Byzantine: instrucciones de uso, análogos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 2 mg) de un medicamento hormonal para el tratamiento de la endometriosis en mujeres, incluso durante el embarazo y la lactancia. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Byzanne. Comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos de especialistas sobre el uso de Byzantine en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de bizantino en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la endometriosis en mujeres, incluso durante el embarazo y la lactancia.Composición de la droga hormonal.

Byzanne - es un derivado de la nortestosterona, que se caracteriza por actividad antiandrogénica, que es aproximadamente un tercio de la actividad del acetato de ciproterona. Dienogest (el principio activo del medicamento Byzanne) se une a los receptores de la progesterona en el útero humano, que posee solo el 10% de la afinidad relativa de la progesterona. A pesar de la baja afinidad por los receptores de la progesterona, el dienogest se caracteriza por un poderoso efecto progestágeno. Dienogest no tiene actividad mineralocorticoide o glucocorticoide significativa in vivo.

Byzanne actúa sobre la endometriosis mediante la supresión de los efectos tróficos de los estrógenos contra el endometrio eutópico y ectópico, debido a la disminución de la producción de estrógenos en los ovarios y una disminución en la concentración plasmática.

Con el uso prolongado causa la decidualización inicial del tejido endometrial con la consiguiente atrofia de los focos de endometriosis. Las propiedades adicionales de dienogest, como los efectos inmunológicos y antiangiogénicos, parecen contribuir a sus efectos supresores sobre la proliferación celular.

No hubo disminución en la densidad mineral ósea (DMO), así como un efecto significativo del fármaco Byzanne en los parámetros de laboratorio estándar, incluidos los parámetros generales y bioquímicos de sangre, enzimas hepáticas, lípidos y HbA1C. Byzanne reduce moderadamente la producción de estrógenos en los ovarios.

Composición

Dienogest (micronizado) + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de la administración oral, Byzanne se absorbe rápida y casi por completo. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 91%. Dienogest se une a la albúmina sérica y no se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG), ni a la globulina fijadora de corticosteroides (CSG). El 10% de la concentración total de la sustancia en el suero está en forma de esteroide libre, mientras que alrededor del 90% no está específicamente asociado con la albúmina. La farmacocinética de dienogest no depende del nivel de SHBG. Dienogest se metaboliza casi por completo principalmente por hidroxilación con la formación de varios metabolitos prácticamente inactivos. Los metabolitos se excretan muy rápidamente, por lo que la fracción predominante en el plasma sanguíneo es dienogest sin cambios.Después de la ingestión en una dosis de 0.1 mg / kg, dienogest se excreta como metabolitos, que se liberan a través de los riñones y los intestinos en una proporción de aproximadamente 3: 1. Después de la administración oral, aproximadamente el 86% de la dosis recibida se excreta dentro de los 6 días, y la mayor parte se excreta dentro de las primeras 24 horas, principalmente por los riñones.

Indicaciones

• tratamiento de la endometriosis.

Formas de lanzamiento

Tabletas 2 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

El medicamento se prescribe por 6 meses. La decisión sobre la terapia adicional es tomada por el médico dependiendo del cuadro clínico.

Puede comenzar a tomar pastillas cualquier día del ciclo menstrual. Tome 1 tableta al día sin interrupción, preferiblemente a la misma hora todos los días, si es necesario, regada con agua u otro líquido. Las tabletas deben tomarse continuamente, independientemente de la hemorragia de la vagina. Después de completar las tabletas de un paquete, comience a tomar las píldoras del siguiente, sin tomar un descanso al tomar el medicamento.

Al omitir las píldoras y en el caso de vómitos y / o diarrea (si se produce dentro de las 3-4 horas después de tomar la píldora), la eficacia de la droga Byzanne puede verse reducida. En caso de que falte una o más tabletas, una mujer debe tome 1 tableta tan pronto como lo recuerde, y luego al día siguiente continúe tomando las píldoras a la hora habitual. En lugar de una pastilla que no se absorbe debido a vómitos o diarrea, también debe tomar 1 tableta.

Efecto secundario

• sangrado de la vagina (incluyendo manchado, metrorragia, menorragia, sangrado irregular);
• dolor de cabeza;
• malestar en las glándulas mamarias;
• disminución del estado de ánimo;
• acné (espinillas);
• anemia;
• aumento en el peso corporal;
• disminución del peso corporal;
• Apetito incrementado;
• migraña;
• bajo estado de ánimo;
• alteración del sueño (incluido insomnio);
• nerviosismo;
• Pérdida de libido;
• violación de la atención;
• ansiedad;
• depresión;
• ojos secos;
• tinnitus;
• trastorno no especificado de la circulación sanguínea;
• palpitación;
• hipotensión arterial;
• disnea;
• náuseas vómitos;
• flatulencia;
• Diarrea;
• estreñimiento;
• malestar en el abdomen;
• gingivitis;
• alopecia;
• piel seca;
• hiperhidrosis;
• onychoclasia;
• caspa;
• dermatitis;
• dolor de espalda;
• dolor en los huesos;
• espasmos musculares;
• dolor en las extremidades;
• sensación de pesadez en las extremidades;
• Quiste ovárico (incluso quiste hemorrágico);
• candidiasis de la vagina;
• dolor pélvico;
• vulvovaginitis atrófica;
• mastopatía fibroquística;
• irritabilidad;
• edema (incluido edema de la cara).

Contraindicaciones

• tromboflebitis aguda, tromboembolismo venoso en la actualidad;
• enfermedades del corazón y las arterias, que se basan en lesiones vasculares ateroscleróticas (que incluyen IHD, infarto de miocardio, apoplejía y ataque isquémico transitorio) en la actualidad o en la anamnesis;
• diabetes mellitus con complicaciones vasculares;
• enfermedad hepática grave en la actualidad o en la anamnesis (en ausencia de normalización de muestras funcionales de hígado);
• tumores hepáticos (benignos y malignos) en la actualidad o en la anamnesis;
• tumores malignos dependientes de hormonas identificados o sospechados, incl. cáncer mamario;
• sangrado de la vagina de origen desconocido;
• ictericia colestásica de mujeres embarazadas en anamnesis;
• intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• niños y adolescentes menores de 18 años (la eficacia y la seguridad de uso en adolescentes no están establecidas);
• hipersensibilidad a sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.

Aplicación en embarazo y lactancia

Los datos sobre el uso del medicamento Byzanne en mujeres embarazadas son limitados. Los datos de los estudios en animales y los datos sobre el uso de dienogest en mujeres durante el embarazo no han revelado un riesgo específico para el embarazo, el desarrollo fetal, el parto y el desarrollo infantil después del nacimiento. El medicamento Byzanne no debe administrarse a mujeres embarazadas debido a la falta de tratamiento endometriosis durante el embarazo.

No se recomienda el uso de la droga Byzanne durante la lactancia, tk. Los estudios en animales indican el aislamiento de dienogest con leche materna.

La decisión de interrumpir la lactancia o rechazar la aceptación de Bisanne se basa en una evaluación de la relación entre los beneficios de la lactancia para un niño y los beneficios del tratamiento para una mujer.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

No aplica en mujeres posmenopáusicas.

Uso en niños

Está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (la eficacia y la seguridad de uso en adolescentes no están establecidas).

instrucciones especiales

Antes de comenzar a tomar el medicamento, debe excluir el embarazo. Durante la recepción del medicamento Byzanne, cuando se necesita anticoncepción, se aconseja a los pacientes que utilicen métodos anticonceptivos no hormonales (p. Ej., Barrera).

Fertilidad

De acuerdo con los datos disponibles, durante la recepción del medicamento Byzanne, la mayoría de los pacientes se suprime la ovulación. Sin embargo, Byzantine no es un anticonceptivo.

De acuerdo con los datos disponibles, el ciclo menstrual fisiológico se restablece dentro de los 2 meses posteriores a la suspensión del medicamento Byzanne.

La cuestión del uso del medicamento Byzanne en mujeres con un embarazo ectópico en la historia o con una violación de la función de las trompas de Falopio debe decidirse solo después de una evaluación exhaustiva de la relación de beneficios esperados y posibles riesgos.

Como Byzantine es una preparación con solo un componente progestacional, se puede suponer que las advertencias y precauciones especiales al usar otras drogas de este tipo también son válidas para la preparación de Byzanne, aunque no todas han sido confirmadas en el curso de ensayos clínicos. de la droga Byzanne.

En presencia o agravamiento de cualquiera de las siguientes condiciones o factores de riesgo, se debe realizar una evaluación individual de la relación beneficio-riesgo antes o durante el inicio del medicamento Bezanne.

Trastornos circulatorios

En el curso de los estudios epidemiológicos, no se han obtenido pruebas suficientes para confirmar un vínculo entre el uso de fármacos con solo un componente gestágeno y un mayor riesgo de infarto de miocardio o tromboembolia de los vasos cerebrales. El riesgo de episodios cardiovasculares y trastornos de la circulación cerebral está más probablemente asociado con un aumento de la edad, la hipertensión arterial y el tabaquismo. El riesgo de accidente cerebrovascular en mujeres con hipertensión arterial puede aumentar ligeramente cuando se toman medicamentos con solo un componente progestacional.

Los estudios epidemiológicos indican la posibilidad de un aumento estadísticamente insignificante en el riesgo de tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar) en relación con el uso de medicamentos solo con un componente gestágeno. Los factores de riesgo generalmente reconocidos para la tromboembolia venosa (TEV) incluyen los antecedentes familiares correspondientes (TEV en el hermano, hermanas o uno de los padres a una edad relativamente temprana), edad, obesidad, inmovilización prolongada, cirugía extensa o trauma masivo. En caso de inmovilización prolongada, se recomienda dejar de tomar el medicamento Byzanne (en la operación planificada, al menos cuatro semanas antes) y reanudar el uso del medicamento solo dos semanas después de la recuperación completa de la capacidad motora.

Debe considerarse un mayor riesgo de tromboembolismo en el período posparto.

Con el desarrollo o sospecha de desarrollo de trombosis arterial o venosa, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente.

Tumores

Un metanálisis de 54 estudios epidemiológicos reveló un ligero aumento en el riesgo relativo (RR = 1.24) de cáncer de mama en mujeres que usaban anticonceptivos orales (PC), principalmente estrógeno-progestágenos, en el momento del estudio. Este mayor riesgo desaparece gradualmente dentro de los 10 años posteriores a la interrupción del uso de anticonceptivos orales combinados. Debido a que el cáncer de seno es raro en mujeres menores de 40 años, un pequeño aumento en el número de tales diagnósticos en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados en este momento o usan anticonceptivos orales combinados antes es pequeño en relación con el riesgo general de cáncer de seno. El riesgo de detectar cáncer de mama en mujeres que usan anticonceptivos hormonales con solo un componente progestacional puede ser similar en magnitud al riesgo correspondiente asociado con el uso de anticonceptivos orales combinados.Sin embargo, los hechos relacionados con las preparaciones con solo un componente progestacional se basan en poblaciones mucho más pequeñas de mujeres que los usan y, por lo tanto, son menos convincentes que los datos sobre anticonceptivos orales combinados. Establecer una relación causal basada en estos estudios no es posible. El patrón revelado de mayor riesgo puede deberse a un diagnóstico más temprano de cáncer de mama en mujeres que toman PC, efectos biológicos de PC o una combinación de ambos. Los tumores de mama malignos, que se diagnostican en mujeres que alguna vez usaron una PC, son menos pronunciados que en mujeres que nunca han usado la anticoncepción hormonal.

En casos raros, en el contexto del uso de sustancias hormonales, similar a la contenida en la preparación de tumores bizantinos, benignos, e incluso con menos frecuencia, malignos del hígado se observaron. En algunos casos, estos tumores condujeron a una hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. Si la mujer que toma el medicamento Byzanne tiene un dolor intenso en la parte superior del abdomen, el hígado está agrandado o hay signos de hemorragia intraabdominal, entonces, en caso de diagnóstico diferencial, se debe tener en cuenta la probabilidad de tener un tumor hepático.

Cambiando la naturaleza del sangrado

En la mayoría de las mujeres, tomar el medicamento Byzanne afecta el carácter del sangrado menstrual.

En el contexto del uso de la droga Byzanne, la hemorragia uterina puede aumentar, por ejemplo, en mujeres con adenomiosis o leiomioma uterino. El tiempo de hemorragia abundante y prolongado puede provocar anemia (en algunos casos, grave). En tales casos, se debe considerar la cancelación del medicamento Byzanne.

Otros estados

Los pacientes con antecedentes de depresión necesitan una supervisión cuidadosa. Si la depresión recurre en forma grave, el medicamento debe suspenderse.

En general, Byzanne, al parecer, no afecta la PA en mujeres con presión arterial normal. Sin embargo, si en el contexto de tomar el medicamento Byzanne persiste la hipertensión arterial clínicamente significativa, se recomienda cancelar el medicamento y recetar un tratamiento antihipertensivo.

En caso de recurrencia de ictericia colestática y / o prurito colestático, que apareció por primera vez en el contexto del embarazo o la aplicación previa de esteroides sexuales, el medicamento Byzanne debe ser cancelado.

Byzanne puede tener poco efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa. Las mujeres que sufren de diabetes, especialmente en presencia de diabetes mellitus embarazada en la anamnesis, durante la recepción de la droga Byzanne necesitan una vigilancia cuidadosa.

En algunos casos, puede haber un cloasma, especialmente en mujeres con antecedentes de mujeres embarazadas con cloasma. Las mujeres, propensas al desarrollo de cloasma, durante el período de toma de la droga Byzanne deben evitar la exposición al sol o la radiación ultravioleta.

Durante la aplicación del medicamento Byzanne, pueden aparecer folículos ováricos persistentes (a menudo llamados quistes ováricos funcionales). La mayoría de estos folículos son asintomáticos, aunque algunos pueden estar acompañados de dolor en la región pélvica.

Lactosa

En 1 tableta del medicamento Byzanne contiene 63 mg de lactosa monohidratada. En una dieta libre de lactosa, los pacientes con trastornos hereditarios raros, como la intolerancia a la galactosa, la insuficiencia de lactasa lapp o la malabsorción de glucosa-galactosa, deben considerar la cantidad de lactosa contenida en la preparación bizantina.

Mujeres postmenopáusicas

No aplicable en esta categoría de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal

No hay datos que indiquen la necesidad de ajustar la dosis en pacientes con enfermedad renal.

Examen medico

Antes de comenzar o reanudar el uso del medicamento, Bezanne debe familiarizarse completamente con el historial médico del paciente y realizar un examen físico y ginecológico. La frecuencia y naturaleza de tales encuestas debe basarse en las normas existentes de la práctica médica, con la consideración necesaria de las características individuales de cada paciente (pero no menos de 1 vez en 3-6 meses) y debe incluir la medición de la presión arterial, evaluación de la condición de las glándulas mamarias, la cavidad abdominal y los órganos pélvicos, incluido el examen citológico del epitelio cervical.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Como regla general, el medicamento Byzanne no afecta la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos, pero los pacientes que están marcados por trastornos de déficit de atención deben tener cuidado.

Interacciones con la drogas

Inductores individuales o inhibidores de enzimas (isoenzima CYP3A)

Gestagens, incl. dienogest, se metabolizan predominantemente con la participación de CYP3A4, localizados tanto en la mucosa intestinal como en el hígado. Por lo tanto, los inductores o inhibidores de CYP3A4 pueden influir en el metabolismo de los fármacos progestacionales.

El aumento del aclaramiento de las hormonas sexuales debido a la inducción de enzimas puede conducir a una disminución en el efecto terapéutico del fármaco Byzanne, y también puede causar efectos secundarios, por ejemplo, un cambio en el carácter de la hemorragia uterina.

La reducción del aclaramiento de las hormonas sexuales debido a la inhibición de las enzimas puede aumentar la exposición del dienogest y causar efectos secundarios.

Sustancias que pueden inducir enzimas

Las interacciones pueden ocurrir con medicamentos que inducen enzimas microsómicas (por ejemplo, sistemas de citocromo P450), lo que resulta en un aumento del aclaramiento de las hormonas sexuales (tales fármacos incluyen fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, nevirapina, griseofulvina, así como preparaciones que contienen hierba de San Juan).

La máxima inducción de enzimas generalmente se observa no antes de las 2-3 semanas, pero puede persistir durante al menos 4 semanas después de la interrupción de la terapia.

El efecto del inductor CYP3A4 rifampicina se estudió en mujeres posmenopáusicas sanas. Con la administración simultánea de rifampicina con valerato de estradiol / dienogest, hubo una disminución significativa en la concentración de equilibrio y la exposición sistémica del dienogest.La exposición sistémica de dienogest en la concentración de equilibrio, determinada por el valor de AUC (0-24 h), se redujo en un 83%.

Sustancias que pueden inhibir las enzimas

Inhibidores conocidos del CYP3A4, como agentes antifúngicos azoles (p. Ej., Ketoconazol, itraconazol, fluconazol), cimetidina, verapamilo, macrólidos (p. Ej., Eritromicina, claritromicina y roxitromicina), diltiazem, inhibidores de la proteasa (p. Ej., Ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), antidepresivos (por ejemplo, nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina) y jugo de toronja, pueden aumentar la concentración de progestágenos en el plasma sanguíneo y causar efectos secundarios.

Influencia de dienogest en otras sustancias medicinales

En base a los datos de estudios de inhibición in vitro, la interacción clínicamente significativa entre la preparación de Byzanne y las enzimas mediadas del sistema del citocromo P450 por el metabolismo de otras drogas es poco probable.

Nota: para la identificación de posibles interacciones, debe leer las instrucciones para medicamentos concomitantes.

Interacción con productos alimenticios

La ingesta de alimentos con un alto contenido de grasa no afectó la biodisponibilidad del medicamento Byzanne.

Otros tipos de interacción

El uso de gestágenos puede influir en los resultados de algunas pruebas de laboratorio, incluyendo parámetros bioquímicos de las funciones hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, concentraciones plasmáticas de proteínas (portadores), por ejemplo, fracciones de lípidos / lipoproteínas, parámetros del metabolismo de los carbohidratos y parámetros de la coagulación.

Analogos de la droga Byzanne

El medicamento no tiene análogos estructurales para la sustancia activa.

Analogos sobre el efecto curativo (remedios para el tratamiento de la endometriosis):

• Buserelin;
• Depósito de Buserelin;
• Buserelin Long FS;
• Vero Danazol;
• Danoval;
• Dianodiol;
• Danol;
• Decapeptil;
• Decapeptil depósito;
• Derinat;
• Diferelin;
• Duphaston;
• Zoladex;
• Indinol;
• Lucrin Depot;
• Nemestran;
• Norkolut;
• Omnadren 250;
• Organometr;
• Prim es Nor;
• La próstata;
• Epigalolate.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: