Azaleptina: instrucciones de uso, análogos de neurolépticos, revisiones y formas de liberación (tabletas de 25 mg y 100 mg) de un medicamento para el tratamiento de la esquizofrenia y la psicosis en adultos, niños y embarazo. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Azaleptina. Hay revisiones de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Aleleptin con neurolépticos en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues of Azaleptin en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la esquizofrenia, la psicosis y los trastornos del sueño en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Azaleptina - agente antipsicótico (neuroléptico), un derivado de la dibenzodiazepina. Tiene un pronunciado efecto antipsicótico y sedante. Prácticamente no causa desórdenes extrapiramidales; en relación con esto, la clozapina se refiere al grupo de los llamados antipsicóticos "atípicos".

El efecto antipsicótico se debe al bloqueo de los receptores D2 de dopamina en las estructuras mesolímbica y mesocortical del cerebro.

La acción sedante se debe al bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos de la formación reticular del tallo cerebral; efecto antiemético: bloqueo de los receptores D2 de la dopamina en la zona de activación del centro de vómitos; acción hipotérmica - bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo. Tiene m-holinoblokiruyuschee periférico y central, acción de bloqueo alfa-adrenérgico. No afecta la concentración de prolactina en la sangre.

La acción antipsicótica es similar a la de las fenotiazinas alifáticas, pero sin un "tono sub-melancólico" y sensaciones subjetivas desagradables, no tiene efecto cataleptogénico, reduce el umbral de la preparación convulsiva.

No afecta las funciones intelectuales superiores.

El desarrollo del efecto terapéutico se caracteriza por la gradualidad: un inicio rápido de la acción hipnótica y sedante; alivio de la ansiedad, agitación psicomotora y agresividad (después de 3-6 días); acción antipsicótica (después de 1-2 semanas); efecto sobre los síntomas de la negatividad (después de 20-40 días).

Composición

Clozapina + excipientes.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe del tracto gastrointestinal de forma rápida y casi completa. Está sujeto a un metabolismo intensivo en el "primer paso" a través del hígado con la formación de metabolitos de baja actividad o inactivos. Metabolizado con la participación de la isoenzima CYP1A2. La distribución es intensa y rápida, penetra en la barrera hematoencefálica (BBB). Unión a proteínas - 95%. Se excreta por los riñones - 50% y a través de los intestinos - 30%.

Indicaciones

• formas agudas y crónicas de esquizofrenia;
• estados maníacos;
• locura afectiva;
• agitación psicomotora en psicopatía;
• trastornos emocionales y del comportamiento (incluso en niños);
• trastornos del sueño.

Formas de lanzamiento

Tabletas de 25 mg y 100 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Instalar individualmente Para administración oral, una dosis única de 50-200 mg, diariamente - 200-400 mg. El tratamiento generalmente comienza con una dosis de 25-50 mg, luego aumenta gradualmente de 25-50 mg por día a 200-300 mg por día durante 7-14 días. La dosis diaria puede aplicarse una vez antes de acostarse o 2-3 veces al día después de las comidas. Si cancela el tratamiento, debe reducir gradualmente la dosis en 1-2 semanas. Después de alcanzar un efecto terapéutico, cambian a un curso de apoyo.

Si es necesario, la clozapina puede administrarse por vía intramuscular.

La dosis máxima para la ingestión es de 600 mg por día.

Para las formas leves de la enfermedad, para la terapia de mantenimiento, así como en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, insuficiencia cardíaca crónica, se prescriben trastornos cerebrovasculares a dosis diarias más bajas (25-200 mg).

Efecto secundario

• somnolencia;
• dolor de cabeza;
• confusión de la conciencia;
• trastornos extrapiramidales (acinesia, hipocinesia, rigidez de los músculos, temblor);
• insomnio;
• sueño sin descanso;
• depresión;
• ataques de epilepcia;
• un aumento en la temperatura de la génesis central;
• taquicardia;
• hipotensión arterial;
• Hipotensión ortostática, acompañada de mareos;
• hipertensión arterial;
• hipersalivación;
• náuseas vómitos;
• boca seca;
• acidez;
• aumento en el peso corporal;
• aumento de la sudoración;
• eosinofilia, granulocitopenia hasta agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia;
• boca seca;
• estreñimiento;
• alteraciones de la micción;
• Miastenia gravis;
• disminución de la potencia;
• violación de la acomodación.

Contraindicaciones

• granulocitopenia o agranulocitosis en la anamnesis (con la excepción del desarrollo de granulocitopenia o agranulocitosis debido a la quimioterapia utilizada previamente);
• opresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
• Miastenia gravis;
• condiciones comatosas;
• psicosis tóxica (incluido el alcohol);
• el embarazo;
• período de lactancia;
• niños menores de 5 años;
• aumento de la sensibilidad a la clozapina.

Aplicación en embarazo y lactancia

Azaleptin está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Uso en niños

Contraindicado en niños menores de 5 años. La seguridad y eficacia de clozapina en niños y adolescentes menores de 16 años no está establecida.

instrucciones especiales

Con precaución aplique para enfermedades graves del sistema cardiovascular, insuficiencia renal y / o hepática severa, glaucoma de ángulo cerrado, con hiperplasia prostática, atonía intestinal, epilepsia, enfermedades intercurrentes con síndrome febril.

Durante el período de tratamiento, es necesario un control sistemático del patrón de sangre periférica.

Cuando se usa Azaleptin debe excluirse del consumo de alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Los pacientes que toman clozapina deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas asociadas con la necesidad de concentración y aumento de la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo con drogas que ejercen un efecto deprimente sobre el sistema nervioso central (incluyendo derivados de benzodiazepinas), drogas que contienen etanol, etanol (alcohol), aumenta la gravedad y frecuencia de las manifestaciones del efecto opresivo sobre el sistema nervioso central, y el centro respiratorio está deprimido

A la aplicación simultánea con los medios que llaman la hipotensión arterial, es posible el efecto hipotensor aditivo.

Cuando se usa simultáneamente con agentes que causan mielodepresión, es posible intensificar el efecto opresivo en la hematopoyesis de la médula ósea; con anticolinérgicos: es posible fortalecer el efecto anticolinérgico.

Cuando se usa simultáneamente con digoxina o con medicamentos caracterizados por una alta unión a proteínas (incluyendo heparina, warfarina, fenitoína), es posible aumentar sus concentraciones en el plasma sanguíneo, también es posible desplazar a Azaleptina por estos medios de los sitios de su vinculante a las proteínas.

Con la aplicación simultánea con ácido valproico, es posible un cambio en la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo, sin manifestaciones clínicas de interacción.

Con el uso simultáneo con carbamazepina, la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo disminuye. Se describen casos de pancitopenia grave y síndrome neuroléptico maligno.

Con la aplicación simultánea con cafeína, la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo aumenta y es posible aumentar la incidencia de efectos secundarios.

Con la aplicación simultánea de carbonato de litio, mioclono, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno, delirio, psicosis son posibles.

Con la aplicación simultánea con risperidona, es posible un aumento en la concentración de Azaleptina en el plasma sanguíneo, lo que aparentemente se debe a un efecto competitivo sobre la isoenzima CYP2D6, que conduce a la inhibición del metabolismo de la clozapina. Con la reposición rápida de clozapina con risperidona, puede desarrollarse distonía.

La rifampicina puede aumentar la velocidad del metabolismo de la clozapina al inducir las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A.

Con el uso simultáneo con fenitoína, es posible una disminución en la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo; con fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, es posible un aumento en la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo, que en algunos pacientes se acompaña de manifestaciones de toxicidad. Este efecto es particularmente pronunciado con el uso simultáneo de clozapina con fluvoxamina.

Con el uso simultáneo con ciprofloxacina, es posible un aumento en la concentración de clozapina en el plasma sanguíneo.

Analogos del medicamento Azaleptina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Azaleprol;
• Clozapina;
• Klozasten;
• Leponeks.

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