Levitra - instrucciones de uso, revisiones, análogos y formulaciones (tabletas de 5 mg, 10 mg y 20 mg) para el tratamiento de la disfunción eréctil y la impotencia en hombres y mujeres. Composición e interacción con el alcohol

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento Levitra. Se presentan reseñas de los visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Levitra en su práctica. Una gran solicitud es agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a deshacerse de la enfermedad, que se observaron complicaciones y efectos secundarios, posiblemente no declarados por el fabricante en la anotación. Analogías de Levitra en presencia de análogos estructurales existentes. Se usa para tratar la disfunción eréctil y la impotencia en hombres y mujeres. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Levitra - un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la PDE5.

La erección del pene es un proceso hemodinámico, que se basa en la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos y las arteriolas ubicadas en él. Durante la estimulación sexual, las terminaciones nerviosas de los cuerpos cavernosos liberan óxido nítrico (NO) que activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento en el contenido de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) en los cuerpos cavernosos. Como resultado, los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan, lo que aumenta el flujo de sangre hacia el pene.

Vardenafil (ingrediente activo de Levitra) bloquea PDE5, que se escinde cGMP, como resultado de lo cual se potencia la acción local del NO endógeno en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual, lo que provoca la capacidad de Levitra para intensificar la respuesta a la estimulación sexual.

Composición

Trihidrato de clorhidrato de vardenafil + sustancias auxiliares.

Farmacocinética

Después de tomar el medicamento, Levitra se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. El comienzo de la acción después de la ingestión a una dosis de 20 mg y 10 mg - 10 minutos, lo que proporciona una erección suficiente para la penetración y finalización exitosa de las relaciones sexuales en 34% y 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve a moderada, respectivamente. Después de 25 minutos, el efecto ocurre en el 53% y el 50% de los pacientes, lo que coincide con el inicio de la aparición del fármaco en la sangre y el rápido aumento de su concentración. La duración de la acción es de 8-12 horas. Cuando se toman con alimentos normales que no contienen más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafil no cambian. Vardenafil se metaboliza en el hígado. Después de la administración oral, el vardenafil en forma de metabolitos se excreta principalmente a través del intestino (91-95%, en menor medida, por los riñones), 2-6%.

Indicaciones

• Disfunción eréctil (incapacidad para lograr y mantener la erección necesaria para las relaciones sexuales).

Formas de lanzamiento

Tabletas, dispersables en la cavidad oral 10 mg.

Tabletas recubiertas con 5 mg, 10 mg y 20 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

El medicamento se toma por vía oral independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis inicial recomendada es de 10 mg durante 25-60 minutos antes del contacto sexual. También puede tomar en el período de 4 a 5 horas a 25 minutos antes de la actividad sexual. La frecuencia máxima de recepción es 1 vez por día. Para lograr la eficiencia, se necesita un nivel suficiente de estimulación sexual.

Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 20 mg o reducirse a 5 mg por día. La dosis diaria máxima es de 20 mg.

No se requiere la corrección del régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada.

En pacientes con insuficiencia hepática leve, no se requiere la corrección del régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, la dosis inicial es de 5 mg por día. Además, dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del tratamiento, la dosis puede aumentarse a 10 mg y luego a 20 mg.

En pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal, no se requiere la corrección del régimen de dosificación.

Efecto secundario

• dolor de cabeza;
• mareo;
• somnolencia;
• ansiedad;
• desmayo;
• mareas (enrojecimiento repentino periódico de la cara, sensación de calor);
• aumento de la presión sanguínea;
• una disminución en la presión sanguínea;
• hipotensión ortostática;
• angina de pecho;
• isquemia miocardica;
• dispepsia;
• náusea;
• hiperemia congestiva de la mucosa nasal (edema de la mucosa, rinitis, rinorrea);
• disnea;
• sangrado nasal;
• edema laríngeo;
• mayor lágrima;
• discapacidad visual (brillo de la visión);
• aumento de la presión intraocular;
• hinchazón de la cara;
• fotosensibilización;
• mialgia;
• dolor de espalda;
• alargamiento de una erección o una erección dolorosa;
• priapismo;
• reacciones hipersensibles.

Contraindicaciones

• terapia simultánea con nitratos o preparados que son donantes de óxido nítrico;
• combinación con inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir o ritonavir;
• hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
• No está destinado para su uso en niños y adolescentes menores de 16 años.

Aplicación en embarazo y lactancia

El medicamento no está destinado para su uso en mujeres y recién nacidos.

Uso en niños

El medicamento no está destinado para uso en niños y adolescentes menores de 16 años.

instrucciones especiales

Antes de la cita de Levitra (así como otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil), el médico debe evaluar la condición del sistema cardiovascular, ya que existe el riesgo de desarrollar complicaciones del corazón durante la actividad sexual.

Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras, que pueden ir acompañadas de una disminución leve o moderada de la presión arterial.

Los pacientes con obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo, por ejemplo, con estenosis aórtica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, pueden ser sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5.

En hombres que no muestran actividad sexual debido a la enfermedad cardiovascular concomitante, no se prescriben medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Desde Levitra en dosis terapéuticas (10 mg) hace que la prolongación del intervalo QT, el medicamento no debe ser administrado a pacientes con congénita alargamiento del intervalo QT y los que tomaban fármacos antiarrítmicos de clase 1A (quinidina, procainamida) o tipo 3 (amiodarona, sotalol) .

No se ha estudiado la seguridad y efectividad de vardenafil en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda su uso conjunto.

La seguridad de vardenafil no se ha estudiado y su uso no se recomienda en los siguientes grupos de pacientes: disfunción hepática grave, enfermedad renal terminal que requiere hemodiálisis, hipotensión arterial (presión sistólica en reposo <90 mm Hg), un accidente cerebrovascular reciente o infarto de miocardio (en los últimos 6 meses), angina inestable, así como enfermedades hereditarias degenerativas de la retina, por ejemplo, retinitis pigmentosa.

En el contexto de Levitra y otros inhibidores de PDE5, se registraron casos de pérdida transitoria de visión y neuropatía isquémica no arterial del nervio óptico. En caso de una pérdida repentina de la visión, el paciente debe dejar de tomar Levitra y consultar a un médico de inmediato.

La terapia combinada con alfa-adrenobloqueadores y vardenafilo puede ir acompañada del desarrollo de hipotensión arterial con un cuadro clínico correspondiente, ya que estos medicamentos tienen un efecto vasodilatador. El uso combinado de Levitra y alfa-bloqueantes es permisible solo si hay índices estables de presión arterial en el fondo de tomar bloqueadores alfa, y Levitra debe prescribirse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. No tome Levitra al mismo tiempo con alfa-bloqueantes, con la excepción de la tamsulosina, la recepción de los cuales puede coincidir con la administración de caso vardenafil.In de tomar una dosis seleccionada de Levitra, alfa-bloqueantes deben iniciarse en el más bajo dosis. Un aumento gradual de la dosis de alfabloqueantes en pacientes que reciben fármacos del grupo de inhibidores de la PDE5 puede conducir a una mayor disminución de la presión arterial.

La dosis de Levitra no debe superar los 5 mg cuando se combina con eritromicina, ketoconazol e itraconazol. La dosis de ketoconazol e itraconazol no debe exceder los 200 mg.

La combinación con indinavir y ritonavir está contraindicada.

Dado que vardenafilo no se ha utilizado en pacientes con tendencia a la hemorragia y en pacientes con exacerbación de la úlcera péptica, su cita en estos casos es posible solo después de una evaluación cuidadosa de la relación entre los beneficios y los riesgos de la terapia.

Vardenafil no afecta la duración del sangrado, ni afecta este índice cuando se combina con ácido acetilsalicílico.

Levitra no aumenta la agregación plaquetaria causada por varios medicamentos. En una concentración terapéutica más alta, vardenafil causa un ligero aumento en el efecto antiplaquetario del nitroprusiato de sodio, que es un donador de óxido nítrico.

El efecto de vardenafil y heparina con aplicación simultánea en la duración de la hemorragia no ha sido estudiado.

El efecto de vardenafil sobre el efecto hipotensor de los nitratos en pacientes no se conoce, por lo tanto, el uso combinado de Levitra y nitratos está contraindicado.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos

Antes de recetar el medicamento, los pacientes que conducen vehículos y trabajan con mecanismos deben averiguar su respuesta individual a Levitra.

Interacciones con la drogas

Vardenafil se metaboliza predominantemente con la participación de enzimas hepáticas del sistema del citocromo P450, a saber, la isoenzima CYP3A4, y también con alguna participación de las isoenzimas CYP3A5 y CYP2C. Los inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafil. Con el uso simultáneo de Levitra con ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir (inhibidores potentes de CYP3A4), se puede esperar un aumento significativo en la concentración de vardenafil en plasma.

Con la utilización simultánea de cimetidina (400 mg dos veces al día), que es un inhibidor no específico de las isoenzimas del citocromo P450, no afecta a los valores de los valores de AUC y Cmax de vardenafilo (20 mg).

Con el uso simultáneo de Levitra (10 mg) y el inhibidor del VIH proteasas indinavir (800 mg 3 veces al día) hay un aumento en el AUC de vardenafilo 16 veces (1.500%) y Cmax vardenafilo 7 veces (600%). A las 24 horas después de la administración, la concentración de vardenafil en plasma es aproximadamente del 4% de su Cmax.

Con el uso simultáneo de Levitra (5 mg) ritonavir (600 mg dos veces al día) aumenta 13 veces la Cmax de vardenafil y 49 veces su AUC diario total. La interacción se debe al hecho de que ritonavir, al ser un potente inhibidor de CYP3A4 y CYP2C9, bloquea el metabolismo hepático de vardenafil. Ritonavir prolonga significativamente vardenafilo T1 / 2 a 25.7 h.

En voluntarios sanos, Levitra (10 mg) cuando se toma 24-1 horas antes de tomar nitroglicerina (400 μg por vía sublingual) no causa un aumento en su efecto hipotensor, a una dosis de 20 mg 1-4 horas antes de la aplicación de nitratos (400 μg sublingualmente) mejora su acción hipotensora, pero con la cita durante 24 h, la intensificación del efecto hipotensor no ocurre.

Vardenafil (20 mg) no cambia los valores de AUC y Cmax glibenclamida (glibenclamida a una dosis de 3.5 mg) cuando se combinan y viceversa.

No se observa interacción farmacocinética y farmacodinámica (efecto sobre el tiempo de protrombina y los factores de coagulación 2, 7, 10) cuando vardenafil (20 mg) se combina con warfarina (25 mg).

No hay interacción farmacocinética significativa entre Levitra (20 mg) y nifedipina (30 o 60 mg): vardenafil causa una disminución adicional de la presión arterial sistólica y diastólica en posición supina en un promedio de 5,9 mm Hg. Art. y 5.2 mm Hg. Art. respectivamente.

Dado que se sabe que los alfa-adrenobloqueantes causan una disminución de la presión sanguínea, especialmente la hipotensión postural y el síncope, la cuestión de la interacción de los alfabloqueantes y Levitra en una aplicación conjunta ha sido cuidadosamente estudiada. Se llevaron a cabo dos estudios de interacciones farmacológicas que incluyeron voluntarios sanos con presión arterial normal que recibieron alfa-adrenobloqueantes tamsulosina o terazosina con un aumento rápido de dosis hasta o cerca del máximo durante 14 días o menos. Después de agregar Levitra al tratamiento, se desarrolló hipotensión arterial en un número significativo de participantes en el estudio. Entre los que recibieron terazosina, hipotensión arterial (BP sistólica en posición de pie por debajo de 85 mm Hg) desarrollado más a menudo si Levitra y terazosina se administraron en una forma tal como para alcanzar un partido de Cmax en tiempo que si Cmax dispersar en el tiempo durante 6 horas. estos estudios pueden tener importancia clínica limitada, ya que se llevaron a cabo con la participación de voluntarios sanos, así como después de la titulación forzada de dosis (por lo tanto, los participantes en el estudio no pudo lograr la estabilización de BP en el contexto de la utilización de alfa adrenobloqueadores )

Los estudios de interacción con medicamentos de Levitra también se realizaron en pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB) que recibieron dosis estables de tamsulosina o terazosina. Cuando se prescribió Levitra en dosis de 5, 10 o 20 mg, los pacientes que recibieron dosis estables de tamsulosina no experimentaron una disminución adicional en el nivel medio de presión arterial. Cuando Levitra recibió simultáneamente una dosis de 5 mg y tamsulosina a una dosis de 0,4 mg, en 2 de 21 pacientes se observó hipotensión arterial ortostática con una caída de presión arterial sistólica por debajo de 85 mm Hg. Art. Al tomar Levitra en una dosis de 5 mg y tamsulosina con un intervalo de 6 horas, la hipotensión arterial sistólica ortostática con una caída en la presión arterial de menos de 85 mm Hg. Art. también se desarrolló en 2 de 21 pacientes. En un estudio de seguimiento, la cita de Levitra en un solo paso con dosis de 10 mg y 20 mg y tamsulosina a dosis de 0,4 mg y 0,8 mg de presión arterial sistólica ortostática cae por debajo de 85 mm Hg. Art. no se registró. Con la administración simultánea de Levitra en una dosis de 5 mg y terazosina en dosis de 5 mg o 10 mg en uno de 21 pacientes, se observó hipotensión postural sintomática. Al tomar Levitra en una dosis de 5 mg y terazosin en un intervalo de 6 horas, no hubo disminución en la presión arterial. Los resultados obtenidos deben tenerse en cuenta a la hora de decidir el momento de la prescripción.

El uso combinado de Levitra y alfa-adrenobloqueadores es aceptable solo si hay indicadores estables de presión arterial en el contexto de tomar bloqueadores alfa, y Levitra debe prescribirse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. No tome Levitra al mismo tiempo con alfabloqueantes, con la excepción de tamsulosina, que puede coincidir con la recepción de Levitra.

El uso simultáneo de digoxina (0.375 mg) y Levitra (20 mg) día por medio durante más de 14 días no se acompaña de interacción con otros medicamentos.

La administración única de Maalox (antiácido, hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) no afecta los índices de AUC y Cmax vardenafil.

La biodisponibilidad de vardenafilo (20 mg) tampoco se viola cuando se combina con bloqueadores del receptor de histamina H2 ranitidina (150 mg dos veces al día) y cimetidina (400 mg dos veces al día).

Levitra (10 mg y 20 mg) no afecta la duración de la hemorragia cuando se usa como monoterapia y en combinación con una dosis baja de ácido acetilsalicílico (2 tabletas de 81 mg).

Levitra (20 mg) no potencia el efecto hipotensor del etanol (alcohol) (0.5 g / kg de peso corporal), la farmacocinética de vardenafil no está alterada.

El ácido acetilsalicílico, inhibidores de la ECA, beta-adrenobloqueantes, diuréticos y fármacos hipoglucemiantes (sulfonilureas y metformina), inhibidores débiles de CYP3A4 no afectan la farmacocinética de vardenafil.

Analogos de la droga de Levitra

Análogos estructurales de la sustancia activa:

• Vilitra;
• Zhevitra.

Analogos en el grupo (reguladores de potencia):

• Afrodor 2000;
• Veromax;
• Verona;
• Viagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dinámica;
• Zidena;
• El Impaza;
• Iohimbin "Der Spiegel";
• Hidrocloruro de yohimbina;
• Maxigra;
• Musa;
• Reilis;
• Cialis;
• Citrato de sildenafilo;
• Spem;
• Spemann forte;
• Super Yohimbe Plus;
• Tentex fuerte;
• Polvo de Testamina;
• Testalamina;
• Himkoline;
• Edex.

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