Simvastatin: instrucciones de uso, revisiones de estatinas, análogos y forma de liberación (tabletas de 10 mg, 20 mg y 40 mg) medicamentos para el tratamiento de la hipercolesterolemia y la disminución del colesterol en adultos, niños y el embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Simvastatin. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los especialistas sobre el uso de simvastatina en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de simvastatina en presencia de análogos estructurales existentes. El uso de estatinas para tratar la hipercolesterolemia y reducir el colesterol en adultos, niños, así como en el embarazo y la lactancia.

Simvastatin - un agente hipolipemiante obtenido sintéticamente del producto de fermentación Aspergillus terreus, es una lactona inactiva, en el cuerpo se hidroliza con la formación de un derivado de hidroxiácido. El metabolito activo inhibe la 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), una enzima que cataliza la reacción inicial de la formación de mevalonato a partir de HMG-CoA. Dado que la conversión de HMG-CoA a mevalonato es una etapa temprana en la síntesis de colesterol, el uso de simvastatina no causa la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos en el cuerpo. HMG-CoA se metaboliza fácilmente en acetil-CoA, que participa en muchos procesos de síntesis en el cuerpo.

Simvastatin causa una disminución en los niveles plasmáticos de triglicéridos (TG), lipoproteínas de baja densidad (LDL), lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y colesterol total (en casos de formas heterocigotas de hipercolesterolemia familiar y no familiar, con hiperlipidemia mixta, cuando el colesterol elevado es un factor de riesgo) al inhibir la síntesis de colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie de las células, lo que conduce a una mayor captura y catabolismo de LDL.

Aumenta el contenido de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reduce la proporción de LDL / HDL y colesterol total / HDL. No tiene un efecto mutagénico.

El inicio del efecto es de 2 semanas después del inicio del tratamiento, el máximo efecto terapéutico se logra después de 4-6 semanas. La acción se preserva cuando el tratamiento continúa; Cuando se detiene la terapia, el contenido de colesterol vuelve gradualmente al nivel inicial.

Composición

Simvastatin + excipientes.

Farmacocinética

La absorción es alta, la biodisponibilidad es inferior al 5%. La conexión con las proteínas plasmáticas es de alrededor del 95%. Entra al cuerpo en una forma inactiva. Hidroliza los tejidos en su forma activa - beta-hidroxiácido y metabolitos inactivos. Metabolizado en el hígado, tiene el efecto de "primer paso" a través del hígado. Se excreta principalmente a través del intestino (60%) en forma de metabolitos. Alrededor del 10-15% es excretado por los riñones en una forma inactiva.

Indicaciones

Hipercolesterolemia

• hipercolesterolemia primaria (familia heterocigota y no familiar, tipos 2a y 2b mezclados según la clasificación de Fredrickson) con ineficacia de la dieta con colesterol bajo y otras medidas no medicinales (actividad física y pérdida de peso) en pacientes con un mayor riesgo de aterosclerosis coronaria;
• hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas, no corregidas por una dieta especial y ejercicio.

Isquemia cardiaca

• La profilaxis secundaria para reducir el riesgo general de muerte, el infarto de miocardio (para retrasar la progresión de la aterosclerosis coronaria), el accidente cerebrovascular y los trastornos cardiovasculares transitorios, reducen el riesgo de procedimientos de revascularización.

Formas de lanzamiento

Tabletas de 10 mg, 20 mg y 40 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Antes del tratamiento con simvastatina, se debe prescribir al paciente una dieta estándar hipocolesterolémica, que se debe observar a lo largo del tratamiento.

Simvastatin se debe tomar 1 vez al día por la noche, con abundante agua.

El momento de tomar el medicamento no debe asociarse con la alimentación. La duración del medicamento se determina individualmente por el médico tratante.

Hipercolesterolemia

La dosis recomendada del medicamento Simvastatin para el tratamiento de la hipercolesterolemia varía de 5 a 80 mg una vez al día por la noche.

Si el medicamento es ineficaz a una dosis de 40 mg, se recomienda cambiar a otro tipo de terapia hipolipemiante. El uso de la droga en una dosis de más de 40 mg aumenta el riesgo significativo de miopatía.

La dosis de Simvastatin 80 mg debe usarse solo en aquellos pacientes que no alcanzaron la concentración de LDL objetivo con una dosis de 40 mg.

La dosis inicial recomendada del medicamento para pacientes con hipercolesterolemia es de 10 mg. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas. En la mayoría de los pacientes, el efecto óptimo se logra cuando se toma el medicamento en dosis de hasta 20 mg por día.

En pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica, la dosis diaria recomendada de simvastatina es de 40 mg (2 tabletas de 20 mg una vez al día por la noche o 80 mg en 3 dosis divididas (20 mg por la mañana, 20 mg por la tarde y 40 mg) por la noche). Se recomienda a estos pacientes que usen simvastatina en combinación con otra terapia hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL).

Isquemia cardiaca

En el tratamiento de pacientes con enfermedad coronaria (CHD) o un alto riesgo de desarrollar enfermedad arterial coronaria, con o sin hiperlipidemia, las dosis efectivas de Simvastatin son de 20, 40 mg por día.Por lo tanto, la dosis inicial recomendada en tales pacientes es de 20 mg por día. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas; si es necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg por día (2 tabletas de 20 mg). de simvastatina). Si el contenido de LDL es inferior a 75 mg / dL (1,94 mmol / L), el contenido de colesterol total es inferior a 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dosis del medicamento debe reducirse.

Terapia concomitante

En pacientes que reciben ciclosporina, danazol, gemfibrozil, otros fibratos (que no sean fenofibrato) o ácido nicotínico en dosis reductoras de lípidos (más de 1 g por día), la dosis máxima diaria recomendada del medicamento Simvastatin no debe superar los 10 mg. No se recomienda un aumento adicional de la dosis en tales situaciones.

Para pacientes que toman amiodarona o verapamilo simultáneamente, la dosis diaria de Simvastatin no debe exceder los 20 mg.

Para los pacientes que toman diltiazem simultáneamente, la dosis diaria de Simvastatin no debe exceder los 40 mg.

En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CK inferior a 30 ml / min), la dosis recomendada de Simvastatin no debe superar los 10 mg por día. Si es necesario aumentar la dosis, se lleva a cabo un control cuidadoso de tales pacientes.

Efecto secundario

• estreñimiento;
• dolor de estómago;
• flatulencia;
• dispepsia;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• pancreatitis;
• hepatitis;
• ictericia colestásica;
• función hepática anormal;
• astenia;
• dolor de cabeza;
• parestesia;
• mareo;
• neuropatía periférica;
• insomnio;
• deterioro de la memoria;
• calambres musculares;
• visión borrosa;
• una violación de las sensaciones gustativas;
• Miastenia gravis;
• debilidad;
• miopatía;
• rabdomiólisis;
• mialgia;
• calambres musculares;
• síndrome desarrollado de hipersensibilidad (edema angioneurótico, síndrome tipo lupus, polimialgia reumática, vasculitis, dermatomiositis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la VSG, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilización, "mareas" de sangre en la piel de la cara, disnea);
• erupción cutanea;
• Comezón;
• alopecia;
• anemia;
• una sensación de palpitaciones;
• insuficiencia renal aguda (debido a rabdomiólisis);
• disminución de la potencia.

Contraindicaciones

• enfermedad hepática en la fase activa, aumento persistente de la actividad de las transaminasas "hepáticas" de etiología poco clara;
• administración simultánea de inhibidores del citocromo P450 3A4 (isoenzima CYP3A4) (p. ej., itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona);
• enfermedades de los músculos esqueléticos (miopatía);
• embarazo y lactancia;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• aumento de la susceptibilidad a la simvastatina o a otros componentes del fármaco, así como a otros fármacos de la serie de estatinas (inhibidores de HMG-CoA reductasa) en la anamnesis.

Aplicación en embarazo y lactancia

Simvastatin puede tener un efecto adverso en el feto y está contraindicado en mujeres embarazadas. Existen varios informes sobre el desarrollo de anomalías en recién nacidos cuyas madres estaban tomando simvastatina.

Las mujeres en edad reproductiva que toman simvastatina deben evitar la concepción. No se recomienda el uso de simvastatina en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos confiables.

Si durante el embarazo el embarazo todavía está allí, se debe cancelar la simvastatina y se debe advertir a la mujer sobre el posible peligro para el feto.

Los datos sobre el aislamiento de simvastatina con leche materna están ausentes. Si es necesario designar simvastatina durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y existe la amenaza de la aparición de reacciones graves, por lo que debe suspenderse la lactancia durante el consumo de medicamentos.

Aplicación en pacientes de edad avanzada

Prescriba con precaución a las personas mayores (mayores de 65 años, especialmente a las mujeres).

En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 18 años.

instrucciones especiales

Al comienzo de la terapia con simvastatina, es posible un aumento transitorio en el nivel de enzimas hepáticas.

Antes del comienzo de la terapia, y más regularmente lleve a cabo un estudio de la función hepática (para controlar la actividad de las enzimas hepáticas después de 6 semanas durante los primeros 3 meses, luego 8 semanas durante el primer año restante, y luego 1 vez en seis meses) y con dosis crecientes, determinación de la función hepática. Cuando la dosis se aumenta a 80 mg, la prueba debe realizarse después de 3 meses. Con un aumento persistente en la actividad de las transaminasas (3 veces en comparación con el valor inicial), debe suspenderse la ingesta de simvastatina.

La simvastatina, como otros inhibidores de HMG-CoA reductasa, no debe usarse con un mayor riesgo de rabdomiólisis e insuficiencia renal (contra infección aguda grave, hipotensión arterial, traumatismo, cirugía quirúrgica planificada grande, trastornos metabólicos graves).

La abolición de los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo no tiene un efecto significativo en los resultados del tratamiento a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria.

En pacientes con una función tiroidea reducida (hipotiroidismo) o en presencia de ciertas enfermedades renales (síndrome nefrótico), cuando se eleva el nivel de colesterol, primero se debe realizar la terapia para la enfermedad subyacente.

Simvastatin se receta con precaución a personas que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática.

Antes y durante el tratamiento, el paciente debe seguir una dieta hipocolesterolémica.

La recepción simultánea de jugo de toronja puede aumentar la gravedad de los efectos secundarios asociados con la toma de simvastatina, por lo tanto, se debe evitar su administración simultánea.

Simvastatin no está indicado en casos donde hay hipertrigliceridemia 1, 4 y 5 tipos.

El tratamiento con simvastatina puede causar miopatía, que conduce a rabdomiólisis e insuficiencia renal. El riesgo de esta patología aumenta en pacientes que reciben uno o más de los siguientes medicamentos simultáneamente con simvastatina: fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), ciclosporina, nefazadona, macrólidos (eritromicina, claritromicina), agentes antifúngicos del grupo azol (ketoconazol, itraconazol) y inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir). El riesgo de desarrollar miopatía también aumenta en aquellos con insuficiencia renal grave.

Entre los factores predisponentes para el desarrollo de la miopatía, se encuentran la edad avanzada (más de 65 años), pertenecer al sexo femenino, el hipotiroidismo incontrolado y la insuficiencia renal.

Todos los pacientes que comiencen la terapia con Simvastatin, también los pacientes que necesitan aumentar la dosis del medicamento, deben ser advertidos sobre la posibilidad de miopatía y la necesidad de buscar atención médica inmediatamente en caso de dolor inexplicable, dolor muscular, letargo o debilidad muscular. especialmente si está acompañado de malestar general o fiebre. La terapia con el producto debe suspenderse inmediatamente si se diagnostica o sospecha una miopatía.

Para diagnosticar el desarrollo de la miopatía, se recomienda que los valores de CK se midan regularmente.

Cuando se trata Simvastatin, es posible aumentar el contenido de CK en suero, lo que debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial de dolor en el pecho. El criterio para la cancelación del producto es un aumento en el contenido de CK en el suero más de 10 veces el límite superior de la norma. En pacientes con mialgia, miastenia gravis y / o un aumento marcado de la actividad de CKK, se interrumpe el tratamiento con el producto.

El fármaco es eficaz tanto en forma de monoterapia como en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.

Si se omite la dosis actual, el producto debe tomarse lo antes posible.

Si es el momento de tomar la siguiente dosis, no duplique la dosis.

Los pacientes con insuficiencia renal severa reciben tratamiento bajo el control de la función renal.

La duración del uso del producto se determina individualmente por el médico tratante.

No se recomienda el uso de simvastatina en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos confiables.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Se debe tener cuidado al conducir vehículos y diversos mecanismos (riesgo de mareo).

Interacciones con la drogas

Interacciones farmacodinámicas

El uso simultáneo de simvastatina con fibratos, ácido nicotínico en dosis reductoras de lípidos (más de 1 g por día) aumenta el riesgo de miopatía, incluida la rabdomiólisis (con el uso simultáneo con fenofibrato, no hay evidencia de aumento del riesgo, miopatía en comparación con monoterapia con cada droga sola)

Con el uso simultáneo de amlodipina con el fármaco Simvastatin en una dosis de 80 mg, existe un aumento insignificante del riesgo de miopatía.

Interacciones farmacocinéticas

Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo (itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona), implicados en la conversión metabólica de la simvastatina en el hígado, aumentan el riesgo de miopatía y rabdomiolisis durante el tratamiento con simvastatina. El uso simultáneo con estos medicamentos está contraindicado. Se debe administrar simultáneamente con inhibidores menos potentes de la isoenzima CYP3A4: ciclosporina, verapamilo y diltiazem.

La dosis diaria de simvastatina cuando se administra simultáneamente con ciclosporina no debe exceder los 10 mg.

La dosis diaria de simvastatina contra el uso simultáneo de amiodarona o verapamilo no debe exceder los 20 mg, y 40 mg deben combinarse con el uso simultáneo de diltiazem, a menos que el beneficio esperado exceda claramente el riesgo potencial de miopatía y rabdomiólisis.

Simvastatin 20-40 mg por día en voluntarios sanos y pacientes con hipercolesterolemia potencia los efectos de los anticoagulantes indirectos de los derivados de la cumarina (p. Ej., Warfarina), en particular, un aumento en el tiempo de protrombina y la tasa internacional normalizada (MHO). Por lo tanto, en pacientes que toman anticoagulantes de cumarina, el tiempo de protrombina y la MHO deben determinarse antes del inicio de la terapia con simvastatina, en el período de tratamiento inicial, con un cambio en la dosis de simvastatina o la abstinencia del medicamento. Cuando se alcanza un tiempo de protrombina estable y MHO, se debe realizar un seguimiento adicional a los intervalos recomendados para los pacientes que reciben terapia anticoagulante. La terapia con simvastatina no causa cambios en el tiempo de protrombina y el riesgo de hemorragia en pacientes que no toman anticoagulantes.

Kolestyramin y colestipol reducen la biodisponibilidad (el uso de la droga simvastatin probablemente 4 horas después de la aplicación de estos medicamentos, con un efecto aditivo observado).

La simvastatina aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.

El jugo de pomelo contiene uno o más componentes que inhiben la isoenzima CYP3A4 y puede aumentar la concentración en el plasma sanguíneo de sustancias metabolizadas con la isoenzima CYP3A4. El aumento en la actividad de los inhibidores de HMG-KoA-reductasa después de consumir 250 ml de jugo por día es mínimo y no tiene importancia clínica. Sin embargo, el consumo de una gran cantidad de jugo (más de 1 litro por día) con el uso de simvastatina aumenta significativamente la actividad inhibidora contra la HMG-CoA reductasa en el plasma sanguíneo.En este sentido, es necesario evitar el consumo de zumo de pomelo en grandes cantidades.

Analogos del medicamento Simvastatin

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Aktalipid;
• Aterostatio;
• Vazilip;
• Vero Simvastatin;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Ovenkor;
• Simvard;
• Simvakol;
• Simvale;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaykafarma;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Holvasim.

Analogos para el grupo farmacologico (estatinas):

• Akorta;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Aterostatio;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• El Vasator;
• Vazilip;
• Zorstat;
• Cardiostatina;
• La Cruz;
• Leskol;
• Leskol Fort;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatina;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Ovenkor;
• Pravastatina;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Palo de rosa;
• Rosulip;
• Roxer;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Tulipán;
• Holvasim;
• Holletar.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: