maximum à 4 semaines, puis reste constant. Efficace chez les patients adultes atteints d'hypercholestérolémie avec ou sans hypertriglycéridémie (indépendamment de la race, sexe ou âge), incl. chez les patients atteints de diabète sucré et d'hypercholestérolémie familiale. Chez 80% des patients atteints d'hypercholestérolémie de type 2a et 2b (classification de Fredrickson) avec un indice de cholestérol LDL moyen d'environ 4,8 mmol / l, le taux de cholestérol-LDL atteint des valeurs inférieures à 3 mmol / L lors de la prise du médicament. de 10 mg. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, prenant le médicament à une dose de 20 mg et 40 mg, la diminution moyenne du taux de cholestérol-LDL est de 22%.

L'effet additif est noté en combinaison avec le fénofibrate (en termes de concentration décroissante de TG) et avec l'acide nicotinique en doses hypolipidémiantes de plus de 1 g par jour (pour l'augmentation du cholestérol-HDL-C).

Composition

Calcium rosuvastatine + excipients.

Pharmacocinétique

L'exposition systémique à la rosuvastatine augmente proportionnellement à la dose. Les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas avec l'apport quotidien. Pénètre à travers la barrière placentaire. La rosuvastatine est principalement absorbée par le foie, principal site de synthèse du cholestérol et du métabolisme du LDL-C. La liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) est d'environ 90%. Biotransformé dans le foie dans une petite mesure (environ 10%), étant un substrat non-core pour les isoenzymes du cytochrome P450. Comme avec d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, un transporteur membranaire spécifique - un polypeptide transportant un anion organique (AATP) 1B1, qui joue un rôle important dans son élimination hépatique - est impliqué dans le processus de capture hépatique. L'isoenzyme principale impliquée dans le métabolisme de la rosuvastatine est le CYP2C9. Les isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 et CYP2D6 sont moins impliqués dans le métabolisme. Les principaux métabolites de la rosuvastatine sont les métabolites N-déméthylés et lactones. Le N-desméthyl est environ 50% moins actif que la rosuvastatine, les métabolites de la lactone sont pharmacologiquement inactifs. Plus de 90% de l'activité pharmacologique de l'inhibition de la HMG-CoA réductase circulante est fournie par la rosuvastatine, le reste - par ses métabolites. Environ 90% de la dose de rosuvastatine est excrétée inchangée dans l'intestin, le reste - par les reins. T1 / 2 - environ 19 heures, ne change pas avec l'augmentation de la dose du médicament.La valeur moyenne de la clairance plasmatique est d'environ 50 l / h (coefficient de variation de 21,7%). Le sexe et l'âge n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la rosuvastatine.

Les indications

• hypercholestérolémie primaire (type 2a selon la classification de Fredrickson), y compris hypercholestérolémie héréditaire hétérozygote) ou hyperlipidémie mixte (type 2b par Fredrickson), en complément du régime alimentaire et d'autres mesures non médicamenteuses (activité physique et perte de poids);
• forme homozygote d'hypercholestérolémie héréditaire avec une efficacité insuffisante de la diète et d'autres traitements visant à réduire les concentrations lipidiques (par exemple, LDL-aphérèse) ou si ces traitements ne conviennent pas au patient;
• hypertriglycéridémie (type 4 selon la classification de Fredrickson) en complément du régime alimentaire;
• ralentir la progression de l'athérosclérose en complément du régime alimentaire chez les patients pour lesquels on a montré une thérapie visant à réduire la concentration de cholestérol total et de cholestérol LDL;
• prévention des complications cardiovasculaires majeures (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque, revascularisation artérielle) chez les adultes sans signes cliniques de maladie coronarienne, mais avec un risque accru de développer (âge plus de 50 ans pour les hommes et plus de 60 ans pour les femmes protéines (plus de 2 mg / L) si au moins l'un des facteurs de risque supplémentaires, tels que l'hypertension, faible concentration de cholestérol HDL, le tabagisme, antécédents familiaux d'apparition précoce de CHD).

Formes de libération

Comprimés enrobés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg.

Instructions d'utilisation et de dosage

Le médicament est pris par voie orale, sans mâcher ou hacher, déglutition entière, avec de l'eau, indépendamment de l'heure de la journée et l'apport alimentaire.

Avant de commencer le traitement avec Rosart, le patient doit commencer à suivre le régime hypolipidémiant standard et continuer à l'observer pendant le traitement.

La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction des indications et de la réponse thérapeutique, en tenant compte des recommandations généralement acceptées pour les concentrations de lipides cibles. La dose initiale recommandée de Rosart pour les patients qui commencent à prendre le médicament, ou pour les patients transférés d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, est de 5 ou 10 mg une fois par jour.Lors du choix de la dose initiale doit être guidé par la concentration de cholestérol et prendre en compte le risque de complications cardiovasculaires, ainsi que le risque potentiel de réactions indésirables. Si nécessaire, après 4 semaines, la dose du médicament peut être augmentée.

En raison de l'apparition possible d'effets indésirables en prenant une dose de 40 mg par rapport à des doses plus faibles, la posologie finale jusqu'à une dose maximale de 40 mg doit être réalisée uniquement chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et un risque élevé de complications cardiovasculaires ( en particulier chez les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire), qui, en prenant une dose de 20 mg, n'ont pas atteint la concentration cible de cholestérol, et qui seront sous surveillance médicale.

Il est recommandé particulièrement la surveillance attentive des patients recevant le médicament à la dose de 40 mg. Après 2 à 4 semaines de traitement et / ou l'augmentation de la dose du médicament, le contrôle des paramètres du métabolisme lipidique est nécessaire.

Chez les patients âgés de plus de 70 ans, la dose initiale recommandée de Rosart est de 5 mg, aucun autre ajustement posologique n'est requis.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sur l'échelle de Child-Pugh inférieure à 7, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Chez les patients ayant des valeurs de 8 et 9 sur l'échelle de Child-Pugh, une évaluation préliminaire de la fonction rénale doit être réalisée. L'expérience avec la rosuvastatine chez les patients avec une insuffisance hépatique supérieure à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh n'est pas disponible. La rosuvastatine est contre-indiquée chez les patients atteints d'une maladie du foie dans la phase active.

En cas d'insuffisance rénale d'intensité légère ou modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. La dose initiale de 5 mg est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC inférieure à 60 ml / min). Les patients avec l'insuffisance rénale de la sévérité modérée (CK moins de 30-60 ml / mines) l'accueil de la préparation à la dose de 40 mg est contre-indiqué. La prise de Rosalt est contre-indiquée chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 mL / min).

Chez les patients de la race mongoloïde, une augmentation de la concentration systémique de la rosuvastatine est possible. La dose initiale recommandée pour les patients de la race mongoloïde est de 5 mg. L'utilisation du médicament à la dose de 40 mg chez de tels patients est contre-indiquée.

Il existe des variétés connues de polymorphisme génétique qui peuvent entraîner une augmentation de la concentration systémique de la rosuvastatine. Chez les patients présentant un polymorphisme spécifique identifié, des doses quotidiennes plus faibles de rosuvastatine sont recommandées.

La dose initiale recommandée pour les patients prédisposés au développement d'une myopathie est de 5 mg. L'utilisation du médicament à la dose de 40 mg chez de tels patients est contre-indiquée.

Thérapie combinée

La rosuvastatine est un substrat pour diverses protéines de transport (p. Ex. OATP1B1 et BCRP). Augmentation du risque de myopathie, y compris la rhabdomyolyse, lors de la prise de rosuvastatine avec des médicaments qui augmentent la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin en raison de leur interaction avec les protéines de transport. Ce groupe de substances comprend la cyclosporine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, y compris une combinaison de ritonavir avec l'atazanavir, le lopinavir et / ou le tipranavir. Dans le cas où il pourrait être nécessaire de décider de la nomination d'un traitement alternatif et, si nécessaire, arrêter temporairement de prendre la rosuvastatine. Dans le cas où la réception simultanée ne peut pas être évitée, devrait évaluer soigneusement le risque possible d'interaction et les avantages potentiels du traitement des articulations.

Effet secondaire

• thrombocytopénie;
• mal de tête;
• vertiges;
• syndrome asthénique;
• polyneuropathie;
• diminution de la mémoire;
• dépression;
• neuropathie périphérique;
• les troubles du sommeil, y compris l'insomnie et les cauchemars;
• constipation, diarrhée;
• la nausée;
• douleur abdominale;
• pancréatite;
• hépatite;
• jaunisse;
• la toux;
• dyspnée;
• maladie pulmonaire interstitielle;
• Diabète;
• la myalgie;
• la myopathie (y compris la myosite);
• rhabdomyolyse;
• arthralgie;
• des démangeaisons;
• téméraire;
• urticaire;
• les réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke;
• Le syndrome de Stevens-Johnson;
• hématurie (sang dans les urines);
• gynécomastie;
• augmentation transitoire de l'activité AST et ALT;
• œdème périphérique.

Contre-indications

Pour la préparation Rosart à une dose quotidienne de 5, 10 et 20 mg:

• maladies du foie dans la phase active, y compris l'augmentation persistante de l'activité sérique des transaminases hépatiques (plus de 3 fois par rapport à l'IGN);
• dysfonction rénale sévère (KK inférieure à 30 ml / min);
• myopathie;
• l'administration simultanée de cyclosporine;
• utiliser chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates;
• la grossesse et la période d'allaitement maternel;
• âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
• intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose monohydraté);
• sensibilité accrue à la rosuvastatine ou à d'autres composants du médicament.

Pour la préparation Rosart dans une dose quotidienne de 40 mg:

• maladies du foie dans la phase active, y compris l'augmentation persistante de l'activité sérique des transaminases hépatiques (plus de 3 fois par rapport à l'IGN);
• myopathie;
• l'administration simultanée de cyclosporine;
• utiliser chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception adéquates;
• la grossesse et la période d'allaitement maternel;
• âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
• intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose monohydraté);
• myotoxicité sur le fond de la prise d'autres inhibiteurs de HMG-CoA réductase ou de fibrates dans l'anamnèse;
• l'hypothyroïdie;
• insuffisance rénale de sévérité sévère ou modérée (SC inférieure à 60 ml / min);
• consommation excessive d'alcool;
• les conditions qui peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de la rosuvastatine;
• réception simultanée de fibrates;
• utiliser chez les patients de la race mongoloïde;
• antécédents familiaux ou personnels de maladies musculaires héréditaires;
• sensibilité accrue à la rosuvastatine ou à d'autres composants du médicament.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament Rosart est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

L'utilisation de Rosart chez les femmes en âge de procréer n'est possible que si des méthodes de contraception fiables sont utilisées et si le patient est informé du risque possible de traitement pour le fœtus.

Parce que le cholestérol et les substances synthétisées à partir du cholestérol sont importants pour le développement du fœtus, le risque potentiel d'inhiber la HMG-CoA réductase dépasse le bénéfice de l'utilisation du médicament pendant la grossesse. Dans le cas d'un diagnostic de grossesse au cours du traitement par Rosart, le médicament doit être arrêté immédiatement et les patients sont avertis du risque potentiel pour le fœtus.

Les données sur l'attribution de la rosuvastatine au lait maternel ne sont donc pas disponibles lorsqu'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la lactation, en tenant compte de la possibilité de phénomènes indésirables chez les nourrissons, la question de l'arrêt de l'allaitement maternel doit être abordée.

Utiliser chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Application chez les patients âgés

Chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

instructions spéciales

Effet sur la fonction rénale

Chez les patients ayant reçu des doses élevées de rosuvastatine (principalement 40 mg), une protéinurie tubulaire a été observée dans la bandelette urinaire, qui était dans la plupart des cas transitoire. Une telle protéinurie n'a pas indiqué une maladie rénale aiguë ou une progression de la maladie rénale. La fréquence des rapports sur l'apparition d'effets indésirables graves sur les reins au cours de la période post-commercialisation était plus élevée chez les patients prenant de la rosuvastatine à la dose de 40 mg.

Lors de l'utilisation du médicament Rosart à la dose de 40 mg, il est recommandé de surveiller les indices de la fonction rénale pendant le traitement.

Effet sur le système musculo-squelettique

Avec l'utilisation de toutes les doses de rosuvastatine et, en particulier, lorsque des doses supérieures à 20 mg ont été signalés, le développement de la myalgie, la myopathie et, dans de rares cas, la rhabdomyolyse. Dans de très rares cas, le développement de la rhabdomyolyse avec administration simultanée d'inhibiteurs de la HMG-CoA réductase et de l'ézétimibe a été rapporté. Dans ce cas, l'interaction pharmacodynamique ne peut pas être exclue, il faut donc faire preuve de prudence lorsqu'ils sont pris ensemble. Comme avec l'administration d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, la fréquence de l'observation post-commercialisation du développement de la rhabdomyolyse associée à la rosuvastatine était plus élevée avec une dose de 40 mg.

Détermination de l'activité CKK

La détermination de l'activité de CKK ne doit pas être effectuée après un effort physique intensif ou en présence d'autres causes possibles d'une augmentation de son activité, ce qui peut conduire à une interprétation incorrecte des résultats. Dans le cas où l'activité initiale de CK est significativement augmentée, après 5-7 jours une mesure répétée doit être effectuée - ne pas commencer le traitement si le test répété confirme l'activité initiale de CK (5 fois plus élevé que la normale).

Avant le début de la thérapie

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Rosart, ainsi que lors de l'administration d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, chez les patients présentant des facteurs de risque de myopathie / rhabdomyolyse. Il est nécessaire de prendre en compte le rapport entre les bénéfices attendus et la thérapie et le risque potentiel et d'effectuer un suivi clinique tout au long du traitement. Dans le cas où l'activité initiale de la CK est significativement augmentée (5 fois plus que la LSN), ne commencez pas le traitement avec le médicament.

Pendant le traitement

Le patient doit être informé de la nécessité de signaler immédiatement au médecin les cas d'apparition soudaine de douleurs musculaires, de faiblesse musculaire ou de spasmes, en particulier en association avec un malaise et de la fièvre. Chez ces patients, l'activité de CK doit être déterminée. Le traitement doit être arrêté si l'activité de la CK est significativement augmentée (plus de 5 fois par rapport à l'IGN) ou si les symptômes musculaires sont prononcés et provoquent un inconfort quotidien (même si l'activité CKK est 5 fois moindre que le VLN). Si les symptômes disparaissent et que l'activité CPK revient à la normale, réadministrer Rosart ou d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase à des doses plus faibles doit être envisagé avec un suivi attentif du patient. La surveillance systématique de l'activité de CKK en l'absence de symptômes est inopportune.

De très rares cas de myopathie nécrosante immuno-médiée avec des manifestations cliniques sous la forme d'une faiblesse persistante des muscles proximaux et une activité accrue de CKK dans le sérum sanguin pendant le traitement ou l'arrêt de l'utilisation des statines ont été notés. rosuvastatine.

Il n'y avait aucun signe d'augmentation de l'effet sur la musculature squelettique lors de la prise de rosuvastatine et d'un traitement concomitant. Cependant, on a signalé une augmentation de l'incidence de myosite et de myopathie chez les patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en association avec des dérivés de l'acide fibrinique (y compris le gemfibrozil), la cyclosporine et l'acide nicotinique. jour, antifongiques azolés, inhibiteurs de la protéase et des antibiotiques macrolides. Le gemfibrozil augmente le risque de myopathie avec l'administration simultanée de certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, de sorte que l'utilisation simultanée de gemfibrozil et de rosuvastatine n'est pas recommandée. Nous devrions soigneusement peser le rapport entre les bénéfices attendus et les risques potentiels dans l'utilisation conjointe de Rosart et des fibrates ou de l'acide nicotinique dans des doses hypolipidémiantes de plus de 1 g par jour.

Contre-indiqué en prenant RosArt dans une dose de 40 mgs en même temps que des fibrates.

Pendant le traitement, en particulier pendant la période d'ajustement posologique de Rosart, toutes les 2 à 4 semaines, le profil lipidique doit être surveillé et, si nécessaire, la posologie du médicament doit être modifiée.

Rosart ne doit pas être administré à des patients atteints de myopathie aiguë ou sévère ou de facteurs de risque prédisposant au développement d'une dysfonction rénale et d'une rhabdomyolyse secondaire (septicémie, hypotension artérielle, chirurgie extensive, traumatisme, troubles métaboliques graves, troubles endocriniens graves et équilibre hydro-électrolytique, convulsions incontrôlées).

Effets sur la fonction hépatique

Comme avec les autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, la rosuvastatine doit être utilisée avec précaution chez les patients qui ont abusé d'alcool et / ou qui ont des antécédents de maladie hépatique. Il est recommandé d'effectuer la détermination des indices de la fonction hépatique avant le début du traitement et 3 mois après le début du traitement. L'acceptation du médicament Rosart devrait arrêter ou réduire la dose du médicament si le niveau d'activité des transaminases hépatiques dans le sérum est 3 fois plus élevé que VGN.

Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie due à une hypothyroïdie ou à un syndrome néphrotique, le traitement des maladies sous-jacentes doit être effectué avant le traitement par Rosart. Dans la surveillance post-commercialisation de la rosuvastatine, la fréquence des rapports sur le développement d'altérations graves de la fonction hépatique (exprimée principalement par une augmentation de l'activité transaminase hépatique) était plus élevée avec une dose de 40 mg.

Groupes ethniques

Au cours des études de pharmacocinétique chez les patients de la race mongoloïde, en comparaison avec la race caucasoïde, une augmentation de la concentration systémique de la rosuvastatine a été notée.

Inhibiteurs de la protéase du VIH

Au cours de l'administration combinée de la rosuvastatine et d'une combinaison de différents inhibiteurs des protéases du VIH avec le ritonavir, on observe une augmentation de la concentration systémique de la rosuvastatine. Une évaluation minutieuse devrait être faite d'une réduction des concentrations de lipides sanguins, et envisager une augmentation possible de la rosuvastatine dans le plasma sanguin au début du traitement et pendant la période d'augmentation de la dose de Rosart chez les patients VIH prenant des inhibiteurs de protéase du VIH. L'administration simultanée d'inhibiteurs de la protéase du VIH n'est pas recommandée sans ajustement posologique de la rosuvastatine.

Maladie pulmonaire interstitielle

Certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, en particulier pendant une longue période, ont rapporté des cas uniques de maladie pulmonaire interstitielle. Les manifestations de la maladie peuvent être l'essoufflement, la toux improductive et la détérioration de la santé globale (faiblesse, perte de poids et fièvre). Si suspicion de maladie pulmonaire interstitielle doit être interrompue, un traitement avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase.

Le diabète sucré type 2

Certaines données confirment que les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase augmentent la concentration de glucose dans le sang et augmentent la probabilité de développer un diabète de type 2 chez certains patients. Cependant, ce risque est compensé par la capacité des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase à réduire le risque de complications vasculaires. Ce fait ne justifie donc pas l'interruption du traitement par la rosuvastatine. L'observation clinique et l'analyse sanguine biochimique doivent être réalisées selon les normes nationales chez les patients à risque de développer une hyperglycémie (glycémie 5,6-6,9 mmol / L, indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2, triglycéridémie, hypertension). Dans une étude sur la rosuvastatine , l'incidence globale du diabète sucré a été rapportée: 2,8% dans le groupe rosuvastatine et 2,3% dans le groupe placebo, principalement à jeun glucose 5,6-6,9 mmol / l.

Allergique au lait

Le médicament Rosart ne doit pas être administré à des patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase et une malabsorption du glucose-galactose, car il contient du lactose monohydraté.

Impact sur la capacité à gérer les véhicules et les mécanismes

Aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet de la rosuvastatine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes.Lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans des activités potentiellement dangereuses, les patients doivent faire attention car des vertiges peuvent apparaître pendant le traitement.

Interactions médicamenteuses

Inhibiteurs des protéines de transport

La rosuvastatine est un substrat de certaines protéines de transport, notamment le transporteur membranaire OATP1B1 impliqué dans le processus de capture hépatique et la protéine de transport BCRP. L'administration simultanée de rosuvastatine avec des médicaments qui inhibent ces protéines de transport peut entraîner une augmentation de la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin et augmenter le risque de myopathie.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de la cyclosporine n'affecte pas la concentration plasmatique de la cyclosporine, mais renforce l'effet de la rosuvastatine (ralentissant son excrétion, AUC multipliée par 7, Cmax par 11). L'administration simultanée de cyclosporine et de rosuvastatine est contre-indiquée.

La réception simultanée de l'érythromycine et de la rosuvastatine entraîne une diminution de 20% de l'ASC de la rosuvastatine et une augmentation de 30% de la Cmax. Une telle interaction peut résulter de l'augmentation de la motilité intestinale causée par l'ingestion d'érythromycine.

Les patients recevant des anticoagulants indirects (p. Ex., Warfarine) sont recommandés pour surveiller la MHO, car l'instauration ou l'augmentation de la dose de rosuvastatine peut entraîner une augmentation du MS et l'annulation ou la réduction de la rosuvastatine peut entraîner une diminution.

Gemfibrozil et autres agents hypolipidémiants: l'administration simultanée de gemfibrozil et de rosuvastatine augmente la Cmax et l'ASC de la rosuvastatine de 2 fois. D'après les données sur l'interaction spécifique, aucune interaction pharmacocinétique significative avec le fénofibrate n'est attendue, voire une interaction pharmacodynamique. Le gemfibrozil, le fénofibrate, d'autres fibrates et des doses hypolipidémiantes d'acide nicotinique (au moins 1 g par jour) augmentent le risque de myopathie. d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, probablement en raison du fait qu'ils peuvent provoquer une myopathie et lorsqu'ils sont utilisés en qualité de monothérapie. Avec l'administration simultanée de la rosuvastatine avec l'un des médicaments de ce groupe, les patients sont invités à prendre une dose initiale de rosuvastatine 5 mg, une dose quotidienne de 40 mg de rosuvastatine est contre-indiquée dans ce cas.

L'utilisation simultanée de rosart et d'antiacides contenant de l'aluminium et de l'hydrure de magnésium entraîne une diminution d'environ 50% de la concentration plasmatique de la rosuvastatine. Cet effet est moins prononcé si les antiacides sont administrés 2 heures après l'administration de la rosuvastatine. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.

L'utilisation simultanée de la rosuvastatine et des contraceptifs oraux augmente l'ASC de l'éthinylestradiol et de l'ASC du norgestrel de 26% et 34%, respectivement, ce qui devrait être pris en compte lors de la sélection d'une dose de contraceptifs oraux. Les données pharmacocinétiques sur l'utilisation simultanée de la rosuvastatine et de l'hormonothérapie substitutive ne sont pas disponibles; il est donc impossible d'exclure un effet similaire lorsqu'elles sont utilisées ensemble. Cependant, une combinaison similaire a été largement utilisée au cours des essais cliniques sur la rosuvastatine et a été bien tolérée par les patients.

Les résultats des études ont montré que Rosart n'est ni un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes du cytochrome P450. La rosuvastatine est un substrat non essentiel pour ces isoenzymes. Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative avec des médicaments tels que le Fluconazole (inhibiteur des isoenzymes CYP2C9 et CYP3A4), le kétoconazole (inhibiteur des isoenzymes CYP2A6 et CYP3A4), métabolisé par le système du cytochrome P450.

L'utilisation combinée de 10 mg de rosuvastatine et de 10 mg d'ézétimibe chez des patients atteints d'hypercholestérolémie a augmenté l'ASC de la rosuvastatine de 1,2 fois. Cependant, l'interaction pharmacodynamique entre la rosuvastatine et l'ézétimibe ne peut être exclue en ce qui concerne l'apparition de phénomènes indésirables.

Malgré le fait que le mécanisme exact de l'interaction est inconnu, l'utilisation d'inhibiteurs de la protéase du VIH avec la rosuvastatine peut entraîner une augmentation prononcée de l'exposition à la rosuvastatine. L'étude pharmacocinétique de l'administration simultanée de 20 mg de rosuvastatine et d'une préparation combinée contenant deux inhibiteurs des protéases du VIH (400 mg de lopinavir / 100 mg de ritonavir) chez des volontaires sains a entraîné une augmentation de l'ASC0-24 et de la Cmax de la rosuvastatine respectivement. Ainsi, l'utilisation combinée de la rosuvastatine avec des inhibiteurs de la protéase du VIH chez les patients infectés par le VIH n'est pas recommandée.

Il n'y avait pas d'interaction cliniquement significative entre la rosuvastatine et la digoxine.

Analogues de la drogue Rosart

Analogues structuraux pour la substance active:

• Akorta;
• La Croix;
• Mertenil;
• Rosystark;
• La rosuvastatine;
• Bois de rose;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor.

Analogues pour le groupe pharmacologique (statines):

• Akorta;
• Aktalipide;
• Anistat;
• L'apexstatine;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax
• Ator;
• L'atorvastatine;
• Atorvox;
• Atoris;
• Le Vasator;
• Vazilip;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• La cardiostatine;
• La Croix;
• Leskol;
• Fort de Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• La lovastatine;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatine;
• Mertenil;
• Ovenkor;
• Pravastatine;
• Rovacor;
• Rosystark;
• La rosuvastatine;
• Bois de rose;
• Rosulip;
• Roxer;
• Simva Hexal;
• Simvard;
• Simvakol;
• Simvale;
• La simvastatine;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipe;
• Holvasim;
• Holletar.

Médicaments similaires:

D'autres médicaments: