Atorvastatin: instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg de Teva y Lexm) de un medicamento de estatina para reducir los niveles de colesterol en sangre en adultos, niños y embarazo. Composición

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Atorvastatin. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio, los consumidores de este medicamento, así como las opiniones de los médicos especialistas sobre el uso de la atorvastatina en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de atorvastatina en presencia de análogos estructurales existentes. El uso de estatinas para reducir los niveles de colesterol en la sangre en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la preparación.

Atorvastatin - un agente hipolipidémico del grupo de estatinas. Un inhibidor selectivo competitivo de HMG-CoA reductasa, una enzima que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en ácido mevalónico, un precursor de los esteroles, incluido el colesterol. Los triglicéridos (TG) y el colesterol en el hígado se incluyen en la composición de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), ingresan al plasma sanguíneo y se transportan a los tejidos periféricos. Las lipoproteínas de baja densidad (LDL) se forman a partir de VLDL en el curso de la interacción con los receptores de LDL. La atorvastatina reduce las concentraciones de colesterol y lipoproteínas en el plasma sanguíneo, inhibe la HMG-CoA reductasa, la síntesis de colesterol en el hígado y un aumento en el número de receptores de LDL "hepáticos" en la superficie celular, lo que aumenta la captura y el catabolismo de LDL. Reduce la formación de LDL, provoca un aumento pronunciado y persistente en la actividad de los receptores de LDL. Reduce la concentración de LDL en pacientes con hipercolesterolemia seminal homocigota, que generalmente no responde a los fármacos hipolipemiantes. Reduce la concentración de colesterol total en un 30-46%, LDL en un 41-61%, la apolipoproteína B en un 34-50% y TG por 14-33%; causa un aumento en la concentración de colesterol HDL (lipoproteína de alta densidad) y apolipoproteína A. La dosis dependiente reduce la concentración de LDL en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica resistente a la terapia con otros medicamentos hipolipemiantes.

Composición

Atorvastatin calcium trihydrate + excipients.

Farmacocinética

La absorción es alta. Los alimentos reducen ligeramente la velocidad y la duración de la absorción del fármaco (en un 25% y 9%, respectivamente), pero la reducción en el colesterol LDL es similar a la de Atorvastatin sin alimentos. La concentración de atorvastatina cuando se usa por la noche es menor que en la mañana (aproximadamente 30%). Se ha revelado una relación lineal entre el grado de absorción y la dosis del fármaco. Metabolizado principalmente en el hígado bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 con la formación de metabolitos farmacológicamente activos (derivados orto y parahidroxilados, productos de beta-oxidación). Se excreta con bilis después del metabolismo hepático y / o extrahepático (no se somete a una recirculación hepática intestinal significativa). Menos del 2% de la dosis administrada internamente se determina en la orina. No se excreta durante la hemodiálisis.

Indicaciones

• en combinación con una dieta para reducir las concentraciones elevadas de colesterol total, colesterol / LDL, apolipoproteína B y triglicéridos, y aumentar el colesterol HDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia heterocigota familiar y no familiar e hiperlipidemia combinada (tipos 2a y 2b de acuerdo Fredrickson);
• en combinación con una dieta para el tratamiento de pacientes con concentraciones séricas elevadas de triglicéridos (tipo 4 según Fredrickson) y pacientes con disbetalipoproteinemia (tipo 3 según Fredrickson), en los que la dieta no da un efecto adecuado;
• para reducir la concentración de colesterol total y colesterol / LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, cuando la dietética y otros tratamientos no farmacológicos no son lo suficientemente efectivos.

Formas de lanzamiento

Tabletas recubiertas con 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Antes de la cita de atorvastatin, se recomienda al paciente una dieta estándar para reducir los lípidos, que debe cumplir durante todo el período de tratamiento.

El medicamento puede tomarse en cualquier momento del día con comida o el tiempo que sea necesario para comer. La dosis se selecciona teniendo en cuenta los niveles basales de LDL-C, el propósito de la terapia y el efecto individual. Al comienzo del tratamiento y / o durante un aumento en la dosis de Atorvastatin, es necesario controlar los niveles de lípidos en el plasma sanguíneo cada 2 a 4 semanas y ajustar la dosis en consecuencia.

La dosis inicial es en promedio 10 mg 1 vez al día y además varía de 10 mg a 80 mg una vez al día.

Cuando se administra simultáneamente con ciclosporina, la dosis diaria de atorvastatina no debe superar los 10 mg.

Con la hipercolesterolemia primaria y la hiperlipidemia mixta, cuando aumenta el nivel sérico de TG (tipo 4 por Fredrickson), así como con disbetalipoproteinemia (tipo 3 según Fredrickson), en la mayoría de los casos es suficiente prescribir el medicamento en una dosis de 10 mg una vez al día. Se observa un efecto terapéutico significativo, generalmente después de 2 semanas, el efecto terapéutico máximo se observa generalmente después de 4 semanas.Con un tratamiento prolongado, este efecto persiste.

Con la hipercolesterolemia familiar homocigótica, el medicamento se prescribe en una dosis de 80 mg (4 tabletas de 20 mg) una vez al día.

En pacientes con insuficiencia renal y enfermedad renal, la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo no cambia, el grado de disminución en el nivel de LDL-C se conserva, por lo tanto, no se requiere un cambio en la dosis del medicamento.

Con insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse.

Al usar el medicamento en pacientes de edad avanzada, no hubo diferencias en cuanto a seguridad, efectividad o logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en comparación con la población general.

Efecto secundario

• insomnio;
• mareo;
• dolor de cabeza;
• astenia;
• malestar;
• somnolencia;
• sueños de pesadilla;
• amnesia;
• labilidad emocional;
• parálisis del nervio facial;
• migraña;
• depresión;
• pérdida de consciencia;
• tinnitus;
• sequedad de la conjuntiva;
• violación de la acomodación;
• hemorragia en la retina del ojo;
• sordera;
• glaucoma;
• pérdida de gusto;
• Dolor de pecho;
• palpitación;
• hipotensión ortostática;
• aumento de la presión sanguínea;
• flebitis;
• arritmia;
• angina de pecho;
• anemia, trombocitopenia;
• bronquitis;
• rinitis;
• neumonía;
• la exacerbación del asma bronquial;
• sangrado nasal;
• náuseas vómitos;
• acidez;
• estreñimiento o diarrea;
• flatulencia;
• dolor abdominal;
• disminución o aumento del apetito;
• boca seca;
• eructo;
• estomatitis;
• esofagitis;
• glositis;
• gastroenteritis;
• queilitis;
• úlcera duodenal;
• sangrado rectal;
• sangrado de las encías;
• artritis;
• calambres en las piernas;
• miositis;
• mialgia;
• rabdomiólisis;
• tortícolis;
• hinchazón de las articulaciones;
• infecciones urogenitales;
• Edema periférico;
• disuria (incluyendo pollakiuria, nicturia, incontinencia urinaria o retención urinaria, deseos obligatorios de orinar);
• leucocituria, hematuria;
• disminución de la libido;
• impotencia;
• violación de la eyaculación;
• alopecia;
• fotosensibilización;
• aumento de la sudoración;
• eczema;
• seborrea;
• ginecomastia;
• aumento en el peso corporal;
• exacerbación de la gota;
• Comezón;
• erupción cutanea;
• dermatitis de contacto;
• urticaria;
• angioedema;
• hinchazón de la cara;
• anafilaxia;
• eritema exudativo de múltiples formas (que incluye el síndrome de Stevens-Johnson);
• necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Contraindicaciones

• enfermedad hepática activa;
• un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas de origen desconocido (más de 3 veces en comparación con VGN);
• insuficiencia hepática (clases A y B en la escala Child-Pugh);
• el embarazo;
• período de lactancia;
• menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Aplicación en embarazo y lactancia

Atorvastatin está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

No se sabe si la atorvastatina se excreta en la leche materna. Dado el potencial de efectos adversos en los bebés, si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir el problema de la interrupción de la lactancia materna.

Las mujeres en edad reproductiva durante el tratamiento deben usar métodos anticonceptivos adecuados. Atorvastatin se puede administrar a mujeres en edad fértil solo cuando la probabilidad de embarazo es muy baja y se informa al paciente sobre el riesgo potencial de tratamiento para el feto.

Uso en niños

Contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

instrucciones especiales

Antes de comenzar la terapia con atorvastatina, es necesario intentar controlar la hipercolesterolemia mediante una dieta adecuada, aumento de la actividad física, pérdida de peso en pacientes obesos y tratamiento de otras afecciones. La dieta hipocolesterolémica debe ser observada por los pacientes durante todo el período de tratamiento.

El uso de inhibidores de HMG-CoA reductasa para reducir los niveles de lípidos en la sangre puede conducir a un cambio en los indicadores bioquímicos que reflejan la función hepática. La función hepática debe controlarse antes del inicio de la terapia, 6 semanas, 12 semanas después del inicio de la atorvastatina y después de cada aumento de la dosis, y periódicamente, por ejemplo, cada 6 meses. Se puede observar una mayor actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo durante la terapia con Atorvastatin. En tales casos, los pacientes deben controlarse antes de la normalización de la actividad de la enzima hepática. Si los valores de ALT o ACT son más de 3 veces superiores a los ULN, se recomienda reducir la dosis de atorvastatin o suspender el tratamiento. La hepatopatía activa o el aumento persistente de la actividad de aminotransferasas de origen desconocido sirven como contraindicaciones para la administración de atorvastatina.

El tratamiento con atorvastatin puede causar miopatía. En pacientes con mialgia común, sensibilidad o debilidad de los músculos y / o un marcado aumento en la actividad de CKK, existe la posibilidad de miopatía (dolor y debilidad en los músculos, combinado con un aumento de la actividad de CKK en más de 10 veces comparado con HHV). La terapia con Atorvastatin debe interrumpirse en caso de un aumento marcado de la actividad de CKK o en presencia de miopatía confirmada o sospechada. El riesgo de miopatía en el tratamiento con otros medicamentos de esta clase aumentó con el uso simultáneo de ciclosporina, fibratos, eritromicina, ácido nicotínico o agentes antifúngicos azólicos.Muchos de estos medicamentos inhiben el metabolismo mediado por el isoenzima CYP3A4 y / o el transporte de fármacos. Atorvastatin es biotransformado por la acción de CYP3A4. Cuando se prescriba atorvastatin en combinación con fibratos, eritromicina, inmunosupresores, agentes antimicóticos azólicos o ácido nicotínico en dosis hipolipidémicas, el beneficio esperado y el riesgo de tratamiento deben ponderarse cuidadosamente y los pacientes deben controlarse regularmente para identificar dolor o debilidad en los músculos, especialmente durante el tratamiento. primeros meses de tratamiento y en períodos de aumento de la dosis de cualquier droga. En tales situaciones, es posible recomendar una determinación periódica de la actividad de CKK, aunque tal control no previene el desarrollo de la miopatía grave.

Cuando se usa atorvastatina, así como otros medicamentos de esta clase, se describen casos de rabdomiolisis con insuficiencia renal aguda debida a mioglobinuria. La atorvastatina debe interrumpirse temporalmente o suspenderse por completo si hay evidencia de posible miopatía o la presencia de un factor de riesgo para desarrollar insuficiencia renal contra la rabdomiolisis (por ejemplo, infección aguda grave, hipotensión arterial, cirugía grave, traumatismo, alteraciones metabólicas, endocrinas y electrolíticas graves y convulsiones incontrolables).

Se debe advertir a los pacientes que deben consultar inmediatamente a un médico si se producen dolores o debilidades inexplicables en los músculos, especialmente si experimentan malestar general o fiebre.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Al conducir vehículos o trabajar con mecanismos, los pacientes deben tener cuidado, ya que cuando se usa atorvastatina, existe el riesgo de mareos.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de atorvastatina con ciclosporina, inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir, ritonavir), antibióticos (eritromicina, claritromicina, quinupristina / dalfopristina), medicamentos antimicóticos del grupo azol (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodona, derivados del ácido fibrólico, ácido nicotínico o diltiazem, la concentración de atorvastatina en el plasma aumenta, lo que aumenta el riesgo de miopatía con rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda.

Con la ingestión simultánea de atorvastatina y una suspensión que contiene hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio, la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo disminuyó aproximadamente un 35%, pero el grado de disminución en el nivel de LDL-C no cambió.

Con el uso simultáneo de atorvastatina no se afecta la farmacocinética de la antipirina (fenazona), por lo que no se espera interacción con otros agentes metabolizados por las mismas isoenzimas del sistema del citocromo P450.

Con el uso simultáneo de colestipol, la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo se reduce en aproximadamente un 25%. Sin embargo, el efecto hipolipidémico de la combinación de atorvastatina y colestipol fue superior al de cada fármaco solo.

A la recepción repetida digoksina y atorvastatina en la dosis de 10 mg css, el Digoxin en el plasma de la sangre no variaba. Sin embargo, al usar digoksin en la combinación con 80 mg / día de la atorvastatina, la concentración digoksina aumentaba cerca de 20%. Cuando se usa esta combinación, los pacientes deben ser monitoreados.

Con el uso simultáneo de atorvastatina y eritromicina (500 mg 4 veces al día) o claritromicina (500 mg dos veces al día) que inhiben la isoenzima CYP3A4, se observó un aumento en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo de atorvastatina (10 mg una vez al día) y azitromicina (500 mg una vez al día), la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo no cambió.

La atorvastatina no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de terfenadina en el plasma sanguíneo, que se metaboliza principalmente con la participación de CYP3A4; en este sentido, parece poco probable que la atorvastatina pueda afectar significativamente los parámetros farmacocinéticos de otros sustratos de la isoenzima CYP3A4.

Con el uso simultáneo de atorvastatina y un anticonceptivo oral que contiene noretindrona y etinilestradiol, hubo un aumento significativo en el AUC de noretindrona y etinilestradiol en aproximadamente 30% y 20%, respectivamente. Este efecto se debe considerar al elegir un anticonceptivo oral para una mujer recibiendo atorvastatin.

El uso simultáneo con medicamentos que reducen la concentración de hormonas esteroides endógenas (que incluyen cimetidina, ketoconazol, espironolactona) aumenta el riesgo de reducir las hormonas esteroides endógenas (estas combinaciones requieren precaución).

Al estudiar la interacción de atorvastatina con warfarina y cimetidina, no se encontraron signos de interacción clínicamente significativa.

Con el uso simultáneo de atorvastatina en una dosis de 80 mg y amlodipino a una dosis de 10 mg, la farmacocinética de la atorvastatina no cambió en el estado de equilibrio.

No se han observado efectos adversos clínicamente significativos de la atorvastatina y los agentes antihipertensivos.

El uso simultáneo de atorvastatina con inhibidores de la proteasa, conocidos como inhibidores de CYP3A4 (jugo de toronja), estuvo acompañado de un aumento en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo, por lo tanto, se debe evitar el uso de este jugo.

El uso simultáneo de atorvastatina con inductores de la isoenzima CYP3A4 (efavirenz, rifampicina) conduce a una disminución en la concentración de atorvastatina con el plasma sanguíneo.

Incompatibilidad farmacéutica no se conoce.

Analogos de la droga Atorvastatin

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Anistat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin LEXM;
• Atorvastatin Teva;
• Atorvox;
• Atoris;
• El Vasator;
• Lipon;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• TG tor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Tulipán.

Medicamentos similares:

Otros medicamentos: