Bisoprolol: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 2.5 mg, 5 mg y 10 mg) del medicamento para el tratamiento de la angina y la depresión en adultos, niños y embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Bisoprolol. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos de especialistas sobre el uso de Bisoprolol en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de Bisoprolol en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la angina de pecho y reducir la presión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Bisoprolol - bloqueador beta selectivo sin su propia actividad simpaticomimética; tiene acción antihipertensiva, antiarrítmica y antianginosa. El bloqueo a dosis bajas de receptores beta1-adrenérgicos del corazón reduce la formación de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) estimulada por catecolaminas a partir del trifosfato de adenosina (ATP), reduce la corriente intracelular de iones de calcio (Ca2 +), tiene un crono-, dromo- , efecto de batmo e inotrópico (calma la frecuencia de las contracciones cardíacas, inhibe la conducción y la excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio).

Cuando la dosis aumenta, ejerce una acción de bloqueo beta2-adrenérgico.

La resistencia vascular periférica total al comienzo de beta-adrenobloqueadores en las primeras 24 horas aumenta (como resultado del aumento recíproco de la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación de los receptores beta2-adrenérgicos), que regresa al inicial después de 1-3 días, y disminuye con la administración a largo plazo.

El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen minuto de sangre, estimulación simpática de vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (es más importante para pacientes con hipersecreción de renina inicial), restauración de la sensibilidad de barorreceptores del arco aórtico (sin aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión sanguínea) e influencia sobre el SNC. Con la hipertensión arterial, el efecto ocurre después de 2-5 días, efecto estable, después de 1-2 meses.

El efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución en la contractilidad, alargamiento de la diástole y una mejoría en la perfusión miocárdica. Al aumentar la presión telediastólica en el ventrículo izquierdo y aumentar el estiramiento de las fibras ventriculares, la demanda de oxígeno del miocardio puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC).

A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, cuando se administra en dosis terapéuticas moderadas, tiene un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores beta2-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos, no causa la retención de iones de sodio (Na +) en el cuerpo. Cuando se usa en grandes dosis, tiene un efecto bloqueante en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.

Composición

Bisoprolol fumarato + excipientes.

Farmacocinética

El bisoprolol se absorbe casi por completo del tracto digestivo (80-90%). Comer no afecta la absorción del medicamento. La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria es baja; la secreción con leche materna es baja. Metabolizado en el hígado Se excreta por los riñones - 50% sin cambios, menos del 2% - a través del intestino.

Indicaciones

• hipertensión arterial;
• cardiopatía isquémica (IHD): prevención de ataques de angina de pecho estable.

Formas de lanzamiento

Tabletas de 2.5 mg, 5 mg y 10 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Dentro, en la mañana con el estómago vacío, no líquido, con una pequeña cantidad de líquido.

Con la hipertensión arterial y la enfermedad coronaria (prevención de ataques de angina estable) se recomienda tomar 5 mg una vez. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg una vez al día. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min) o con una alteración grave de la función hepática, la dosis máxima diaria es de 10 mg.

No se requieren ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• mareo;
• insomnio;
• astenia;
• depresión;
• somnolencia;
• aumento de la fatiga;
• pérdida de consciencia;
• alucinaciones;
• sueños de "pesadilla";
• convulsiones;
• confusión o pérdida de memoria a corto plazo;
• problemas de vision;
• disminución en la secreción de fluido lagrimal;
• sequedad y dolor de los ojos;
• la discapacidad auditiva;
• conjuntivitis;
• bradicardia sinusal;
• marcado descenso en la presión arterial;
• violación de la conducción AV;
• hipotensión ortostática;
• descompensación de CHF;
• Edema periférico;
• manifestación de angiospasmo (aumento de la alteración circulatoria periférica, frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud, parestesia);
• Dolor de pecho;
• Diarrea;
• náuseas vómitos;
• sequedad de la mucosa oral;
• estreñimiento;
• congestión nasal;
• dificultad para respirar cuando se administra en altas dosis (pérdida de selectividad);
• en pacientes predispuestos - laringosis y broncoespasmo;
• Hiperglucemia (diabetes mellitus tipo 2);
• hipoglucemia (diabetes mellitus tipo 1);
• Comezón;
• erupción;
• urticaria;
• rinitis alérgica;
• aumento de la sudoración;
• hiperemia de la piel;
• la exacerbación de los síntomas de la psoriasis;
• alopecia;
• debilidad muscular;
• calambres en los músculos de la pantorrilla;
• artralgia;
• trombocitopenia, agranulocitosis;
• violación de la potencia;
• síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial).

Contraindicaciones

• insuficiencia cardíaca aguda o insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación (que requiere terapia inotrópica);
• shock cardiogénico;
• bloqueo auriculoventricular de 2 y 3 grados, sin un electrocardioestimulador;
• bloqueo sinoauricular;
• síndrome de debilidad del nodo sinusal;
• bradicardia (frecuencia cardíaca inferior a 60 latidos por minuto);
• cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca);
• hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 100 mm Hg);
• formas graves de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva;
• violaciones severas de la circulación periférica, síndrome de Raynaud;
• período de lactancia;
• administración simultánea de inhibidores de MAO con la excepción de MAO-B;
• intolerancia a la lactosa hereditaria, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• feocromocitoma (sin uso simultáneo de alfabloqueantes);
• acidosis metabólica;
• administración simultánea de floktaphenin, sultopride;
• administración intravenosa simultánea de verapamilo, diltiazem;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• hipersensibilidad a bisoprolol, los componentes del medicamento y a otros betabloqueantes.

Aplicación en embarazo y lactancia

El uso durante el embarazo es posible si el beneficio para la madre excede el riesgo de efectos secundarios en el feto.

Influencia en el feto: retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia, dificultad respiratoria (asfixia neonatal) en recién nacidos también es posible.

Si se debe utilizar bisoprolol durante la lactancia, se debe suspender la lactancia, ya que el bisoprolol se excreta en la leche materna.

Uso en niños

Contraindicado para niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

instrucciones especiales

El control de los pacientes que toman bisoprolol debe incluir monitorizar la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, todos los días, luego una vez cada 3-4 meses), un electrocardiograma (ECG), una concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 a 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (una vez cada 4-5 meses).

A los pacientes se les debe enseñar cómo contar la frecuencia cardíaca e instrucciones sobre la necesidad de una consulta médica a un ritmo cardíaco de menos de 50 latidos por minuto.

Antes del inicio del tratamiento, se recomienda realizar una función de respiración externa en pacientes con antecedentes de anamnesis broncopulmonar.

Aproximadamente en el 20% de los pacientes con angina de pecho, los bloqueadores beta son ineficaces. Las principales causas son aterosclerosis coronaria severa con un umbral bajo de isquemia (frecuencia cardíaca inferior a 100 latidos / min) y un aumento en el volumen diastólico final del ventrículo izquierdo, que altera el flujo sanguíneo subendocárdico. En "fumadores", la efectividad de los betabloqueantes es menor.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que es posible reducir la producción de líquido lagrimal en el contexto del tratamiento.

Cuando se usa en pacientes con feocromocitoma, existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial paradójica (a menos que se haya logrado previamente una alfa-adrenobloqueada eficaz).

En la tirotoxicosis, el bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de tirotoxicosis (p. Ej., Taquicardia). La abolición aguda en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas.

En la diabetes mellitus puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueadores no selectivos, no aumenta sustancialmente la hipoglucemia inducida por la insulina y no retrasa la restauración de la concentración de glucosa en la sangre a un valor normal.

Con la administración simultánea de clonidina, su recepción puede finalizar solo unos días después de la cancelación de Bisoprolol.

Es posible aumentar la gravedad de la reacción de hipersensibilidad y la falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) en el contexto de una anamnesis alérgica pesada.

Si es necesario realizar un tratamiento quirúrgico de rutina, el medicamento puede retirarse 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente ha tomado el medicamento antes de la operación, debe elegir un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo.

La activación recíproca del nervio vago se puede eliminar mediante la administración intravenosa de atropina (1-2 mg).

Los fármacos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden potenciar la acción de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que tomen tales combinaciones de fármacos deben estar bajo supervisión médica constante para el diagnóstico de hipotensión arterial o bradicardia.

A los pacientes con enfermedades broncoespásticas se les pueden prescribir adrenobloqueantes cardioselectivos en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros fármacos antihipertensivos, pero se debe llevar a cabo una monitorización estricta de la dosis. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo de broncoespasmo.

Si los pacientes de edad avanzada desarrollan una bradicardia creciente (menos de 50 latidos por minuto), hipotensión arterial (PA sistólica por debajo de 100 mmHg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática y renal grave, reducen la dosis o interrumpen el tratamiento. Se recomienda suspender el tratamiento con el desarrollo de la depresión causada por el uso de bloqueadores beta.

No interrumpa bruscamente el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La abolición se lleva a cabo de forma gradual, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (reduzca la dosis en un 25% en 3-4 días).

Debe cancelarse antes del estudio del contenido de sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina y ácido vanililmandélico, títulos de anticuerpos antinucleares.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas; requiere una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben bisoprolol.

La fenitoína con administración intravenosa, los medicamentos para la inhalación de anestesia general (derivados de hidrocarburos) aumentan la gravedad de la acción cardiodepresiva y la probabilidad de disminuir la presión arterial.

Las herramientas de diagnóstico radiopaco que contienen yodo para la administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas.

El bisoprolol cambia la efectividad de la insulina y los agentes hipoglucemiantes para la administración oral, enmascara los síntomas del desarrollo de hipoglucemia (taquicardia, aumento de la presión sanguínea).

El efecto antihipertensivo debilita los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (retraso del ion sodio y bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), glucocorticosteroides y estrógenos (retraso del ion sodio).

Los glucósidos cardiacos, la metildopa, la reserpina y la guanfacina aumentan el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, el bloqueo auriculoventricular, el paro cardíaco y la insuficiencia cardíaca.

No se recomiendan las combinaciones de bisoprolol con antagonistas del calcio (verapamilo, diltiazem, bepridil), con su administración intravenosa, debido al aumento en el efecto negativo sobre la función inotrópica del miocardio, la conducción AV y la presión sanguínea.

El uso combinado de nifedipina y bisoprolol puede conducir a una reducción significativa de la presión arterial.

Con el uso simultáneo de bisoprolol y drogas antiarrítmicas de clase 1 (disopiramida, quinidina, hidroquinidina), la conducción atrial-ventricular puede empeorar y una acción inotrópica negativa (es necesario el control clínico y la monitorización de la electrocardiografía).

Con el uso simultáneo de bisoprolol y fármacos antiarrítmicos de clase 3 (por ejemplo, amiodarona), la dilatación auricular puede empeorar.

Con el uso simultáneo de la droga Bisoprolol y otros bloqueadores beta, incluidos los que figuran en gotas para los ojos, la sinergia es posible.

El uso simultáneo de la droga Bisoprolol con beta-adrenomimetics (por ejemplo, isoprenaline, dobutamine) puede conducir a una disminución en el efecto de ambas drogas.

La combinación de bisoprolol con adrenomiméticos beta y alfa (p. Ej., Iorepinefrina, epinefrina) puede potenciar los efectos vasoconstrictores de estos agentes que se producen con los receptores alfa-adrenérgicos, lo que lleva a un aumento de la presión arterial.

Los diuréticos, la clonidina, los simpaticolíticos, la hidralazina y otros medicamentos antihipertensivos pueden provocar una disminución excesiva de la presión arterial.

Con el uso simultáneo de bisoprolol y mefloquina, el riesgo de bradicardia aumenta.

La administración simultánea de bisoprolol con floktaphenin y sultopride está contraindicada.

El efecto de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de las cumarinas durante el tratamiento con bisoprolol puede prolongarse.

Los antidepresivos tri- y tetracíclicos, los antipsicóticos (antipsicóticos), el etanol (alcohol), los sedantes y los hipnóticos aumentan la inhibición del sistema nervioso central. No se recomienda el uso simultáneo de bisoprolol con inhibidores de la MAO (excepto MAO-B) debido a un aumento significativo del efecto hipotensor. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de MAO y Bisoprolol debe ser de al menos 14 días.

Reduce el aclaramiento de lidocaína y xantinas (excepto diprofilina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente elevado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

La sulfasalazina aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo.

La rifampicina acorta la vida media del bisoprolol.

Analogos de la droga Bisoprolol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocardio;
• Bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol ratopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• Hemifumarato de bisoprolol;
• Fumarato de bisoprolol;
• Farmanoato de fumarato de bisoprolol;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronale;
• Niperten;
• Thyrez.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: