Dexametasona: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 0,5 mg, inyecciones en ampollas (solución para inyectables), gotas oftálmicas oftálmicas) medicamentos para el tratamiento de la inflamación en adultos, niños y el embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Dexametasona. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso de Dexametasona en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de dexametasona en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y sistémicas, incluidos los ojos, en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Dexametasona - glucocorticosteroide sintético (GCS), derivado metilado de fluoruro prednisolona. Tiene acción antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora, aumenta la sensibilidad de los beta-adrenoreceptores a las catecolaminas endógenas.

Interactúa con receptores citoplasmáticos específicos (los receptores para GCS están presentes en todos los tejidos, especialmente en el hígado), con la formación de un complejo que induce la formación de proteínas (incluidas las enzimas que regulan los procesos vitales en las células).

Metabolismo proteico: reduce el número de globulinas en el plasma, aumenta la síntesis de albúminas en el hígado y los riñones (con una relación albúmina / globulina creciente), reduce la síntesis y potencia el catabolismo proteico en el tejido muscular.

Metabolismo lipídico: aumenta la síntesis de ácidos grasos superiores y triglicéridos, redistribuye la grasa (la acumulación de grasa se produce principalmente en el área de la cintura escapular, cara, abdomen), conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carbohidratos: aumenta la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal; aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa (aumento de glucosa en la ingesta del hígado a la sangre); aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas (activación de la gluconeogénesis); promueve el desarrollo de hiperglucemia.

Metabolismo agua-electrolito: retarda el Na + y el agua en el cuerpo, estimula la excreción de K + (actividad mineralocorticoide), reduce la absorción de Ca + en el tracto gastrointestinal y reduce la mineralización del tejido óseo.

El efecto antiinflamatorio está asociado con la supresión de la liberación de eosinófilos y mastocitos por mediadores inflamatorios; inducir la formación de lipocortinas y reducir la cantidad de mastocitos que producen ácido hialurónico; con una disminución en la permeabilidad de los capilares; estabilización de las membranas celulares (especialmente lisosomales) y membranas de los orgánulos. Actúa en todas las etapas del proceso inflamatorio: inhibe la síntesis de prostaglandinas (Pg) a nivel del ácido araquidónico (lipocortina deprime la fosfolipasa A2, suprime la liberación de ácido araquidónico e inhibe la biosíntesis de endoperóxidos, leucotrienos, promueve la inflamación, las alergias , etc.), la síntesis de "citocinas proinflamatorias" (interleucina 1, factor de necrosis tumoral alfa, etc.); aumenta la resistencia de la membrana celular a la acción de varios factores dañinos.

El efecto inmunosupresor es causado por involución del tejido linfoide inducido, supresión de la proliferación de linfocitos (especialmente linfocitos T), supresión de la migración de células B e interacción de linfocitos T y B, inhibición de la liberación de citoquinas (interleucina-1, 2, gamma-interferón ) de linfocitos y macrófagos y una disminución en la formación de anticuerpos.

El efecto antialérgico se desarrolla como resultado de una disminución en la síntesis y secreción de mediadores de alergia, inhibición de la liberación de mastocitos sensibilizados y basófilos de histamina y otras sustancias biológicamente activas, una disminución en el número de basófilos circulantes, T y B -lymphocytes, mastocitos; supresión del desarrollo del tejido linfoide y conectivo, reduciendo la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, la inhibición de la formación de anticuerpos, los cambios en la respuesta inmune del cuerpo.

En las enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, el efecto se debe principalmente a la inhibición de los procesos inflamatorios, la prevención o reducción del edema de la mucosa, una disminución de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial y la deposición de complejos inmunes circulantes en la mucosa bronquial, como así como la inhibición de la erosión y la descamación de la mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios pequeños y medianos a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, reduce la viscosidad del moco al reducir su producción.

Suprime la síntesis y secreción de ACTH y, nuevamente, la síntesis de GCS endógeno.

Inhibe las reacciones del tejido conectivo durante el proceso inflamatorio y reduce la posibilidad de formación de tejido cicatricial.

La peculiaridad de la acción es una inhibición significativa de la función pituitaria y una ausencia prácticamente completa de actividad mineralocorticosteroide.

Las dosis de 1-1.5 mg por día deprimen la función de la corteza suprarrenal; la vida media biológica es de 32-72 horas (la duración de la opresión del sistema hipotalámico-pituitario-cortical de la glándula suprarrenal).

La fuerza de la actividad glucocorticoide de 0.5 mg de dexametasona corresponde a aproximadamente 3.5 mg de prednisona (o prednisolona), 15 mg de hidrocortisona o 17.5 mg de cortisona.

Farmacocinética

Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas (incluso a través de sangre-cerebro y placenta). Metabolizado en el hígado (principalmente por conjugación con ácidos glucurónico y sulfúrico) a metabolitos inactivos. Es excretado por los riñones (una pequeña parte de las glándulas lactantes).

Indicaciones

Enfermedades que requieren la introducción de GCS de alta velocidad, así como casos en los que la administración oral de la droga no es posible:

• enfermedades endocrinas: insuficiencia aguda de la corteza suprarrenal, insuficiencia primaria o secundaria de la corteza suprarrenal, hiperplasia congénita de la corteza suprarrenal, tiroiditis subaguda;
• choque (quemadura, traumático, operativo, tóxico) - con ineficacia de los vasoconstrictores, fármacos que sustituyen al plasma y otra terapia sintomática;
• edema cerebral (con un tumor cerebral, trauma craneoencefálico, intervención neuroquirúrgica, hemorragia cerebral, encefalitis, meningitis, lesión por radiación);
• estado asmático; broncoespasmo severo (exacerbación del asma bronquial, bronquitis obstructiva crónica);
• reacciones alérgicas severas, shock anafiláctico;
• enfermedades reumáticas;
• enfermedades sistémicas del tejido conectivo;
• dermatosis severas agudas;
• enfermedades malignas: tratamiento paliativo de leucemia y linfoma en pacientes adultos; leucemia aguda en niños; hipercalcemia en pacientes con tumores malignos, con la imposibilidad de tratamiento oral;
• enfermedades de la sangre: anemia hemolítica aguda, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica idiopática en adultos;
• enfermedades infecciosas graves (en combinación con antibióticos);
• en la práctica oftálmica (inyección subconjuntival, retrobulbar o parabulbar): conjuntivitis alérgica, queratitis, queratoconjuntivitis sin daño epitelial, iritis, iridociclitis, blefaritis bacteriana, escleritis, epiescleritis, inflamación después de lesiones oculares e intervenciones quirúrgicas, oftalmía simpática, tratamiento inmunosupresor después del trasplante de córnea ;
• aplicación local (en el área de educación patológica): queloides, lupus eritematoso discoide, granuloma anular.

Formas de lanzamiento

Tabletas 0.5 mg.

Solución en ampollas para inyección intravenosa e intramuscular (inyecciones para inyecciones) 4 mg / ml.

Los ojos oftálmicos caen 0.1%.

Suspensión oftálmica 0.1%.

Instrucciones de uso y dosificación

El régimen de dosificación es individual y depende de las indicaciones, el estado del paciente y su reacción a la terapia. El medicamento se administra por vía intravenosa lentamente por chorro o por goteo (en condiciones agudas y urgentes); intramuscularmente posiblemente también la introducción local (en educación patológica). Para preparar una solución para la infusión intravenosa por goteo (cuentagotas), se debe usar una solución isotónica de cloruro de sodio o una solución al 5% de dextrosa.

En un período agudo con diversas enfermedades y al comienzo de la terapia, la dexametasona se usa en dosis más altas. Durante el día, puede inyectar de 4 a 20 mg de dexametasona 3-4 veces.

Dosis del medicamento para niños (por vía intramuscular):

La dosis del medicamento para terapia de sustitución (con insuficiencia de la corteza suprarrenal) es 0.0233 mg / kg de peso corporal o 0.67 mg / m2 de área de superficie corporal, dividida en 3 dosis, cada 3 días o 0.00776 - 0.01165 mg / kg de peso corporal o 0.233 - 0.335 mg / m2 de área de superficie corporal por día. Para otras indicaciones, la dosis recomendada es de 0.02776 a 0.16665 mg / kg de peso corporal o 0.833 a 5 mg / m2 de área de superficie corporal cada 12-24 horas.

Cuando se logra el efecto, la dosis se reduce a una dosis de mantenimiento o hasta que se interrumpe el tratamiento. La duración del uso parenteral suele ser de 3 a 4 días, luego se cambia a terapia de mantenimiento con dexametasona en tabletas.

El uso a largo plazo de altas dosis del fármaco requiere una reducción gradual de la dosis para prevenir el desarrollo de insuficiencia adrenocortical aguda.

Gotas

Conjuntival, adultos y niños mayores de 12 años con condiciones inflamatorias agudas: 1-2 gotas 4-5 veces al día durante 2 días, luego 3-4 veces al día durante 4-6 días.

Condiciones crónicas: 1-2 gotas 2 veces al día durante un máximo de 4 semanas (no más).

En casos postoperatorios y postraumáticos: a partir del octavo día después de la cirugía por estrabismo, desprendimiento de retina, extracción de cataratas y desde el momento de la lesión, 1-2 gotas 2-4 veces al día durante 2-4 semanas; con operación de filtrado antiglaucoma: el día de la cirugía o el día posterior.

Niños de 6 a 12 años con condiciones inflamatorias alérgicas: 1 gota 2-3 veces al día durante 7-10 días, si es necesario, el tratamiento continúa después de 10 días de control de la condición de la córnea.

Efecto secundario

Por lo general, la dexametasona es bien tolerada. Tiene una baja actividad mineralocorticoide, es decir, su efecto sobre el intercambio agua-electrolito es pequeño. Como regla general, las dosis bajas y medias de dexametasona no causan retrasos en el sodio y el agua en el cuerpo, aumento de la excreción de potasio. Se describen los siguientes efectos secundarios:

• disminución de la tolerancia a la glucosa;
• Diabetes mellitus esteroidea o manifestación de diabetes mellitus latente;
• opresión de la función suprarrenal;
• Síndrome de Isenko-Cushing (cara lunar, obesidad hipofisaria, hirsutismo, aumento de la presión sanguínea, dismenorrea, amenorrea, debilidad muscular, estrías);
• retraso en el desarrollo sexual en los niños;
• náuseas vómitos;
• pancreatitis;
• úlcera esteroide del estómago y el duodeno;
• esofagitis erosiva;
• sangrado gastrointestinal y perforación de la pared del tracto gastrointestinal;
• aumento o disminución del apetito;
• indigestión;
• flatulencia;
• arritmias;
• bradicardia (hasta paro cardíaco);
• aumento de la presión sanguínea;
• hipercoagulación;
• trombosis;
• euforia;
• alucinaciones;
• locura afectiva;
• depresión;
• paranoia;
• aumento de la presión intracraneal;
• nerviosismo o ansiedad;
• insomnio;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• convulsiones;
• aumento de la presión intraocular con posible daño al nervio óptico;
• propensión a desarrollar infecciones secundarias bacterianas, fúngicas o virales de los ojos;
• cambios tróficos de la córnea;
• exoftalmos;
• pérdida repentina de la visión (con administración parenteral en el área de la cabeza, el cuello, la concha nasal, el cuero cabelludo puede depositar cristales de fármacos en los vasos del ojo);
• hipocalcemia;
• aumento de peso;
• balance de nitrógeno negativo (aumento de la degradación de proteínas);
• aumento de la sudoración;
• retención de líquidos y sodio (edema periférico);
• ralentizar los procesos de crecimiento y osificación en los niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario);
• osteoporosis (muy raro: fracturas óseas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza del húmero y el fémur);
• ruptura de los tendones musculares;
• retraso en la curación de heridas;
• acné esteroide;
• surco;
• propensión a desarrollar pioderma y candidiasis;
• erupción cutanea;
• Comezón;
• choque anafiláctico;
• reacciones alérgicas locales.

Local con administración parenteral: ardor, entumecimiento, dolor, hormigueo en el sitio de inyección, infección en el sitio de inyección, raramente - necrosis de los tejidos circundantes, formación de cicatriz en el sitio de inyección; atrofia de la piel y del tejido subcutáneo con la introducción / m (especialmente peligrosa es la introducción al músculo deltoides).

Contraindicaciones

Para el uso a corto plazo de acuerdo con las indicaciones vitales, la única contraindicación es la hipersensibilidad a la dexametasona o los componentes del medicamento.

En niños durante el período de crecimiento, SCS debe usarse solo en indicaciones absolutas y bajo la más estricta supervisión del médico tratante.

Con precaución, el medicamento debe administrarse en las siguientes condiciones y condiciones:

• enfermedades gastrointestinales - úlcera péptica de estómago y duodeno, esofagitis, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, anastomosis intestinal recién creada, colitis ulcerosa con perforación o amenaza de absceso, diverticulitis;
• enfermedades parasitarias e infecciosas de naturaleza viral, fúngica o bacteriana (transferidas actualmente o recientemente, incluido el contacto reciente con un paciente): herpes simple, herpes zóster (fase virémica), varicela, sarampión; amebiasis, estrongiloidiasis; micosis sistémica; tuberculosis activa y latente. El uso en enfermedades infecciosas graves es permisible solo en el contexto de una terapia específica.
• período previo y posterior a la vacunación (8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis después de la vacunación con BCG;
• estados de inmunodeficiencia (incluyendo SIDA o infección por VIH);
• enfermedades del sistema cardiovascular (incluido el infarto de miocardio recientemente sufrido; en pacientes con infarto agudo y subagudo de miocardio, pueden aparecer focos de necrosis, un retraso en la formación de tejido cicatricial y, como consecuencia, una ruptura del músculo cardíaco) , insuficiencia cardíaca crónica grave, hipertensión, hiperlipidemia);
• enfermedades endocrinas: diabetes mellitus (incluida una violación de la tolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Itenko-Cushing, obesidad (3-4 elementos)
• insuficiencia renal y / o hepática crónica grave, nefrotolitiasis;
• hipoalbuminemia y condiciones que predisponen a su aparición;
• osteoporosis sistémica, miastenia gravis, psicosis aguda, poliomielitis (a excepción de la forma de encefalitis bulbar), glaucoma de ángulo abierto y cerrado;
• el embarazo.

Aplicación en embarazo y lactancia

En el embarazo (especialmente en 1 trimestre), el medicamento puede usarse solo cuando el efecto terapéutico esperado excede el riesgo potencial para el feto. Con la terapia prolongada durante el embarazo, no se descarta la posibilidad de un deterioro del crecimiento fetal. En caso de aplicación al final del embarazo, existe un riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal en el feto, que puede requerir terapia de reemplazo en un recién nacido.

Si es necesario realizar un tratamiento con el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

instrucciones especiales

Durante el tratamiento con dexametasona (especialmente a largo plazo) es necesario observar al oculista, controlar la presión sanguínea y el estado del equilibrio hidroelectrolítico, así como los patrones de sangre periférica y los niveles de glucosa en sangre.

Para reducir los efectos secundarios, se pueden prescribir antiácidos y se debe aumentar la ingesta de K + (dieta, preparaciones de potasio). La comida debe ser rica en proteínas, vitaminas, con una restricción de grasas, carbohidratos y sal de mesa.

El efecto de la droga aumenta en pacientes con hipotiroidismo y cirrosis hepática. El medicamento puede mejorar la inestabilidad emocional existente o los trastornos psicóticos. Cuando se hace referencia a una psicosis en una anamnesis, la dexametasona se administra en altas dosis bajo estricta supervisión del médico.

Con precaución se debe usar en el infarto de miocardio agudo y subagudo, posiblemente diseminando el foco de la necrosis, ralentizando la formación de tejido cicatricial y la ruptura del músculo cardíaco.

En situaciones estresantes durante el tratamiento de mantenimiento (por ejemplo, operaciones quirúrgicas, traumatismos o enfermedades infecciosas), debe realizarse una corrección de la dosis del fármaco en relación con un aumento en la necesidad de glucocorticosteroides. los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante un año después del final de una dexametasona larga en relación con el posible desarrollo de insuficiencia suprarrenal relativa en situaciones estresantes.

Con la cancelación repentina, sobre todo en el caso del uso anterior de dosis altas puede desarrollar el síndrome de "levantamiento" (anorexia, náuseas, letargo, dolor musculoesquelético generalizado, fatiga), así como el empeoramiento de la enfermedad, sobre la que estaba nombrado Dexamethasone.

Durante el tratamiento, la dexametasona no debe ser vacunada debido a una disminución en su efectividad (respuesta inmune).

Al asignar Dexametasona con infecciones intercurrentes, condiciones sépticas y tuberculosis, el tratamiento con antibióticos es necesario para una acción bactericida simultánea.

Los niños durante el tratamiento prolongado con dexametasona necesitan un control cuidadoso de la dinámica del crecimiento y el desarrollo. Los niños que estuvieron en contacto con sarampión o varicela enfermos durante el período de tratamiento prescriben profilácticamente inmunoglobulinas específicas.

Debido al efecto de mineralocorticoide débil para la terapia de reemplazo con insuficiencia suprarrenal, la dexametasona se usa en combinación con mineralocorticoides.

Los pacientes con diabetes deben controlar la glucemia y, si es necesario, corregir la terapia.

Se muestra un control de rayos X del sistema osteoarticular (imágenes de la columna vertebral, las manos).

En pacientes con enfermedades infecciosas latentes de los riñones y del tracto urinario, la dexametasona puede causar leucocituria, que puede ser de importancia diagnóstica.

Interacciones con la drogas

La incompatibilidad farmacéutica de la dexametasona con otras drogas intravenosas es posible. Se recomienda que se administre por separado de otros medicamentos (bolo iv o mediante otro goteo como segunda solución). Cuando se mezcla una solución de dexametasona con heparina, se forma un precipitado.

Administración simultánea de dexametasona con:

• inductores de enzimas microsomales hepáticas (fenobarbital, rifampicina, fenitoína, teofilina, efedrina) conducen a una disminución en su concentración;
• los diuréticos (especialmente la tiazida y los inhibidores de la anhidrasa carbónica) y la anfotericina B: pueden provocar una mayor excreción de K + en el cuerpo y un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia cardíaca;
• con medicamentos que contienen sodio, para el desarrollo de edema y aumento de la presión arterial;
• glucósidos cardíacos: su tolerancia empeora y aumenta la probabilidad de extrasitolia ventricular (debido a hipopotasemia);
• anticoagulantes indirectos - debilita (menos intensifica) su efecto (se requiere ajuste de dosis);
• anticoagulantes y trombolíticos: aumenta el riesgo de sangrado por úlceras en el tracto digestivo;
• etanol (alcohol) y fármacos antiinflamatorios no esteroideos: mayor riesgo de lesiones ulcerosas erosivas en el tracto gastrointestinal y desarrollo de hemorragia (en combinación con AINE en el tratamiento de la artritis, una disminución en la dosis de glucocorticosteroides debido a la suma de el efecto terapéutico);
• paracetamol: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad (inducción de enzimas hepáticas y formación de un metabolito tóxico de paracetamol);
• Ácido acetilsalicílico: acelera su eliminación y reduce la concentración en la sangre (con la abolición de la dexametasona, aumenta el nivel de salicilatos en la sangre y aumenta el riesgo de efectos secundarios);
• insulina y fármacos orales hipoglucemiantes, hipotensores: su efectividad disminuye;
• vitamina D: su efecto sobre la absorción de Ca2 + en el intestino se reduce;
• hormona somatotropic - reduce la eficacia de este último, y con praziquantel - su concentración;
• M-holinoblokatorami (incluidos los antihistamínicos y los antidepresivos tricíclicos) y los nitratos: contribuye al aumento de la presión intraocular;
• isoniazida y mexiletina: aumentan su metabolismo (especialmente en acetiladores "lentos"), lo que conduce a una disminución en sus concentraciones plasmáticas.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica y los diuréticos en bucle pueden aumentar el riesgo de osteoporosis.

La indometacina, que desplaza a la dexametasona de un enlace con la albúmina, aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios.

La ACTH aumenta el efecto de la dexametasona.

El ergocalciferol y la hormona paratiroidea interfieren con el desarrollo de la osteopatía causada por la dexametasona.

La ciclosporina y el ketoconazol, que ralentizan el metabolismo de la dexametasona, en algunos casos pueden aumentar su toxicidad.

La cita simultánea de andrógenos y anabólicos esteroideos con dexametasona promueve el desarrollo de edema periférico e hirsutismo, la aparición de acné.

Los estrógenos y los anticonceptivos orales que contienen estrógeno reducen el aclaramiento de la dexametasona, lo que puede ir acompañado de un aumento en la gravedad de su acción.

Con el uso simultáneo con vacunas antivirales vivas y contra otros tipos de inmunización aumenta el riesgo de activación del virus y el desarrollo de infecciones.

Los medicamentos antipsicóticos (antipsicóticos) y la azatioprina aumentan el riesgo de desarrollar cataratas en la cita de dexametasona.

Con el uso simultáneo con medicamentos antitiroideos se reduce, y con las hormonas tiroideas - aumenta el aclaramiento de la dexametasona.

Analogos del medicamento Dexametasona

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Decadron;
• Dexaven;
• Dexazone;
• Dexamed;
• Dexametasona buff;
• Dexametasona Nycomed;
• Dexametasona-Betalek;
• Dexametasona-vial;
• Dexametasona-LENS;
• Dexametasona-Ferein;
• Fosfato sódico de dexametasona;
• Fosfato de dexametasona;
• Dexametasona-lang;
• Dexapos;
• Dexafar;
• Dexon;
• Maxidex;
• Oftan dexametasona;
• Fortecortin.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: