Biol: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 2,5 mg, 5 mg y 10 mg) del medicamento para el tratamiento de la CI, la hipertensión y la reducción de la presión en adultos, niños y en el embarazo

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Biol. Los comentarios de los visitantes del sitio - los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de Biola en su práctica se presentan. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogues de Biol en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para el tratamiento de la IHD, la hipertensión y la depresión en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

Biol - selectivo beta1-adrenoblocker, sin su propia actividad simpaticomimética, no tiene una acción estabilizadora de membrana. En cuanto a otros beta1-adrenobloqueadores, el mecanismo de acción para la hipertensión arterial no está claro. Al mismo tiempo, se sabe que el Bisoprolol (el principio activo de la preparación de Biol) reduce la actividad de la renina en el plasma sanguíneo, reduce la necesidad de oxígeno en el miocardio y reduce la frecuencia cardíaca. Tiene acción antihipertensiva, antiarrítmica y antianginal.

El bloqueo en dosis bajas de adrenoreceptores beta1 del corazón reduce la formación de cAMP estimulada por catecolaminas del ATP, reduce la corriente intracelular de iones calcio, inhibe todas las funciones cardíacas, reduce la conducción AV y la excitabilidad. Cuando se excede la dosis terapéutica, ejerce una acción de bloqueo beta2-adrenérgico. OPSS al comienzo del uso del fármaco, en las primeras 24 horas, aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los adrenoreceptores alfa y la eliminación de la estimulación de los adrenoreceptores beta2), que vuelve al valor inicial después de 1-3 días, y disminuye con el uso prolongado.

El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen minuto de sangre, estimulación simpática de vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema simpatoadrenal (es más importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina), restauración de la sensibilidad en respuesta a una disminución de la sangre presión e influencia en el sistema nervioso central. Con la hipertensión arterial, el efecto ocurre después de 2-5 días, se observa un efecto estable después de 1-2 meses.

El efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la disminución de la contractilidad y otras funciones del miocardio, el alargamiento de la diástole y la perfusión miocárdica mejorada. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y aumentar la tensión de las fibras musculares ventriculares, la necesidad de oxígeno puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

Cuando se usa en dosis terapéuticas promedio, a diferencia de los betabloqueantes no selectivos, ejerce un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores beta2-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculo liso de las arterias periféricas, bronquios y útero) y el metabolismo de los carbohidratos. no causa la retención de iones de sodio en el cuerpo; la severidad de la acción aterogénica no difiere de la del propranolol.

Composición

Bisoprolol hemifumarato + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

El biol se absorbe casi por completo en el tracto digestivo, la ingesta de alimentos no afecta la absorción. La biodisponibilidad es de aproximadamente 90%. La unión a proteínas plasmáticas es 26-33%. Metabolizados en el hígado, los metabolitos de bisoprolol no tienen actividad farmacológica. La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica (BBB) ​​y la barrera placentaria es baja, en pequeñas cantidades se excreta en la leche materna. Se excreta por los riñones (50% sin cambios), menos del 2%, a través de los intestinos.

Indicaciones

• hipertensión arterial;
• CI: prevención de ataques de angina de pecho estable;
• insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 2.5 mg, 5 mg y 10 mg.

Instrucciones de uso y régimen de dosificación

El medicamento Biol se toma por vía oral, por la mañana con el estómago vacío, una vez al día y con una pequeña cantidad de líquido, en la mañana antes del desayuno, durante o después de él. Las tabletas no se deben masticar ni moler en polvo.

En todos los casos, el régimen y la dosificación son seleccionados por el médico para cada paciente individualmente, en particular, teniendo en cuenta la frecuencia cardíaca y el estado del paciente.

Hipertensión y enfermedad arterial coronaria

Con la hipertensión arterial y la cardiopatía isquémica, Biol se usa 5 mg una vez al día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg una vez al día.

En el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho, la dosis máxima diaria es de 20 mg una vez al día.

Insuficiencia cardíaca crónica (CHF)

El comienzo del tratamiento con CHF con Biol requiere una fase especial de titulación y supervisión médica regular.

Un requisito previo para el tratamiento con Biol es CHF estable sin signos de exacerbación. El tratamiento de CHF con Biol comienza con el siguiente esquema de titulación. Puede requerirse una adaptación individual dependiendo de qué tan bien el paciente tolera la dosis prescrita, i. MI.La dosis puede aumentarse solo si la dosis anterior es bien tolerada.

Para garantizar el proceso de titulación apropiado en las etapas iniciales del tratamiento, se recomienda usar el medicamento en dosis más pequeñas.

La dosis inicial recomendada es de 1.25 mg (1/4 tabletas de 5 mg) una vez al día. Dependiendo de la tolerabilidad individual, la dosis debe aumentarse gradualmente a 2.5 mg (1/2 tabletas de 5 mg), 3.75 mg (3/4 tabletas de 5 mg), 5 mg (1 tableta de 5 mg o 1/2 tableta de 10 mg), 7,5 mg (3/4 comprimidos de 10 mg) y 10 mg una vez al día con un intervalo de no menos de 2 o más semanas. Si el aumento en la dosis del medicamento es poco tolerado por el paciente, es posible una reducción de la dosis.

La dosis diaria máxima para el tratamiento de CHF es de 10 mg una vez al día.

Durante la titulación, se recomienda el control regular de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y los síntomas de una mayor gravedad de la insuficiencia cardíaca congestiva. La agravación de los síntomas de CHF es posible desde el primer día de la aplicación de la droga.

Durante la fase de titulación o después de ella, puede producirse un deterioro temporal del curso de CHF, hipotensión arterial o bradicardia. En este caso, se recomienda, ante todo, prestar atención a la elección de la dosis de la terapia estándar concomitante. También puede ser necesario reducir temporalmente la dosis de Biol 5 mg o cancelar el tratamiento.

Después de la estabilización de la condición del paciente, se debe realizar una titulación repetida de la dosis o se debe continuar el tratamiento.

Alteración de la función renal o hepática

La disfunción del hígado o los riñones de grado leve o moderado generalmente no requiere ajuste de dosis. A las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 20 ml / minas) y a los pacientes con las enfermedades serias del hígado la dosis máxima diaria compone 10 mg. El aumento en la dosis en tales pacientes debe llevarse a cabo con extrema precaución.

Los pacientes mayores no están obligados a ajustar la dosis.

Hasta la fecha, no hay datos suficientes sobre el uso de Biol 5 mg en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, asociada con diabetes mellitus tipo 1, disfunción renal y / o hepática marcada, miocardiopatía restrictiva, cardiopatía congénita o insuficiencia cardíaca causada hemodinámicamente. Además, aún no se han obtenido datos suficientes sobre los pacientes con insuficiencia cardíaca con infarto de miocardio durante los últimos 3 meses.

Efecto secundario

• pérdida de la frecuencia cardíaca (bradicardia, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva);
• una sensación de palpitaciones;
• marcada disminución de la presión arterial (especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva);
• manifestación de angiospasmo (aumento de las violaciones de la circulación sanguínea periférica, sensación de frío en las extremidades (parestesia);
• violación de la conducción AV (hasta el desarrollo del bloqueo transversal completo y paro cardíaco);
• arritmias;
• hipotensión ortostática;
• agravamiento del curso de la ICC con el desarrollo de edema periférico (edema de los tobillos, parada, disnea);
• Dolor de pecho;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• astenia;
• aumento de la fatiga;
• trastornos del sueño;
• depresión;
• ansiedad;
• confusión o pérdida de memoria a corto plazo;
• sueños de pesadilla;
• alucinaciones;
• Miastenia gravis;
• temblor;
• calambres musculares;
• problemas de vision;
• reducción de lagrimeo (se debe considerar al usar lentes de contacto);
• ruido en los oídos;
• pérdida de la audición;
• dolor de oidos;
• sequedad y dolor de los ojos;
• conjuntivitis;
• violación del gusto;
• broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o enfermedad obstructiva de las vías respiratorias;
• rinitis alérgica;
• congestión nasal;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• estreñimiento;
• sequedad de la mucosa oral;
• dolor abdominal;
• cambio en el gusto;
• dolor de espalda;
• violación de la potencia;
• debilitamiento de la libido;
• trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia;
• Comezón;
• erupción;
• urticaria;
• aumento de la sudoración;
• reacciones cutáneas similares a la psoriasis;
• alopecia;
• los betabloqueantes pueden agravar el curso de la psoriasis;
• síndrome de "abstinencia" (mayor frecuencia de ataques de angina, aumento de la presión arterial).

Contraindicaciones

• insuficiencia cardíaca aguda e insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, que requieren terapia inotrópica;
• shock cardiogénico;
• colapso;
• Bloqueo AV de 2 y 3 grados (sin marcapasos);
• bloqueo sinoauricular;
• síndrome de debilidad del nodo sinusal;
• bradicardia (frecuencia cardíaca antes del tratamiento menor a 50 latidos por minuto);
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg);
• cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca);
• formas graves de asma bronquial y EPOC en la historia;
• disturbios circulatorios periféricos severos;
• Síndrome de Raynaud;
• acidosis metabólica;
• feocromocitoma (sin uso simultáneo de alfabloqueantes);
• uso concomitante de floktaphenin y sultopride;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• hipersensibilidad a los componentes del medicamento y a otros betabloqueantes.

Cuidadosamente:

• conducir la terapia de desensibilización;
• hipertiroidismo;
• Diabetes mellitus tipo 1 y diabetes mellitus con fluctuaciones significativas en la concentración de glucosa en sangre;
• insuficiencia renal marcada (CC menor de 20 ml / min);
• disfunción hepática grave;
• psoriasis;
• AV-bloqueo de 1 grado;
• angina de Prinzmetal;
• miocardiopatía restrictiva;
• Cardiopatía congénita o valvulopatía con trastornos hemodinámicos graves;
• insuficiencia cardíaca crónica con infarto de miocardio durante los últimos 3 meses;
• depresión (incluso en la anamnesis);
• feocromocitoma (uso necesariamente simultáneo de bloqueadores alfa);
• dieta estricta.

Aplicación en embarazo y lactancia

Biol no tiene efectos directos citotóxicos, mutagénicos y teratogénicos, pero tiene efectos farmacológicos que pueden tener efectos nocivos en el curso del embarazo y / o en el feto o en el recién nacido. Por lo general, los adrenobloqueantes beta reducen la perfusión placentaria, lo que conduce a una disminución del crecimiento fetal, la muerte fetal, el aborto espontáneo o el nacimiento prematuro. El feto y el recién nacido pueden experimentar reacciones patológicas, como retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.

Biol no debe usarse durante el embarazo, es posible usarlo si el beneficio para la madre excede el riesgo de efectos secundarios en el feto y / o el niño. Cuando se considere necesario el tratamiento con Biol, se debe controlar el flujo sanguíneo en la placenta y el útero, controlar el crecimiento y desarrollo del feto y, si se producen sucesos de embarazo y / o feto alternativos, se deben considerar terapias alternativas. Debe examinar cuidadosamente al recién nacido después del parto. Los síntomas de hipoglucemia y bradicardia generalmente surgen durante los primeros 3 días de vida.

No hay datos sobre la penetración de bisoprolol en la leche materna. Por lo tanto, el uso de Biol no se recomienda para mujeres durante la lactancia. Si necesita usar el medicamento durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

instrucciones especiales

No interrumpa bruscamente el tratamiento con Biol debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La eliminación se realiza gradualmente, reduciendo la dosis en un 25% cada 3-4 días.

Monitorear la condición de los pacientes que toman Biol debe incluir una medición de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, todos los días, luego una vez cada 3-4 meses), ECG, determinación de la glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4 -5 meses)

En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (una vez cada 4-5 meses).

Debe enseñarle al paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca y darle instrucciones sobre la necesidad de una consulta médica a un ritmo cardíaco de menos de 50 latidos por minuto.

Si los pacientes de edad avanzada desarrollan una bradicardia creciente (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto), una marcada disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), bloqueo AV, es necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Antes del inicio del tratamiento, se recomienda realizar una función de respiración externa en pacientes con antecedentes de anamnesis broncopulmonar.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que, en el contexto del tratamiento farmacológico, es posible una disminución en la producción de líquido lagrimal.

Cuando se usa Biol en pacientes con feocromocitoma, existe el riesgo de desarrollar hipertensión arterial paradójica (a menos que se haya logrado previamente un bloqueo efectivo de los receptores alfa-adrenérgicos).

En el hipertiroidismo, el bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). La retirada abrupta de la droga en pacientes con hipertiroidismo está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas.

Con la diabetes, el bisoprolol puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueadores no selectivos, en realidad no aumenta la hipoglucemia inducida por la insulina y no retrasa la restauración de la glucosa en sangre a niveles normales.

Con la administración simultánea de clonidina, su recepción puede terminar solo unos días después de la abolición de Biol.

Es posible aumentar la gravedad de la reacción de hipersensibilidad y la falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina en el contexto de una anamnesis alergológica agobiada.

Si es necesaria una intervención quirúrgica, el medicamento debe retirarse 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente ha tomado el medicamento antes de la cirugía, debe elegir un medicamento para anestesia general con un efecto inotrópico mínimamente negativo.

La activación recíproca del nervio vago se puede eliminar mediante la administración intravenosa de atropina (1-2 mg).

Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (incluida la reserpina) pueden mejorar la acción de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que tomen tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una marcada disminución en la presión arterial o bradicardia.

A los pacientes con enfermedades broncoespásticas se les puede recetar con precaución betabloqueantes cardioselectivos en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros agentes antihipertensivos. En el contexto de tomar betabloqueantes en pacientes con asma bronquial concomitante, la resistencia de las vías respiratorias puede aumentar. Cuando la dosis de Biol se excede en tales pacientes, existe el peligro de desarrollar broncoespasmo.

Si los pacientes desarrollan una bradicardia creciente (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto), una marcada disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), bloqueo AV, es necesario reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Se recomienda suspender la terapia con Biol en el desarrollo de la depresión.

No interrumpa bruscamente el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La cancelación del medicamento se lleva a cabo de forma gradual, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (reduzca la dosis en un 25% en 3-4 días).

Es necesario cancelar el medicamento antes de examinar la concentración en la sangre y la orina de catecolaminas, normetanefrina, ácido vainillin-mandélico, títulos de anticuerpos antinucleares.

En los pacientes fumadores, la efectividad de los betabloqueantes es menor.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Durante el período de tratamiento con Biol, se debe tener precaución al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones con la drogas

Los antiarrítmicos de clase 1 (p. Ej., Quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona), mientras se usan con bisoprolol pueden reducir la conducción AV y la contractilidad del miocardio.

Los fármacos antiarrítmicos de clase 3 (p. Ej., Amiodarona) pueden aumentar la alteración de la conducción AV.

La acción de los betabloqueantes para la aplicación tópica (p. Ej., Gotas oculares para el tratamiento del glaucoma) puede mejorar los efectos sistémicos del bisoprolol (disminución de la presión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca).

Los parasimpomiméticos con aplicación simultánea con bisoprolol pueden aumentar la alteración de la conducción AV e incrementar el riesgo de desarrollar bradicardia.

El uso simultáneo de Biol con beta-adrenomimetics (por ejemplo, isoprenaline, dobutamine) puede conducir a una disminución en el efecto de ambas drogas.

La combinación de Biol con adrenomiméticos que afectan los receptores beta y alfa-adrenérgicos (p. Ej., Norepinefrina, epinefrina) puede potenciar los efectos vasoconstrictores de estos agentes que se producen con los receptores alfa-adrenérgicos, lo que lleva a un aumento de la presión arterial. Tales interacciones son más probables cuando se usan beta-bloqueantes no selectivos.

La mefloquina con aplicación simultánea con bisoprolol puede aumentar el riesgo de desarrollar bradicardia.

Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia o los extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben bisoprolol.

Las herramientas de diagnóstico radiopaco que contienen yodo para la administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas.

La fenitoína con la introducción IV, los medios para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan la gravedad de la acción cardiodepresiva y la probabilidad de reducir la presión arterial.

La efectividad de la insulina y los agentes hipoglucemiantes para administración oral puede cambiar con el tratamiento con bisoprolol (enmascara los síntomas de hipoglucemia en desarrollo: taquicardia, aumento de la presión arterial).

El aclaramiento de lidocaína y xantinas (excepto teofilina) puede disminuir debido a un posible aumento en su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente elevado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

El efecto hipotensor debilita los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (retraso del ion sodio y bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), glucocorticosteroides (GCS) y estrógenos (retención de iones sodio).

Los glucósidos cardiacos, la metildopa, la reserpina y la guanfacina, los bloqueadores lentos del calcio (verapamilo, diltiazem), la amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de desarrollar o agravar la bradicardia, el bloqueo AV, el paro cardíaco y la insuficiencia cardíaca.

La nifedipina puede conducir a una reducción significativa de la presión arterial.

Los diuréticos, la clonidina, los simpaticolíticos, la hidralazina y otros antihipertensivos pueden provocar una disminución excesiva de la presión arterial.

Los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de las cumarinas durante el tratamiento con Biolum pueden prolongarse.

Los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, los antipsicóticos (antipsicóticos), el etanol (alcohol), los sedantes y los hipnóticos aumentan la depresión del sistema nervioso central.

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto antihipertensivo. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de MAO y bisoprolol debe ser de al menos 14 días.

Los alcaloides del ergot no hidratado aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

La ergotamina aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

La sulfasalazina aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo.

Analogos de la droga Biol

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocardio;
• Bisomore;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronale;
• Niperten;
• Thyrez.

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